Sulfadimetoksinas(nuoroda:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), cheminis pavadinimas yra N^1-(4,6-dimetoksi-2-piridinsulfonil)-N^4, N^4-dimetilformamidas. Jo cheminė formulė yra C12H14N4O4S, o molinė masė yra 310,33 g/mol. Tai balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Priklausomai nuo paruošimo metodo, jis gali sudaryti skirtingas kristalų formas, pvz., adatinius arba plokštelinius kristalus. Tirpsta įprastuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip metanolis, etanolis ir dimetilformamidas, bet blogai tirpsta nepoliniuose tirpikliuose, tokiuose kaip petrolio eteris ir n-heksanas. Jo tirpumas priklauso nuo temperatūros ir tirpiklio pobūdžio. Tai vaistas, priklausantis sulfonamidų grupės antibiotikams ir dažniausiai naudojamas gyvūnų bakterinėms infekcijoms gydyti. Blokuoja dihidrofolato sintezę, slopindamas dihidrofolato sintazę. Jis gali būti naudojamas folio rūgšties sintezei prokariotuose slopinti. Gramteigiamų, gramneigiamų ir chlamidijų atsparumo mechanizmai, dihidrofolato sintezės pokyčiai arba alternatyvūs folio rūgšties sintezės būdai.
Sulfadimetoksinas yra sulfonamidinis antibiotikas, kurio cheminis pavadinimas yra 4-Amino-N-(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)benzonsulfonamidas.
1. Rūgščių-šarmų savybės:
Sulfadimetoksinas vandenyje yra šarminis. Jis gali reaguoti su rūgštimi, kad susidarytų druskos junginiai per rūgšties ir bazės neutralizacijos reakciją. Pavyzdžiui, reaguojant su druskos rūgštimi, gali atsirasti sulfadimetoksino hidrochloridas:
C12H14N4O4S plius HCl → C12H15N4O4S plius Cl-
2. Atkuriamumas:
Sulfadimetoksinas gali patirti redukcijos reakcijas, daugiausia koncentruojasi į jo aromatinį žiedą. Pavyzdžiui, sulfadimetoksiną galima redukuoti natrio sulfitu (Na2TAIP3), kad būtų sukurtas atitinkamas amino junginys:
C12H14N4O4S plius Na2TAIP3plius 2H2O → C12H15N4O2S plius Na2TAIP4plius 2H2TAIP4
3. Oksidacija:
Sulfadimetoksinas gali būti oksiduojamas veikiant oksiduojantiems agentams. Pavyzdžiui, sulfadimetoksinas gali būti oksiduojamas iki atitinkamų oksidacijos produktų naudojant vandenilio peroksidą (H2O2):
C12H14N4O4S plius H2O2 → C12H14N4O6S plius H2O
4. Reakcija su amino junginiais:
Sulfadimetoksinas gali patirti amino pakeitimo reakciją su kai kuriais amino junginiais. Pavyzdžiui, jis gali reaguoti su etanolaminu, kad susidarytų atitinkamas amino pakaitos produktas:
C12H14N4O4S plus HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S plius H2O
5. Kompleksavimo reakcija su metalo jonais:
Sulfadimetoksinas gali sudaryti kompleksus su tam tikrais metalų jonais. Pavyzdžiui, reaguokite su kobalto jonu (Co2 plius), kad susidarytų Co (II) kompleksas:
C12H14N4O4S plius CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Sulfadimetoksino sintezė paprastai gali būti atliekama kelių etapų chemine reakcija į 4-aminobenzensulfonilamidą. Bendras sintetikos būdas yra toks:
pirmasis metodas:
Pirma, 4-aminobenzensulfonamidas reaguoja su metanoliu, kad susidarytų N-metilintas tarpinis produktas.
Tada bazinėmis sąlygomis tarpinis produktas reaguoja su metilo acetoacto anhidridu (acto anhidridu), kad susidarytų naujas tarpinis produktas.
Tada naujas tarpinis produktas reaguoja su metilo izobutilketonu ir žaliava dimetilaminobenzeno diazonio druska, kad būtų gautas kitas tarpinis produktas.
Galiausiai galutinis sulfadimetoksino produktas gaunamas pavedant paskutinį tarpinį produktą sieros rūgšties anhidrido žiedo atidarymo reakcijoje. Antras būdas:
Laboratoriniai sulfadimetoksino sintezės metodai paprastai yra pagrįsti sulfatų sintezės principais ir metodais. Štai trumpas žingsnis po žingsnio:
Pradinė medžiaga:
Pradinės medžiagos yra p-aminobenzensulfonilchloridas ir dimetiletanolaminas.
Reakcijos žingsniai:
(1) Pirmiausia sureaguokite p-aminobenzensulfonamidą su natrio karbonatu, kad susidarytų natrio p-aminobenzensulfonatas.
(2) Tada šarminėmis sąlygomis sureaguokite natrio p-aminobenzensulfonatą su dimetiletanolaminu, kad susidarytų sulfadimetoksino bis(4-metoksibenzensulfonamido) metilamino (N^1 -(4-metoksibenzonsulfonilas) pirmtakas) -N^4-metilmetanaminas).
(3) Galiausiai, pirmtako junginys yra paveikiamas apsaugos pašalinimo reakcija, kad būtų pašalinta apsauginė grupė ir gaunamas galutinis sulfadimetoksino produktas.
Sulfadimetoksinas yra sulfonamidų grupės antibiotikas, plačiai naudojamas veterinarijoje. Jis turi antimikrobinį poveikį ir yra naudojamas naminių paukščių ir gyvulių bakterinių infekcijų gydymui ir profilaktikai. .
1. Vištiena ir antis
Sulfadimetoksinas plačiai naudojamas paukštininkystėje. Jis gali būti naudojamas gydyti ir užkirsti kelią įvairioms infekcijoms, tokioms kaip vištienos cholera, Escherichia coli infekcija, kokcidiozė ir jejuni leukosteritas ir kt. Be to, jis taip pat gali būti naudojamas kaip pagalbinis gydymas sunkioms ligoms, tokioms kaip infekcinis encefalitas ir žąsys. infekcinis hepatitas.
2. Kiaulė
Sulfadimetoksinas taip pat naudojamas kiaulių veterinariniam gydymui. Jis gali gydyti kiaulių infekcijas, tokias kaip pastereliozė, kolitas, reprodukcinis nepakankamumas ir kiaulių maras. Be to, sulfadimetoksinas taip pat gali būti naudojamas kiaulių kvėpavimo takų infekcijoms, tokioms kaip kiaulių reprodukcinis ir kvėpavimo sindromas (PRRS) ir kiaulių epideminis viduriavimas, gydyti.
3. Galvijai ir avys
Gyvuliams, tokiems kaip galvijai ir avys, sulfadimetoksinas naudojamas kvėpavimo takų ir virškinimo trakto infekcijų gydymui ir profilaktikai. Jis gali būti naudojamas gydyti pneumoniją, rinotracheitą, enteritą ir tuberkuliozę ir kt. Be to, sulfadimetoksinas taip pat gali būti naudojamas infekcinėms ligoms, tokioms kaip paviršinė kanopos opa ir limfinė filariazė, gydyti.
4. Kiti gyvuliai ir naminiai paukščiai
Be pirmiau minėtų įprastų naminių paukščių ir gyvulių, sulfadimetoksinas gali būti naudojamas ir kitų gyvūnų veterinariniam gydymui. Pavyzdžiui, jis gali būti naudojamas triušių kokcidiozei, šunų, kačių ir pelių infekcijoms gydyti ir kt.
Sulfadimetoksino farmakokinetika pristatoma taip:
1. Absorbcija:
Sulfadimetoksinas greitai absorbuojamas vartojant per burną. Jis yra stabilus virškinimo trakte, todėl jis greitai absorbuojamas, kai vartojamas per burną. Po absorbcijos sulfadimetoksinas patenka į kraujotaką ir pasiskirsto organizme į audinius ir organus.
2. Platinimas:
Sulfadimetoksinas gerai pasiskirsto audiniuose. Jis gali prasiskverbti per ląstelių membranas ir patekti į įvairius audinius bei kūno skysčius, tokius kaip raumenys, plaučiai, kepenys, inkstai, smegenų audiniai ir kt. Toks pasiskirstymas audiniuose leidžia pasiekti visapusiškesnį gydomąjį poveikį prieš infekcinius patogenus.
3. Metabolizmas:
Sulfadimetoksinas organizme vyksta metabolizmo konversijos procesuose. Pagrindinis metabolizmo kelias vyksta fermentine katalize, kuri paverčia jį aktyviais metabolitais. Šie metabolitai gali toliau jungtis su bakterijų metaboliniais fermentais, kad slopintų bakterijų metabolinį aktyvumą.
4. Pašalinkite:
Sulfadimetoksinas daugiausia išsiskiria per inkstus. Jis filtruojamas glomerulų, patenka į inkstų kanalėlius ir aktyviai išskiriamas. Dalis sulfadimetoksino reabsorbuojasi į kraują, o dalis išsiskiria su šlapimu. Nedidelė likusios dalies dalis gali būti pašalinta su tulžimi.
5. Pusinės eliminacijos laikas:
Pusinės eliminacijos laikas (t1/2) sulfadimetoksino yra laikas, kurio reikia, kad jo koncentracija kraujyje sumažėtų per pusę. Naminiams paukščiams ir gyvuliams sulfadimetoksino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8–12 valandų. Tai rodo, kad sulfadimetoksino gyvavimo laikas organizme yra palyginti trumpas ir jį reikia reguliariai dozuoti, kad išlaikytų gydomąjį poveikį.
6. Vaistų sąveika:
Sulfadimetoksinas gali sąveikauti su kitais vaistais ir paveikti jo farmakokinetines savybes. Pavyzdžiui, vartojant kartu su etanoliu, gali sutrikti sulfadimetoksino absorbcija ir metabolizmas. Todėl, vartojant vaistus kartu, reikia atkreipti dėmesį į galimą vaistų sąveiką ir prireikus koreguoti dozę.