Misoprostolis, su savo prekės ženklu „Cytotec“, yra vaistas, kurį sukūrė „Pfizer“ dukterinė įmonė Searle, imituojanti prostaglandino E1 poveikį. Misoprostolis, dar žinomas kaip Xikekui, Misoprostolis ir Misoprostolis, pirmą kartą buvo paleistas JAV 1985 m. Labai sunku ištirpinti vandenyje ir gali būti sumaišytas su etanoliu, eteriu ir chloroformu. Kambario temperatūroje jis nestabilus. Tai yra naujo tipas anti-progestinui ir sintetinis prostaglandino E1 darinys. Tai skatina gleivių ir bikarbonato sekreciją ir skatina gleivinės kraujotaką. Todėl jis turi apsauginį poveikį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinei ir yra palanki opų gijimui. Tai slopina bazinės skrandžio rūgšties sekreciją arba skrandžio rūgšties ir pepsino sekreciją, kurią sukelia histamino, pentagastrino ir maisto stimuliacija. Be to, kadangi jis daro prostaglandino E1 poveikį, jis gali skaidyti gimdos kaklelio kolageną, sušvelninti pluoštinį audinį ir sukelti gimdos lygiųjų raumenų ir storosios žarnos susitraukimą. Šiuo metu šis vaistas yra plačiai naudojamas kartu su mifepristonu, kad būtų nutrauktas ankstyvas nėštumas, ir jis taip pat gali būti naudojamas vidutinio laikotarpio gimdos indukcijai. Šiuo straipsniu siekiama pateikti išsamią misoprostolio klinikinės farmakologinės veiklos analizę, ištirti jo veikimo mechanizmus, terapinį pritaikymą ir susijusį šalutinį poveikį.
Mes pateikiame misoprostolio miltelius CAS 59122-46-2, skaitykite šioje svetainėje, kad gautumėte išsamias specifikacijas ir informaciją apie produktą.
|
|
|
Veiksmo mechanizmas
Misoprostolis yra sintetinis prostaglandino E1 analogas, kuris daro farmakologinį poveikį per kelis mechanizmus. Pagrindiniai jo veiksmai apima anti sekretorinį poveikį, citoprotekcinį poveikį ir gimdos savybes.
Misoprostolis demonstruoja stiprų anti sekretorinį aktyvumą, slopindamas tiek bazinį, tiek stimuliuotą skrandžio rūgšties sekreciją. Jis tiesiogiai veikia skrandžio parietalines ląsteles, slopindamas H+ sekreciją ir sumažindamas skrandžio rūgšties išėjimą. Tai pasiekiama slopinant adenilato ciklazę, dėl kurios sumažėja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) lygis ir vėliau sumažinant H+, k +- ATPazės, fermento, atsakingo už rūgščių sekreciją, aktyvumą. Be to, misoprostolis slopina skrandžio sekrecines ląsteles, sumažindamas rūgšties ir pepsino sekreciją, o tai prisideda prie pepsinių opų prevencijos ir gijimo.
Misoprostolis pasižymi citoprotekciniu poveikiu, kuris skiriasi nuo jo priešpriesčių veiksmų. Šis citoprotekcinis poveikis akivaizdus net ir mažesnėmis dozėmis nei reikalingos rūgšties slopinimui. Jo citoprotekciniai veiksmai, kuriais grindžiami jo citoprotekciniai veiksmai, apima:
- Stimuliuodamas skrandžio gleivių ir bikarbonato sekreciją, sustiprinant gleivinės barjerą ir sumažinant atvirkštinę vandenilio jonų difuziją.
- Palaikant gleivinės mikrovaskulinės sistemos struktūrinį vientisumą ir normalų kapiliarų pralaidumą, užtikrinant tinkamą kraujo tėkmę gleivinės gijimui.
- Stabilizuojančios lizosomų membranos, mažinančios lizosomų egzocitozę.
- Padidinanti membranos fosfolipidų sintezę, sustiprinant gleivinės paviršiaus hidrofobiškumą ir apsaugo nuo žalingų agentų.
- Tarpfinės atramos epitelio ląstelėms teikimas, atidedant duobės ir gleivių išskiriančių ląstelių senėjimą ir išpylimą.
- Sumažinus eksperimentiškai sukeltą skrandžio gleivinės sužalojimą dėl hiperkontraktiškumo.
- Stimuliuojanti gleivinės bazinių ląstelių migracija, skatinant gleivinės atstatymą.
Misoprostolis pasižymi gimdos savybėmis, sukeldamas gimdos susitraukimus įvairiais nėštumo etapais. Mechanizmas, dėl kurio jis sukelia gimdos susitraukimus, apima tarpląstelinio kalcio išsiskyrimą gimdos lygiųjų raumenų ląstelėse, tarpininkaujant prostaglandinams. Be to, Misoprostolis stimuliuoja gimdos kaklelio fibroblastus, padidindamas kolageno ir elastino skilimą kolagenaze ir elastaze, sukeldami gimdos kaklelio minkštinimą ir išsiplėtimą. Dėl šių savybių misoprostolis yra naudingas indukuojant gimdymą ir nutraukiant ankstyvą nėštumą.
|
|
|
Terapinės programos
Dėl įvairios farmakologinės veiklos „Misoprostol“ randa taikymą įvairiose sveikatos sutrikimuose:
Misoprostolis yra veiksmingas gydant dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opas, taip pat opos, kurias sukelia nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU). Tyrimai parodė, kad misoprostolis žymiai sumažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų dažnį pacientams, vartojantiems NVNU, atitinkamai sumažėjus 75% ir 87%. Jos veiksmingumas užkertant kelią NVNU sukeltoms opoms yra pranašesnis už ranitidino ar sacharfato.
- Atliekant dvigubai aklą, kontroliuojamą pacientų, turinčių nuolatinius lėtinio erozinio gastrito simptomus, tyrimas Misoprostolis parodė reikšmingą endoskopinių balų pagerėjimą, palyginti su placebu, o tai iš tikrųjų įrodo jo veiksmingumą gydant šią būklę.
- Lėtinis erozinis gastritas yra skrandžio gleivinės uždegiminė liga, kuriai būdingos erozijos ar kraujavimo dėmės skrandžio gleivinėje. Dėl šios būklės pacientai gali sukelti ilgalaikius simptomus, tokius kaip viršutinė pilvo diskomfortas, skausmas, pykinimas ir vėmimas, o tai daro didelę įtaką paciento gyvenimo kokybei. Gydant lėtinį erozinį gastritą, Misoprostolis daugiausia veikia per jo antisekretorių ir citoprotekcinį poveikį.
- Atliekant šį dvigubai aklą, kontroliuojamą tyrimą, pacientams atsitiktinai buvo paskirta gauti misoprostolio ar placebo. Endoskopinis įvertinimas leido tyrėjams objektyviai įvertinti skrandžio gleivinės pagerėjimą. Rezultatai parodė, kad pacientams, kuriems buvo Misoprostolis, žymiai pagerėjo endoskopiniai balai, palyginti su placebo grupe, tai rodo, kad jų skrandžio gleivinės uždegimas buvo veiksmingai palengvintas.
Misoprostolis, kartu su mifepristonu, dažniausiai naudojamas medicininiam ankstyvo nėštumo pabaigai. Tyrimai parodė aukštą visišką abortų procentą, svyruojantį nuo 86. 25% iki 96,7%, atsižvelgiant į nėštumo amžių. Misoprostolis gali būti skiriamas žodžiu arba makštimi, abiem būdais parodytas efektyvumas.
Misoprostolis buvo naudojamas gimdymui, ypač vėlyvojo laikotarpio nėštumo metu. Tyrimai, kuriuose buvo lyginamas misoprostolis su standartiniais indukcijos metodais, parodė panašius rezultatus, susijusius su gimdymo laiku ir motinos-fetalinėmis komplikacijomis. Misoprostol yra lengviau administruoti ir priimtinesni pacientams, nors norint nustatyti jo optimalų dozavimo režimą, reikia atlikti papildomus tyrimus.
Įrodyta, kad misoprostolio vartojimas per burną moterims iškart po to, kai buvo pristatytas makšties, sutrumpėja trečiasis gimdymo etapas, sumažina kraujavimą po gimdymo ir sumažina sulaikytos placentos dažnį. Jo vartojimas yra susijęs su minimaliu šalutiniu poveikiu, nors kai kurioms moterims gali atsirasti laikinas šaltkrėtis.
6. Spengimas ausyse
Preliminarūs tyrimai rodo galimą misoprostolio vaidmenį gydant spengimą ausyse. Padidindamas prostaglandino kiekį kochlea, Misoprostolis gali palengvinti spengimo ausyse simptomus, ypač pacientams, sergantiems triukšmo sukeltu ar akustiniu traumos sukeltu spengimu ausyse.
Šalutinis poveikis ir saugumas
Nors misoprostolis yra efektyvus įvairiose sveikatos būklėse, jis yra susijęs su tam tikru šalutiniu poveikiu. Labiausiai paplitęs neigiamas poveikis yra viduriavimas, kuris yra susijęs su dozėmis ir sukelia prostaglandino sukelta hipersekrecija žarnyne. Kitas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, pilvo diskomfortas ir gimdos susitraukimai.
Misoprostolis yra draudžiamas moterims, kurios nėra nėščios dėl nėštumo pabaigos, ir turėtų būti naudojamos atsargiai žindant moteris. Specialios atsargumo priemonės taip pat yra būtinos pacientams, sergantiems inkstų sutrikimu, nes gali būti pakeistas Misoprostolio farmakokinetinis profilis.
Išvada
Misoprostolis yra universalus vaistas, turintis platų klinikinės farmakologinės veiklos spektrą. Dėl savo sekretorijos, citoprotekcinės ir gimdos savybių jis yra veiksmingas pepsinės opos ligos gydymas, lėtinis erozinis gastritas, ankstyvo nėštumo nutraukimas, gimdymo indukcija, po gimdymo hemoragijos gydymas ir potencialiai net spengimas ausyse. Nepaisant jo veiksmingumo, misoprostolis yra susijęs su tam tikru šalutiniu poveikiu, ypač viduriavimu, į kurį reikėtų atsižvelgti skiriant vaistą. Norint ištirti naujus terapinius pritaikymus ir optimizuoti dozavimo režimus, reikia atlikti papildomus tyrimus, užtikrinant saugų ir veiksmingą misoprostolio naudojimą įvairiose klinikinėse aplinkose.