Kai jūsų augintinis nuolat kasosi arba pastebėjote jo kailyje palaidotą erkę, skuba ieškoti patikimo sprendimo tampa realu.Fluralanero tabletėpasirodė kaip viena iš moksliškai pagrįstų šiuolaikinės veterinarinės parazitų kontrolės - galimybių, o supratimas, kaip ji veikia neurologiniu lygmeniu, gali padėti suprasti, kodėl ji taip gerai veikia. Šiame straipsnyje išskaidomi tikslūs nervų sistemos mechanizmai, dėl kurių fluralanerio tabletė yra tokia veiksminga prieš blusas, erkes ir erkes, be sudėtingo mokslinio darbo.
Fluralaner tabletė
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) Sprendimas
(2) Planšetė
(3) Įpurškimas
(4) Purškimas
(5) Lašai
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidinis kodas: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Gamintojas: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analizė: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technologijų palaikymas: R&D Dept.-4
Kaip Fluralaner tabletė veikia parazitų GABA receptorius?
Pagrindinis dalykas, dėl kurio fluralanero tabletės veikia, yra nuostabus jų gebėjimas labai tiksliai prisijungti prie GABA receptorių, kurie yra vabzdžių ir vorų nervinėse ląstelėse. Bestuburių nervų sistemos naudoja GABA kaip pagrindinį slopinamąjį neuromediatorių. Paprastai jis sulėtina nervų veiklą, leisdamas chlorido jonams tekėti į ląstelę, todėl ji yra mažiau elektriškai jaudinama. Kai fluralaneris prisijungia prie šių receptorių, blokuojantis signalas neveikia tinkamai.
Rezultatas – neuronai šaudo be kontrolės. Parazitai, tokie kaip blusos ir erkės, turi nervus, kurie yra nuolat ir greitai susijaudinę, be jokio valdymo stabdžio. Netrukus šis per didelis aktyvumas sukelia raumenų spazmus, koordinacijos praradimą, paralyžių ir mirtį.
Šis procesas yra labai naudingas, nes veikia tik su tam tikrais GABA receptoriais. Bestuburių GABA receptoriai fiziškai skiriasi nuo žinduolių GABA receptorių tokiais būdais, kuriais pasinaudoja fluralaneris. GABA receptoriai yra už kraujo{2}}smegenų barjero žinduoliams, pvz., šunims ir katėms. Vartojant terapines dozes, vaistas nepraeina pro šį barjerą. Dėl šių struktūros ir funkcijų skirtumų cheminė medžiaga yra nuodinga parazitams ir yra saugi šunims.
Remiantis tyrimais, paskelbtais veterinarinės farmakologijos literatūroje, fluralaneris daug stipriau jungiasi su vabzdžių GABA receptoriais nei su žinduolių versijomis. Tai daro jį efektyvesnį ir saugesnį.
„Fluralaner“ tabletė ir GABA{0}}uždara chlorido kanalo blokada
Chlorido jonų kanalų vaidmuo parazitų nervų funkcijoje
Dėl chlorido jonų kanalų neuronai išlieka stabilūs. Kai GABA prisijungia prie savo receptoriaus, esančio parazito nervinėje ląstelėje, kanalas atsidaro ir įsiveržia chlorido jonai, todėl membrana yra labiau įkraunama ir sustabdoma nervų veikla. Tai pagrindinis nariuotakojų nervų sistemos „išjungimo jungiklis“. Thefluralanerio tabletėveikia blokuodamas kanalą receptorių vietoje, todėl jis negali atsidaryti, nesvarbu, kiek yra gliukozės.
Blusų ir erkių nervinės ląstelės negali grįžti į ramybės būseną, jei neveikia chlorido kanalų užtvarai. Kad ir kaip būtų, membrana nuolat praranda savo krūvį, todėl visas kūnas labai susijaudina. Kad ir kaip būtų, membrana nuolat praranda savo krūvį, todėl visas kūnas labai susijaudina.
Šis poveikis nėra subtilus; tai greitai pasireiškia kaip drebulys, mirtis ir nekontroliuojamas judėjimas.
Dvigubas-tikslinis slopinimas: glutamato receptorių blokados pridėjimas
Fluralanerio tabletė yra geresnė už pavienius -tikslinius vaistus tuo, kad ji tuo pačiu metu blokuoja glutamato- uždaromus chlorido kanalus (GluCl kanalus). Šie kanalai yra dar vienas svarbus slopinimo būdas, kuris randamas tik bestuburiams, o ne žinduoliams. Fluralaneras turi žalingą poveikį, kuris sustiprėja, kai tuo pačiu metu blokuoja ir GABA-tvirtintus, ir glutamato-ribotus chlorido kanalus.
Šis dviejų{0}}veiksmų modelis patvirtintas moksliniais tyrimais: blusos, kurios buvo įvestos į fluralanerį, miršta daugiau nei 98 % per 12 valandų nuo gyvūno burnos dozės, o jų visiškai išnyksta per 48 valandas.
Šis dviejų kanalų{0}}antagonizmas reiškia, kad parazitai neturi atsarginio-kelio, kuris galėtų sustabdyti vaisto veikimą. Dėl to atsparumas išsivysto daug sunkiau nei naudojant vieną{3}}taikinį agentą.
Kodėl Fluralaneris sutrikdo chlorido jonų tekėjimą blusose ir erkėse?
Struktūriniai bestuburių ir stuburinių receptorių skirtumai
Chlorido jonų srauto blokavimas nėra atsitiktinumas; tai yra suplanuotos strategijos, pagrįstos receptorių veikimu, dalis. Yra dideli skirtumai tarp nariuotakojų GABA receptorių ir žinduolių receptorių subvienetų. Vienas didelis skirtumas yra RDL subvienetas. Fluralanerio tabletės molekulinė forma puikiai dera su gyvūno receptoriaus struktūra, todėl ji prilimpa prie kanalo skylės ir efektyviai stabdo jonų srautą.
Dėl šios struktūrinės specifikos galima saugiai duoti vaistus naminiams gyvūnėliams. Šunims ir katėms įprastiniai terapiniai fluralanerio kiekiai neprasiskverbia per kraujo -smegenų barjerą. Tai reiškia, kad GABA receptoriai žinduolių centrinėje nervų sistemoje nepaveikiami.
Kita vertus, parazito nervų sistema neturi tokios apsaugos, todėl išgėręs vaistą, jis gali visiškai patirti jo blokuojamąjį poveikį.
Fluralanero tablečių poveikis parazitų neuronų signalams
Kaskados gedimas nariuotakojų nervų sistemoje
Sustabdžius chlorido jonų srautą, parazitų neurologinis nepakankamumas greitai plinta. Neuronų membranos lieka depoliarizuotos, veikimo potencialas užsidega be sustojimo, o raumenų sinapsės gauna per daug informacijos, kad jas būtų galima apdoroti. Blusoms ir erkėms reikia tikslios raumenų kontrolės, kad galėtų judėti, valgyti ir daugintis. Ši kontrolė visiškai sugenda.
Šis grandinės efektas lemiafluralanerio tabletėdirbti taip greitai, kai gyvūnas jį suėda. Bet kuri blusa ar erkė, kuri įkando ir maitinasi augintiniu ir vaistais, patenka į jų kraują ir į odą bei poodinius audinius, kur gali juos nužudyti. Nervų sistemos pažeidimas prasideda beveik iškart, kai parazitas suvalgomas, ir jis negali pagerėti, kai nustoja veikti slopinantys kanalai.
Nuo jonų kanalų antagonizmo iki parazitų paralyžiaus: Fluralanero tablečių mechanizmas
Nuo molekulinio surišimo iki viso{0}}kūno paralyžiaus
Klaida arba erkė visiškai paralyžiuojama, kai tik viena molekulė prisijungia prie receptoriaus. Tai puikus pavyzdys, kokia tiksli gali būti farmakologija. Fluralanerio tabletė blokuoja GABA- ir glutamato- uždaromus chlorido kanalus, kurie pradeda įvykių grandinę, vedančią į membranos depoliarizaciją, veikimo potencialo sudegimą be kontrolės ir nervų ir raumenų jungties sutrikimą. Tai sukelia paralyžių, kurio negalima ištaisyti. Insekticidai, pagrįsti lietimu{6}}, turi būti tepami tiesiai ant odos. Kita vertus, šis sisteminis veikimas reiškia, kad visi gyvūno krauju{8}}maitinantys parazitai liečiasi su vaistu.
Nuolatinis plazmos lygis ir ilgalaikė{0}}apsauga
Dėl ilgesnio plazmos pusinės -skilties ir lipofilinio transportavimo į riebalinius audinius,
Fluralanerio tabletė gali apsaugoti šunis iki 12 savaičių po vienkartinės geriamosios dozės. Vaistas pamažu grįžta į kraują, išlikdamas pakankamai aukštame lygyje, kad sunaikintų visas naujas bakterijas, atsirandančias dozavimo laikotarpiu. Dėl šio farmakokinetinio profilio ant gyvūno esančios blusos ir erkės yra nuolat veikiamos neurotoksinės medžiagos, kuri juos žudo. Taip išvengiama naujų užkrėtimų, nereikia dozuoti kas mėnesį.
Išvada
Šis vaistas,fluralanerio tabletė, stabdo dviejų skirtingų tipų chlorido kanalus parazitų nervų sistemose. Dėl to blusoms, erkėms ir erkėms pasireiškia greitas,-ilgalaikis ir labai specifinis neurotoksiškumas. Kadangi jis stipriai jungiasi su bestuburių receptorių subvienetais ir terapiniais kiekiais negali prasiskverbti pro žinduolių kraujo -smegenų barjerą, jis veiksmingas prieš parazitus ir saugus naminiams gyvūnėliams. Išgėrus tik vieną dozę, apsauga trunka iki 12 savaičių, todėl gydymas yra lengvesnis ir veikia gerai. Dėl šios cheminės medžiagos proceso ir daugybės įrodymų, ji yra puikus pasirinkimas naminių gyvūnėlių savininkams ir veterinarijos gydytojams, ieškantiems ilgalaikio,{7}}moksliškai patvirtinto būdo atsikratyti parazitų.
Dažnai užduodami klausimai
1 klausimas: kaip greitai fluralanerio tabletė naikina blusas po vartojimo?
+
-
Vaistas patenka į kraują ir patenka į odos audinius po to, kai jis buvo padovanotas augintiniui. Blusos, mintančios gydomu augintiniu, suėda medžiagą, kuri greitai sutrikdo jų nervų sistemą. Daugiau nei 98% blusų žūva per 12 valandų, o dažniausiai problema išsprendžiama per 48 valandas.
2 klausimas: ar fluralanerio tabletė yra saugi žinduoliams, atsižvelgiant į jos neurologinį mechanizmą?
+
-
Vaisto fluralanerio tabletė veikia tik bestuburių GABA receptorių subvienetus, daugiausia RDL subvienetą, kurio nėra žinduoliuose. Įprastais terapiniais kiekiais jis negali pereiti kraujo{1}}smegenų barjero, todėl neveikia šunų ar kačių centrinės nervų sistemos. Geras saugos įvertinimas buvo patvirtintas daugelio veterinarijos gydytojų tyrimų su sveikais suaugusiais augintiniais.
3 klausimas: kodėl fluralanerio tabletė suteikia tokią ilgalaikę{1}apsaugą, palyginti su kitais gydymo būdais?
+
-
Cheminė fluralanerio tabletė yra labai lipofilinė, o tai reiškia, kad ji patenka į riebalines ląsteles ir lėtai palieka visame kūne. Dėl to vaistas kraujyje ilgą laiką išlieka pakankamai aukštas, kad sunaikintų parazitus, o tai apsaugo iki 12 savaičių po vienos geriamosios dozės, o tai yra daug ilgiau nei daugelis kas mėnesį vartojamų vietinių ar geriamųjų vaistų.
Bendradarbiaukite su „Bloomtechz“, kad gautumėte aukščiausios kokybės „Fluralaner“ planšetinį kompiuterį
Jei jūsų verslui reikia patikimo tiekėjofluralanerio tabletėĮrodytus gamybos įgūdžius turinti „Bloomtechz“ yra jums reikalinga įmonė. „Bloomtechz“ veikia nuo 2008 m. ir turi 100 000 m² GMP-patvirtintą gamyklą, kuri yra sertifikuota JAV FDA, ES, Japonijos ir CFDA. Mūsų kokybės užtikrinimo procesą sudaro trys patikrų lygiai: analizė gamykloje, kokybės kontrolė namuose ir trečiosios šalies institucijos atliekami bandymai. Tokiu būdu galime būti tikri, kad kiekviena jūsų gauta siunta atitinka sutarties sąlygas, arba grąžinsime visą sumą. Dirbame su OEM ir ODM projektais ir siūlome įvairių formų formų, tokių kaip tabletės, injekcijos, tirpalai ir purškalai. Mūsų klientai atvyksta iš JAV, Australijos, Japonijos, Vokietijos, JK ir kitų vietų. Mūsų komanda pateikia tikslias kainas, laukimo laiką ir visus dokumentus, reikalingus sklandžiam muitinės formalumų įforminimo procesui, nesvarbu, ar jums reikia didelio kiekio parduoti, ar individualių formulių studijų sumetimais. Nedelsdami susisiekite su Bloomtechz, kad jie padėtų jums pateikti rinkai veiksmingus parazitų kontrolės produktus.
Susisiekite su mūsų komanda:Sales@bloomtechz.com.
Nuorodos
1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. ir Mita, T. (2010). Antiparazitinis izoksazolinas A1443 yra stiprus vabzdžių ligandų{9} uždaromų chlorido kanalų blokatorius. Biocheminių ir biofizinių tyrimų pranešimai, 391(1), 744–749.
2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Naujas izoksazolino ektoparaziticidas fluralaneris: selektyvus nariuotakojų -aminosviesto rūgšties- ir glutamato- uždarytų chlorido kanalų ir insekticidinio / akaricidinio aktyvumo slopinimas. Vabzdžių biochemija ir molekulinė biologija, 45, 111–124.
3. Rohdich, N., Roepke, RKA ir Zschiesche, E. (2014). Atsitiktinių imčių, aklas, kontroliuojamas ir daugiacentris lauko tyrimas, kuriame lyginamas Bravecto® (fluralanerio) ir Frontline® (fipronilas) veiksmingumas ir saugumas blusomis{9}} ir erkėmis{10}}užkrėstiems šunims. Parazitai ir vektoriai, 7, 83.
4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA ir Heckeroth, AR (2014). Fluralanerio veiksmingumas nuo Otodectes cynotis užkrėtimo šunims ir katėms. Parazitai ir vektoriai, 7, 580.
5. Chaccour, C. ir Rabinovich, NR (2017). Ivermektinas maliarijos plitimo mažinimui III: SWOT analizė, skirta kartu vartoti maliarijos gydymui arba chemoprevencijai, palyginti su fluralanerio{7} klasės junginiais. Maliarijos žurnalas, 16, 121.
6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA ir Heckeroth, AR (2014). Fluralanerio (Bravecto™) naikinimo greitis nuo Ixodes ricinus erkių šunims. Parazitai ir vektoriai, 7, 525.