Kaip Fipronil Spot-On veikia nuo blusų ir erkių užkrėtimo

Sunku pamatyti, kaip naminis gyvūnėlis braižosi ir subraižo, o ant jo kailio matosi mažos juodos dėmės. Ne tik blusos ir erkės gali užkrėsti gyvūnus ir padaryti juos nemalonius, bet ir gali išplisti mirtinai pavojingas parazitines infekcijas visame namuose.Fipronilis vietojeyra vienas iš labiausiai patikimų vietinių vaistų šiandieninėje rinkoje ir tapo pagrindine šiuolaikinio naminių gyvūnėlių parazitų valdymo sudedamąja dalimi.

Bet kaip tai veikia? Taigi, kas atsitiks tą minutę, kai įstumiate mažą aplikatoriaus vamzdelį į savo augintinio odą? Šiame įraše apžvelgsime vieno iš plačiausiai rinkoje naudojamų veterinarinių paraziticidų mokslą, odos biologiją ir realų veikimą.

Fipronilis Spot-On

1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
PE/Al folijos maišelis/popierinė dėžutė Pure milteliams
(2) „Spot-On“.
katė: 0,5 ml
šuo: 0,67 ml: 2-10 kg / 1,34 ml: 10-20 kg / 2,68 ml: 20-40 kg / 4,02 ml: 40-60 kg
(3) Sprendimas
(4) Lašai
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Produkto kodas:BM-9-018
Fipronilas CAS 120068-37-3
Analizė: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologijų palaikymas: R&D Dept.-3

Fipronil spot-on yra plataus veikimo spektro fenilpirazolų šeimos insekticidas. Jo veikimo būdas yra unikalus, tiksliai nukreiptas į parazitų centrinę nervų sistemą, o žinduolių fiziologijai terapiniu lygiu nedaromas mažas poveikis.

GABA uždarytų chlorido kanalų blokavimas

Fipronilas blokuoja vabzdžių nervų ląstelių gama-aminosviesto rūgšties (GABA) valdomus chlorido jonų kanalus. Sveikame parazite GABA yra slopinantis neuromediatorius, tai reiškia, kad jis slopina nervų veiklą. Kai fipronilas prisijungia prie GABA receptorių komplekso, jis blokuoja chlorido jonų patekimą į nervų ląstelę. Be šio reguliavimo nerviniai signalai sklinda nekontroliuojamai.

Tai sukelia parazitų nervų sistemos hipersužadinimo kaskadą. Per kelias valandas po kontakto pagreitėja raumenų drebulys, sutrinka koordinacija, parazitas imobilizuojamas. Šis kontaktinis žudymas reiškia, kad blusoms ir erkėms nereikia įkandinėti gyvūno, kad jis būtų nužudytas – jos miršta tiesiog šliaužiodamos per apdorotą kailį.

Kodėl parazitai negali sukurti greito atsparumo

Fipronilas taip pat jungiasi prie glutamato ribojamų chlorido kanalų (GluCl), kurių yra bestuburiuose, bet ne žmonėms. Šis dviejų kanalų poveikis sukelia platų parazitų neurologijos sutrikimą, kurį kenkėjų populiacijoms sunku greitai įveikti. Fipronilo saugumas katėms ir šunims, kaip nurodyta, yra dėl skirtingo jungimosi afiniteto su GABA receptoriais. Fipronilo afinitetas vabzdžių GABA receptoriams yra daug didesnis nei afinitetas žinduolių receptoriams ir yra gerai dokumentuotas veterinarinėje farmakologijos literatūroje.

Vienas gražiausių dalykų apiefipronilo tepalasyra tai, kad jis pasklinda po visą augintinio kūno paviršių iš vienos vietos. Jis veikia kartu su natūralia odos lipidų transportavimo sistema.

Riebalinių liaukų, kaip pristatymo tinklo, vaidmuo

Patepus ant sprando esančios odos, fipronilis ištirpsta į paviršinius lipidus ir patenka į riebalinių liaukų angas – riebalus išskiriančias struktūras, susietas su kiekvienu plaukų folikulu. Šios liaukos nuolat išskiria riebalus, kurie perkelia fipronilį odos paviršiumi žemyn plaukų stiebu. Šis natūralus transportavimo mechanizmas reiškia, kad vaistas nelieka izoliuotas; jis palaipsniui persiskirsto per augintinio kailį per 24–48 valandas.

Katės turi daugiau plaukų folikulų (50–80 kvadratiniame centimetre) nei šunys (30–50 kvadratiniame centimetre). Dėl šios anatominės variacijos fipronilas tolygiau pasiskirsto katės odoje,

Tyrimai parodė, kad vaisto koncentracija kačių kaklo srityje buvo maždaug 0,12 mg/cm2, palyginti su maždaug 0,08 mg/cm2 ant šunų nugaros odos. Statistika patvirtina fiksuotos mažos 0,5 ml dozės katėms, neatsižvelgiant į kūno svorį, pagrindą.

Odos storis ir įsiskverbimo efektyvumas

Gyvūnų odos storis labai skiriasi. Šunų oda yra 0,5-2 mm storio, priklausomai nuo kūno vietos. Kačių oda yra plonesnė, 0,3–1 mm storio, o kaklo oda yra plonesnė apatinėje to diapazono dalyje. Plonesnė oda ne iš karto reiškia geresnį vaistų įsisavinimą, nes tankus keratinocitų susikaupimas kačių odoje riboja tikrąjį prasiskverbimo tūrį.

Tačiau padidėjusi kačių odos kraujotaka gali padėti įsisavinti bet kokį fipronilį, kuris patenka į odos sluoksnius, o tai padeda užtikrinti pastovų sisteminį pasiskirstymą visame kailyje.

Suaugusiųjų blusų naikinimo veiksmingumo duomenys

Recenzuojamų veterinarinių tyrimų ir produkto veiksmingumo tyrimų metu reguliariai pranešama apie 98% ar daugiau blusų žudymo atvejų po 24–48 valandų vartojimo. Suaugusios blusos miršta susilietus su apdorotu kailiu; taigi, mažėjant blusų apkrovai, gyvūno buveinė greitai pagerėja. Produktai, kurių sudėtyje yra fipronilo ir S-metopreno (vabzdžių augimo reguliatoriaus) derinio, taip pat trukdo blusų kiaušinėlių ir lervų vystymuisi, nutraukia dauginimosi ciklą ir sumažina pakartotinio užkrėtimo iš aplinkos tikimybę.

Našumas prieš prisirišusias erkes

Erkės yra ypatinga problema, nes jos tvirtai laikosi ir valgo ilgą laiką.

Fipronilis vietojeriebaliniu keliu transportuojamas į odos paviršių. Tai palieka likučių zoną, kurią erkės šliaužia per kailį. Klinikiniais duomenimis, susijungusios erkės nustoja maitintis ir nukrenta per 24–48 valandas nuo gydymo pradžios. Erkių naikinimo greitis yra pagrindinis našumo rodiklis, nes gebėjimas nužudyti erkes per 48 valandas po prisirišimo gali žymiai sutrumpinti erkių platinamų ligų perdavimo laikotarpį.

Kodėl katės gauna fiksuotą dozę

0,5 ml katėms skirta formulė pritaikyta padidėjusiam plaukų folikulų tankiui ir riebalų kiekiui. Užtepimo vieta yra pakaušio oda ir parenkama, nes katės negali laižyti šios vietos liežuviu. Po uždėjimo oda turi būti sausa 48 valandas, kad vaistas nenusiplautų prieš pasibaigiant riebaliniam pasiskirstymui ir išsaugotų vaisto koncentraciją nusėdimo vietoje.

Dozavimas pagal svorį šunims

Jie dozuoja šunis pagal svorio stratifikaciją.

Kūno paviršiaus plotas plečiasi su mase. Taigi, jei norite išlaikyti gydomąją vaistų koncentraciją didesniame sluoksnyje, jums reikia atitinkamai daugiau veikliosios medžiagos. Tradicinės svorio kategorijos yra: 0,67 ml šunims iki 10 kg, 1,34 ml šunims nuo 10 iki 20 kg, 2,68 ml šunims nuo 20 iki 40 kg ir 4,02 ml šunims nuo 40 iki 60 kg. Šunims, kurių nugaros oda stora, skverbtis yra lėtesnė. Produktą užtepus ant kaklo ir tarpmenčių srities, kur yra didesnis folikulų tankis, užtikrinamas geriausias įsisavinimas.

Veiksmingumo trukmė standartinėmis sąlygomis

Įprastomis aplinkybėmis vienas užteptas fipronilo tepalas apsaugo nuo blusų iki keturių savaičių ir nuo erkių nuo dviejų iki keturių savaičių. Tai buvo pratęsta iki maždaug aštuonių savaičių apsaugos nuo blusų naudojant pažangias formules ir rafinuotas tirpiklių sistemas, todėl gydymo dažnis sumažėjo perpus, palyginti su senesniais tirpalais. Pagreitintas stabilumo bandymas (40 laipsnių / 75 % santykinė oro drėgmė šešis mėnesius) rodo, kad didžiausias vidutinės fipronilo koncentracijos gedimo greitis yra 2 % per metus, todėl galiojimo laikas yra treji metai.

Veiksniai, turintys įtakos apsaugos trukmei

Apsaugos trukmę taip pat gali sutrumpinti maudymasis, plaukimas ir stiprus lietus, dėl kurio gali nuplauti likučius.

Be to, sebumo gamyba atlieka kompensacinę funkciją – katės gamina 1–2 mg/cm2 per dieną riebalų su didesne skvaleno koncentracija nei šunys (0,5–1 mg/cm2 per dieną). Ant kačių odos vaisto koncentracija paviršiuje praėjus 30 dienų po užtepimo yra maždaug 60 % pradinio lygio; ant šuns odos – apie 40 proc. Dėl šios priežasties skirtingų rūšių apsaugos laikotarpiai gali skirtis, net jei veiklioji medžiaga yra ta pati.

Fipronilis vietojeturi specifinį, gerai dokumentuotą veikimo metodą: blokuoja parazitų slopinamuosius neuronų kanalus, yra paskirstomas per paties augintinio riebalinį tinklą ir, kadangi išlieka esant likutiniams kiekiams, gali nutraukti pakartotinio užkrėtimo ciklus. Jis diferencijuoja dozes katėms ir šunims pagal tikrus biologinius odos struktūros skirtumus. Fipronilas yra pirmaujanti veiklioji medžiaga, naudojama vietiniam naminių gyvūnėlių parazitų valdymui visame pasaulyje dėl greito sunaikinimo, ilgos apsaugos trukmės ir geros saugos ribos.

„Bloomtechz“ yra viena labiausiai patyrusių Kinijos įmoniųfipronilo tepalaspartneriai tiekėjai, veikiantys 100 000 m² ploto GMP sertifikuotoje gamykloje, kurią vietoje patikrino JAV FDA, ES GMP institucijos, PMDA ir CFDA. Kiekvienai partijai atliekama trijų pakopų kokybės analizė – gamykloje, mūsų QA/QC skyriuje ir per trečiosios šalies akredituotą instituciją – užtikrinama, kad fipronilo grynumas atitiktų daugiau nei 95 % specifikaciją ir kad kiekviena siunta būtų pristatyta pagal specifikaciją. Mes palaikome OEM/ODM formuluotes keliuose pagal svorį pagrįstus SKU, tiksliai užregistruodami mūsų ERP platformą ir pateikiame visą muitinės formalumų dokumentaciją. Nesvarbu, ar jums reikia tepamų tirpalų, birių API miltelių ar pritaikytų veterinarinių preparatų, mūsų tyrimų ir plėtros bei gamybos komandos yra pasirengusios padėti jūsų projektui nuo laboratorijos iki masinės gamybos. Susisiekite su mūsų komanda tiesiogiai elSales@bloomtechz.comaptarti savo reikalavimus.

1. Toutain, PL ir Bousquet-Mélou, A. (2004). Fipronilo galutinis pusinės eliminacijos laikas ir farmakokinetika gyvūnų kompanionų organizme. Veterinarinės farmakologijos ir terapijos žurnalas, 27(6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. ir Weil, A. (1997). Fipronilo pasiskirstymas ant odos mikroautoradiografijos būdu po vietinio vartojimo biglio šuniui. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Rust, MK ir Dryden, MW (1997). Kačių blusų biologija, ekologija ir valdymas. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM ir Casida, JE (1998). Fipronilo insekticido ir jo sulfono metabolito bei desulfinilo fotoprodukto selektyvaus toksiškumo mechanizmai. Chemical Research in Toxicology, 11(12), 1529–1535.

5. Curtis, CF (2004). Dabartinės šunų ir kačių užsikrėtimo Ctenocephalides felis gydymo tendencijos. Veterinary Dermatology, 15(6), 369–381.

6. Europos vaistų agentūra (EMA). (2009). Fipronilis: suvestinė ataskaita – Veterinarinių vaistų komitetas (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.