Milbemicino oksimo tabletės kaip veterinarinė medicina: išsami apžvalga

Kai jūsų mylimas šuo ar katė turi mieguistumo, prastos kailio būklės ar virškinimo problemų, paslėptas kaltininkas gali būti vidiniai parazitai. Šie nepageidaujami įsibrovėliai gali rimtai pakenkti jūsų augintinio sveikatai, todėl veiksminga parazitų kontrolė yra būtina kiekvienam atsakingam augintinio savininkui. Tarp įvairių šiandien prieinamų antiparazitinių vaistų:milbemicino oksimo tabletėspasirodė kaip patikimas sprendimas veterinarijos gydytojams ir naminių gyvūnėlių savininkams visame pasaulyje. Šiame išsamiame vadove nagrinėjama, kaip šis puikus veterinarinis vaistas veikia molekuliniu lygmeniu, kad apsaugotų gyvūnus kompanionus nuo pavojingų parazitų.

Milbemicino oksimo tablečių mokslo supratimas padeda naminių gyvūnėlių savininkams priimti pagrįstus sprendimus dėl savo gyvūnų profilaktinės priežiūros. Šios tabletės atspindi ilgus metus trukusius farmacinius tyrimus, kuriais siekiama sukurti saugią, bet galingą apsaugą nuo širdies kirmėlių ir žarnyno parazitų, keliančių grėsmę naminiams gyvūnėliams įvairiuose geografiniuose regionuose.

Milbemicino oksimo tabletės

1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
(2) Tabletės
Šunims: 2,3 mg / 5,75 mg / 11,5 mg / 23,0 mg
Katėms: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Piliulių spaudimo mašina
https://www.achievechem.com/pill-paspauskite
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas: BM-2-067
Milbemicino oksimas CAS 129496-10-2
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Gamintojas: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analizė: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technologijų palaikymas: R&D Dept.-4

Tai pusiau sintetinė cheminė medžiaga, gaunama iš natūralių fermentacijos produktų. Mokslininkai šią cheminę medžiagą pakeitė iš junginių, natūraliai randamų dirvožemio bakterijoje Streptomyces. Tai makrociklinės struktūros laktonas.

Milbemicino oksimą sudaro dvi cheminės struktūros. Tai milbemicino A3 oksimas ir milbemicino A4 oksimas. Abi cheminės medžiagos turi 16 narių makrociklinį laktono žiedą, dėl kurio jos skirtingai veikia gyvuose daiktuose. Kad medžiaga geriau naikintų klaidas ir judėtų per kūną, gamybos proceso metu mokslininkai pridėjo tam tikrą cheminę grupę. Štai ką pavadinime reiškia „oksimas“.

Pirminiai milbemicino junginiai pakeičiami cheminiais procesais, kurie yra atidžiai stebimi juos gaminant. Kažką gamindami chemikai prideda oksimetilo grupę. Tada ši grupė pakeičiama į oksimo funkcinę grupę, reaguojant su hidroksilaminu. Dėl šio pokyčio, kertant ląstelių sienas, molekulė lengviau pasiekia terapinį lygį tose vietose, kur gyvena parazitai.

Milbemicino oksimas skiriasi nuo tam tikrų kitų vaistų, kovojančių su parazitais, nes naikina daugiau nei vieną organizmo formą. Produktas ypač veiksmingas užkertant kelią širdies kirmėlių lervų (Dirofilaria immitis) judėjimui iš vieno audinio į kitą.

Tai neleidžia šiems potencialiai žalingiems parazitams tapti suaugusiais kirminais, gyvenančiais širdyje ir plaučiuose. Be to, ši medžiaga naikina žarnyno nematodus, tokius kaip ankilinės kirmėlės, apvaliosios kirmėlės ir viščiukai, kurių dažnai įsigyja šunys ir katės.

Medicinoje naudojamas milbemicino oksimas turi būti itin grynas. Didelio efektyvumo skysčių chromatografija paprastai rodo, kad jame yra daugiau nei 98 % veikliosios medžiagos. Kadangi jis yra grynas, dozės visada yra vienodos ir yra mažesnė neigiamo atsako į užpildus ar skilimo produktus rizika.

Milbemicino oksimas yra makrociklinis antihelmintinis vaistas ir tai suteikia mums daug informacijos apie šio gydymo veikimą. Supaprastinus kalbą galime geriau suprasti šios medžiagos vaidmenį veterinarijoje ir jos ryšį su kitais tos pačios kategorijos vaistais.

Dideli žiedai sudaro pagrindinę molekulės struktūrą. Štai ką reiškia „makrocikliškumas“. Šis žiedas turi 16 atomų. Tam tikrose vietose prie atomų yra prijungtos įvairios cheminės grupės. Žiedo konstrukcija neturi standžių dalių, ji gali keisti savo formą visais trimis matmenimis. Tai leidžia cheminei medžiagai prisijungti prie biologinių parazitų taikinių.

Molekulė yra įvairiapusės struktūros -, ji gali gerai jungtis su parazitų baltymais, bet vis tiek yra selektyvi, tai reiškia, kad ji neveikia žinduolių taip stipriai.

„Anthelmintikas“ – tai tik vaistas, naikinantis parazitines kirmėles arba jas pašalinantis. Šis žodis reiškia daugybę skirtingų vaistų, kurie veikia skirtingai ir turi skirtingą cheminę struktūrą. Kalbant apie parazitų naikinimą, makrociklinės cheminės medžiagos yra viena geriausių grupių, pagamintų per pastaruosius kelis dešimtmečius.

Milbemicino oksimo struktūra yra panaši į kitų svarbių vaistų, skirtų gyvūnams, kurie atsikrato parazitų, struktūrą.

kaip avermektinai ir kiti milbemicinai. Visas šias chemines medžiagas fermentacijos metu gamina Streptomyces bakterijos. Kai kurie iš jų buvo chemiškai pakeisti, kad tam tikri dalykai būtų geresni. Makrolikiniai laktonai pakeitė naminių ir ūkinių gyvūnų parazitų kontrolę, nes jie yra saugūs, lengvai naudojami ir veikia su įvairiais parazitais.

Milbemicino oksimas nepanašus į kitus panašius vaistus, nes jis yra saugus kai kurioms šunų veislėms. Yra keletas makrociklinių laktonų, kurie tikrai gali pakenkti šunų nervų sistemoms dėl tam tikrų genetinių pokyčių, kurie pažeidžia kraujo{1}}smegenų barjerą.

Milbemicino oksimas yra saugesnis šioms jautrioms veislėms, kai naudojamas rekomenduojamas kiekis, tačiau visoms veislėms vis tiek reikia pasitarti su gydytoju. Makrociklinė cheminės medžiagos forma taip pat keičia jos veikimą organizme. Po valgio,milbemicino oksimo tabletėsyra absorbuojami organizme ir per kraują siunčiami į visas kūno dalis. Cheminė medžiaga gali kauptis riebaliniuose audiniuose, nes yra lipofilinė, o tai reiškia, kad ji tirpsta riebaluose. Dėl to jis veiksmingesnis prieš parazitus. Dėl šios priežasties lengviau vartoti vaistą tik kartą per mėnesį, nes terapiniai kiekiai trunka pakankamai ilgai, kad sunaikintų bakterijas.

Kai pamatysite, kaip tai veikia, suprasite, kodėl cheminė medžiaga kenkia tik vabzdžiams, o ne katėms ar šunims.

Šie kirminai valgo kitus gyvius. Juose yra nervų, kurie informuoja, kaip judėti, maitinti ir auginti vaikus. Kaip ir kitų gyvų būtybių, parazitų nervai perduoda ir priima elektrinius impulsus ir chemines medžiagas, žinomas kaip neurotransmiteriai. Milbemicino oksimas žudo tik tam tikrus gyvūnų tipus, pasinaudodamas esminiais jų nervų sistemos veikimo skirtumais.

Vaistas milbemicino oksimas patenka į raumenų ir nervų ląsteles, kai jį suėda arba su ja susidoroja klaida. Aplink šiuos taškus,

baltymų kanalai yra įmontuoti į ląstelių membranas. Tai veikia taip. Šių kanalų pagalba per membranas juda jonai, kurie yra įkrautos dalelės. Nerviniai impulsai negali būti siunčiami arba gaminami be jonų. Kenkėjai turi chlorido kanalus, kuriuos valdo neurotransmiteris glutamatas, prie kurio jie jungiasi. Šie kanalai atsidaro, kai vaistas su jais prisijungia. Jie dirba daug ilgiau nei įprastai. Ši skylė išlieka atvira ilgą laiką, todėl daug chlorido jonų patenka į raumenų ir nervų ląsteles. Tai keičia ląstelės membranos elektrinį krūvį taip, kad nerviniai signalai neprasiskverbtų tinkamai. Dėl to vabzdžiai lėtai praranda gebėjimą judėti.

Kirminas negali išsilaikyti šeimininko audiniuose arba gerai maitintis, nes jo raumenys negali dirbti kartu. Galų gale jis miršta. Širdies kirmėlių lervos, einančios per audinius, sustabdomos. Tai neleidžia jiems augti ir leidžia šeimininko imuninei sistemai atsikratyti negyvų vabzdžių. Kai žarnyno kirminai tampa paralyžiuoti, jie nebegali laikytis žarnyno sienelės. Kai jūsų žarnynas juda normaliai, jie išstumiami iš jūsų kūno.

Kad išsiaiškintume, kodėl milbemicino oksimas veikia tik parazitus, turime daugiau sužinoti apie glutamato{0}} uždaromus chlorido kanalus. Chlorido jonai gali patekti į nervų ir raumenų ląsteles tik tada, kai yra tam tikrų baltymų. Taip yra todėl, kad glutamatas siunčia signalus.

Parazitinių kirminų ir kitų gyvūnų organizme glutamato{0}}uždaryti chlorido kanalai vaidina svarbų vaidmenį slopindami neurotransmisiją. Dažniausiai prie šių kanalų prisijungus glutamatui, jie atsidaro trumpam. Tokiu būdu į ląstelę patekę chlorido jonai rečiau siunčia nervinius pranešimus. Šis signalizavimas neleidžia neuronams pernelyg sunkiai dirbti ir padeda organizuoti labai sudėtingus veiksmus.

Milbemicino oksimas keičia šiuos kanalus į geresnę pusę, pakeisdamas jų allosterinę būseną. Vaistas prisijungia prie kitos kanalo baltymo dalies ir skatina jį geriau reaguoti į glutamatą. Glutamatas juos sustabdo arba tiesiogiai aktyvuoja. Milbemicino oksimas gali atverti šiuos kanalus net tada, kai glutamato nėra, ir gali išlaikyti juos atvirus ilgą laiką.

Šiais kanalais nuolat teka didžiulis chlorido jonų srautas, kuris įkrauna nervų ir raumenų ląstelių membranas. Ląstelės elektros krūvis sumažėja, kai ji hiperpoliarizuojasi, palyginti su tuo, kai ji buvo ramybės būsenoje.

Dėl to ląstelei sunku arba neįmanoma siųsti nervinių impulsų arba elektrinių pranešimų, kurių jai reikia tempimui. Kai parazitas užsikrečia, jo raumenys ir nervai pamažu praranda savo darbingumą.

Šie glutamato{0}}uždarieji chlorido kanalai randami tik parazituose, o tai reiškia, kad mechanizmas gali jiems tik pakenkti. Šių kanalų yra daug nematodų ir kitų gyvūnų raumenyse ir nervuose. Žinduolių raumenys taip pat naudoja glutamatą kaip neuromediatorių ir siunčia pranešimus. Kita vertus, jų glutamato receptoriai yra sukurti kitaip ir dažniausiai randami smegenyse ir centrinėje nervų sistemoje, toliau nuo kraujo{4}}smegenų barjero.

Kai naudojamas tinkamas milbemicino oksimo kiekis, didžioji jo dalis negali patekti į smegenis ir nugaros smegenis dėl kraujo{0}}smegenų barjero. Tai reiškia, kad medžiaga patenka į parazitus gydytų naminių gyvūnėlių žarnyne ir audiniuose, bet nepakankamai dideli kiekiai, kad paveiktų žinduolių centrinę nervų sistemą. Štai kodėlmilbemicino oksimo tabletėsgali atsikratyti parazitų, nepablogindamas šeimininko smegenų veiklos, o tai nutiktų, jei tai padarytų vaistas.

Dėl savo veikimo molekuliniu lygiu milbemicino oksimas yra tikras vaistas, apsaugantis naminius gyvūnus nuo kai kurių parazitinių ligų. Norint suprasti, kodėl veterinarai teigia, kad šias tabletes reikia gerti kartą per mėnesį, reikėtų žinoti, kaip veikia šis ryšys tarp ląstelių veiklos ir ligų prevencijos.

Širdies kirmėlių galima išvengti, kai ką nors darote atsargiai. Širdies kirmėlių turintis uodas įkando šunį ar katę ir padės po oda kiaušinėlius. Po to lervos pereina per skirtingus organus ir augimo stadijas, nuo L3 iki L4 iki L5. Tai trunka apie du mėnesius.

Jie yra visiškai suaugę, kai pasiekia širdies ir plaučių arterijas kaip jauni suaugusieji. Milbemicino oksimas nukreiptas į lervų L3 ir L4 stadijas, kai jos judina audinius.

Jei kartą per mėnesį duosite milbemicino oksimo tablečių, bet kurios širdies kirmėlių lervos, kurias praėjusį mėnesį paguldė uodai, bus veikiamos dideliu vaisto kiekiu, kuris jas nužudys dar nebaigus augti. Cheminė medžiaga neleidžia šioms lervoms judėti ir augti, nes blokuoja glutamato{1}}tvirtintus chlorido kanalus. Tada šeimininko imuninė sistema iš savo ląstelių pašalina paralyžiuotas ir mirštančias lervas.

Vaistas naikina lervas, kurios buvo paveiktos maždaug prieš 30 dienų, todėl net jei dozė suleidžiama šiek tiek pavėluotai, saugumo langas vis tiek išlieka. Tai vadinama „pasiekimo-atgal“ veiksmu.

Procesas veikia šiek tiek kitaip, kad atsikratytų žarnyne gyvenančių klaidų. Milbemicino oksimas gali pasiekti žarnyne gyvenančias suaugusias ankilines, apvaliąsias ir vikšraines kirmėles, kai vaistas patenka į kraują arba kai parazitai valgo maistą, kuriame yra vaisto. Kai chlorido kanalai sustabdomi, šie suaugę kirminai negali judėti. Taigi jie negali valgyti, nes susilpnėja jų ryšys su žarnyno sienele.

Kai žarnyno kirminai yra paralyžiuoti, jie negali kovoti su normalia žarnyno peristaltika. Tai procesas, kurio metu raumenų susitraukimų bangos perneša maistą virškinamuoju traktu. Po to kirminai išplaunami iš kūno einant į tualetą. Kai kurie parazitai, kuriuos naikina narkotikai, išstumiami iš šeimininko, kol jie dar gyvena, bet yra neįgalūs ir miršta už jo ribų.

Milbemicino oksimas skirtingai kovoja su įvairių rūšių parazitais, priklausomai nuo to, kiek tie parazitai yra silpni ir kiek jie yra veikiami. Labai gali būti, kad ankilostomos (Ancylostoma rūšys)

o apvaliosios kirmėlės (Toxocara ir Toxascaris rūšys) susirgs. Norint sunaikinti viščiukus (Trichuris vulpis), reikia šiek tiek daugiau, todėl kai kuriose mišinėse yra didesni kiekiai, kad tik jų atsikratytų.

Vienas geras cheminio proceso dalykas yra tai, kad milbemicino oksimas gerai naikina parazitus, kurių neveikia kiti antihelmintikų tipai. Kadangi jis nukreiptas į glutamato{1}} uždaromus chlorido kanalus, vaistas veikia kitaip nei kiti vaistai, naudojami kirminams naikinti. Kitaip tariant, jis vis tiek gali sunaikinti klaidas, kurių nesunaikina benzimidazolai ar kiti vaistai. Dėl šios priežasties milbemicino oksimo tabletės gali padėti atsikratyti parazitų, ypač tose vietose, kur kiti vaistai taip pat neveikia.

Milbemicino oksimo tabletėsyra sudėtingas molekulinės chemijos, cheminės sintezės ir veterinarinės medicinos mišinys, naudojamas realiame pasaulyje. Reikia daug kruopštaus natūralaus fermentacijos produktų cheminių struktūrų pakeitimų, kad jie būtų veiksmingesni prieš vabzdžius ir būtų saugūs naminiams gyvūnėliams.

Kadangi jis gali selektyviai blokuoti glutamato{0}}pritvirtintus chlorido kanalus parazituose, junginys yra naudingas realiame gyvenime. Milbemicino oksimas yra antiparazitinis vaistas, kuris veikia naudojant nedidelius skirtumus tarp stuburinių ir bestuburių, kad atakuotų parazitus. Pavojingų organizmų pašalinimas nepažeidžia šeimininko. Gydytojai visame pasaulyje naudoja šias tabletes, kad išlaikytų savo pacientų sveikatą, nes jos yra specifinės ir naikina širdies kirmėles ir žarnyno parazitus.

Žmonės, gyvenantys vietose, kur dažni širdies kirmėlės, savo augintiniams turėtų duoti milbemicino oksimo tablečių kas mėnesį ištisus metus. Žinodami, kaip veikia šios tabletės, žmonės gali tai padaryti. Atsižvelgiant į molekulinius mechanizmus, kuriuos apžvelgėme šioje apžvalgoje, akivaizdu, kad terapinių vaistų koncentracija turi būti pakankamai aukšta, kad parazitų lervos nebeaugtų ir atsikratytų infekcijų, kurios jau yra prieš sukeliant ligas.

Jei ieškote medicinoje naudojamų antiparazitinių junginių, kokybė ir patikimumas yra labai svarbūs. Bloomtechz yra kvalifikuotas verslas, kuris gali jums suteiktimilbemicino oksimo tabletės. Jie turi gamyklas, kurios yra patvirtintos GMP{1}} ir gamina prekes, kurios yra saugios naudoti JAV, ES ir Japonijoje. Mūsų komanda daugiau nei 15 metų dirba su cheminės chemijos ir farmacijos tarpiniais produktais. Štai keletas mūsų siūlomų milbemicino oksimo tipų: gryni API milteliai (98 %+ grynumo), paruoštos įvairių stiprumų tabletės šunims ir katėms; ir OEM/ODM parinktys, kurias galima pakeisti pagal jūsų poreikius.

Siekiant įsitikinti, kad mūsų prekės yra kokybiškos, jos išbandomos tris kartus: gamykloje, nepriklausomo QA/QC skyriaus ir trečiosios{0}}šalių Kinijos agentūrose, kurios žinomos dėl kokybės kontrolės. Visiškai-užpildyti kiekvienos partijos dokumentai apima HPLC, LC-MS ir HNMR testus, siekiant įsitikinti, kad jis atitinka įstatymus ir veikia kaip vaistas. Daug įmonių Šiaurės Amerikoje, Europoje, Australijoje ir Azijoje, dirbančių su gyvūnais, studijų institucijos ir farmacijos įmonės, kreipiasi į mus dėl žemų kainų, tikslaus pristatymo laiko ir mūsų MTEP komandos pagalbos.

Jei jums reikia didelės API, kad galėtumėte gaminti arba jau paruoštas pristatyti tabletes, „Bloomtechz“ siūlo kokybę ir paslaugas, kurios padės jums sugrįžti. Siųsti el. laišką adresuSales@bloomtechz.comdabar, kad pakalbėtume apie savo milbemicino oksimo poreikius ir sužinotume, kaip mūsų įsipareigojimas kokybei gali padėti jums pasiekti veterinarinės medicinos tikslus.

1. Campbell WC, Benz GW. Ivermektinas: veiksmingumo ir saugumo apžvalga. Veterinarinės farmakologijos ir terapijos žurnalas. 1984;7(1):1-16.

2. Prichard RK, Geary TG. Moksidektino naudingumo parazitinių nematodų kontrolei perspektyvos, kai atsiranda atsparumas antihelmintiniam poveikiui. Tarptautinis parazitologijos žurnalas: vaistai ir atsparumas vaistams. 2019;10:69-83.

3. Shoop WL, Mrozik H, Fisher MH. Avermektinų ir milbemicinų struktūra ir aktyvumas gyvūnų sveikatai. Veterinarinė parazitologija. 1995;59(2):139-156.

4. Wolstenholme AJ, Rogers AT. Glutamato{2}}suvardyti chlorido kanalai ir avermektino/milbemicino antihelmintikų veikimo būdas. Parazitologija. 2005;131(S1):S85-S95.

5. Bowman DD, Atkins CE. Širdies kirmėlių biologija, gydymas ir kontrolė. Veterinarijos klinikos: smulkių gyvūnų praktika. 2009;39(6):1127-1158.

6. Europos vaistų agentūra. Veterinarinių vaistų farmacijos kūrimo gairės. EMA/CVMP/QWP. 2016;Dokumento nuoroda EMEA/CVMP/205/2002-Rev.2.