Protopinas, taip pat žinomas kaip Corydinine, yra izochinolino alkaloidas, daugiausia randamas augaluose, kituose Šiaurės Rytų Azijoje. Šis alkaloidas pasižymi plačiu farmakologinės veiklos spektru, todėl juo domimasi įvairiose mokslinių tyrimų srityse. Šio straipsnio tikslas yra pateikti išsamią farmakologinę Protopine analizę, tiriant jo biologines savybes, veikimo mechanizmus ir galimus terapinius pritaikymus.
Mes teikiame „Protopine CAS“ 130-86-9. Išsamias specifikacijas ir produkto informaciją rasite šioje svetainėje.
Produktas:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/protopine-cas-130-86-9.html
Cheminė struktūra
Molekulinė formulė
Nors tiksli formulė gali šiek tiek skirtis priklausomai nuo valymo metodų ir šaltinių, protopine paprastai yra anglies (C), vandenilio (H), azoto (N) ir deguonies (O) atomų. Dažniausiai pranešama molekulinė formulė yra C20H17NO4, tačiau galimi variantai.
Heterociklinė žiedų sistema
Protopinas išsiskiria azoto turinčiu heterocikliniu žiedu, kuris yra pagrindinė izochinolino alkaloidų struktūrinė savybė. Ši heterociklinė žiedų sistema yra atsakinga už daugelį su protopinu susijusių biologinių veiklų.
Grynumas ir šaltinio kintamumas
Tiksli protopino struktūra gali šiek tiek skirtis dėl valymo metodų ir augalinių šaltinių, iš kurių jis išgaunamas, skirtumų. Tačiau jo pagrindinės struktūrinės savybės išlieka vienodos įvairiuose preparatuose.
Natūralus reiškinys
Augalai
Protopinas yra gamtoje ir daugiausia randamas įvairiuose augaluose, įskaitant Corydalis ternata. Corydalis ternata, taip pat žinomas kaip Yan Hu Suo, tradiciškai naudojamas žoliniuose vaistuose dėl savo analgetinių, priešuždegiminių ir raminamųjų savybių.
Tradicinė medicina
Tradicinėje kinų medicinoje (TCM) Corydalis ternata buvo naudojamas gydyti tokias ligas kaip menstruacijų skausmas, pilvo skausmas ir krūtinės skausmas. Šiame augale esantis protopinas ir kiti aktyvūs junginiai gali prisidėti prie jo gydomojo poveikio.
Biologinės savybės
Protopinas pasižymi įvairiu biologinio aktyvumo spektru, įskaitant priešuždegiminį, antimikrobinį, antiangiogeninį ir priešnavikinį poveikį. Šios savybės prisideda prie jo, kaip terapinio agento, potencialo daugelyje ligų.
Protopinas pasižymi dideliu priešuždegiminiu aktyvumu, moduliuodamas pagrindinius uždegimo mediatorius. Tyrimai parodė, kad Protopinas sumažina azoto oksido (NO), ciklooksigenazės-2 (COX-2) ir prostaglandino E2 (PGE2) gamybą LPS stimuliuojamuose RAW 264.7 makrofaguose, nesukeldamas citotoksiškumo. Šis uždegiminių mediatorių kiekio sumažėjimas rodo, kad jis gali būti naudojamas gydant uždegimines ligas, tokias kaip reumatoidinis artritas ir uždegiminė žarnyno liga.
Dėl antimikrobinių Protopine savybių jis yra perspektyvus kandidatas kovojant su infekcijomis, kurias sukelia atsparūs mikroorganizmai. Nors specifiniai jo antimikrobinio spektro tyrimai yra riboti, Protopine gebėjimas slopinti mikrobų augimą išryškina jo, kaip alternatyvios ar papildomos infekcinių ligų gydymo, potencialą.
Angiogenezė, naujų kraujagyslių susidarymas, yra esminis vėžio augimo ir metastazių procesas. Nustatyta, kad protopinas slopina angiogenezę, taip slopindamas naviko augimą ir progresavimą. Šis antiangiogeninis aktyvumas priskiriamas jo gebėjimui moduliuoti endotelio ląstelių proliferaciją ir migraciją, o tai yra esminiai angiogenezės žingsniai.
Viena iš svarbiausių Protopine farmakologinių savybių yra jo priešnavikinis aktyvumas. Protopinas turi citotoksinį poveikį įvairioms vėžio ląstelių linijoms, įskaitant krūties, kepenų ir prostatos vėžį. Jo priešnavikiniai mechanizmai apima kelis būdus:
- Apoptozės sukėlimas: Protopinas sukelia apoptozę vėžio ląstelėse per vidinį kelią. Jis padidina kaspazės -3 ir kaspazės-9, pagrindinių apoptozės kaskados fermentų, ekspresiją, todėl ląstelės miršta. Be to, Protopine skatina citochromo c išsiskyrimą iš mitochondrijų į citozolį, toliau skatindamas apoptozę.
- ROS karta: Reaktyviosios deguonies rūšys (ROS) vaidina lemiamą vaidmenį ląstelių signalizavime ir homeostazėje. Nustatyta, kad protopinas padidina ROS kiekį vėžinėse ląstelėse, o tai sukelia oksidacinį stresą ir vėlesnę ląstelių mirtį. Ši ROS sukelta ląstelių mirtis yra svarbus mechanizmas, kuriuo Protopine veikia priešnavikinį poveikį.
- Ląstelių migracijos ir invazijos slopinimas: Vėžio ląstelių migracija ir invazija yra svarbūs naviko metastazių žingsniai. Protopinas slopina vėžinių ląstelių, tokių kaip HepG2 ir Huh7 kepenų vėžio ląstelės, migraciją ir invaziją, moduliuodamas šiuose procesuose dalyvaujančių baltymų ekspresiją.
- Signalizacijos kelių moduliavimas: Protopinas slopina PI3K/Akt signalizacijos kelią, pagrindinį ląstelių išlikimo, proliferacijos ir metabolizmo kelią. Slopindamas šį kelią, Protopinas sutrikdo vėžio ląstelių išgyvenimo mechanizmus, padidindamas jų jautrumą apoptozei.
Terapinės programos
Nustatyta, kad protopinas slopina cholinesterazę, todėl yra naudingas gydant Alzheimerio ligą. Jo gebėjimas slopinti trombocitų agregaciją ir histamino H1 receptorius prisideda prie galimo jo panaudojimo antitromboziniam gydymui ir alerginių reakcijų valdymui. Be to, Protopine pasižymi analgezinėmis, antispazminėmis, kosulį mažinančiomis ir antiastminėmis savybėmis, kurios gali padėti sumažinti skausmą, atpalaiduoti lygiuosius raumenis, palengvinti kosulį ir pagerinti kvėpavimo funkciją.
Jo priešnavikinė veikla, pasiekiama stabilizuojant mikrovamzdelius ir reguliuojant Cdk1 aktyvumą bei Bcl-2 baltymų šeimą, daro jį perspektyvia priemone gydant vėžį. Protopinas taip pat pasižymi antiaritminiu ir antihepatotoksiniu poveikiu, kuris yra naudingas širdies ir kraujagyslių sveikatai ir apsaugo kepenis nuo pažeidimų. Be to, buvo nustatyta, kad jis sustiprina migdomąjį pentobarbitalio poveikį ir turi silpnų antibakterinių savybių.
Tyrimai in vivo parodė, kad Protopine gali sumažinti pelių atminties sutrikimą, slopinti naviko augimą ksenografų modeliuose ir turėti į antidepresantus panašų poveikį. Jis taip pat apsaugo nuo žiurkių smegenų išeminio pažeidimo.
Vėžio gydymas
Protopino priešnavikinis aktyvumas daro jį perspektyviu vėžio gydymo kandidatu. Tyrimai parodė jo veiksmingumą prieš krūties, kepenų ir prostatos vėžio ląsteles. Sukeldamas apoptozę, generuodamas ROS, slopindamas ląstelių migraciją ir invaziją bei moduliuodamas signalizacijos kelius, Protopine pasižymi reikšmingu priešnavikiniu poveikiu. Jo, kaip alternatyvios ar papildomos vėžio gydymo terapijos, potencialas reikalauja tolesnio tyrimo.
Neuroprotekcija
Protopinas demonstruoja neuroprotekcinį poveikį smegenų išemijos gyvūnų modeliuose. Apsaugodamas neuronus nuo išeminio pažeidimo, Protopine gali turėti gydomąjį potencialą sergant insultu ir kitais neurologiniais sutrikimais. Jo antioksidacinės ir priešuždegiminės savybės gali prisidėti prie jo neuroprotekcinio poveikio.
Antidepresantų veikla
Protopinas turi į antidepresantus panašų poveikį gyvūnų modeliuose, o tai rodo, kad jis gali būti terapinis agentas sergant depresija. Slopindamas serotonino transporterį (SERT) ir noradrenalino transporterį (NET), Protopine padidina šių neurotransmiterių kiekį smegenyse, taip pagerindamas nuotaiką ir sumažindamas depresijos simptomus.
Atminties stiprinimas
Tyrimai parodė, kad protopinas gali pagerinti atminties funkciją gyvūnų modeliuose. Slopindamas acetilcholinesterazę, fermentą, atsakingą už acetilcholino skaidymą, Protopinas sustiprina cholinerginę neurotransmisiją, kuri yra labai svarbi atminčiai ir pažinimo funkcijoms.
Išvada
Protopinas, izochinolino alkaloidas, randamas Šiaurės Rytų Azijos augaluose, pasižymi plačiu farmakologiniu poveikiu, įskaitant priešuždegiminį, antimikrobinį, antiangiogeninį ir priešnavikinį poveikį. Ypač vertas dėmesio jo priešnavikinis aktyvumas, apimantis daugybę mechanizmų, tokių kaip apoptozės indukcija, ROS generavimas, ląstelių migracijos ir invazijos slopinimas bei signalizacijos takų moduliavimas. Remiantis šiomis savybėmis, Protopine turi potencialą kaip terapinis agentas gydant vėžį, neuroprotekcijoje, gydant antidepresantais ir gerinant atmintį.
Tačiau, nepaisant daug žadančio farmakologinio profilio, reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant visiškai išsiaiškinti Protopine veikimo mechanizmus ir terapinį potencialą. Klinikiniai tyrimai yra būtini norint patvirtinti jo saugumą ir veiksmingumą žmonėms. Vykstant tyrimams, Protopine gali tapti vertingu papildymu įvairioms ligoms gydyti skirtų terapinių medžiagų arsenalui.