Tačiau erkės šunims yra ne tik nepatogumas. Juose gali būti virusų, kurie tikrai gali pakenkti šuns sveikatai. Gyvūnų savininkams ir veterinarijos ekspertams ieškant veiksmingų gydymo būdų,fluralaneristapo pirmaujančiu pasirinkimu dėl savo kryptingo požiūrio į erkių kontrolę. Šiame straipsnyje nagrinėjame biologinį fluralanerio mechanizmą, jo pasiskirstymą šunų sistemoje ir kodėl jis tapo patikimu sprendimu kovojant su parazitais visame pasaulyje.
Fluralanero lašai
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) Sprendimas
(2) Planšetė
(3) Įpurškimas
(4) Purškimas
(5) Lašai
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidinis kodas:BM-9-007
Fluralaner CAS 864731-61-3
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Gamintojas: BLOOM TECH Xi'an Factory
Kaip Fluralaneras padeda kontroliuoti erkių užkrėtimą taikant tikslinius parazitų veiksmus?
„Fluralaner“ atrankinis taikymo mechanizmas
Fluralaneras yra izoksazolinų grupės cheminių medžiagų narys ir veikia selektyviai slopindamas bestuburių gyvūnų GABA valdomus chlorido kanalus ir glutamato valdomus chlorido kanalus. Šie kanalai yra susiję su parazitų, tokių kaip erkės ir blusos, nervų signalų kontrole. Parazito nervų sistemos receptorių konfigūracijos tampa hiperaktyvios, o parazitas paralyžiuojamas ir miršta. Tai neturi tokio paties poveikio žinduoliams, nes jų nervų sistemos receptorių konfigūracijos yra fiziškai skirtingos.
Dėl šio konkretaus veiksmo fluralaneris yra toks svarbus. Taikinys yra parazitai, tačiau rekomenduojamomis dozėmis šunims yra patogi saugumo riba.
Kodėl erkių kontrolei reikia sisteminio požiūrio
Vietiniai repelentai gali sumažinti erkių prisitvirtinimą, bet ne visada užkirsti kelią anksčiau prilipusioms erkėms. Fluralaneris yra sisteminė cheminė medžiaga, todėl ji praeina per šuns kraujotaką ir pasiekia erkes, kai jos maitinasi. Neurotoksinis fluralanerio poveikis erkėms, kurios minta krauju, yra gerai aprašytas parazitologijos leidiniuose paskelbtuose dokumentuose, o poveikis pasireiškia greitai, per kelias valandas po valgymo. Norint suprasti, kodėl fluralaneris yra pranašesnis už daugelį tradicinių metodų realiomis erkių kontrolės aplinkybėmis, labai svarbu suprasti šią per kraują pernešimo sistemą.
Fluralaneras šunims: veikliųjų ingredientų ir erkių nervų sistemų sąveikos tyrimas
Kaip Fluralaneris sutrikdo erkių nervinius kelius
Kai erkė maitina šunį, gydomą fluralaneriu, erkė įsisavina cheminę medžiagą ir pradeda trikdyti slopinančią neurotransmisiją. Fluralaneris vienu metu blokuoja GABA ir glutamato chlorido kanalus, o šis dvigubas sutrikimas yra labai galingas. Erkės raumenys patenka į hiperkontrakcijos užraktą, nutrūksta ryšys tarp nervinių ląstelių ir parazitas negali saugiai veikti ar atsiskirti.
Dviejų kanalų blokavimas yra veiksmingesnis nei vieno kanalo inhibitoriai ir sukeliafluralanerisgreitas veikimas ir didelis efektyvumas, dažnai pranešama apie 99 % prieš pagrindines erkių rūšis per 48 valandas po prisitvirtinimo,
paremtas moksliniais tyrimais, publikuotais veterinarinės farmakologijos literatūroje.
Žinduolių sauga ir receptorių selektyvumas
Gyvūnų savininkai dažnai nerimauja, kad tokia stipri medžiaga gali pakenkti jų šuniui. Sprendimas yra receptorių biologija. Žinduolių GABA receptoriai randami centrinėje nervų sistemoje, apsaugotoje hematoencefalinio barjero. Šunims esant terapiniam lygiui fluralaneris nelengvai įveikia šią kliūtį. Fluralaneras nukreiptas į bestuburių GABA receptorius, kurie yra periferijoje ir turi skirtingą subvieneto struktūrą, todėl jie yra daug labiau pažeidžiami cheminei medžiagai. Klinikiniai tyrimai su skirtingų veislių ir dydžių šunimis parodė saugumo profilį, pagrįstą šia biologine diferenciacija.
Kaip Fluralanerio pasiskirstymas šunims palaiko ilgalaikę apsaugą nuo erkių
Farmakokinetinės savybės, leidžiančios išplėsti aprėptį
Išgertas fluralaneras absorbuojamas iš virškinimo trakto. Fluralaneris sistemiškai pasiskirsto šuns kraujyje ir audiniuose. Jis yra labai lipofiliškas ir jungiasi su plazmos baltymais, padidindamas jo buvimo organizme trukmę. Farmakokinetikos tyrimais įrodyta, kad vienkartinė fluralanero dozė per burną veiksmingai palaiko koncentraciją plazmoje iki 12 savaičių. Tai yra ketvirtinių erkių prevencijos programų, kurias naudoja veterinarijos gydytojai visame pasaulyje, pagrindas.
Ilgas pusinės eliminacijos laikas nėra atsitiktinumas, o izoksazolino karkaso molekulinės konstrukcijos pasekmė, kuri yra atspari greitam metaboliniam sunaikinimui.
Dėl to junginys aktyvus pakankamai ilgai, kad per visą sezoną būtų nutraukta erkių maitinimo veikla.
Pasiskirstymas audiniuose ir nuoseklus biologinis prieinamumas
Fluralaneras plačiai plinta į poodinius riebalus ir odos audinius, kurie yra būtent ten, kur erkės prisitvirtina ir minta. Ši periferinių audinių koncentracija reiškia, kad erkės, mintančios vietose, kuriose yra sumažėjęs kraujo tekėjimas, vis tiek yra veikiamos efektyviu cheminės medžiagos kiekiu. Biologinio prieinamumo duomenys, gauti iš kontroliuojamų recenzuotų veterinarinių tyrimų, rodo, kad fluralanerio absorbcija labai padidėja, kai jis vartojamas valgio metu, o tai yra svarbi problema šunų savininkams, kurie reguliariai valgo.
Kodėl naminių gyvūnėlių savininkai renkasi „Fluralaner“, kad galėtų veiksmingai valdyti erkes kasdienei šunų priežiūrai
Patogumas – pagrindinis prevencinės priežiūros sprendimų veiksnys
Dėl sąlyčio su vandeniu, odos jautrumo ar netyčinio perdavimo vaikams ir kitiems naminiams gyvūnėliams, vietinio gydymo sudėtingumo daugeliui naminių gyvūnėlių savininkų sunku neatsilikti nuo įprastų parazitų prevencijos programų. Šios problemos visiškai pašalinamos vartojant geriamą fluralanerio formulę. Vartojant kartą per 12 savaičių valgio metu, jis atitinka įprastą šėrimo grafiką be jokių naujų tvarkymo reikalavimų.
Šis naudojimo paprastumas turi apčiuopiamą poveikį laikymuisi. Veterinarijos atitikties tyrimai parodė, kad savininkas laikosi parazitų prevencijos režimų, kai gydymo intervalas yra ilgesnis nei kas mėnesį.
Ketvirčio fluralanerio dozė tiesiogiai kovoja su šia elgesio tendencija.
Veterinarinis patvirtinimas ir klinikinis pasitikėjimas
Veterinarijos specialistai patariafluralanerisremiantis klinikiniais įrodymais ir lauko patirtimi. Jo veiksmingumas prieš rūšis, įskaitant Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus ir Dermacentor variabilis, buvo įrodytas daugeliu kontroliuojamų tyrimų. Dėl nuolatinio veiksmingumo įvairiose erkių rūšyse jis gali būti naudojamas įvairiose geografinėse srityse, kur erkių slėgis svyruoja priklausomai nuo sezono ir nuo aplinkos iki aplinkos.
Fluralanero taikymas visapusiškose blusų ir erkių prevencijos strategijose šunims
Fluralaner integravimas į daugelio parazitų valdymo planus
Šiuolaikinė šunų parazitų priežiūra retai apima tik vieną patogeną. Taip pat daugėja veterinarijos rekomendacijų, kaip vienu metu naudoti blusų, erkių ir širdies kirmėlių prevenciją. Kadangi fluralaneris yra aktyvus ir prieš blusas, ir nuo erkių, jis puikiai tinka šiems didesniems gydymo režimams. Jis yra ištisus metus trunkančios prevencijos programos dalis, kai kartu su širdies kirmėlių profilaktikais, vadovaujant veterinarijos gydytojui.
Gyvūnų priežiūros ekspertai teigia, kad dėl plataus fluralanerio veiklos spektro reikia mažiau kartu vartojamų vaistų, o tai sumažina naminių gyvūnėlių savininkų ir veterinarijos klinikų valdymo naštą.
Farmacinių ingredientų vaidmuo palaikant produkto veiksmingumą
Veikliosios farmacinės medžiagos kokybė yra tiesioginis veiksnys, turintis įtakos bet kurio fluralanerio vaisto veiksmingumui. Jie turi įtakos biologiniam prieinamumui ir saugumo rezultatams. Dalelių dydis, grynumo lygiai ir sintezės vienodumas. Gamintojams, gaminantiems veterinarines formules, didelio grynumo fluralanerio veikliosios medžiagos įsigijimas iš patvirtinto, GMP reikalavimus atitinkančio šaltinio nėra neprivalomas – tai yra būtina reguliavimo patvirtinimui ir klinikiniam veikimui.
Tarptautinius reikalavimus atitinkantys farmacijos tarpiniai produktai ir API klasės cheminės medžiagos yra pagrindiniai sėkmingos veterinarinės terapijos elementai.
Išvada
Fluralanerisyra gerai ištirta ir mechaniškai tvirta šunų erkių kontrolės strategija. Jo specifinis poveikis bestuburių nervų sistemai, pasiskirstymo profilis, ilgas biologinis prieinamumas ir patogus dozavimo grafikas daro jį unikalia molekule veterinarinėje parazitologijoje. Gamintojams ir mokslinių tyrimų ir plėtros komandoms, dirbantiems su produktais, kurių sudėtyje yra fluralanerio, veikliosios medžiagos kokybė yra svarbiausias kintamasis, turintis įtakos produkto veikimui. Galite būti tikri, kad kai dirbate su įgaliotu paslaugų teikėju, visos paskesnės programos atitinka standartus, nuo kurių pradėjo priklausyti veterinarai ir naminių gyvūnėlių savininkai.
DUK
1. Kuo fluralaneris skiriasi nuo kitų erkių prevencijos junginių?
+
-
Fluralaneris vienu metu blokuoja dviejų tipų chlorido kanalus – GABA ir glutamato – bestuburių nervų sistemose. Šis dviejų kanalų slopinimas sukelia greitesnį ir išsamesnį erkių paralyžių, palyginti su junginiais, kurie nukreipti tik į vieną kanalo tipą. Sisteminis pernešimas per kraują taip pat reiškia, kad jis veikia nepriklausomai nuo to, kur ant šuns kūno prisitvirtina erkė.
2. Kiek laiko fluralaneris išlieka veiksmingas po vienos dozės šunims?
+
-
Farmakokinetikos tyrimai patvirtina, kad vienkartinė fluralanero dozė palaiko veiksmingą koncentraciją šunų plazmoje maždaug 12 savaičių. Ši ilgesnė trukmė siejama su dideliu baltymų surišimo gebėjimu ir lipofiline molekuline struktūra, kuri lėtina metabolinį klirensą ir palaiko ilgalaikį audinių pasiskirstymą.
3.Ar fluralaneris yra saugus visoms šunų veislėms?
+
-
Klinikinių tyrimų metu fluralaneras buvo įvertintas daugelyje šunų veislių ir paprastai laikomas gerai toleruojamu rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis. Jo selektyvumas bestuburių receptorių potipiams riboja jo aktyvumą žinduolių nervų sistemose. Prieš pradedant bet kokį naują parazitų prevencijos protokolą, rekomenduojama pasikonsultuoti su veterinaru šunims, kurių jautrumas yra žinomas arba yra sveikatos būklės.
Bendradarbiaukite su „Bloomtechz“, kad užtikrintumėte patikimą fluralanero tiekimą ir farmacijos kokybės chemines medžiagas
Kai jūsų formulės kokybė priklauso nuo jūsų žaliavų vientisumo, pasirenkamas afluralaneristiekėjas yra labai svarbus. Nuo 2008 m. „Bloomtechz“ yra patikimas pavadinimas smulkiųjų cheminių medžiagų ir farmacijos tarpinių produktų srityje, turintis daugiau nei 12 metų patirtį organinės sintezės ir API tiekimo srityje. Mūsų GMP sertifikuota gamykla, apimanti 100 000 kvadratinių metrų, buvo patikrinta vietoje, kurią atliko US-FDA, CFDA, PMDA ir BGV-Hamburg Germany. Aptarnaujame 24 garsias tarptautines įmones farmacijos, MTEP ir specialiosios chemijos sektoriuose.
„Bloomtechz“ siūlome trijų krypčių kokybės patikrinimą, fiksuotos proporcijos kainas už ilgalaikį bendradarbiavimą ir tikslius įsipareigojimus, paremtus mūsų ERP platforma. Nesvarbu, ar jums reikia laboratorinių, ar masinių gamybos apimčių, mes pristatome su dokumentais, kurių reikia jūsų priežiūros komandai.
Susisiekite su mūsų komanda adresuSales@bloomtechz.comaptarti fluralanerio tiekimo reikalavimus ir išsiaiškinti, kaip „Bloomtechz“ gali tapti jūsų ilgalaikiu cheminių medžiagų tiekimo partneriu.
Nuorodos
1. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA ir Nuernberger, MC (2014). Fluralanerio farmakokinetika šunims po vienkartinio geriamojo vartojimo. Parazitai ir vektoriai, 7, 85.
2. Doherty, JF ir Sherif, M. (2015). Izoksazolino junginiai: veikimo mechanizmai ir veiksmingumas kovojant su ektoparazitais. Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 310–318.
3. Rohdich, N., Roepke, RKA ir Zschiesche, E. (2014). Atsitiktinių imčių, aklas, kontroliuojamas ir daugiacentris lauko tyrimas, kuriame lyginamas Bravecto™ (fluralanerio) ir Frontline™ (fipronilo) veiksmingumas ir saugumas blusomis ir erkėmis užkrėstiems šunims. Parazitai ir vektoriai, 7, 83.
4. Rufener, L., Danelli, V., Bertrand, D. ir Sager, H. (2017). Naujasis izoksazolino ektoparaziticidas fluralaneris: selektyvus nariuotakojų GABA ir glutamato valdomų chlorido kanalų slopinimas. Vabzdžių biochemija ir molekulinė biologija, 89, 26–33.
5. Wright, IG ir Jonsson, NN (2016). Erkių biologija ir ektoparaziticidinio poveikio gyvūnams kompanionams farmakologinis pagrindas. Veterinarinė parazitologija, 228, 1–12.
6. Europos vaistų agentūra. (2014). Bravecto: EPAR – Produkto informacija. Veterinarinių vaistų komitetas (CVMP), EMA/CVMP/710062/2013.