Klaskoteronasyra naujo tipo vaistas nuo spuogų, kuris sulaukė daug dėmesio dėl savo gero poveikio. Jo cheminis pavadinimas yra 17-hidroksi-6,9,11,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradekahidrociklopenta[a] fenantrenas-3-vienas, kurio cheminė formulė yra C24H34O2, molekulinė masė yra 354,52. Tai balti arba beveik balti kristalai arba kristaliniai milteliai. Jis lengvai tirpsta dichlormetane, lengvai tirpsta metanolyje ir netirpsta vandenyje. Jis naudojamas moksliniams tyrimams ir cheminiams reagentams, organinei sintezei ir farmacijos tarpiniams produktams.
Daugiausia pristatomas Clascoterone sintezės būdas ir išsamūs žingsniai.
sintetinis kelias:
1. Pradėdami nuo 7-metil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftaleno, atlikite penkias alkilinimo reakcijas, kad gautumėte 17-metilą{{8} }etil-2-okso--1,2,3,4-tetrahidronaftalenas.
2. 17-metil-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftaleno hidroksilinimas, siekiant gauti 17-hidroksi{{9} }etil-2-okso-1 ,2,3,4-tetralinas.
3. 17-hidroksi-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetralino oksidacija, siekiant gauti 17-formilą{{9} }etil-2-okso-1, 2,3,4-tetrahidronaftalenas.
4. 17-formil-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftaleno redukcija karbonilu, siekiant gauti 17-hidroksi{{ 9}}etil-2-okso-1,2,3,4-tetralinas.
5. 17-hidroksi-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftaleno dehidratacijos reakcija, siekiant gauti 17-metil{{9 }}etilas-1,2,3,4 - Tetralinas.
6. 17-metil-7-etil-1,2,3,4-tetrahidronaftaleno epoksidacija, siekiant gauti 17-hidroksi-6,{{9} }epoksi-17-metil-1,2,3,4-tetrahidronaftalenas.
7. 17-Hidroksi-6, 7 -epoksi-17-metil-1,2,3,4-tetrahidronaftalenas buvo giliai oksiduotas, kad gautų {{9} }hidroksi-6, 9, 11, 13 -tetrahidronaftaleno metilas-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahidrociklopenta[a]fenantrenas-3-vienas.
8. 17-hidroksi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahidrociklo Penta[a]fenantrenas-3-vienas karbonilinamas ir gaunamas klaskoteronas.
Ką tik minėta reakcija daugiausia apima daugybę cheminių reakcijų, tokių kaip alkilinimas, hidroksilinimas, oksidacija, karbonilo redukcija, dehidratacija, epoksidacija, giluminis oksidavimas ir karbonilinimas. Šios reakcijos sąlygos turi būti parinktos pagal konkrečias sąlygas, tokias kaip temperatūra, slėgis, katalizatorius, reakcijos laikas ir kiti veiksniai, kurie čia nebus kartojami.
Apibendrinant galima pasakyti, kad sintetinis Clascoterone būdas turi didelį visapusį efektyvumą ir derlingumą bei gali realizuoti didelio masto gamybą. Dėl savo unikalios struktūros jį sunku susintetinti, todėl moksliniams chemikams keliami aukštesni reikalavimai.
Clascoterone (prekės ženklas Winlevi) yra naujas vietinis vaistas nuo lengvo ar vidutinio sunkumo spuogų. Tai vietinis progesterono inhibitorius, kuris veikia androgenų receptorius, natūralų spuogų hormoną, sumažindamas riebalinių liaukų veiklą ir taip sumažindamas riebalų gamybą. Clascoterone naudojamas ne tik spuogų gydymui, bet ir kitiems tikslams, įskaitant:
1. Vyriškas nuplikimas. Klaskoteronas gali būti naudojamas vyrų nuplikimui gydyti – ligai, kuri turi įtakos vyrų plaukų augimui.
2. Viršutinės pleiskanos: viršutinės pleiskanos yra pleiskanų būklė, sukelianti pleiskanas, niežėjimą ir plaukų blizgesio praradimą. Clascoterone vartojamas uždegimui mažinti, o tai gali palengvinti šiuos simptomus.
3. Plaukų slinkimo moterys: Klaskoteronas taip pat vartojamas moterų plaukų slinkimui gydyti, kurį gali sukelti didelis androgenų kiekis.
4. Ekstremalus plaukų augimas: kai kuriems žmonėms gali padidėti plaukų augimas, kuris gali būti susijęs su mažu estrogenų kiekiu. Klaskoteronas slopina androgenų poveikį, kad sumažintų pernelyg didelį plaukų augimą.
Apibendrinant galima pasakyti, kad Clascoterone yra naujoviškas vaistas nuo spuogų ir gali būti naudojamas kitoms ligoms gydyti, todėl jis gali būti universalus terapinis vaistas.
Clascoterone yra naujas vietinis antiandrogeninis vaistas, skirtas veido spuogams gydyti. Jo fizinės savybės yra: bespalvė arba šviesiai geltona kieta medžiaga, mažai tirpi vandenyje, lengvai tirpi organiniuose tirpikliuose. Cheminės savybės rodo, kad Clascoterone molekulinė formulė yra C24H34O5, o molekulinė masė yra 410,5 g/mol. Kūne jis daugiausia pasiekia spuogų gydymo efektą, nes slopina androgenų receptorius sebocituose.
Clascoterone vystymosi istorija yra labai įdomi. Jis buvo atrastas dar septintajame dešimtmetyje, tačiau veiksmingas preparatas nebuvo sėkmingai sukurtas. Iki 2010 m., atliekant klinikinius tyrimus, skirtus pacientams, sergantiems akne, Clascoterone veiksmingumas buvo labai reikšmingas. Galiausiai, 2019 m., Clascoterone buvo patvirtintas JAV FDA ir tapo nauja žvaigžde tarp spuogų gydymo vaistų.
Clascoterone plėtros perspektyvos yra labai ryškios. Spuogai yra dažna liga, kuri dažnai paveikia žmonių išvaizdą ir psichinę sveikatą. Klaskoteronas, kaip vietinis gydomasis antiandrogeninis vaistas, turi ne tik tikslų gydomąjį poveikį, bet ir gana saugų gydymo procesą, kuriam buvo skiriamas didelis dėmesys ir rinkos plėtra. Ateityje Clascoterone gali tapti lyderiu spuogų gydymo srityje, atnešdamas gerų naujienų šimtams milijonų spuogų sergančių pacientų. Tuo pačiu metu dėl antiandrogeninių Clascoterone savybių taip pat galima atrasti daugiau galimybių gydant kitus su androgenais susijusius sutrikimus.