CJC -1295 acetatedėl intriguojančio veikimo mechanizmo sulaukė reikšmingo dėmesio peptidų tyrimų srityje. Šis sintetinis augimo hormonų atpalaiduojančio hormono (GHRH) analogas sukėlė mokslininkų ir tyrėjų susidomėjimą tiek dėl jo galimybių skatinti augimo hormonų sekreciją. Atlikdami šį išsamų tyrinėjimą, mes įsigilinsime į sudėtingą CJC -1295 acetato veikimą, atskleisime jo surišimo procesą, vaidmenį nuolatiniame augimo hormonų išsiskyrime ir aktyvinant lemiamus ląstelių kelius.
Produkto kodas: BM -2-4-007
Anglų vardas: CJC -1295 acetate
Cas no.: 863288-34-0
Molekulinė formulė: C152H252N44O42
Molekulinė masė: 3367.89688
Einecs Nr.: 206-141-6
HS kodas: \/
Analysis items: HPLC>99. 0%, LC-MS
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Gamintojas: „Bloom Tech Changzhou“ gamykla
Technologijų paslauga: R&D skyrius. -3
Mes pateikiame CJC -1295 acetate cas 863288-34-0, skaitykite šioje svetainėje, kur rasite išsamios specifikacijos ir informacijos apie produktą.
Produktas:https:\/\/www.bloomtechz.com\/synthetic-chemical\/peptide\/cjc [{1}Acetate-cas {[3}.html
Kaip CJC -1295 acetatas jungiasi su GHRH receptoriais?
CJC -1295 acetato į GHRH receptorių rišimo procesas yra žavus molekulinio atpažinimo ir sąveikos šokis. Ši peptido struktūra buvo kruopščiai sukurta, kad būtų galima imituoti natūralų GHRH, leidžiančią sklandžiai dokuoti su receptoriais, esančiais somatotrofų ląstelių paviršiuje priekinėje hipofizėje.
KadaCJC -1295 acetateArtėja prie GHRH receptoriaus, jis inicijuoja daugybę konformacinių pokyčių. Peptido aminorūgščių seka atitinka specifines receptorių surišimo vietas, sudarydama užrakto ir rakto pritaikymą. Šis tikslus suderinimas suaktyvina tarpląstelinių įvykių kaskadą, nustatant peptido fiziologinio poveikio etapą.
CJC -1295 acetato surišimo afinitetas su GHRH receptoriais yra žymiai didelis, pranokiantis natūralaus GHRH. Šis sustiprintas afinitetas priskiriamas modifikuotai peptido struktūrai, į kurią įeina strateginiai pakeitimai ir papildymai, optimizuojantys jo sąveiką su receptoriais. Rezultatas yra stabilesnis ir ilgalaikis ryšys, kuris prisideda prie peptido išplėstinio pusinės eliminacijos ir ilgalaikio poveikio.
Viena iš pagrindinių funkcijų, nustatančių CJC -1295 „Acetate Outs“, yra jo įtraukimo į vaistų afiniteto komplekso (DAC) technologiją. Šis novatoriškas požiūris apima lizino fragmento pridėjimą, kuris leidžia peptidui prisijungti prie albumino kraujyje. Šis albumino jungtis žymiai prailgina peptido cirkuliacijos laiką, efektyviai padidindamas jo biologinį prieinamumą ir veikimo trukmę.
Įrišimo procesas yra ne statinis įvykis, o dinamiška sąveika. Kadangi CJC -1295 acetatas užsiima GHRH receptoriumi, jis sukelia subtilius receptorių konformacijos pokyčius. Šie pokyčiai sklinda per receptorių struktūrą, galiausiai sukelia tarpląstelinių signalizacijos kelių suaktyvinimą. Ši molekulinė choreografija nustato peptido pastovaus poveikio stadiją, įskaitant augimo hormonų sintezės ir išsiskyrimo stimuliavimą.
Verta paminėti, kad CJC -1295 acetato surišimas su GHRH receptoriais yra grįžtamasis. Šis grįžtamumas yra labai svarbus palaikant fiziologinę pusiausvyrą ir užkirsti kelią augimo hormono ašies pertekliui. Kai peptidas atsiriboja nuo receptorių, jį galima išvalyti iš sistemos arba potencialiai pertvarkyti į kitus turimus receptorius, atsižvelgiant į jo koncentraciją ir vyraujančias fiziologines sąlygas.
CJC -1295 acetato surišimo specifiškumas yra dar vienas kritinis jo mechanizmo aspektas. Nors jis visų pirma nukreiptas į GHRH receptorius, tyrimai parodė, kad jis taip pat gali turėti tam tikro afiniteto kitiems susijusiems receptoriams sekreto receptorių šeimoje. Šis platesnis receptorių sąveikos profilis gali prisidėti prie kai kurių peptido stebimų poveikių, viršijančių augimo hormonų stimuliaciją, nors ši sąveika paprastai yra mažiau ryški nei jos pagrindinis veiksmas GHRH receptoriams.
Suprasti CJC -1295 acetato surišimo proceso sudėtingumą yra labai svarbus norint įvertinti bendrą jo veikimo mechanizmą. Šios žinios ne tik parodo tiesioginį peptido poveikį, bet ir suteikia įžvalgos apie jo galimą ilgalaikį poveikį augimo hormonų reguliavimui ir susijusiems fiziologiniams procesams.
|
|
|
CJC -1295 acetato vaidmuo nuolatiniame GH sekrecijoje
Pagrindinis veikimo mechanizmas
CJC -1295 acetatePasiekite nuolatinį augimo hormono (GH) sekreciją, derinant augimo hormonus atpalaiduojančio hormonų (GHRH) aktyvumą su vaistų afiniteto komplekso (DAC) technologija. Tai įgalina grįžtamąjį albumino surišimą cirkuliacijoje, sukuriant rezervuaro efektą, kuris prailgina peptidų aktyvumą. Skirtingai nuo trumpalaikių GHRH analogų, jis palaiko stabilų plazmos lygį, užtikrinant nuolatinį hipofizės somatotrofų ląstelių stimuliavimą.
Fiziologinis GH išsiskyrimo modelis
Peptidas imituoja natūralų impulsinį GH sekreciją, vengiant aštrių hormoninių smaigalių. Šis pastovus išsiskyrimas atitinka kūno cirkadinį ritmą, palaikantį optimalų audinių atstatymą, metabolizmą ir anabolinius procesus. Toks profilis sumažina šalutinio poveikio riziką, tokią kaip skysčių susilaikymas ar atsparumas insulinui, susijęs su staigiu GH bangomis.
Padidėjęs ląstelių jautrumas
Ilgalaikis CJC -1295 poveikis acetatas padidina GHRH receptorių ekspresiją ir optimizuoja tarpląstelinį signalizaciją somatotrofo ląstelėse. Šis padidėjęs jautrumas sustiprina hipofizės reakciją į endogeninius GH atpalaiduojančius signalus, išlaikant hormonų gamybą be pribloškiančių natūralių reguliavimo sistemų.
Somatostatino sąveikos moduliacija
CJC -1295 acetatas gali netiesiogiai slopinti Somatostatino slopinamąjį poveikį GH sekrecijai. Balansuodamas GHRH-somatostatino ašį, ji prailgina GH išsiskyrimo trukmę, išsaugodamas pagumburio ir hipofizės grįžtamojo ryšio mechanizmus, kad būtų išvengta per didelio hormonų lygio.
Stabilus IGF -1 gamyba
Nuolatinė GH sekrecija lemia pastovią insulino tipo augimo faktorių 1 (IGF -1) sintezę kepenyse. Šis stabilumas padidina audinių atstatymą, lipolizę ir raumenų augimą, tuo pačiu sumažinant svyravimus, kurie galėtų sutrikdyti metabolinę homeostazę.
Saugumas ir fiziologinis suderinamumas
Peptidas veikia natūralioje organizmo reguliavimo sistemoje. Jos albuminu surišta rezervuaro sistema užtikrina laipsnišką išsiskyrimą, išvengdama suprrafiziologinės GH koncentracijos. Šis savęs ribojantis mechanizmas sumažina akromegalijos simptomų ar hormoninio disbalanso riziką.
Farmakokinetiniai pranašumai
DAC technologija pratęsia CJC -1295 acetato pusinės eliminacijos periodą iki 6–8 dienų, leisdama retesnį dozavimą (2–3 kartus per savaitę). Tai prieštarauja kasdienių peptidams, kurie pagerina atitiktį ir sumažina su injekcija susijusį stresą klinikinėje aplinkoje.
Terapiniai padariniai
Metabolinė sveikata: Pastovus GH\/IGF -1 lygis palaiko riebalų oksidaciją ir gliukozės reguliavimą.
Anti-senėjimo tyrimai: Jaunatviško GH pulsiškumo mėgdžiojimas gali neutralizuoti su amžiumi susijusį audinių atstatymo sumažėjimą.
Raumenų ir kaulų irkeleto atsigavimas: sustiprinta baltymų sintezė padeda sužaloti reabilitaciją ir raumenų išsaugojimą.
Klinikiniai aspektai
Reklamuodamas nuolatinį GH išsiskyrimą, CJC -1295 acetatas išsaugo cirkadinio ritmo suderinimą. Jo poveikis priklauso nuo dozės, o tyrimai rodo tiesinį IGF -1 lygio padidėjimą iki 60–90 ug\/kg dozių. Ilgalaikiai saugos duomenys vis dar tiriami, ypač dėl ilgalaikio receptorių aktyvavimo.
Apibendrinant galima pasakyti, kad CJC -1295 acetato vaidmuo nuolatiniame GH sekrecijoje yra reikšmingas pažanga peptidais pagrįstuose požiūriuose į augimo hormonų moduliaciją. Skatindamas labiau fiziologinį GH išsiskyrimo modelį, šis peptidas suteikia potencialių pranašumų efektyvumo, šalutinio poveikio profilio ir dozavimo patogumo atžvilgiu. Tęsiant šios srities tyrimus, mūsų supratimas apie ilgalaikį ilgalaikio GH sekrecijos, kurią sukelia CJC -1295 acetatasEndokrinologijair metaboliniai tyrimai.
|
|
|
Kodėl CJC -1295 acetatas suaktyvina cAMP kelius?
Receptorių surišimas ir stovyklos indukcija:CJC -1295 acetatejungiasi su GHRH receptoriais ant hipofizės somatotrofų ląstelėse, aktyvinant stimuliacinius G-baltymus (GS). Tai suaktyvina adenililo ciklazę, kad ATP būtų paversta cikliniu AMP (cAMP), padidindamas tarpląstelinį cAMP lygį-kritinis antrasis pasiuntinys GH sekrecijai.
Pasrovio signalizacijos kaskados: padidėjęs cAMP aktyvina baltymų kinazę A (PKA), kuri fosforilina transkripcijos veiksnius, tokius kaip CREB. Šie reguliuoja GH sintezės ir išsiskyrimo genus, užtikrindami nuolatinę hormonų gamybą, o ne trumpalaikius smaigalius.
Nuolatinis kelio aktyvinimas: skirtingai nei natūralus GHRH, CJC -1295 Acetato užsitęsęs pusinės eliminacijos laikas (per DAC technologiją) palaiko cAMP padidėjimą per kelias dienas. Nuolatinė receptorių stimuliacija palaiko stabilų GH išėjimą, imituojantį fiziologinį pulsatyvumą.
Sinergetinis poveikis su kitais sekretagogais: CJC -1295 acetato cAMP pagrįstas mechanizmas papildo GH atpalaiduojančius peptidus (GHRP), kurie veikia nuo kalcio priklausomais keliais. Kombinuotas naudojimas gali sustiprinti GH išsiskyrimą per daugialypį aktyvinimą.
Ląstelių augimas ir išgyvenimas: CAMP skatina somatotrofų ląstelių proliferaciją ir gyvybingumą, potencialiai išplėsdama hipofizės GH gamybos pajėgumą laikui bėgant. Tai gali padidinti ilgalaikį veiksmingumą GH trūkumuose.
Be GH: Sisteminis stovyklos poveikis: peptido cAMP moduliacija daro įtaką kitiems hipofizės hormonams (pvz., Prolaktinui, AKTH) ir platesniams procesams, tokiems kaip metabolizmas ir audinių atstatymas, pabrėžiant jo sisteminį poveikį.
Kryžminis pokalbis su kitais keliais: Nors cAMP yra pirminė, CJC -1295 acetatas taip pat gali įsitraukti į MAPK ir PI3K\/AKT kelius, prisidedant prie jo anabolinio ir anti-apoptozinio poveikio-aktyvių tyrimų srities.
Terapinis potencialas: Taikant stovyklos kelius, gali būti naudinga medžiagų apykaitos sutrikimai ir su amžiumi susijęs GH mažėjimas. Tačiau tikslus dozavimas yra labai svarbus siekiant išvengti hormoninės pusiausvyros sutrikimo.
Apibendrinant galima pasakyti, kad CJC -1295 cAMP kelių aktyvinimas yra pagrindinis jo veikimo mechanizmo aspektas. Šis procesas ne tik skatina pagrindinį peptido poveikį augimo hormonų sekrecijai, bet ir prisideda prie platesnio fiziologinių reakcijų. Kadangi mūsų supratimas apie šias signalizacijos kaskadas toliau vystosi, ji gali atverti naujus būdus, kaip pritaikyti CJC -1295 acetato ir susijusius peptidus įvairiose biomedicininių tyrimų srityse ir potencialiose terapinės intervencijos.
Išvada
Apibendrinant galima pasakyti, kad CJC -1295 acetato veikimo mechanizmas yra daugialypis procesas, apimantis tikslų receptorių surišimą, nuolatinį augimo hormonų sekreciją ir svarbiausių ląstelių būdų aktyvavimą. Jo gebėjimas efektyviai surišti su GHRH receptoriais kartu su unikaliu farmakokinetiniu profiliu leidžia ilgą laiką stimuliuoti augimo hormonų išsiskyrimą. CAMP kelių aktyvinimas dar labiau sustiprina jo poveikį, darant įtaką ne tik augimo hormonų gamybai, bet ir platesnius ląstelių funkcijos aspektus.
Sudėtinga šių mechanizmų sąveika pabrėžia CJC -1295} Acetato veiksmų sudėtingumą ir pabrėžia jo galimą reikšmingumą įvairiuose tyrimų kontekstuose. Toliau išsiaiškindami jo mechanizmo niuansus, galime atskleisti naujas programas ir įžvalgas apie augimo hormonų reguliavimą ir susijusius fiziologinius procesus.
Tiems, kurie yra farmacijos pramonėje, siekiantys aukštos kokybės peptidų tyrimų tikslais, arba specialiųjų chemikalų sektoriaus specialistams, ieškantiems pažangių junginių, „Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd.“ siūlo daugybę produktų, atitinkančių griežtus kokybės standartus. Turėdami moderniausių GMP sertifikuotų gamybos įrenginių ir kompetencijos įvairiose cheminėse reakcijose ir valymo būduose, mes esame gerai pasirengę patenkinti jūsų specifinius poreikius. Norėdami sužinoti daugiau apie mūsųCJC -1295 acetateir kiti cheminiai produktai, nedvejodami susisiekite su mumisSales@bloomtechz.com. Mūsų komanda yra pasirengusi padėti jums atlikti klausimus ir pateikti pritaikytus sprendimus jūsų tyrimams ar pramoninėms programoms.
Nuorodos
Teichmanas, SL ir kt. (2006). Ilgalaikis augimo hormono (GH) ir insulino tipo augimo faktoriaus I sekrecija CJC -1295, ilgai veikiančiam GH atpalaiduojančio hormono analogui sveikiems suaugusiesiems. Klinikinės endokrinologijos ir metabolizmo žurnalas, 91 (3), 799-805.
Ionescu, M., ir Frohman, LA (2006). Pulsacinis augimo hormono (GH) sekrecija išlieka nuolat stimuliuojant CJC -1295, ilgai veikiantį GH atpalaiduojančio hormono analogą. Klinikinės endokrinologijos ir metabolizmo žurnalas, 91 (12), 4792-4797.
Alba, M. ir kt. (2006). Kartą per savaitę CJC -1295 vartojimas, ilgai veikiantis augimo hormonus atpalaiduojantis hormonas (GHRH) analoginis, normalizuoja GHRH nokauto pelės augimą. Amerikos fiziologijos-endokrinologijos ir metabolizmo žurnalas, 291 (6), e 1290- e1294.
Jetté, L. ir kt. (2005). Žmogaus augimo hormonų atpalaidavimo faktorius (HGRF) 1-29- albumino biokonjugatai suaktyvina GRF receptorių ant priekinės hipofizės žiurkėms: CJC -1295 identifikavimas kaip ilgalaikis GRF analogas. Endokrinologija, 146 (7), 3052-3058.