Semaglutidas(nuoroda:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) yra vaistas, skirtas 2 tipo diabetui gydyti ir priklauso į insuliną panašių peptidų -1 receptorių agonistui (GLP-1 RA). Cheminė formulė C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Tai balti arba beveik balti milteliai. Jis tirpsta vandenyje ir sudaro skaidrų ar šiek tiek drumstą tirpalą, kurio tirpumas vandenyje yra apie 10 mg/mL, taip pat gali būti ištirpintas kai kuriuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip alkoholiai ir dimetilsulfoksidas. Tai sintetinis panašus peptidas. Semagliutido cheminėje struktūroje taip pat yra cisteino liekana, kuri su kitų aminorūgščių liekanomis yra sujungta disulfidiniais ryšiais. Santykinai stabilus įprastomis vaistų laikymo sąlygomis. Galima ilgą laiką laikyti šaldytuve (2-8 laipsnių Celsijaus). Šio cheminio produkto gatavas vaistas naudojamas daugeliui klinikinių naudojimo būdų, tačiau Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd. pagamintas produktas yra pagrindinis cheminis produktas ir naudojamas tik moksliniams tyrimams.
Semagliutidas yra į insuliną panašus peptido -1 receptorių agonistas (GLP-1 RA), daugiausia naudojamas 2 tipo diabetui gydyti. Be diabeto gydymo, semaglutidas tiriamas dėl kelių kitų galimų naudojimo būdų.
1. Diabeto gydymas:
Semagliutidas yra ilgai veikiantis GLP-1 receptorių agonistas, kuris sumažina cukraus kiekį kraujyje, imituodamas į insuliną panašaus peptido -1 (GLP-1), gaminamo organizme, veikimą. Jis skatina insulino sekreciją, slopina gliukagono sekreciją ir lėtina virškinamojo trakto ištuštinimą, taip sumažindamas cukraus kiekio kraujyje padidėjimą po valgio. Ilgai veikiantis semaglutido pobūdis leidžia užtikrinti ilgalaikę glikemijos kontrolę kartą per savaitę švirkščiant.
2. Svorio valdymas:
Be diabeto gydymo, semaglutidas taip pat naudojamas svorio valdymui. Klinikiniai tyrimai parodė, kad nutukę pacientai, gydomi semaglutidu, gali žymiai sumažinti svorį, palyginti su placebu. Semaglutidas slopina apetitą ir didina sotumo jausmą, taip sumažindamas energijos suvartojimą. Todėl jis laikomas potencialia nutukimo gydymo priemone.
3. Širdies ir kraujagyslių apsauga:
Semagliutidas taip pat parodė apsauginį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Širdies ir kraujagyslių sistemos saugumo tyrime cukriniu diabetu sergantiems pacientams, gydytiems semaglutidu, širdies ir kraujagyslių reiškinių (pvz., širdies priepuolio, insulto) rizika buvo žymiai mažesnė, palyginti su placebu. Tai rodo, kad semaglutidas gali sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką, kuri gali būti susijusi su atsparumo insulinui didėjimu, atsparumo insulinui mažinimu ir kraujo riebalų apykaitos gerinimu.
4. Lėtinės inkstų ligos gydymas:
Naujausi klinikiniai tyrimai parodė, kad semaglutidas taip pat turi potencialą gydant lėtinę inkstų ligą. 2 tipo cukriniu diabetu sergantys pacientai, gydomi semaglutidu, ne tik gerai kontroliuoja cukraus kiekį kraujyje, bet ir žymiai pagerina inkstų funkcijos rodiklius. Be to, semaglutidas sumažina albumino, inkstų ligos rodiklio, išsiskyrimą su šlapimu.
5. Lipidų apykaitos sutrikimas:
Semagliutidas taip pat gerina lipidų apykaitą ir mažina trigliceridų bei cholesterolio kiekį kraujyje. Tai ypač svarbu diabetikams, nes jiems dažnai sutrikusi lipidų apykaita.
Semagliutidas yra vaistas, priklausantis į insuliną panašių peptidų -1 receptorių agonistų (GLP-1 RA) klasei. Bet tai taip pat cheminis produktas. Kaip profesionali chemijos įmonė, mes taip pat atlikome išsamius jos cheminių savybių tyrimus tirdami šio produkto naudojimą. Po daugelio bandymų turime šias savybes:
1. Cheminė reakcija:
- Hidrolizė: Semagliutidas vandenyje vyksta hidrolizės reakcijoje, o jo peptidų grandinė suskaidoma į aminorūgščių liekanas vandens molekulėmis. Ši hidrolizės reakcija gali vykti in vitro arba in vivo.
- Proteazės skilimas: semaglutidą in vivo gali skaidyti proteazės. Proteazės toliau skaido peptidinę grandinę į mažesnius fragmentus, galiausiai sudarydamos aminorūgščių liekanas.
- Oksidacija: Semagliutide yra daug sulfitų grupių (SS), kurios oksidacinėmis sąlygomis gali būti oksiduojamos iki disulfidinių jungčių (SS).
- Acetilazės katalizuojama reakcija: acetato jungtis (Ac-O-) semaglutide gali būti hidrolizuojama iki atitinkamo hidroksilo junginio, veikiant acetato katalizuojamiems fermentams.
2. Farmakokinetika ir in vivo reakcijos:
- Absorbcija: Semaglutidas švirkščiamas po oda. Šis vartojimo būdas skatina vaisto absorbciją ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje. Po injekcijos semaglutidas išsiskiria lėtai, užtikrinant ilgalaikį poveikį.
- Pasiskirstymas: kraujotakoje semaglutidas gali prisijungti prie plazmos baltymų. Jis taip pat gali pasiekti tikslinius audinius ir organus per kraujotaką.
- Metabolizmas. Semagliutidas metabolizuojamas kepenyse ir kituose audiniuose, daugiausia metabolizuojant insulinazę ir kitus fermentus. Šie fermentai skaido semagliutido peptidinę grandinę ir paverčia ją aminorūgščių liekanomis arba mažesniais fragmentais.
- Išskyrimas: semaglutidas šalinamas per inkstus ir išmatas. Semagliutidas, kuris nebuvo metabolizuotas ar absorbuojamas, pašalinamas su šlapimu nepakitęs.
3. Vaistų sąveika:
- Insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai: vartojant kartu su insulinu ir geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, semagliutidas gali sustiprinti šių vaistų hipoglikeminį poveikį. Todėl prieš vartojant semaglutidą reikia atidžiai koreguoti insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.
- Virškinimo fermentų inhibitoriai. Virškinimo fermentų inhibitoriai (pvz., orlistatas) gali turėti įtakos semagliutido absorbcijai. Todėl, kai šie vaistai vartojami kartu, gali prireikti koreguoti semagliutido dozę arba vartojimo laiką.