Levamizolio hidrochloridasyra balti kristaliniai milteliai, bekvapis, saldus, rūgštus tirpalas. Junginys gerai tirpsta vandenyje ir netirpsta organiniuose tirpikliuose. Esant rūgštinėms sąlygoms, jame gali vykti vandenilio jonų mainų reakcijos, kad susidarytų tirpios druskos. Tuo pačiu metu jis taip pat turi tam tikrų oksidacinių savybių ir gali reaguoti su tam tikrais oksidatoriais, tokiais kaip vandenilio peroksidas ir kalio permanganatas, kad susidarytų oksidacijos produktai.
Kaip farmacinis junginys, jis turi tam tikrų reaktyvių savybių. Tarp jų tokios savybės kaip rūgščių-šarmų savybės ir terminio skilimo reakcijos turi didelę įtaką junginio naudojimui ir saugojimui. Todėl reikia atkreipti dėmesį į jo reaktyvumą naudojant ir laikant. Turi platų veterinarijos ir medicinos panaudojimo spektrą. Jis plačiai naudojamas kaip vaistas nuo gyvulių ir gyvūnų helmintų infekcijų, taip pat gali būti naudojamas žmonėms, siekiant padėti kovoti su įvairiomis parazitinėmis infekcijomis. Be to, Levamizolio hidrochloridas taip pat naudojamas įvairiems tikslams, pavyzdžiui, imuniteto gerinimui, detoksikacijai ir kovai su piktybiniais navikais.
Levamizolio hidrochloridas yra plačiai naudojamas vaistas medicinoje, turintis akivaizdų imunitetą stiprinantį poveikį. Yra daug sėkmingos sintezės metodų, įskaitant šiuos:
Pirmasis: 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazolo aminoalkilinimas:
Levamizolio hidrochloridas yra plačiai naudojamas pašarų priedas ir veterinarinis vaistas. Jis turi antiparazitinį ir imunomoduliacinį poveikį ir yra plačiai naudojamas galvijų, avių ir kitų gyvulių bei naminių paukščių kontrolei. 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazolas yra pagrindinis levamizolio hidrochlorido struktūrinis vienetas. Vienas iš šio struktūrinio vieneto sintetinių būdų yra aminoalkilinimas. Žemiau supažindinsime su Levamizolio hidrochlorido aminoalkilinimo metodu ir išsamiais jo žingsniais.
Aminoalkilinimo metodas yra vienas iš pagrindinių levamizolio hidrochlorido2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazolo skeleto sintezės etapų. Taikant šį metodą, kaip amoniako šaltinį naudojamas bevandenis amoniakas reaguojant su 2-feniltio-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,1-b][1,3]oksazinu kai nėra katalizatoriaus, kuris generuotų tikslinį produktą 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazolą. Metodo pranašumai yra švelnios reakcijos sąlygos, didelis derlius ir ekologiškumas. Toliau pateikiami išsamūs metodo žingsniai.
1 veiksmas: 2-feniltio-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,1-b][1,3]oksazino paruošimas. Į sausą trijų kaklelių kolbą įpilkite 2-merkaptobenzentiolio (10.0 g, 0,078 mol), dejonizuoto vandens (10 ml), etanolio (25). ml) ir sieros rūgšties (10 ml). Reakcijos mišinį pašildykite iki 50 laipsnių ir lėtai įpilkite 2-[(4-amino-2,2,6,6-tetramethyl-5,{{27} }laktamo)amino]acto rūgšties (0,1 mol) į mišinį . Šiek tiek maišykite 30 minučių, įpilkite aukštos kokybės aktyvintos anglies (3 g) pramoniniam naudojimui ir maišykite 10 minučių. Filtro piltuvas su matuokliu pripildytas dervos pakavimo medžiagos. Po filtravimo filtratas surenkamas ir nuosėdos ekstrahuojamos acetonu. Filtruokite ir perkristalinkite iš etanolio. Sauso produkto svoris yra 8 g.
2 žingsnis: aminoalkilinimo reakcija. Į sausą trijų kaklelių kolbą įpilkite 2-feniltio-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,1-b][1,3]oksazino {{11 }},02 mol ir filtruokite, kad išdžiovintumėte likusį vandenį. Į skysčio paviršių įpilkite bevandenio amoniako, kad visiškai įsiskverbtų į reagentus. Ir palaikyti reaktorių stabilų alyvos vonioje ir vykdyti amoniako alkilinimo reakciją 12h 70°C temperatūroje. Po reakcijos nufiltruoti žaliu aktyvintos anglies filtratu, sukoncentruoti reakcijos tirpalą iki 1/4 pradinio tūrio acetonu, išplauti petrolio eteriu. , išdžiovinkite ir išvalykite diatomitinės žemės kolonėlės chromatografija. Galiausiai gaminys išmatuojamas metrologiniu stiklu ir džiovinamas vakuuminiame eksikatoriuje.
Apibendrinant galima pasakyti, kad levamizolio hidrochlorido aminoalkilinimas yra veiksminga sintetinė reakcija, kurią galima panaudoti pagrindiniam levamizolio hidrochlorido struktūriniam vienetui paruošti. Jei eksperimentas atliekamas pagal pirmiau nurodytus veiksmus, galima gauti didelio išeiga ir didelio grynumo tikslinį produktą.
Antroji: 2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazol-6-karboksaldehido pridėjimo reakcija:
Metodas daugiausia apima šiuos veiksmus:
1. 2-Fenilviniltioacetamido reakcija su N-bromukcinimidu, gaunant 2-brom-2-fenilviniltioacetamidą
2. 2-brom-2-fenilviniltioacetamido redukcija NaH2PO4/NaOH/N,N-dimetilformamidu, siekiant gauti 2-fenilviniltioacetamidą
3. 2-fenilviniltioacetamido oksidacijos reakcija su 5 procentų NaOH vandeniniu tirpalu, siekiant gauti 2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazolo-6-karboksaldehidą
4. 2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazolo-6-karboksaldehido reakcija su 2-amino-2-metil{{10} }propanolį, kad gautumėte levamizolį
5. Vandenilio chlorido rūgšties naudojimas junginiui chlorinti, kad būtų gautas levamizolio hidrochloridas.
Didžiausias šio metodo privalumas yra tai, kad sunaudojama mažiau žaliavų, trumpesnis reikiamas reakcijos laikas, taip pat didesnė Levamizolio išeiga, tinkanti nedidelės apimties sintezei.
Trečioji, sulfidinė katalizinė reakcija:
1. 2,3,5,6-Tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazolo-6-karboksaldehidas reaguoja su kadmio sulfidu ir gauna 2-metil-3,5 ,6-trihidroimidazo[2,1-b] tiazolo-6-karboksaldehidas
2. Ankstesniame etape gautas junginys ir katalizatoriaus susidaręs sulfidas reaguoja su 2-amino-2-metil-1-propanoliu, kad gautų levamizolio hidrochloridą. Šiam metodui reikalingi katalizatoriai ir žaliavos yra brangūs, o reakcijos laikas ilgesnis, tačiau šiuo būdu gautas produktas yra grynesnio ir tinkamas smulkiai sintezei.
4. Kiti metodai:
Yra ir kitų būdų, kaip ištirti levamizolio hidrochlorido sintezę. Pavyzdžiui, sintezės metodas, naudojant apsauginę grupę įkrovumui kontroliuoti, sintezės metodas naudojant metalinį katalizatorių ir panašiai. Šie metodai turi savų privalumų ir trūkumų. Skirtingiems sintezės masteliams tinka skirtingi metodai, o konkretų būdą reikia parinkti pagal poreikius.
Apibendrinant galima pasakyti, kad levamizolio hidrochloridas yra vaistas, plačiai naudojamas medicinos srityje, ir yra daug būdų sėkmingai jį sintetinti. Kiekvienas iš šių metodų turi savų privalumų ir trūkumų, o parinkimas pagal faktinius sintezės reikalavimus gali pagerinti sintezės efektyvumą ir sumažinti išlaidas.