Naujas platus - izoksazolino klasės insekticido spektras

Efektyvūs, saugūs ir ilgi - ilgalaikiai insekticidai ir akaricidai yra nepaprastai svarbūs augintinių sveikatos valdymo ir žemės ūkio kenkėjų kontrolės srityse. Išplatinus augintinių laikymąsi, vis labiau išryškėja išorinių parazitų, tokių kaip blusos ir erkės į augintinių sveikatą, grėsmė. Jie ne tik sukelia naminių gyvūnėlių odos niežėjimą ir alergiją, bet ir gali plisti ligas. Tuo tarpu žemės ūkio kenkėjai daro didelę įtaką pasėlių derliui ir kokybei. Tradiciniai insekticidai palaipsniui susidūrė su tokiomis problemomis kaip padidėjęs atsparumas, didelis toksiškumas ne tiksliniams organizmams ir trumpą veikimo trukmę ilgo - termino vartojimo metu. Atsižvelgiant į tai, „Fluralaner“ tapo nauju plačiu - izoksazolino klasės insekticidu, teikiančiu naujus sprendimus PET ektoparazitų ir žemės ūkio kenkėjų kontrolei kontroliuoti.

„Fluralaner“ priklauso izoksazolino insekticidų klasei, kuri yra nauja cheminės struktūros kategorija. Isoksazolino junginiai turi unikalias molekulines struktūras, kurios leidžia jiems puikiai parodyti insekticidų lauką. Palyginti su tradiciniais insekticidais, tokiais kaip organinis fosforas, karbamatas ir piretroidai, izoksazolinai labai skiriasi jų veikimo, selektyvumo ir aktyvumo prieš tikslinius kenkėjus skirtumus, suteikdami naują kenkėjų kontrolės metodą. Jį kartu sukūrė „Nissan Chemical Industries“ mokslininkai Japonijoje ir Dupont JAV. Tyrimo ir vystymosi metu mokslininkai atliko išsamius eksperimentus ir atranką bei atrado galimas insekticidines izoksazolino struktūras iš daugybės junginių. Po tolesnio struktūrinio optimizavimo ir aktyvumo tyrimų, galutinai nustatyta „Fluralaner“ cheminė struktūra, o 2005 m. Buvo gautas tarptautinis patentas. Vėliau, po daugelio metų tyrimų ir klinikinių tyrimų, 2014 m. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino veterinarinius narkotikų bravektą ir, kurie daugiausia sudaro Fluraner ® sąrašą, įtrauktą į Flea ir erkių infekcijas šunimis. Šis patvirtinimas žymi oficialų „Fluralaner“ patekimą į augintinių sveikatos priežiūros rinką, užtikrinančią efektyvesnę augintinių sveikatos apsaugą.

Fluralaner absorbcija augintiniuose skiriasi priklausomai nuo vartojimo būdo. Šunų, kaip pavyzdžio, vartojimas po geriamojo vartojimo, piko absorbcijos laikas (TMAX) nevalgius ir šeriami šunys iš esmės yra tas pats, tačiau vaistų absorbcija geriau maitinant. Fluralanerio ir pilnos dietos, peroraliai vartojamos šunims, plotas (AUC) 91 dieną buvo 2,1 karto didesnis nei nevalgius, o statistinis skirtumas buvo reikšmingas (P<0.05). This indicates that Fluralaner should be taken orally with food, as food can promote its absorption in pets. After oral administration, the average plasma concentration (Cmax) reaches its peak within one day, allowing the drug to quickly take effect and kill parasites on the pet's surface.

Po absorbcijos fluralaneris pasiskirsto visame augintinių kūne, o skirtinguose audiniuose kintamos koncentracijos. Tarp jų koncentracija yra didžiausia riebaliniame audinyje, o po jos - kepenys, inkstai ir raumenys. Ši pasiskirstymo charakteristika yra susijusi su Fluralaner fizikinėmis ir cheminėmis savybėmis, turinčiomis tam tikrą lipidų tirpumo laipsnį ir yra linkęs kauptis riebaliniame audinyje. Didesnė kepenų ir inkstų koncentracija yra susijusi su medžiagų apykaita ir vaistų išsiskyrimu. Kepenys yra pagrindinis vaistų metabolizmo organas, o inkstai yra svarbus vaistų išsiskyrimo būdas. Pasiskirstymas raumenų audinyje suteikia galimybę vaistams veikti visame augintinio kūne, efektyviai užmušti parazitus įvairiose dalyse.

Metabolizmo ir išsiskyrimo procesas augintiniams yra gana lėtas. Šunims jis beveik nėra metabolizuojamas ir daugiausia išsiskiria savo pradine forma per išmatas, o nedidelis kiekis išsiskiria per inkstus. Pusė - plazmos pašalinimo tarnavimo laikas yra apie 12 - 15 dienų, o vidutinis sulaikymo laikas yra 15 - 20 dienų. Šis ilgesnis pusinės eliminacijos laikas ir sulaikymo laikas leidžia „Fluralaner“ ilgesnį laiką po vartojimo išlaikyti efektyvią kraujo koncentraciją augintiniuose augintiniuose ir ilgalaikį insekticidinį aktyvumą po vienkartinės dozės. Pavyzdžiui, po geriamojo fluralanerio vartojimo šunims jo veiksmingumas kontroliuojant blusas ir erkes gali trukti 12 savaičių, labai sumažinant vartojimo dažnį ir palengvinant vaistų vartojimą naminių gyvūnėlių savininkams.

Jei turite kokių nors poreikių, galite apsilankyti mūsų svetainėje:https://www.bloomtechz.com/