Liraglutido kapsulėyra dirbtinai susintetintas acilintas žmogaus gliukagono, pavyzdžiui, peptido -1 (GLP -1) ., analogas. Lizinas . Šis molekulinis pokytis ne tik išsaugo ir pratęsia surišimo laiką tarp acilinimo produktų ir baltymų, bet ir žymiai įveikia GLP skilimo . trūkumą.
Mūsų produktas
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
Mūsų produktas
Liraglutidas +. coa
Farmakologinis veiksmas
Liraglutido kapsulėis an acylated human glucagon like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist, with 97% of its amino acid sequence homologous to endogenous human GLP-1 (7-37). GLP-1 (7-37) accounts for less than 20% of all endogenous GLP-1 in the blood. Similar to GLP-1 (7-37), liraglutde can activate GLP-1 receptors, which are membrane-bound cell surface receptors that couple with adenylate cyclase via stimulatory G protein Gs in pancreatic Beta ląstelės .
Padidėjus gliukozės koncentracijai, liraglutde gali padidinti tarpląstelinį ciklinį adenozino monofosfatą (cAMP), todėl insulino išsiskyrimas ., kai gliukozės koncentracija kraujyje sumažėja, ir linkusi į normalią, taip pat sumažėja insulino sekrecija. Manie . sumažėjusio cukraus kiekio kraujyje mechanizmas taip pat apima atidėtą skrandžio ištuštinimą .
GLP -1 yra fiziologinis apetito ir kalorijų suvartojimo reguliatorius, o GLP -1 receptoriai yra keliuose smegenų regionuose, susijusiuose su apetito reguliavimu . specifiniuose eksperimentuose, periferiniame liraglutde vartojime, kuriame yra liraglutde. Humotalamas . Nors liraglutde suaktyvina neuronus smegenų regionuose, kurie, kaip žinoma, reguliuoja apetitą, nebuvo nustatyta, kad jokia specifinė smegenų sritis tarpininkauja liraglutde poveikiui apetitui žiurkėms ..
Farmakodinaminis poveikis
Liraglutde poveikis trunka 24 valandas ir gali pagerinti gliukozės kontrolę kraujyje, nes sumažėja pasninko ir postprandialinis gliukozė kraujyje pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu .
Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, vienas rilalutido vartojimas gali pastebėti, kad insulino sekrecijos greitis padidėja priklausomai nuo gliukozės koncentracijos (4 paveikslas) .
Fig . 4 vidutinis insulino sekrecijos greitis (ISR) ir gliukozės koncentracija laipsniškos gliukozės infuzijos metu pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu (n =10), po 7 . 5 ug/kg (apie 0,7 mg) lilalutido arba placebo.
Narkotikų sąveika
In vitro tyrimai patvirtino, kad farmakokinetinės sąveikos tarpLiraglutido kapsulėir kitos aktyviosios medžiagos, susijusios su citochromo P450 ir plazmos baltymų surišimu, yra ypač žemos . nedidelio skrandžio ištuštinimo vėlavimo, kurį sukelia liraglutde dozė .
1. varfarinas ir kiti kumarino dariniai
Negalima atmesti kliniškai reikšmingos liraglutde ir veikliųjų ingredientų sąveikos, turinčios prastą tirpumą ar siaurą terapinį indeksą (pvz., Varfarino).
2. paracetamol
Liraglutde does not alter the overall exposure after a single dose of 1000mg of paracetamol. The peak concentration (Cmax) of paracetamol decreased by 31%, while the median time to peak (Tmax) was delayed by 15 minutes. When used in combination with paracetamol, no dosage adjustment is required.
3. atorvastatin
Liraglutidas nepadarė kliniškai reikšmingų bendro poveikio pokyčių po vienkartinės 40 mg atorvastatino . dozės, todėl nereikia koreguoti dozės, kai atorvastatinas naudojamas kartu su šiuo produktu ., o „LiRaglutde“, o didžiausia koncentracija (CMAX), esant geriausiam. (Tmax) buvo pratęstas nuo 1 valandos iki 3 valandų .
4. griseomicinas
Liraglutde nepakeičia bendros ekspozicijos po vieno 500 mg gibberellino . oksitetraciklino didžiausios koncentracijos (CMAX) vartojimo padidėjo 37%, o vidutinis laikas (TMAX) nesikeitė {3} {3} oksitetratijos derinys ir kitiems, o kitokio pobūdžio ir kitokio pobūdžio ir kitokio požymio, o kitokio pobūdžio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio, o aukšto lygio ir kitokio pobūdžio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio ir kitokio požymio, o ne. dozės reguliavimas .
5. digoxin
Viena 1 mg digoksino dozė, sujungta su liraglutde, gali sumažinti digoksino kreivę (AUC) 16%, o CMAX - 31% . tmax, buvo pratęsta nuo 1 valandos iki 1 . 5 valandų .}, remiantis aukščiau esančiais rezultatais, nereikia koreguoti digoxino.
6. lisinopril
A single dose of 20mg of lisinopril combined with liraglutde can reduce the area under the curve (AUC) of lisinopril by 15% and 16%, and the peak concentration (Cmax) by 27%, respectively. The median Tmax for reaching the peak concentration of lisinopril was extended from 6 hours to 8 hours. Based on the above results, there Ar nereikia koreguoti lisinopril dozės .
9. suderinamumas tabu
Prie šio produkto pridėtos medžiagos gali sukelti liraglutde . skaidymą, neatliekant suderinamumo kontraindikacijos tyrimų, šis produktas neturėtų būti sumaišytas su kitais vaistais ..
7. geriamosios kontracepcijos tabletės
Atlikus vieną geriamosios kontracepcijos tablečių vartojimą, „Liraglutde“ sumažino etilestradiolio ir levonorgestrel smailės koncentracijas (CMAX) atitinkamai 12% ir 13%, atitinkamai . liraglutde pratęsė abiejų komponentų kliniką (tmax) 1 . 5 valandos {5 valandos.}} buvo abiejų komponentų ne. Etinilestradiolio ar levonorgestrelio poveikis . Todėl nesitikima, kad liraglutde derinys neturės įtakos geriamųjų kontracepcijos priemonių kontracepcijos veiksmingumui.
8. dexmedetomidino insulinas
Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, 0 . 5U/kg insulino detemir (vienos dozė) ir 1,8 mg linaglutido (pastovi būsena) nebuvo įšvirkšta po oda, ir nebuvo pastebėta jokios farmakokinetinės sąveikos tarp linaglutido ir insulino detemiro.
Trumpa sąrašo istorija
Lilalutidas, kurį sukūrė „Danmino“ ir „Nordisk“, buvo patvirtintas, kad jis būtų įtrauktas į Europos Sąjungą ir JAV atitinkamai 2009 m. Liepos mėn. Ir 2010 m. Sausio mėn.
2020 m. Gruodžio 4 d. JAV FDA patvirtino „Liraglutde“ 12–17 metų paauglių nutukimo gydymui, kurio kūno svoris buvo 60 kg ar daugiau arba KMI, didesnis arba lygus 30 kg · m {-2.}, jis gali būti naudojamas kaip adjuvanto vaistas mažoms kalorijoms ir padidėjusiems pratimams .}
2023 m. Kovo 30 d 2 tipo diabeto pacientai, skirti kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje, buvo patvirtinti {. (Narkotikų patvirtinimo numeris: Nacionalinės medicinos produktų administracijos patvirtinimas Nr. 3ml: 18 mg (rašiklio šerdis) .
2023 m. Liepos 12 d. Hangdžou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd . gavo Nacionalinės medicinos produktų administracijos patvirtintą „Narkotikų registracijos sertifikatą“ (NMPA), o „Liraglutde Inurpection“ patvirtinta {4 prieiga {. Numeris: Nacionalinės medicinos produktų administracijos patvirtinimas Nr. 3ML: 18 mg (švirkštimo šerdis)
Kapsulės formulavimo plėtros iššūkiai ir perspektyvos
Vystymosi iššūkiai
Kompozicijos technologija: Liraglutde kompozicijų vystymuisi reikalaujama išspręsti stabilios vaistų išsiskyrimo ir absorbcijos problemą virškinimo trakte . specialiuose formulavimo būduose, tokiuose kaip žarnyno danga ir osmosinės siurblio technologija, norint užtikrinti vaisto stabilumą ir biologinį prieinamumą virškinimo trakto trakto take {{1}.
Klinikiniai tyrimai: Norint patvirtinti kapsulių kompozicijų veiksmingumą, saugumą ir toleravimo veiksmingumą, reikalingi nauji klinikiniai tyrimai.
Rinkos konkurencija: Šiuo metu „Liraglutde“ injekcijos rinka yra gana subrendusi, o kapsulės formuluotės turi susidurti su injekcijų konkurencija .
Vystymosi perspektyvos
Vaistų patogumas: Kapsulės kompozicijos yra patogesnės, palyginti su injekcijomis, o tai gali pagerinti paciento atitiktį . pacientams, kuriems bijo ar nepatogumų su injekcijomis, kapsulės kompozicijos gali būti geresnis pasirinkimas .
Rinkos paklausa: Didėjant 2 tipo diabeto ir nutukimo pacientų skaičiui, naujos hipoglikemijos ir svorio mažinimo paklausa taip pat auga ., jei sėkmingai plėtojama „Liraglutde“ formuluotė, ji patenkins naujos hipoglikemijos ir svorio metimo vaistų oksidą ..
Politikos palaikymas: Didėjanti vyriausybės parama biofarmacinei pramonei suteikė palankią politinę aplinką plėtojantLiraglutido kapsulėKompozicijos . kapsulės kompozicijos gali sumažinti pacientų finansinę naštą ir pagerinti narkotikų prieinamumą įtraukiant į sveikatos draudimo katalogus ir kitas priemones .
Populiarus Žymos: „Liraglutide“ kapsulė, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria