Metronidazolas (Meronidalis)kapsulė 500mg formulation is particularly valued for its oral bioavailability (>90%), greita absorbcija ir gebėjimas prasiskverbti į audinius, įskaitant centrinę nervų sistemą. Dvigubas vaisto aktyvumas prieš anaerobines bakterijas ir pirmuonis daro jį nepakeičiamu gydant infekcijas, kai deguonies -trūkumo aplinka palengvina patogenų išgyvenimą.
Gairės
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų amžiaus): sveikiems vyresnio amžiaus žmonėms dozės koreguoti nereikia, tačiau pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. toliau) arba vartojantiems polifarmaciją (padidėjusi vaistų sąveikos rizika), patariama būti atsargiems. 2020 m. žurnale „Journal of the American Geriatrics Society“ atliktas tyrimas parodė, kad 30 proc. vyresnio amžiaus žmonių, sergančių meronidine liga, patyrė lengvą neurotoksiškumą (pvz., sumišimą, atminties sutrikimus)-daugiau nei jaunesniems suaugusiems,-todėl gydymo metu būtina kas savaitę atlikti neurologinius patikrinimus.
Kepenų funkcijos sutrikimas: pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga (Child{0}}Pugh C klasė), sulėtėjo meronidų metabolizmas, todėl kaupiasi vaistai. Paros dozę reikia sumažinti 50 % (pvz., 500 mg vieną kartą per parą, o ne du kartus per parą), kad būtų išvengta neurotoksinio ar hepatotoksinio poveikio. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo sutrikimas (Child{7}}Pugh A/B), dozės koreguoti paprastai nereikia, tačiau norint nustatyti ankstyvus kepenų pažeidimo požymius, reikia kas mėnesį stebėti kepenų fermentus (ALT, AST).
Renal Impairment: No dosage adjustment is needed for patients with creatinine clearance >30 ml/min. Hemodializuojamiems pacientams po kiekvieno dializės seanso skiriama papildoma 500 mg dozė, nes hemodializės metu iš kraujotakos pašalinama ~50 % vaisto. Peritoninė dializė neturi reikšmingos įtakos meronidų kiekiui, todėl papildomos dozės nereikia
Vaikai: 500 mg kapsulė retai vartojama vaikams dėl dozavimo nelankstumo. Vietoj to, pirmenybė teikiama vaikams skirtoms formoms (pvz., 250 mg kapsulėms, geriamajai suspensijai), kurių dozės priklauso nuo svorio (15–30 mg/kg per parą, padalytą į 3 dozes). Pavyzdžiui, 20 kg sveriantis vaikas, sergantis giardiaze, gautų 300–600 mg per parą (100–200 mg 3 kartus per dieną), paprastai suspensijos pavidalu, kad būtų užtikrintas tikslus dozavimas.
Administravimo patarimai
Nurijus: Kapsulę reikia nuryti visą, užsigeriant pilna stikline vandens (150–200 ml), kad ji nepakitusi patektų į virškinimo traktą ir būtų išvengta stemplės sudirginimo. Netraiškykite ir nekramtykite kapsulės, nes tai gali pakisti absorbcija (pvz., vaistas per anksti išsiskiria į stemplę) arba sukelti vietinį deginimą. Pacientams, kuriems sunku nuryti (pvz., patyrusiems insultą, pagyvenusiems žmonėms), rekomenduojama pasitarti su vaistininku dėl alternatyvių formų (pvz., geriamosios suspensijos).
Laikas:Nors maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui, kapsulės vartojimas valgio metu (pvz., pusryčių, vakarienės metu) gali sumažinti dažną GI šalutinį poveikį, pvz., pykinimą ir pilvo spazmus. Pacientams, kurie jaučia nuolatinį metalo skonį (dažnas šalutinis poveikis), išskalaukite burną vandeniu arba kramtydami gumą be cukraus -gali laikinai palengvėti.
Praleistos dozės:Jei dozę praleidote, išgerkite ją iš karto, kai tik prisiminsite,{0}}nebent tai būtų per 2 valandas nuo kitos suplanuotos dozės. Tokiu atveju praleiskite praleistą dozę ir tęskite įprastą tvarkaraštį. Nedidinkite dozės dvigubai, kad pasivytumėte, nes tai padidina toksiškumo (pvz., traukulių, periferinės neuropatijos) riziką.
Klinikinės vinjetės: tikra{0}}pasaulinė taikymas
Sudėtinga vidinė{0}}pilvo infekcija
Sudėtinga vidinė{0}}pilvo infekcija
Išsivysto 45 -metų vyras, sergantis perforuotu apendicituBacteroidesperitonitas. Pradinė empirinė terapija apima piperacilino-tazobaktamo ir 500 mg meronido kas 8 valandas. 3 dieną kultūros patvirtina anaerobinės aprėpties pakankamumą, leidžiančią pereiti prie meronidinės monoterapijos. Pacientas baigia 7 dienų kursą, kurio klinikinė būklė išnyksta.
Pasikartojanti trichomonozė
32 -metų-moteriai nepavyksta gydyti vienos dozės meronidų. Vartojant 500 mg du kartus per parą 7 dienas, pasiekiamas parazitologinis išgydymas, pabrėžiant pratęstų gydymo režimų svarbą atsparioms cas.
H. pyloriIšnaikinimo nesėkmė
58 -metų Antros eilės keturkampis gydymas, apimantis 500 mg meronidalą kas 8 valandas, leidžia išnaikinti 98 %, o tai pabrėžia meronidalų vaidmenį gelbėjimo režimuose.
Klinikinės indikacijos
Infekcijos, gydomos 500 mg kapsulėmis
500 mg dozė patvirtinta:
1) Bakterinės infekcijos
Intra{0}}pilvo infekcijos: peritonitas, kepenų abscesai (dažnai kartu su cefoksitinu arba piperacilinu-tazobaktamu).
Gynecological infections: Bacterial vaginosis (BV), pelvic inflammatory disease (PID). A 7-day course of 500mg twice daily achieves cure rates >90%.
Dantų infekcijos: periodontitas, odontogeniniai abscesai.
Kvėpavimo takų infekcijos: aspiracinė pneumonija, plaučių abscesai.
2) Pirmuonių infekcijos
Amebiazė: žarnyno ir kepenų formos. Sergant kepenų amebiaze, standartinė dozė yra 750 mg tris kartus per dieną 5–10 dienų.
Giardiazė: 250 mg tris kartus per dieną 5-7 dienas.
Trichomonozė: vienkartinė 2 g dozė arba 500 mg du kartus per parą 7 dienas.
3) Helicobacter pyloriIšnaikinimas
Jis įtrauktas į trigubą terapiją (pvz., klaritromicinu, amoksicilinu, protonų siurblio inhibitoriumi).H. pylori-susijęs gastritas.
Išjungta-Etiketės naudojimas
Rožinė: vietinis metronidazolas yra pirmoji{0}}eilė; Sunkiais atvejais galima vartoti 500 mg per parą.
Krono liga: papildomas perianalinių fistulių gydymas.
Ar tai antibiotikas?
Jis klasifikuojamas kaip antibiotikas,{0}}tačiau turintis platesnę „antimikrobinę“ taikymo sritį, apimančią ir aktyvumą prieš tam tikrus pirmuonius (vienaląsčius{1}}parazitus). Jo klasifikaciją ir klinikinį vaidmenį galima paaiškinti išskaidžius pagrindinius apibrėžimus, veikimo mechanizmą ir mikroorganizmų, į kuriuos jis nukreiptas, tipus -visa tai atitinka ankstesnę informaciją apie 500 mg meronidines kapsules pagrindiniuose ir papildomuose straipsniuose.
„Antibiotiko“ apibrėžimas ir Meronidal vieta šioje kategorijoje
Tradiciškai antibiotikas apibrėžiamas kaip bakterijas (prokariotinius mikroorganizmus) naikinantis arba jų augimą slopinantis vaistas, vartojamas bakterinėms infekcijoms gydyti. Meronidal atitinka šį apibrėžimą, nes daro stiprų poveikį tam tikrai bakterijų grupei: anaerobinėms bakterijoms.
Anaerobinių bakterijų, kurioms taikomas meronidas (ir susijusių su jo 500 mg kapsulių vartojimu), pavyzdžiai:
Bacteroides fragilis.
Clostridioides difficile
Fusobacterium spp.
Jo veikimo mechanizmas, nukreiptas prieš šias bakterijas, -sumažinus jo nitro grupę anaerobiniais bakterijų fermentais, kad susidarytų DNR{1}}žalingi radikalai-, tiesiogiai nukreiptas į bakterijų ląstelių išlikimą, o tai atitinka pagrindinę antibiotiko funkciją – kovojant su bakterinėmis infekcijomis.
Be antibiotikų: Meronidal „antimikrobinis“ vaidmuo
Nors meronidas yra antibiotikas, jis tiksliau priskiriamas nitroimidazolo -klasės antimikrobinėms medžiagoms-, kurios apima vaistus, veikiančius ir prieš bakterijas, ir prieš pirmuonis (parazitus). Ši platesnė taikymo sritis yra labai svarbi norint suprasti jo klinikinį naudojimą, kaip nurodyta pagrindinio straipsnio 3.3 skyriuje.
Meronidalo aktyvumas prieš pirmuonis (ne{0}}bakterinius mikroorganizmus) apima:
Trichomonas vaginalis (trichomonozės priežastis, gydoma 4x500mg kapsulėmis kaip viena dozė arba 500mg du kartus per parą 7 dienas).
Giardia lamblia (giardiazės sukėlėjas, gydomas 500 mg 3 kartus per dieną 5–7 dienas).
Entamoeba histolytica (amebiazės, įskaitant kepenų abscesus, priežastis, gydoma 500 mg 3 kartus per dieną 7–10 dienų).
Šis dvigubas aktyvumas (anti{0}}bakterinis + anti-protozojus) reiškia, kad meronidas yra ne tik antibiotikas-, bet ir universalus antimikrobinis preparatas, kovojantis su dviejų skirtingų tipų infekcijų sukėlėjais. Tačiau kalbant apie bakterinės infekcijos gydymą, jo gebėjimas naikinti bakterijas tvirtai priskiriamas antibiotikų kategorijai.
Be antibiotikų: Meronidal „antimikrobinis“ vaidmuo
Nors meronidas yra antibiotikas, jis tiksliau priskiriamas nitroimidazolo -klasės antimikrobinėms medžiagoms-, kurios apima vaistus, veikiančius ir prieš bakterijas, ir prieš pirmuonis (parazitus). Ši platesnė taikymo sritis yra labai svarbi norint suprasti jo klinikinį naudojimą, kaip nurodyta pagrindinio straipsnio 3.3 skyriuje.
Meronidalo aktyvumas prieš pirmuonis (ne{0}}bakterinius mikroorganizmus) apima:
Trichomonas vaginalis (trichomonozės priežastis, gydoma 4x500mg kapsulėmis kaip viena dozė arba 500mg du kartus per parą 7 dienas).
Giardia lamblia (giardiazės sukėlėjas, gydomas 500 mg 3 kartus per dieną 5–7 dienas).
Entamoeba histolytica (amebiazės, įskaitant kepenų abscesus, priežastis, gydoma 500 mg 3 kartus per dieną 7–10 dienų).
Šis dvigubas aktyvumas (anti{0}}bakterinis + anti-protozojus) reiškia, kad meronidas yra ne tik antibiotikas-, bet ir universalus antimikrobinis preparatas, kovojantis su dviejų skirtingų tipų infekcijų sukėlėjais. Tačiau kalbant apie bakterinės infekcijos gydymą, jo gebėjimas naikinti bakterijas tvirtai priskiriamas antibiotikų kategorijai
Kodėl ši klasifikacija svarbi klinikiniam naudojimui
Supratimas, kad meronidas yra antibiotikas (turintis papildomą anti-protozolių poveikį), padės išvengti dviejų paplitusių klaidingų nuomonių:
1 klaidinga nuomonė: "Meronidas veikia nuo visų bakterinių infekcijų".
Joks{0}}meronidas nėra selektyvus anaerobinėms bakterijoms. Jis neveiksmingas prieš aerobines bakterijas (pvz., Staphylococcus aureus, E. coli) arba fakultatyvinius anaerobus (bakterijas, kurios išgyvena su deguonimi arba be jo). Pavyzdžiui, juo negalima gydyti nekomplikuotų šlapimo takų infekcijų (UTI), kurias sukelia aerobinės bakterijos, pvz., E. coli -pagrindinis punktas iš 3.1 skilties, kur jis rekomenduojamas tik mišrioms infekcijoms (aerobinėms ir anaerobinėms) gydyti kartu su kitais antibiotikais.
2 klaidinga nuomonė: „Kadangi jis gydo parazitus, tai nėra antibiotikas“.
Vaistų klasifikacija neapsiriboja viena kategorija. Meronidalo aktyvumas prieš bakterijas (anaerobus) nepriklausomai kvalifikuojamas kaip antibiotikas, net jei jis taip pat yra skirtas pirmuoniams. Tai panašu į tai, kaip kai kurie antibiotikai (pvz., doksiciklinas) taip pat turi anti-protozojų aktyvumą, bet pirmiausia klasifikuojami kaip antibiotikai.
Meronidal 500 mg kapsulės išlieka svarbia priemone kovojant su anaerobinėmis ir pirmuonių infekcijomis. Jų platus spektras, biologinis prieinamumas per burną ir ekonomiškumas pateisina jų tolesnį naudojimą, jei gydytojai laikosi dozavimo gairių ir stebi neigiamą poveikį. Būsimuose tyrimuose pagrindinis dėmesys turėtų būti skiriamas atsparių patogenų režimų optimizavimui ir ilgalaikio toksiškumo{4}} mažinimui.
Populiarus Žymos: metronidazolo kapsulės 500mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti