„Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.“ yra viena iš labiausiai patyrusių „Aicar“ įpurškimo gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamą didmeninį aukštos kokybės aira įpurškimą. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Aicar injekcijayra sintetinių ląstelių{0}}pralaidžių nukleozidų analogų preparatų, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra 5-aminoimidazol-4-karboksamido ribosidas (AICAR), klasė. AICAR (Arasine) taip pat yra pagrindinis tarpinis metabolitas gyvų organizmų de novo purino biosintezės kelyje. Aplenkdamas fiziologinius energiją vartojančius procesus, jis farmakologiškai aktyvina AMPK tiesiogiai, kad inicijuotų katabolizmą, slopintų anabolizmą ir pertvarkytų ląstelių energijos homeostazę.
Šis preparatas, pasižymintis ryškiais farmakologiniais privalumais, įskaitant stiprią taikymo efektyvumą, didelį stabilumą ir grįžtamąjį poveikį, tapo pagrindine tyrimų priemone medžiagų apykaitos reguliavimo, fizinės veiklos fiziologijos, uždegiminio imuniteto ir sunkių infekcijų srityse, teikianti svarbią paramą susijusių ligų patogenezės išskaidymui ir naujų vaistų taikinių atradimui.
Aicar COA
Taikymas medžiagų apykaitos ligų gyvūnų modeliuose
Metaboliniai sutrikimai išsivystė į labai paplitusias lėtines ligas visame pasaulyje, kurioms patologiškai būdingas nenormalus gliukozės ir lipidų metabolizmas, atsparumas insulinui, nutukimas ir ne{0}}alkoholinė suriebėjusių kepenų liga (NAFLD). AMPK kelio inaktyvavimas yra bendras pagrindinis visų tipų medžiagų apykaitos ligų mechanizmas. Tikslingai suaktyvinus AMPK,airo injekcijavisapusiškai moduliuoja gliukozės ir lipidų apykaitą ir pagerina jautrumą insulinui, todėl jis yra dažniausiai naudojamas teigiamas intervencijos agentas, skirtas patikrinti medžiagų apykaitos mechanizmus ir įvertinti farmakodinaminį veiksmingumą metabolinių ligų gyvūnų modeliuose, tokiuose kaip pelės ir žiurkės.
Atliekant diabeto modelio tyrimus, intraperitoninis preparato skyrimas 2 tipo cukriniu diabetu sergančioms pelėms ir spontaniškoms cukriniu diabetu sergančioms žiurkėms, skiriant vaistą į pilvaplėvės ertmę, žymiai padidina AMPK fosforilinimo lygį skeleto raumenyse, kepenyse ir riebaliniame audinyje, reguliuoja GLUT{4 baltymo ir nuo insulino priklausomos membranos membraną, palengvina nuo insulino priklausomą GLUT{4 baltymo membraną. slopina pagrindinių kepenų gliukoneogeninių fermentų ekspresiją, kad sumažintų endogeninės gliukozės gamybą. Jis veiksmingai mažina gliukozės kiekį kraujyje nevalgius ir mažina gliukozės tolerancijos bei atsparumo insulinui sutrikimą.
Daugelio modelių eksperimentai patvirtina, kad ilgalaikė mažos{0} dozės injekcijos intervencija žymiai sumažina glikuoto hemoglobino kiekį pavyzdiniuose gyvūnuose ir lėtina kasos -ląstelių funkcinį pablogėjimą, o tai suteikia tiesioginių farmakologinių įrodymų 2 tipo diabeto metabolinių reguliavimo mechanizmų tyrimams.
Nutukimo ir dislipidemijos modeliuose arazinas aktyvina AMPK{0}}PGC-1 signalizacijos ašį, kad padidintų mitochondrijų biogenezę ir riebalų rūgščių oksidacinį skaidymą, slopintų mTORC1 – pagrindinio lipidų sintezės kelio aktyvumą ir sušvelnintų lipidų kaupimąsi kepenyse ir baltųjų adiposo audiniuose.
Didelės{0}}riebios dietos-sukeltoms nutukusioms pelėms nuolatinė intervencija žymiai sumažina kūno svorį, kūno riebalų procentą, taip pat trigliceridų ir cholesterolio kiekį serume, sumažina adipocitų hipertrofiją ir negimdinį lipidų nusėdimą bei ištaiso sisteminę dislipidemiją. Tuo tarpu NAFLD ir metabolinio sindromo gyvūnų modeliuose šis preparatas palengvina kepenų steatozę, mažina uždegiminę infiltraciją kepenų audinyje ir blokuoja užburtą metabolinį ciklą, kurį sukelia lipotoksiškumas.
Be to, medžiagų apykaitos senėjimo modeliuose arazinas pagerina mitochondrijų funkciją ir atstato energijos apykaitos sutrikimus, kad būtų atitolinta su senėjimu susijusi -metabolinė degeneracija. Jis veikia kaip stabili ir patikima intervencijos priemonė, skirta mechanistiniam medžiagų apykaitos sutrikimų tyrimui, tikslo patvirtinimui ir kandidatų į vaistus atrankai, ir yra nepakeičiamas reagentas atliekant pagrindinius medžiagų apykaitos ligų tyrimus.
Taikymas pratimų fiziologijoje ir dopingo tyrimuose
Turėdamas pratimų-mėgdžiojimo savybę, arazinas veikia kaip pagrindinis pratimų fiziologijos tyrimo reagentas, o tuo tarpu pagrindinis sporto dopingo kontrolės ir aptikimo tyrimo objektas. Esant fiziologinėms sąlygoms, ilgalaikis pratimas išeikvoja ATP ir padidina AMP/ATP santykį, kad suaktyvintų AMPK, taip sukeldami pratybų adaptacinius pokyčius, įskaitant mitochondrijų proliferaciją, sustiprintą oksidacinį metabolizmą ir pagerintą ištvermę. Be fizinio krūvio, arazinas tiesiogiai suaktyvina AMPK farmakologinėmis priemonėmis ir apibendrina pratimų sukeltą metabolinį adaptacinį poveikį, todėl jis yra pagrindinis įrankis fiziologiniams fizinio aktyvumo reguliavimo mechanizmams iššifruoti.
Atliekant mankštos fiziologijos tyrimus su gyvūnų modeliais, trumpalaikė{0}}arba ilgalaikė-arazino intervencija eksperimentinėms pelėms žymiai padidina genų, susijusių su griaučių raumenų oksidaciniu metabolizmu, ekspresiją, skatina lėtą-raumenų skaidulų diferenciaciją, slopina greitą-trūkčiojimo skaidulų hipertrofiją ir sustiprina aerobinį skeleto raumenų oksidacijos pajėgumą ir pratimų galutinį uvarumą. Tyrimai rodo, kad pelėms, vartojančioms arasiną be pratimų, drastiškai pailgėja maksimali pratimų trukmė ir padidėja ištvermės pajėgumas, taip pat labai padidėja skeleto raumenų mitochondrijų kiekis ir oksidazės aktyvumas, puikiai atkartojančios ilgalaikių aerobinių treniruočių fiziologinius rezultatus. Jis sukuria svarbų tyrimo modelį, leidžiantį atskirti fiziologinio pratimų reguliavimo ir farmakologinio vaistų moduliavimo molekulinius mechanizmus.
Tiriant pratimų nuovargį ir prisitaikymo mechanizmus,airo injekcijaveiksmingai pašalina energijos išsekimą ir oksidacinį stresą, kurį sukelia fizinis krūvis. Tai padidina riebalų rūgščių oksidacijos ir ATP sintezės efektyvumą, kad sumažintų pieno rūgšties kaupimąsi fizinio krūvio metu, atitolėtų nuovargio atsiradimas ir paspartėtų skeleto raumenų traumų atstatymas bei energijos apykaitos atsigavimas po treniruotės. Pasaulinės antidopingo agentūros (WADA), kuri atliko išsamius su dopingo vartojimu susijusius tyrimus, dėl unikalaus pratimų-mėgdžiojimo veiksmingumo AICAR yra įtraukta į draudžiamą veikimą-gerinančią medžiagą.
Atlikdami dopingo aptikimo ir kontrolės tyrimus, mokslininkai naudoja gyvūnų injekcijų modelius, kad sistemingai tirtų AICAR farmakokinetinius profilius in vivo, audinių pasiskirstymą ir išskyrimo modelius, nustatytų jo metabolinius biomarkerius kraujyje ir šlapime ir nustatytų tikslius dopingo aptikimo metodus. Atitinkami tyrimai toliau patvirtina arazino veiksmingumo mechanizmą ir dozės -poveikio ryšį didinant sportinius rezultatus, išaiškina fiziologinį neteisėto jo vartojimo pagrindą ir teikia mokslinę paramą varžybų sporto dopingo kontrolei ir standartizuotoms vaistų gairėms sportininkams. Be to, šis preparatas taikomas tiriant ir kuriant naujus tikslinius vaistus, skirtus ištvermei gerinti ir atsigauti nuo fizinio krūvio nuovargio, atveriant naujas galimybes tiksliai intervencijai į sporto mediciną.
Taikymas uždegimo, imuniteto ir sepsio modeliams
AMPK kelias yra gyvybiškai svarbi neigiama reguliavimo ašis sisteminiams uždegiminiams atsakams ir imuninei homeostazei. Aktyvuodamas AMPK, arazinas visapusiškai slopina pernelyg dideles uždegimines reakcijas ir moduliuoja imuninių ląstelių aktyvaciją, parodydamas didelę taikymo vertę uždegiminių sužalojimų, imuninių sutrikimų ir sunkaus sepsio gyvūnų modeliuose. Ji teikia pagrindinę eksperimentinę paramą uždegiminių ligų ir sunkių infekcijų mechaniniams tyrimams ir intervencijos strategijos kūrimui.
Bendruosiuose uždegiminiuose modeliuose, įskaitant lipopolisacharidų (LPS) -sukeltas sistemines uždegimines peles ir vietinių audinių uždegiminių pažeidimų modelius, intervencija su arazinu labai slopina NF-κB uždegiminio signalizacijos kelio aktyvavimą, sumažina priešuždegiminių faktorių, tokių kaip TNF- priešuždegiminių faktorių, tokių kaip TNF{{{3}IL}, 6, išsiskyrimą. faktoriaus ekspresiją ir palengvina audinių uždegiminę infiltraciją bei oksidacinio streso žalą. Taikant vietinius uždegimo modelius, susijusius su kvėpavimo takų, žarnyno ir kraujagyslių uždegimu, preparatas veiksmingai mažina gleivinės perkrovą, uždegiminių ląstelių infiltraciją ir audinių pažeidimus bei blokuoja ilgalaikio lėtinio uždegimo patologinį progresavimą, suteikdamas patikimą intervencijos modelį mechaniniams lėtinių uždegiminių sutrikimų tyrimams.
Atliekant imuninio reguliavimo tyrimus, arazinas tiksliai moduliuoja pagrindinių imuninių ląstelių, įskaitant makrofagus, T limfocitus ir neutrofilus, funkcinius fenotipus. Jis slopina makrofagų poliarizaciją link pro-uždegiminio M1 potipio, tuo pačiu palengvindamas transformaciją į prieš-uždegiminį M2 potipį, kad susilpnintų pernelyg didelį makrofagų imuninį atsaką. Jis taip pat subalansuoja T ląstelių pogrupius, slopina nenormalią pagalbinių T ląstelių aktyvaciją, sustiprina reguliuojančių T ląstelių funkciją, ištaiso sisteminę imuninės sistemos disreguliaciją ir apsaugo nuo audinių pažeidimo, kurį sukelia pernelyg aktyvios imuninės reakcijos.
Taikant autoimuninius uždegimo modelius, jis veiksmingai sumažina autoimuninį{0}}sukeliamą audinių pažeidimą ir palaiko imuninę homeostazę.
Intervencijos veiksmingumasairo injekcijayra ryškesnis sunkių sepsio gyvūnų modeliuose. Sepsiui patologiškai būdingas nekontroliuojamas sisteminis uždegiminis atsakas, imuninis paralyžius ir daugelio organų disfunkcija, kartu su itin dideliu mirtingumu. Tyrimai patvirtina, kad septinių pelių išankstinis gydymas arba ankstyva intervencija arazinu labai slopina sisteminę uždegiminę audrą, drastiškai sumažina uždegiminių faktorių kiekį serume ir palengvina uždegiminį sužalojimą, oksidacinį stresą ir ląstelių apoptozę gyvybiškai svarbiuose organuose, įskaitant širdį, plaučius, kepenis ir inkstus.
Be to, preparatas pagerina sepsio sukeltą imunosupresiją, atkuria sisteminio imuninio klirenso pajėgumą, sumažina pavyzdinių gyvūnų mirtingumą ir atitolina daugelio organų disfunkcijos sindromo (MODS) pradžią ir progresavimą. Šiuo metu arazinas tapo pagrindine priemone, skirta sepsio uždegiminiams ir imuniniams mechanizmams išskaidyti ir intervencijos tikslams nustatyti dėl sunkaus uždegimo, o tai suteikia svarbių eksperimentinių įrodymų, kaip sukurti adjuvantinę terapiją sunkioms klinikinėms infekcijoms gydyti.
Taikymas fibrozinių ligų modeliuose in vivo
Dėl savo tikslinės AMPK{0}}aktyvinimo veiklos arazinas veiksmingai įsikiša į patologinį daugelio organų fibrozės progresavimą. Šiuo metu jis plačiai naudojamas atliekant kepenų, plaučių, miokardo ir kitų fibrozinių ligų in vivo modelių tyrimus su gyvūnais ir yra gyvybiškai svarbus reagentas patvirtinant anti-fibrozinius mechanizmus ir tikrinant kandidatus į vaistus.
Pagrindinę organų fibrozės patologiją sudaro nenormali fibroblastų aktyvacija, miofibroblastų proliferacija ir per didelis ekstraląstelinės matricos nusėdimas, lydimas nuolatinio nedidelio{0} laipsnio uždegimo ir medžiagų apykaitos sutrikimų. AMPK kelio slopinimas veikia kaip esminis fibrozės progresavimo veiksnys.
Naudojant anglies tetrachlorido -sukeltus pelių kepenų fibrozės modelius, bleomicino-sukeltus plaučių fibrozės modelius ir po-miokardo išemijos fibrozės modelius, in vivo intervencija su arazinu ženkliai suaktyvina audinių AMPK kelio signalizaciją, slopina kanoninio TGF{br{}{4}3}GF{br{} sumažina nenormalią matricos baltymų, tokių kaip kolagenas I ir kolagenas III, ekspresiją ir sumažina kolageno nusėdimą audiniuose.
Tuo tarpu jis slopina fibroblastų virsmą miofibroblastais ir palengvina organų audinių remodeliavimąsi bei funkcinę sklerozę. Be to, slopindamas vietinę lėtinę uždegiminę infiltraciją ir pagerindamas sutrikusią audinių energijos apykaitą, jis nutraukia užburtą uždegiminį -fibrozinį ciklą ir sušvelnina patologinius organų pažeidimus. Šis preparatas suteikia stabilų ir patikimą in vivo intervencijos modelį, leidžiantį iššifruoti molekulinę fibrozės patogenezę ir patikrinti tikslinį anti-fibrozinį AMPK aktyvinimo poveikį.
Pagrindinė produkto žaliava yra 5-aminoimidazol-4-karboksamido ribozidas (AICAR). Jo sintetiniai keliai daugiausia skirstomi į cheminę sintezę ir mikrobinę fermentaciją. Pramoninėje gamyboje ir preparatų gamyboje dominuoja cheminė sintezė, kurią papildo biologiniai valymo procesai, leidžiantys efektyviai gaminti itin grynas AICAR žaliavas, tinkamas injekcinių preparatų apdorojimui.
Cheminės sintezės kelias
Cheminė sintezė naudoja inoziną kaip pradinę medžiagą, kad būtų galima užbaigti skeleto konstravimą ir modifikavimą per daug kontroliuojamų cheminių reakcijų, pasižyminčių švelniomis bendros reakcijos sąlygomis ir dideliu produkto grynumu.
Pirma, acetonas naudojamas apsaugoti inozino ribozės hidroksilo grupes, kad būtų išvengta hidroksilo pažeidimo vėlesnėse reakcijose. Tada šarminė hidrolizė atkuria purino žiedo karkasą, pradinį purino branduolį paverčiant būdingu imidazolo-4-karboksamido karkasu, kad būtų gauti neapdoroti AICAR tarpiniai produktai.
Vėlesnis struktūrinis optimizavimas įgyvendinamas sujungiant su dibenzilaspartatu ir fosforilinant su tetrabenzilo pirofosfatu. Galiausiai, katalizinė hidrogenolizė pašalina apsaugines grupes, kad būtų gautas labai -grynas AICAR monomeras.
Mikrobų fermentacijos kelias
Mikrobų fermentacijos kelias priklauso nuo mikrobų purino metabolizmo kelių. Sukurtos modifikuotų mielių ir Escherichia coli padermės kultivuojamos optimizuotose auginimo terpėse, kuriose yra maža alkano rūgščių koncentracija.
Mikroorganizmų de novo purino biosintezės kelias yra reguliuojamas, kad būtų skatinamas SAICAR pavertimas AICAR pašalinant fumaratą. Produkto išeiga padidinama kontroliuojant tokius parametrus kaip fermentacijos temperatūra ir likutinio cukraus koncentracija. Fermentacijos sultinys pašalinamas centrifuguojant, filtruojant, kristalizuojamas ir džiovinamas, kad būtų gauti rafinuoti AICAR milteliai.
DUK
Koks yra ilgalaikis{0}}arasino poveikis?
+
-
Ilgalaikis{0}}arazino vartojimas sukėlė daugsumažėjęs insulino ir gliukozės kiekis plazmoje nevalgiusšiame atsparumo insulinui gyvūnų modelyje. Šiuos pokyčius lydėjo gliukozės tolerancijos normalizavimas, lyginant su -insulinui-neatspariais liesais gyvūnais.
Kaip arasinas palyginti su mankšta?
+
-
Arasino vartojimas ramybėje natūraliai skiriasi nuo pratimų, nesnėra raumenų susitraukimo ir labai nepadidėja kraujo tekėjimas ar deguonies suvartojimas, kuris atsiranda mankštos / susitraukimo metu. Tačiau abu sukelia raumenų pokyčius, kurie rodo, kad yra energijos trūkumas.
Populiarus Žymos: aicar injekcija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, urmu, pardavimas