Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių liksizenatido injekcijų gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę aukštos kokybės liksizenatido injekciją, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Liksizenatido injekcijayra naujoviškas vaistas 2 tipo diabetui gydyti, priklausantis gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) receptorių agonistams. Jis imituoja natūralų GLP-1 hormono sekreciją žmogaus organizme, aktyvuoja atitinkamus receptorius ir taip daro įvairius hipoglikeminius efektus.
Patvirtintas įtraukti į sąrašą Europoje 2013 m. su prekės pavadinimu Lyxumia ®, jis gali būti naudojamas vienas arba kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ir insulinu 2 tipo diabetui gydyti. Dėl unikalių farmakokinetinių savybių ir gero saugumo jis yra vienas iš svarbių pasirinkimų visapusiškam diabeto gydymui.
Mūsų gaminių forma
Liksizenatido COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Liksizenatidas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 320367-13-3 | |
| Kiekis | 40g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090057 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.47% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.35% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.90% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.56% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 400 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
Pastaraisiais metais didelio mokslininkų dėmesio sulaukė plačiai paplitęs įvairių organų, ypač centrinės nervų sistemos, pasiskirstymas visame kūne. Tyrimas apieLiksizenatido injekcijagerokai pranoko tradicinę endokrinologijos sritį ir pateko į neurodegeneracinių ligų sritį.
Neuroprotekcinių mechanizmų teorinis pagrindas
Tyrimai parodė, kad neurodegeneracinės ligos, tokios kaip Parkinsono liga (PD) ir Alzheimerio liga (AD), yra glaudžiai susijusios su atsparumu insulinui, lėtiniu neurouždegimu, oksidaciniu stresu ir mitochondrijų disfunkcija smegenyse. Jis gali prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą, suaktyvinti GLP-1 receptorius neuronuose ir per cAMP tarpininkaujantį signalizacijos kelią:
Slopinti pernelyg didelį mikroglijų aktyvavimą, taip sumažinant uždegiminę kaskados reakciją centrinėje nervų sistemoje.
Reguliuoja antiapoptotinių baltymų (tokių kaip Bcl-2) ekspresiją, slopina apoptozę ir tiesiogiai apsaugo dopaminerginius neuronus nuo toksinės žalos.
Pagerinti ląstelių energijos apykaitą ir mitochondrijų funkciją.
Duomenų šaltinis:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023 m
Klinikinis Parkinsono ligos (PD) tyrimas (LIXIPARK)
Parkinsono ligos gydymo srityje neseniai atliktas proveržis šios medžiagos tyrimas sukėlė visuotinį šoką medicinos bendruomenėje, nes trūksta „ligą modifikuojančių“ vaistų, galinčių pakeisti arba sulėtinti ligos eigą.
2024 m. balandžio mėn. geriausias tarptautinis medicinos žurnalas New England Journal of Medicine (NEJM) paskelbė daugiacentrio, atsitiktinių imčių, dvigubai aklo, placebu{2}} kontroliuojamo II fazės klinikinio tyrimo LIXIPARK rezultatus.
Eksperimentinis dizainas: tyrimui vadovavo Prancūzijos nacionalinio sveikatos ir medicinos tyrimų instituto (Inserm) komanda. Tyrime dalyvavo 156 pacientai, kuriems diagnozuota mažiau nei prieš trejus metus ir kuriems buvo taikomas standartinis ankstyvos stadijos Parkinsono ligos gydymas. Pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į poodį levocetirizino injekciją vieną kartą per dieną arba placebą 12 mėnesių.
Stebinantys rezultatai: 12-mėnesių gydymo laikotarpio pabaigoje mokslininkai vertino pacientus naudodami MDS-UPDRS III dalį (motorinės funkcijos balą). Rezultatai parodė, kad pacientų, vartojusių placebą, motorinių simptomų balai pablogėjo 3,04 balo (atitinka natūralų ligos progresavimą), o liragliutidu gydytų pacientų grupės motoriniai rodikliai ne tik nepablogėjo, bet ir pagerėjo 0,04 balo.
Klinikinė reikšmė: šis rezultatas turi epochinę{0}}reikšmę. Pirmą kartą griežtų klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad hipoglikeminis vaistas liraglutidas gali žymiai sulėtinti Parkinsono ligos motorinių simptomų progresavimą, o tai rodo tikrąjį jo apsauginį poveikį dopaminerginiams neuronams smegenyse. Nors apie 46% eksperimentinės grupės pacientų pykinimą patyrė kaip šalutinį poveikį virškinimo traktui, šio vaisto potencialas yra neišmatuojamas, palyginti su didžiuliu privalumu, kurį sukelia neurodegeneracinės ligos atidėjimas.
Duomenų šaltinis: The New England Journal of Medicine, klinikinis tyrimas LIXIPARK dėl ankstyvos Parkinsono ligos gydymo Lisilar, 2024 m. balandžio mėn.
Kitos galimos tyrimų kryptys
Be neurologinių sutrikimų, pagrindiniai tyrimai taip pat tiria galimą liragliutido terapinę vertę sergant reumatoidiniu artritu (dėl jo priešuždegiminių savybių) ir ne-alkoholinio steatohepatito (NASH) / su medžiagų apykaita susijusiai suriebėjusiai kepenų ligai (MASLD). Įrodyta, kad gyvūnų modeliuose jis sumažina kepenų steatozę, nes sumažina riebalų rūgščių sintezę kepenyse ir skatina laisvųjų riebalų rūgščių oksidaciją.
Duomenų šaltinis: hepatologija, tikslinis GLP-1 analogų tyrimas NASH gydyme, 2022 m.
Klinikinis veiksmingumas ir pagrindiniai klinikiniai tyrimai (GetGoal serijos tyrimai)
Liksizenatido injekcijaveiksmingumas ir saugumas daugiausia buvo patvirtinti vykdant didžiulę pasaulinę III fazės klinikinių tyrimų programą - GetGoal tyrimų seriją. Planas apėmė daugiau nei 5000 pacientų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu, ir jo veiksmingumas buvo įvertintas kaip vieno vaisto, kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais (pvz., metforminu ir sulfonilkarbamidu) ir kartu su baziniu insulinu.
Duomenų šaltinis: Išsami diabeto analizė, Nutukimas ir medžiagų apykaita, GetGoal serijos testai, 2015 m.
„GetGoal Mono“ tyrime pacientams, kurių kontrolė buvo bloga vien tik dėl dietos ir fizinio krūvio, kartą per parą 12 savaičių gydant liraglutidu, glikuoto hemoglobino (HbA) kiekis sumažėjo reikšmingai, maždaug nuo 0,7 % iki 0,9 %, palyginti su pradiniu lygiu, kartu su svorio kritimu. „GetGoal-M“ tyrime jo pridėjimas prie foninio gydymo metforminu parodė didesnį hipoglikeminį ir svorio mažinimo poveikį, palyginti su placebu.
„GetGoal{0}}X“ yra atviras ne menkesnės kokybės tyrimas, kuriame lyginamas eksenatido vartojimas vieną kartą per parą ir du kartus per parą. Tyrimo rezultatai parodė, kad liragliutidas nenusileidžia eksenatidui mažindamas HbA, o liragliutido grupė turėjo geresnę virškinimo trakto toleranciją (ypač rečiau pykino) ir mažesnę hipoglikemijos riziką.
Duomenų šaltinis: diabeto priežiūra, GetGoal{0}}X, 2012 m
Širdies ir kraujagyslių bei inkstų saugos vertinimas (ELIXA bandymas)
Visiems naujiems hipoglikeminiams vaistams JAV FDA reikalauja atlikti širdies ir kraujagyslių sistemos baigties testą (CVOT), kad įrodytų, jog vaistas nedidina širdies ir kraujagyslių reiškinių rizikos. Jo širdies ir kraujagyslių sistemos baigties tyrimas vadinamas ELIXA (Liksenatido įvertinimas sergant ūminiu koronariniu sindromu).
Duomenų šaltinis: The New England Journal of Medicine, ELIXA tyrimo baigti rezultatai, 2015 m
ELIXA yra svarbus tyrimas, nes į jį buvo įtraukti pacientai, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika: 6068 pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems neseniai (per 180 dienų) išsivystė ūminis koronarinis sindromas (AKS, įskaitant miokardo infarktą arba nestabilią krūtinės anginą).
Pirminė vertinamoji baigtis: keturi pagrindinių nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių reiškinių (MACE-4) komponentai, įskaitant mirtį nuo širdies ir kraujagyslių ligų, nemirtiną miokardo infarktą, nemirtiną insultą arba hospitalizavimą dėl nestabilios krūtinės anginos.
Tyrimo rezultatai: stebėjimo{0}}laiko mediana buvo 25 mėnesiai. Pirminės vertinamosios baigties įvykių dalis šioje grupėje buvo 13,4 %, palyginti su 13,2 % placebo grupėje. Pavojaus koeficientas (HR) yra 1,02 (95 % pasikliautinasis intervalas 0,89-1,17). Tai rodo puikų liragliutido širdies ir kraujagyslių sistemos saugumą šioje ypač didelės rizikos grupėje (atitinkančioje ne prastesnės kokybės kriterijus), nors jis nepasirodė tokios pat naudos širdies ir kraujagyslių sistemai kaip kai kurie vėliau ilgai veikiantys GLP-1 (pvz., LEADER liragliutido tyrimas) (ty veiksmingumas nebuvo įrodytas).
Tolesnė ELIXA duomenų post hoc analizė ir susiję mikrovaskulinių komplikacijų tyrimai parodė, kad jis gali turėti apsauginį poveikį inkstams. Duomenys rodo, kad liraglutidas gali veiksmingai sumažinti masinės albuminurijos dažnį ir sumažinti albumino ir kreatinino santykio šlapime progresavimą (UACR). Ši nauda inkstams nepriklauso nuo jo hipoglikeminio poveikio ir gali būti susijusi su jo tiesioginiu prieš-uždegiminiu poveikiu, antioksidaciniu stresu ir patobulintais inkstų hemodinamikos mechanizmais.
Duomenų šaltinis: CJASN, Amerikos nefrologijos draugijos klinikinis žurnalas, riseratidas gali užkirsti kelią inkstų pažeidimui pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, antrinė analizė, pagrįsta ELIXA duomenimis, 2017 m.
Apibendrinant, kaip trumpalaikis{0}}GLP-1 receptorių agonistas valgio metu,Liksizenatido injekcijadaugiau nei 10 metų įrodė savo išskirtinę vertę kontroliuojant gliukozės kiekio kraujyje svyravimus po valgio, mažinant svorį ir išlaikant aukštą širdies ir kraujagyslių sistemos saugumą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Ypatingai jo derinys su insulino glarginu, sudėtinė Soliqua formulė, suteikia veiksmingą, labai suderintą ir šalutinį poveikį apsaugantį naujovišką gydymo būdą pacientams, kurių monoterapija yra bloga.
Farmakokinetikos parametrai lemia vartojimo kartą per parą dažnumą.
Absorbcija: Greita absorbcija po injekcijos po oda (dažniausiai į pilvą, šlaunis ar žastą). Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug nuo 1 iki 3,5 valandos po vartojimo.
Pasiskirstymas: Tariamasis pasiskirstymo tūris organizme yra maždaug 100 litrų. Kraujyje jo daugiausia yra laisvos formos, su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 55%).
Metabolizmas: kaip peptidas,Liksizenatido injekcijajo nemetabolizuoja citochromo P450 (CYP) fermentų sistema kepenyse. Jis daugiausia filtruojamas inkstuose ir plačiai skaidomas proteolitiniais fermentais į mažesnius peptidų segmentus ir monomerines aminorūgštis.
Eliminacija ir pusinės eliminacijos laikas: Skilimo produktai daugiausia išsiskiria per inkstus. Jo galutinis pusinės -pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpas, apie 3 valandas. Dėl trumpo -pusėjimo periodo jis ypač tinkamas švirkšti prieš pagrindinį dienos valgį (dažniausiai pusryčius ar vakarienę), kad būtų išvengta cukraus kiekio kraujyje svyravimų po valgio.
Ypatingos populiacijos: pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti paprastai nereikia, tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.) ir galutinės stadijos inkstų liga, levocetirizino vartoti nerekomenduojama dėl sumažėjusio vaisto klirenso greičio.
Duomenų šaltinis: EMA Lyxumia farmakokinetikos vertinimo ataskaita, 2013 m
Duomenų šaltinis: FDA Adlyxin recepto informacija, 2016 m
Toliau pateikiami pagrindiniai duomenys ir faktiniai šaltiniai, nurodyti rašant šį straipsnį:
1. Pasaulio sveikatos organizacija (PSO): Liksizenatido registracijos informacija Tarptautiniame nepatentuotų vaistų sąraše (INN).
2. Europos vaistų agentūra (EMA): 2013 m. viešo vertinimo ataskaita (EPAR) - Lyxumia, apimanti Lysimabo tyrimų ir plėtros istoriją, farmakokinetiką, naudojimą specialiose populiacijose ir toksiškumo reprodukcijai duomenis.
3. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA): 2016 m. Adlyxin vaisto instrukcijos ir receptų informacija, įskaitant naudojimą ir dozavimą, nepageidaujamų reakcijų (pvz., pykinimo) dažnį, kontraindikacijas ir saugumo įspėjimus po pateikimo į rinką.
4. Nacionalinė medicinos produktų administracija (NMPA): Kinijos vaistų instrukcijos ir Soliqua (insulino glargino injekcijos) klinikinių indikacijų gairės.
5. PubChem: junginių duomenų bazė (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) pateikia tikslią liragliflozino cheminę formulę, aminorūgščių seką ir santykinę molekulinę masę.
6. Medicinos chemijos žurnalas: 2014 m. paskelbtame tyrime apie GLP-1 analogų struktūrinio modifikavimo mechanizmą buvo pateiktas cheminis mechanizmas, pagal kurį polilizino uodega priešinasi DPP-4 skaidymui.
7. Molekulinė endokrinologija: 2012 m. išleista literatūra, kurioje pateikiama išsami nuo gliukozės priklausomo insulino sekrecijos būdo, sukeliančio cAMP koncentracijos padidėjimą ir kalcio išsiskyrimą į ląstelę, po GLP-1 prisijungimo prie receptorių, analizė.
8. Lancet diabetas ir endokrinologija: 2015 m. paskelbtas lyginamasis tyrimas patvirtino esminį farmakodinaminį skirtumą tarp trumpalaikio ir ilgalaikio GLP-1 RA skrandžio ištuštinimo ir gliukozės kiekio po valgio kontrolėje.
DUK
Kam vartojamas vaistas liksizenatidas?
Liksizenatido injekcija vartojama 2 tipo cukriniam diabetui gydyti. Liksizenatidas vartojamas kartu su dieta ir mankšta, siekiant padėti kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje. Šis vaistas yra gliukagono{3}}kaip peptidas-1 (GLP-1) receptorių agonistas. Šį vaistą galima įsigyti tik pagal gydytojo receptą.
Ar liksizenatido vartojimas buvo nutrauktas?
Liksizenatido (Lyxumia®) 10 mikrogramų ir liksizenatido gydymo pradžios pakuotės (10 mikrogramų ir 20 mikrogramų) vartojimas buvo nutrauktas. Tai reiškia, kad naujiems pacientams liksizenatidu pradėti gydyti negalima.
Populiarus Žymos: Liksizenatido įpurškimas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti