Cimetidino kremasyra aktuali junginio kompozicija, turinti pagrindinį ingredientą cimetidiną, kuris tarnauja kaip H ₂ receptorių antagonistas. Užblokuodamas histamino surišimą su H ₂ receptoriais skrandžio sienelėse, jis žymiai slopina skrandžio rūgšties sekreciją. Šis mechanizmas buvo išplėstas į anti - uždegiminio ir imuninio reguliavimo laukus, kai jis taikomas vietiniu būdu. Jo sudėtinė formulė dažnai jungia salicilo rūgštį, aciklovirą, lidokainą ir kitus ingredientus, kad susidarytų daugialypis - tikslinis terapinis poveikis. Jo pusė - gyvenimas yra apie 1,5–2 valandas, o jo biologinis prieinamumas siekia 60–70%. Jis daugiausia naudojamas PET klinikinėje praktikoje, norint gydyti su skrandžio rūgštimi susijusiomis ligomis. Nors kremo kompozicijos dažniausiai naudojamos žmogaus medicinoje odos ir gleivinės pažeidimams, augintinių pramonėje geriamosios tabletės, injekcijos ir geriamieji tirpalai yra įprastos kompozicijos, o kremo kompozicijos retai naudojamos ir turi būti griežtai naudojamos pagal medicinos patarimus.
Pagrindinis veikimo mechanizmas
Skrandžio rūgšties slopinimas:
Blokuoja histamino sukeltą skrandžio rūgšties sekreciją, mažina skrandžio pH ir palengvina opos skausmą.
Imuninis reguliavimas:
Slopinant T limfocitų aktyvumą, sumažinant uždegiminių veiksnių išsiskyrimą ir padedant gydyti imuninę - tarpininkaujamos ligos.
Priešnavikinis palaikymas:
Mastocitomos atvejais ji gali slopinti histamino išsiskyrimą ir sulėtinti naviko progresavimą.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
Mūsų produkto forma
Cimetidinas +. coa
Bendrosios klinikinės specifikacijos ir augintinių dozavimo formos
Taikomi dozavimo formos specifikacijų scenarijai
Tabletės 100 mg, 150 mg, 200 mg yra skiriamos įprastomis dozėmis šunims ir katėms
Geriamasis tirpalas 300 mg/5ml kūdikiams arba rijimo sunkumų atvejai
Kramtomosios tabletės 100 mg/tabletės (skonio pagerinimas), siekiant pagerinti PET vaistų atitiktį
Specifikacija: 150 mg/ml (5ml ampule)
Taikomi scenarijai:
Ūmus skrandžio kraujavimas ar opos perforacija
Pooperacinių streso opų prevencija
Kritiniai atvejai, kurių negalima administruoti
Cimetidino kremas: Matricos formulė, kurioje yra 2% cimetidino, vietiniam taikymui tik vadovaujant veterinarijai, pavyzdžiui::
Burnos opos pritaikymas (reikia koordinuoti su geriamojo stento fiksavimu)
Odos opų paviršiaus aprėptis (reikalinga sterili operacija)
Tiesiosios žarnos administravimas (reikalauja pritaikytos žandikaulio pelėsio)
PET specifinis administravimo planas ir dozavimo skaičiavimas
1. Pagrindinės dozės principas
Šunys: 3–5 mg/kg kūno svoris, kas 6–8 valandas
KAT: 5–10 mg/kg kūno svoris, kas 8–12 valandų
Specialus atvejis:
Stiebo ląstelių navikas: 10–20 mg/kg, du kartus per dieną
Ezofagitas: 5–10 mg/kg, 4 kartus per dieną
2. Kompozicijos konvertavimo skaičiavimo pavyzdys
Atvejis: 15 kg šuo reikalingas burnos tirpalas (300 mg/5ml)
Viena dozė: 15 kg × 5mg/kg =75 mg
Reikalingas sprendimo tūris: 75 mg ÷ (300 mg/5ml) =1.25 ml
3. Administravimo metodo optimizavimas
Žodinė administracija:
Norėdami padidinti absorbcijos greitį
Tabletes galima apvynioti sūriu ar dešrelėmis
Sprendimą reikia lėtai lašėti į burnos kampą, naudojant švirkštą
Injekcijos administravimas:
Intraveninė injekcija reikalauja praskiedimo iki 1 mg/ml, o įpurškimo laikas yra didesnis arba lygus 2 minutėms
Raumenų injekcija pasirenka užpakalinių galūnių šoninę raumenų grupę
Tipinė atvejo analizė
1 atvejis: 8 - metų amžiaus vokiečių aviganis su lėtiniu inkstų nepakankamumu ir skrandžio opa
Sprendimas:
Cimetidinas 3mg/kg q12H peroraliai
Kombinuotas 1G Q8H aliuminio sulfato skyrimas prieš valgį
Stebėkite kraujo kreatinino ir skrandžio sulčių pH vertes
Rezultatas: Opa, išgydyta po 2 savaičių, ir išlaikė gydymą 3 mėnesius be pasikartojimo
2 atvejis: 3 - metų Meino Coon Cat, pooperacinė mastocitoma
Sprendimas:
Cimetidino 10 mg/kg siūlo intraveninė infuzija
Kombinuotas prednizolono 2 mg/kg per burną
Stebėkite histamino kiekį kas 2 savaites
Rezultatas: Naviko augimo slopinimo greitis siekė 65%, o išgyvenamumo laikotarpis buvo pratęstas iki 14 mėnesių
Specialių veislių ir klinikinių scenarijų sąveika
1. Variybiniai skirtumai
Dėl MDR1 geno mutacijos koliai yra jautresni centriniam cimetidino neurotoksiškumui ir reikia sumažinti dozę ir stebėti neurologinius simptomus.
2. Kritiniai atvejai
Septinio šoko atvejais cimetidino ir vazoaktyvių vaistų, tokių kaip dopaminas, derinys gali sukelti žarnyno bakterinę translokaciją dėl skrandžio rūgšties slopinimo, padidindama infekcijos riziką. Siūlykite naudoti protonų siurblio inhibitorius (tokius kaip omeprazolas).
3. Naviko adjuvanto terapija
Mastocitomos atvejais cimetidino ir loperamido derinys gali sustiprinti histamino išsiskyrimo slopinimą, tačiau reikia atsargiai, tačiau reikia atsargiuoti nuo šalutinio vidurių užkietėjimo poveikio. Rekomenduojama stebėti žarnyno judesių dažnį ir prireikus skirti laktulozę.
4. Chemoterapijos vaistai
Kai cimetidinas naudojamas kartu su mifepristonu, pastarojo biologinis prieinamumas gali būti sumažintas 30%, o plazmos klirenso greitis gali būti padidintas. Todėl reikėtų vengti naudoti CO. Tyrime, kuriame dalyvavo kelių mieloma sergantys pacientai, melfalano T1/2 žymiai sumažėjo nuo 1,94 valandos iki 1,57 valandos po CO vartojimo, tai rodo reikšmingą veiksmingumo sumažėjimą.
Cimetidino kremas, kaip klasikinis H ₂ receptorių antagonistas, plačiai naudojamas gydant virškinimo sistemos ligas, tokias kaip skrandžio opos, dvylikapirštės žarnos opos ir refliukso ezofagitas, slopinant skrandžio rūgšties sekreciją. Tačiau jo vaistų sąveikos mechanizmas yra sudėtingas, apimantis daugybę padarinių, tokių kaip metabolinio fermento slopinimas, sumažinta kepenų kraujotaka ir farmakologinė sinergija/antagonizmas, kurį reikia griežtai stebėti klinikinėje praktikoje. Toliau pateikiama išsami keturi aspektų analizė: metabolinio fermento slopinimas, kepenų kraujotakos poveikis, farmakologinė sąveika ir specialios veislės bei klinikiniai scenarijai.
Metabolinis fermento slopinimas: CYP450 sistemos pagrindinės trukdžiai
Cimetidinas yra stiprus CYP450 fermento sistemos inhibitorius, ypač turintis reikšmingą slopinamąjį poveikį CYP1A2, CYP2D6 ir CYP3A4 potipiams. Šis slopinamasis poveikis sukelia įvairių vaistų metabolizmo sulėtėjimą, padidėja vaistų koncentracija kraujyje ir vėliau sukelia toksiškas reakcijas.
1. Antikoaguliantai
Derinant su varfarinu, cimetidinas gali sumažinti jo metabolizmo greitį 30–50%, todėl žymiai padidėja tarptautinis normalizuotas santykis (INR). Klinikiniai atvejai parodė, kad varfarino dozę reikia sumažinti 25–50% po derinio, kad būtų išvengta kraujavimo rizikos. Pavyzdžiui, pacientas, kuris ilgą laiką vartoja varfariną, patyrė kraujavimą iš nosies ir poodinės kraujosruvos dėl cimetidino derinio. Pakoregavus dozę, simptomai pagerėjo.
2. Antiepilepsiniai vaistai
Kai fenitoino natris derinamas su cimetidinu, jo kraujo koncentracija kraujyje padidėja vidutiniškai 28%, o kai kuriais atvejais pasireiškia toksiškumas centrinei nervų sistemai (tokioms kaip ataksija ir drebulys). Tyrime, kuriame dalyvavo 11 epilepsijos pacientų, 4 atvejai parodė reikšmingus apsinuodijimo apsinuodijimo simptomus po kombinuoto terapijos. Todėl būtina sureguliuoti fenitoino natrio dozę iki apatinės gydymo diapazono ribos ir stebėti vaisto kraujo koncentraciją kraujyje.
3. Benzodiazepinai
Kai diazepamas derinamas su cimetidinu, jo pašalinimas pusiau - gyvybės pailgėja 50%, o laisvo vaisto koncentracija padidėja, todėl sedacija sukelia per didelę. Pavyzdžiui, pacientas gali patirti mieguistumą ir atidėtą atsaką po CO vartojimo, tačiau simptomai pagerėja pakoregavus dozę. Rekomenduojama sumažinti diazepamo dozę 30–50% arba perjungti į H ₂ receptorių antagonistus, tokius kaip ranitidinas, kurie neturi fermentų slopinamojo poveikio.
4. Antiaritminiai vaistai
Kai prokainamidas derinamas su cimetidinu, jo pusė - pailgėja 24% - 36%, inkstų klirenso greitis sumažėja 36–42%, o aktyvaus metabolito N -acetilprokainamido inkstų klirenso greitis taip pat žymiai sumažėja. Tai ypač akivaizdu pagyvenusiems žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, todėl norint sureguliuoti dozę, būtina stebėti elektrokardiogramą ir vaistų koncentraciją kraujyje.
Sumažinta kepenų kraujotaka: netiesioginis vaisto klirenso slopinimas
Cimetidinas sumažina vaistų metabolinį klirensą, kuris priklauso nuo kepenų pirmojo poveikio, sumažindamas kepenų kraujotaką, todėl padidėja vaistų koncentracija kraujyje.
1. Lidokainas
Kai naudojamas kartu, lidokaino klirenso greitis sumažėja 34%, o sisteminio klirenso greitis žymiai sumažėja, o tai gali lengvai sukelti centrinės nervų sistemos toksiškumą (pavyzdžiui, mieguistumą ir traukulius). Miokardo infarkto atvejais lidokaino palaikymo dozė turėtų būti sumažinta 20–30% po derinio, o vaisto koncentracija kraujyje turėtų būti stebima.
2. Propranolol
Kai naudojama kartu, propranololio koncentracija kraujyje padidėja 2–3 kartus, todėl susidaro sunki bradikardija ir hipotenzija. Klinikiniai patarimai yra stebėti širdies ritmą ir kraujospūdį, o jei reikia, pereiti prie nadolio (nafthoprim) derinio, kurį daugiausia išsiskiria inkstai ir cimetidinas.
3. Amiodarone
Amiodarono koncentracija serume padidėjo vidutiniškai 38%, kai naudojama kartu, tačiau buvo individualių skirtumų. Pridėjus cimetidiną į 12 pacientų, kuriems buvo skirta 200 mg/d amiodarono, 8 iš jų parodė padidėjusią koncentraciją serume, o 4 išliko nepakitę arba sumažėjo. Vaistų koncentraciją kraujyje reikia stebėti ir dozuoti laiku.
Farmakodinaminė sąveika: kelių sistemos efektų superpozicija
Kai aliuminio hidroksidas ir kiti antacidai naudojami kartu su cimetidinu, jų biologinis prieinamumas gali būti sumažintas 20–30%. Siūlomas intervalo vartojimas (vartojant antacidus 1 valandą prieš arba 2 valandas po cimetidino). Siekiant pagreitinti skrandžio ištuštinimą ir sumažinti cimetidino absorbciją, reikia sureguliuoti virškinimo trakto judrumą, tokius kaip metoklopramidas. Pirmiausia turėtų būti skiriama administravimo seka, po to cimetidinas po 30 minučių.
Cimetidinas gali konkurencingai jungitis su androgeno receptoriais, o ilgas - terminas gali sukelti vyrų krūties vystymąsi (jo dažnis yra maždaug 1% –2%). Gydant patinus augintinius, būtina įvertinti lytinių hormonų lygį ir, jei reikia, kartu naudoti androgenų papildus.
Tetraciklinas:Cimetidino kremasPadidina skrandžio pH, todėl sumažėja tetraciklino tablečių tirpimo greitis, tačiau tetraciklino sirupas neturi įtakos.
Lincomicinas: Kai naudojamas kartu, licomicino koncentracija kraujyje padidėja 19%, o jo biologinis prieinamumas padidėja 27%. Ypač pacientams, sergantiems kepenimis ir inkstų disfunkcija, būtina stebėti kraują ar sumažinti dozę.
Chloramfenikolis: Abu gali sukelti kaulų čiulpų slopinimą, ir yra rizika, kad, kai jis naudojamas kartu, geležies trūkumo anemija.
Populiarus Žymos: Cimetidino kremas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama