Loratadino kremasyra aktualus vaistas, turintis unikalias farmakologines savybes. Gydant dermatologines ligas, vietiniai vaistai tapo dažniausiai naudojamu gydymo metodu dėl tiesioginio veikimo pažeidimo vietoje, didelę vietinę vaistų koncentraciją ir minimalias sistemines nepageidaujamas reakcijas. Kaip naujos rūšies vietinis antihistamininis vaistų paruošimas, ši medžiaga pamažu atsiranda klinikinėje srityje. Pagrindinė šios medžiagos veiklioji medžiaga yra loratadinas, kuris yra antros kartos antihistamininis, kuris selektyviai antagonizuoja periferinius H1 receptorius. Be loratadino, kreme taip pat yra įvairių pagalbinių medžiagų, tokių kaip bazė, drėkintuvas, konservantas ir kt. Matrica yra vaisto nešiklis, kuris nustato kremo tekstūrą, taikymo efektyvumą ir vaisto išsiskyrimo greitį; Drėkinamieji agentai gali palaikyti odos drėgmę ir sustiprinti odos barjero funkciją; Konservantai naudojami siekiant išvengti kremo užteršimo mikrobiniu būdu laikymo ir naudojimo metu. Išvaizda paprastai yra baltas arba baltas kremas, pavyzdžiui, preparatas, su vienoda ir subtilia tekstūra, kurią lengva pritaikyti ir atsiskleisti. Palyginti su kitomis dozavimo formomis, kremas pasižymi šiomis reikšmingomis savybėmis. Pirma, jis gali būti tiesiogiai pritaikytas paveiktai odos sričiai, leidžiant vaistui greitai pasiekti veiksmingą koncentraciją vietoje ir pagerinti terapinį poveikį; Antra, kremas gali sudaryti apsauginę plėvelę ant odos paviršiaus, sumažindama pažeidimus, kuriuos sukelia išoriniai odos stimulai, kartu užkirsti kelią odos drėgmės praradimui ir skatinti odos atstatymą; Be to, kremo paruošimo procesas yra gana paprastas, kokybę lengva kontroliuoti, o pacientams patogu naudoti tinkamai.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
|
|
|
Loratadine CoA
Tirpių mikronų paruošimas: hidroksipropilo metilceliuliozės/hialurono rūgšties kompozicinė sistema
Loratadinas, kaip dažniausiai vartojamas antihistamininis vaistas irLoratadino kremasyra įprastos aktualios formuluotės. Tačiau tradicinės aktualios kompozicijos turi tokių problemų kaip prastas vaisto pralaidumas ir mažas biologinis prieinamumas, o tai riboja jų visišką terapinį poveikį. Kaip naujos rūšies narkotikų pristatymo sistema, tirpūs mikroneiai turi minimaliai invazinių, neskausmingų ir gebėjimo pralaužti odos stratum Corneum barjerą pranašumus. Jie gali žymiai pagerinti vaistų skverbimosi efektyvumą ir suteikti naują būdą pagerinti loratadino kremo pristatymo poveikį. Hidroksipropilo metilceliuliozė (HPMC) ir hialurono rūgštis (HA) yra dvi polimerų medžiagos, plačiai naudojamos farmacijos pramonėje. HPMC turi geras plėvelės formavimo, sustorėjimo ir biologinio suderinamumo savybes; HA turi puikų drėkinimą, tepimą ir biologinį aktyvumą, kuris gali skatinti žaizdų gijimą. Tikimasi
Charakteristikos ir taikymo reikalavimai
Cheminės ir fizinės savybės
Cheminis loratadino pavadinimas yra 4- (8-chloro-5,6-dihidro-11H-benzo [5,6] ciklohepto [1,2-B] piridino-11-subvienetas) -1-piperidineKarboksirūgšties etilo esteris, o jo molekulinė struktūra nustato, kad jis turi tam tikrą lipofiliškumo laipsnį. Loratadino kremas paprastai yra baltas arba baltas kremas, turintis vienodą ir subtilią tekstūrą, tam tikrą klampumą ir drėkinamąsias savybes bei pH vertę, paprastai diapazoną, tinkantį odai.
Taikymo reikalavimai ir iššūkiai
Loratadino kremas daugiausia naudojamas vietiniam anti -alerginiam odos gydymui, tačiau dėl stratum corneum barjerinio poveikio vaistą sunku efektyviai prasiskverbti į paveiktą plotą ir atlikti terapinį poveikį, todėl tai yra prastas gydymo poveikis ir reikalaujant dažno vaistų. Todėl būtina sukurti gimdymo sistemą, kuri galėtų pagerinti vaistų skverbimosi efektyvumą, padidinti vaistų kaupimąsi odoje, prailginti vaistų veikimo laiką, sumažinti vaistų dažnį ir pagerinti paciento atitikimą.
Hidroksipropiletil -celiuliozės (HPMC) ir hidroksipropilo metil -celiuliozės savybės ir kompozicinės sistemos konstrukcijos principas
HPMC savybės
HPMC yra pusiau sintetinis nejoninis celiuliozės eteris, turintis įvairias puikias savybes. Kalbant apie cheminę struktūrą, hidroksipropilo ir metoksi grupės, esančios jo molekulinėje grandinėje, suteikia jai unikalias savybes. HPMC turi gerą tirpumą vandenyje ir gali greitai išsisklaidyti ir ištirpinti šaltame vandenyje, kad sudarytų vienodą tirpalą. Tirpalas turi tam tikrą klampumą, o klampumas žymiai padidėja didėjant koncentracijai. Be to, HPMC pasižymi gero biologinio suderinamumo, ne toksiškumo ir nedirginimo savybėmis bei stipriu plėvelės formavimo galimybėmis. Farmacijos lauke jis dažnai naudojamas kaip tirštiklis, stabilizatorius, plėvelės formavimo agentas ir kt.
HA savybės
HA yra rūgštus mucopolisacharidas, natūraliai esantis žmogaus jungiamojo audinyje, epitelio audinyje ir nervų audinyje. Jį sudaro pakartotiniai disacharidų blokai ir turi stiprų drėkinimo galimybes, kurios gali absorbuoti ir išlaikyti didelį kiekį vandens, išlaikant odą drėgną ir elastingą. HA taip pat turi gerą biologinį suderinamumą ir biologinį skaidumą, kuris gali skatinti ląstelių dauginimąsi ir migraciją, dalyvauti žaizdų gijimo procese ir yra plačiai naudojamas medicinos ir kosmetikos srityse.
HPMC/HA kompozicinės sistemos statybos principas
Tiek HPMC, tiek HA molekulinėse grandinėse yra daugybė polinių grupių, tokių kaip hidroksilo grupės, kurios gali sąveikauti tarpusavyje per vandenilio jungimąsi, kad sudarytų fizinį kryžminimo tinklą. Tirpime HPMC ir HA molekulės susipina ir skverbiasi vienas su kitu, o tirpikliui išgaruos ar sukietėję, abu kartu sudaro sudėtinę medžiagą, turinčią tam tikrą stiprumą ir tvirtumą. Ši kompozicinė sistema gali sujungti HPMC plėvelės formavimo ir sustorėjimo savybes su drėkinamuoju ir biologiniu HA aktyvumu, suteikdama gerą medžiagą, kad būtų galima paruošti tirpius mikronetus.
Tirpių mikronų, kuriuose yra loratadino kremo, paruošimo procesas
Experimental Materials and Equipment:The experimental materials include HPMC (different viscosity grades), HA (different molecular weights) Loratadine Cream, Deionized water, etc. The experimental equipment mainly includes magnetic stirrer, vacuum drying oven, microneedle mold, optical microscope, scanning electron microscope (SEM), universal material testing machine, drug release device, etc.
Paruošimo procesas
HPMC/HA tirpalo paruošimas: Pasverkite tam tikrą kiekį HPMC ir HA, įpilkite tinkamo kiekio dejonizuoto vandens ir tam tikru laikotarpiu išmaišykite ant magnetinio maišytuvo tam tikroje temperatūroje, kad visiškai ištirptumėte HPMC ir HA, sudarydami vienodą sumaišytą tirpalą. Paruoškite sudėtinius sprendimus, kurių santykis yra skirtingi, pakeisdami HPMC ir HA masės santykį.
Loratadino kremo pridėjimas ir maišymas: įpilkite tam tikro kiekioLoratadino kremasį HPMC/HA tirpalą ir toliau maišykite, kad tolygiai išsklaidytumėte vaistą tirpale, sudarydamas vaistą, kuriame yra mikronedle išankstinis tirpalas.
Mikroninių medžiagų susidarymas: lėtai supilkite vaistą, kuriame yra mikroneį išankstinis tirpalas į mikronedle formą, ir naudokite vakuuminį džiovinimą, kad pašalintumėte burbuliukus iš tirpalo, leidžiant tirpalui visiškai užpildyti pelėsio mikroneį. Tada sudėkite pelėsį į aplinką, kurioje yra tam tikra temperatūra ir drėgmė džiovinti ir kietėti. Po toLoratadino kremas.
Pagrindinių proceso parametrų optimizavimas
HPMC ir HA dalis: HPMC ir HA santykis daro didelę įtaką mikronų veikimui. Rengiant HPMC/HA kompozicinius mikronus, kurių santykis yra skirtingi, buvo ištirtas mechaninis stiprumas, tirpumas, vaistų apkrova ir išsiskyrimo charakteristikos. Eksperimentiniai rezultatai rodo, kad kai HPMC ir HA masės santykis yra [specifinis santykis], mikronedle pasižymi geru išsamiu našumu, kuris ne tik turi tam tikrą mechaninį stiprumą į odą, bet ir gali greitai ištirpinti ir išlaisvinti vaistus odoje.
Džiovinimo sąlygos: Džiovinimo temperatūra ir drėgmė taip pat daro didelę įtaką mikronų formavimui ir kokybei. Aukštesnė džiovinimo temperatūra gali pagreitinti vandens išgarinimą ir sutrumpinti džiovinimo laiką, tačiau gali sukelti tokius trūkumus kaip įtrūkimai mikronų paviršiuje; Žemesnė džiovinimo temperatūra lemia ilgesnį džiovinimo laiką, o tai gali lengvai sukelti mikronų deformaciją. Tinkama džiovinimo drėgmė gali užtikrinti, kad mikroneaugos išlaikytų stabilią formą džiovinimo proceso metu. Po eksperimentinio optimizavimo buvo nustatyta, kad optimali džiovinimo temperatūra yra [x] laipsnis, drėgmė buvo [x]% RH, o džiovinimo laikas buvo [x] h.
Tirpių mikronų, kuriuose yra loratadino kremo, našumo apibūdinimas
Fizinio našumo apibūdinimas
Išvaizda ir formos stebėjimas
Stebėkite paruoštų tirpių mikronų išvaizdą ir morfologiją, naudojant optinį mikroskopą ir SEM. Optinis mikroskopo vaizdas rodo, kad mikroneiai yra išdėstyti įprastu kūgio masyvu, o adatos korpuso paviršius yra lygus; SEM vaizdai taip pat atskleidė mikronedles mikrostruktūrą su aštrių adatų galiukais, vienodo adatos storio ir be akivaizdžių defektų, nurodančių, kad HPMC/HA kompozicinė sistema gali būti naudojama gerai suformuotoms tirpiems mikronedlams paruošti.
Mechaninio stiprumo bandymas
Norėdami patikrinti mikronų mechaninį stiprumą, naudokite universalią medžiagos bandymo mašiną. Įdėkite mikroneį vertikaliai ant bandymo aparato, tam tikru greičiu užtepkite slėgį ir užfiksuokite slėgio vertę, kai mikronedle lenkiasi ar sulaužomos. Eksperimento rezultatai rodo, kad paruošti mikroneiai turi pakankamai mechaninio stiprumo, kad atlaikytų slėgį, patirtą įterpiant odą, nepažeidžiant, užtikrinant veiksmingą vaistų tiekimą į odą.
Tirpumo bandymai
Įdėkite mikroneį į imituotą odos skystį (pvz., Fosfatu buferinį druskos tirpalą, PBS) ir stebėkite mikrono tirpalą skirtingais laiko momentais. Nubrėžkite tirpimo kreivę išmatuodami mikronų masės pokyčius tirpimo proceso metu. Rezultatai parodė, kad mikroneiai gali greitai ištirpinti PBS ir beveik visiškai ištirpinti per [x] minutes, tai rodo, kad jie turi gerą tirpumą ir yra naudingi vaistų išsiskyrimui odoje.
Narkotikų atlikimo apibūdinimas
Narkotikų pakrovimo pajėgumų nustatymas
Naudojant aukštos kokybės skysčių chromatografiją (HPLC), norint nustatyti loratadino kiekį paruoštose mikronerinėse medžiagose ir apskaičiuoti vaisto pakrovimo pajėgumą. Eksperimentiniai rezultatai rodo, kad optimizavus paruošimo procesą, mikronų vaistų pakrovimo pajėgumas gali pasiekti [x] mg/tabletę, tenkinančią terapinius poreikius.
Narkotikų išsiskyrimo charakteristikų tyrimas
Įdėkite vaistą, kuriame yra mikronedles į narkotikų atpalaidavimo įtaisą, naudokite PBS kaip atpalaidavimo terpę ir atlikite vaistų atpalaidavimo eksperimentus tam tikroje temperatūroje esant pastoviam temperatūros generatoriui. Mėginiai buvo paimti skirtingais laiko momentais, o loratadino koncentracija atpalaidavimo terpėje buvo nustatyta HPLC, kad būtų apskaičiuotas kumuliacinis vaisto išsiskyrimas. Narkotikų išleidimo kreivė rodo, kad loratadinas mikronedle gali būti nuolat išsiskiriantis, o per x valandas kaupiamojo išsiskyrimo kiekis yra didesnis nei x%, tai rodo, kad tirpi mikroneį gali pasiekti lėtą ir nuolatinį vaisto išsiskyrimą, o tai yra naudinga siekiant pagerinti vaistų gydymo efektyvumą.
Populiarus Žymos: „Loratadine“ kremas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama