Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių angiotenzino tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamą didmeninę aukštos kokybės angiotenzino tabletę. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Angiotenzinas yra pagrindinis aktyvus renino{0}}angiotenzino sistemos (RAS) komponentas. Kaip jo farmacinė formulė,angiotenzino tabletėsvaidina gyvybiškai svarbų fiziologinį vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos homeostazę, skysčių balansą, audinių metabolizmą ir kitus fiziologinius organizmo procesus. Pagrindinės jo fiziologinės funkcijos daugiausia sutelktos į tris aspektus: simpatinės nervų sistemos aktyvavimą, centrinį poveikį ir ilgalaikį -ląstelių augimą bei remodeliavimąsi.
Šios funkcijos bendradarbiauja ir sąveikauja viena su kita, palaikydamos normalią fiziologinę organizmo veiklą, taip pat yra glaudžiai susijusios su įvairių ligų atsiradimu ir progresavimu.
Mūsų gaminių forma
Angiotenzino COA
Simpatinės nervų sistemos aktyvinimas
Simpatinė nervų sistema yra pagrindinė organizmo atsako į stresą reguliavimo sistema, daugiausia atsakinga už širdies ir kraujagyslių veiklos bei medžiagų apykaitos lygio moduliavimą. Viena iš tiesiausių fiziologinių funkcijųangiotenzino tabletėsyra suaktyvinti simpatinę nervų sistemą. Jis sustiprina simpatinį jaudrumą dėl dvigubo mechanizmo, taip sustiprindamas širdies ir kraujagyslių susitraukimo atsaką bei išlaikydamas arterinio slėgio stabilumą, ypač kai nukrenta arterinis slėgis arba nepakankamas kraujo tūris.
(I) Norepinefrino išsiskyrimo iš simpatinių nervų galūnių skatinimas
Norepinefrinas yra pagrindinis simpatinių nervų galūnių išskiriamas neuromediatorius, o jo išsiskyrimo kiekis tiesiogiai lemia simpatinės aktyvacijos laipsnį, o tai savo ruožtu veikia širdies ir kraujagyslių sistemos susitraukimo funkciją. Jame esanti veiklioji medžiaga gali specifiškai veikti simpatinių nervų galūnių presinapsinę membraną. Suaktyvindamas 1 tipo Ang II receptorius (AT₁R) presinapsinėje membranoje, jis sukelia kalcio jonų antplūdį ir skatina sinaptinių pūslelių susiliejimą su presinaptine membrana, taip pagreitindamas norepinefrino išsiskyrimą.
(II) Norepinefrino reabsorbcijos slopinimas
Jis ne tik skatina norepinefrino išsiskyrimą, bet ir gali pailginti jo veikimo laiką sinapsiniame plyšyje, nes slopina norepinefrino reabsorbciją, taip dar labiau sustiprindamas simpatinės nervų sistemos sužadinamąjį poveikį. Normaliomis fiziologinėmis sąlygomis dauguma simpatinių nervų galūnių išskiriamo norepinefrino yra grąžinami atgal į nervinius galus per presinapsinės membranos reabsorbcijos transporterius, taip nutraukiant jo fiziologinį poveikį ir užkertant kelią pernelyg dideliam simpatiniam aktyvavimui.
Duomenų šaltinis: Nacionalinis biotechnologijų informacijos centras. Renino -hipertenzino-aldosterono ir simpatinės nervų sistemos sąveika[J]. PubMed, 1993; Kinijos patofiziologijos asociacija, kraujagyslių medicinos komitetas. Renino-hipertenzino-aldosterono sistema[J]. Kinijos patofiziologijos žurnalas, 2024 m.
Centriniai efektai
Jis gali ne tik paveikti periferinę simpatinę nervų sistemą, bet ir prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą į centrinę nervų sistemą, veikdamas pagrindinius centrinius regionus, tokius kaip pagumburis ir pailgosios smegenys, ir atlikti centrinį reguliavimo poveikį, įskaitant troškulio centro stimuliavimą, arterinio slėgio centro reguliavimą ir dalyvavimą baro reflekso reguliavime. Šie efektai bendradarbiauja su periferiniais reguliavimo mechanizmais, kad kartu palaikoma organizmo skysčių pusiausvyra ir arterinio slėgio homeostazė.
(I) Troškulio centro stimuliavimas ir vandens suvartojimo didinimas
Troškulio centras daugiausia yra supraoptiniuose ir paraventrikuliniuose pagumburio branduoliuose, atsakinguose už organizmo vandens apykaitos būklės jutimą. Kai organizmas yra dehidratuotas, troškulio centras suaktyvėja, kad generuotų troškulį, skatinant aktyvų vandens suvartojimą, kad būtų galima papildyti skysčius ir palaikyti skysčių balansą. Jis veikia troškulio centrą dviem būdais: pirma, tiesiogiai peržengdamas kraujo -smegenų barjerą, kad paveiktų AT₁R pagumburio troškulio centre, tiesiogiai suaktyvindamas su troškuliu susijusius neuronus ir sukeldamas troškulį; antra, netiesiogiai perduodami centriniai signalai, stimuliuojant periferinių kraujagyslių baroreceptorius, kad sinergiškai aktyvuotų troškulio centrą.
(II) Centrinis kraujospūdžio padidėjimo reguliavimas
Centrinėje nervų sistemoje yra specializuotas arterinio slėgio reguliavimo centras, daugiausia esantis pailgųjų smegenėlių širdies ir kraujagyslių centre, įskaitant vazokonstrikcinį centrą ir kraujagysles plečiantį centrą. Jų pusiausvyra lemia bazinio arterinio slėgio lygį organizme. Aktyvus ingredientas, esantisangiotenzino tabletėsgali veikti meduliarinį širdies ir kraujagyslių centrą, kad sustiprintų vazokonstrikcinio centro jaudrumą ir slopintų kraujagysles plečiančio centro veiklą, taip pasiekdamas centrinį reguliuojantį poveikį, didindamas arterinį spaudimą.
(III) Dalyvavimas Baroreflex reglamente
Baroreflex yra svarbus neigiamo grįžtamojo ryšio reguliavimo mechanizmas, padedantis palaikyti arterinio slėgio stabilumą. Padidėjus arteriniam slėgiui, suaktyvėja miego sinuso ir aortos lanko baroreceptoriai, o aferentiniai nervai perduoda signalus į centrą, slopindami vazokonstrikcinį centrą ir aktyvuodami kraujagysles plečiantį centrą, kad sumažėtų arterinis spaudimas.
Sumažėjus arteriniam slėgiui, susilpnėja baroreceptorių aferentiniai signalai, o centras aktyvuoja kraujagysles sutraukiantį centrą ir slopina kraujagysles plečiantį centrą, kad padidėtų arterinis spaudimas. Jis dalyvauja tiksliai reguliuojant arterinį spaudimą, moduliuodamas baroreflekso jautrumą.
Duomenų šaltinis: Amerikos fiziologų draugija. Hipertenzinas, troškulys ir natrio apetitas [J]. Physiol. Rev, 1998; Amerikos fiziologų draugija. Hipotenzijos ir skysčių trūkumo poveikis centrinio hipertenzino -sukeltam troškulio ir druskos apetitui[J].
Ląstelių augimas ir pertvarkymas (ilgalaikis{0}}efektas)
Be trumpalaikio Skatindamas susijusių ląstelių dauginimąsi ir hipertrofiją, jis skatina audinių ir organų struktūrinį pertvarkymą. Šis ilgalaikis poveikis, išlaikant audinių homeostazę, taip pat yra glaudžiai susijęs su širdies ir kraujagyslių bei inkstų ligų atsiradimu ir vystymusi, o tai yra nepakeičiama fiziologinių jų funkcijų dalis.
(I) Kardiomiocitų hipertrofijos ir fibroblastų proliferacijos skatinimas, miokardo hipertrofijos sukėlimas
Miokardo audinį daugiausia sudaro kardiomiocitai ir širdies fibroblastai, kuriuose kardiomiocitai yra atsakingi už miokardo susitraukimą, o fibroblastai sintezuoja tarpląstelinę matricą, kad išlaikytų miokardo audinio struktūrinį vientisumą. Ilgą laiką veikdami miokardo audinį, jie gali skatinti kardiomiocitų hipertrofiją ir širdies fibroblastų dauginimąsi, aktyvindami AT₁R, taip sukeldami miokardo hipertrofiją, kuri yra viena iš pagrindinių ilgalaikio -ląstelių remodeliavimo poveikio apraiškų.
(II) glomerulų mezangialinio proliferacijos skatinimas, inkstų pažeidimo ir proteinurijos sukėlimas
Inkstai yra vienas iš svarbiausių tikslinių organųangiotenzino tabletės. Jo ilgalaikis-ląstelių augimo ir remodeliavimosi poveikis daugiausia pasireiškia skatinant glomerulų mezangialinių ląstelių dauginimąsi, o tai savo ruožtu sukelia inkstų pažeidimą ir proteinuriją. Glomerulinės mezangialinės ląstelės yra tarp glomerulų kapiliarų kilpų, atsakingų už glomerulų struktūros palaikymą ir glomerulų filtracijos funkcijos reguliavimą.
Nenormalus jų dauginimasis pažeidžia glomerulų filtracijos membraną ir sutrikdo normalią inkstų funkciją. Ang II gali veikti AT₁R glomerulų mezangialinėse ląstelėse, kad suaktyvintų susijusius signalizacijos kelius, skatintų mezangialinių ląstelių dauginimąsi ir paskatintų mezangines ląsteles sintetinti didelį kiekį ekstraląstelinės matricos, dėl kurios susidaro glomerulų išsiplėtimas ir storinimas. glomerulų filtracijos membrana.
Duomenų šaltinis: PMC. Ang II-Sukelti širdies hipertrofijos signalo perdavimo mechanizmai[J]. PubMed Central, 2022; PMC. Ang II patofiziologija{5}}Tarpinė hipertenzija, širdies hipertrofija ir nepakankamumas: makrofagų perspektyva[J]. PubMed Central, 2023 m.
I. Cheminė pagrindinio aktyvaus komponento sintezė
Šiuo metu skysto{0}}fazės „skysčio-laikymo metodas“ daugiausia naudojamas pramonėje hipertenzinui aktyviems polipeptidams sintetinti (kaip pavyzdį imant kliniškai dažniausiai naudojamą Ang II).
Šis metodas yra efektyvus ir užtikrina produkto grynumą. Sintezėje naudojamos aminorūgštys kaip žaliavos ir 1,2-dichloretanas kaip organinis tirpiklis, palaipsniui plečiant peptidinę grandinę kartotiniais acilinimo, plovimo, apsaugos pašalinimo, neutralizavimo ir kitais etapais.
Pirma, C-galo aminorūgšties benzilo esteris acilinamas su Boc- aminorūgštimis, veikiant jungiamajam agentui, kad susidarytų dipeptidas; vėliau - amino grupė yra pašalinama, o acilinimo etapas kartojamas, kad reikiamos aminorūgštys būtų nuosekliai sujungtos, kol susidaro pilnas oktapeptido pirmtakas.
Galiausiai, apsauginės grupės pašalinamos hidrinant, kad būtų gautas labai aktyvus Ang II polipeptidas, kurio bendra išeiga yra maždaug 78%. Be to, aukštos -skysčių -fazės atvirkštinės{4}}fazės chromatografija, naudojant polistireno-divinilbenzeno kopolimerą kaip užpildą, gali būti pritaikyta neapdorotų produktų gryninimui ir gėlinimui, kad būtų pasiektas didelio masto paruošimas.
II. Tabletės formulės apdorojimo srautas
Po gryninimo hipertenzino polipeptidas turi būti sumaišytas su tinkamomis pagalbinėmis medžiagomis ir farmacinėmis technologijomis perdirbamas į tabletes, kad būtų užtikrintas jo stabilumas ir biologinis prieinamumas.
Pirmas žingsnis yra žaliavos apdorojimas: didelio{0}}grynumo hipertenzino polipeptidas sumaišomas su užpildais ir rišikliais, o drėgnas granuliavimas naudojamas, kad mišinys būtų paruoštas į vienodas granules. Po džiovinimo ir dydžio nustatymo, granulių sklandumui užtikrinti pridedami tepalai.
Antrasis etapas yra tabletavimas: kvalifikuotos granulės tiekiamos į tablečių presą ir atitinkamu slėgiu suspaudžiamos į tabletes, griežtai kontroliuojant tabletės svorį, kietumą ir skilimo laiką, kad nebūtų pernelyg trapios ar kietos tabletės, kurios nepakenktų tirpimui.
Trečias žingsnis – kokybės tikrinimas: griežtai tikrinamas tablečių grynumas, turinio vienodumas, skilimo greitis ir kiti rodikliai, pakuojami kvalifikuoti produktai. Viso formavimo proceso metu reikia griežtai kontroliuoti aplinkos temperatūrą ir drėgmę, kad būtų išvengta aktyvaus polipeptido ingrediento skilimo.
Duomenų šaltinis: PubChem. Hipertenzino ir hipertenzino acetato gavimo būdas - Patentas CN-103965296-B[P]; OSD mašinos. Cómo se fabrican las tabletas: un process paso a paso[EB/OL].
IV. Nepageidaujamos reakcijos
Sausas kosulys (AKFI)
01
Angioedema (AKFI / ARB)
02
Hiperkalemija (AKFI / ARB)
03
Tromboziniai reiškiniai su Ang II injekcija
04
Mezenterinė / akralinė išemija (Ang II)
05
Duomenų šaltinis: Ang II perioperacinio taikymo pažanga.
DUK
Kur gaminamas hipertenzinas?
+
-
Hipertenzinas gaminamas per kelių{0}}organų kaskadą:kepenyssukuria pirmtakąangiotenzinogenas, kurį reninas (iš inkstų) skaido į neaktyvų hipertenziną I, kuris galiausiai paverčiamas aktyviu Ang II pirmiausiahipertenzino-konvertuojantis fermentas (AKF), daug rastaplaučiaiir inkstus.
Kas sukelia aukštą hipertenzino kiekį?
+
-
Padidėjęs AKF kiekis serume stebimas sergant granulomatinėmis{0}}uždegiminėmis ligomis, tokiomis kaip sarkoidozė ir mišri jungiamojo audinio liga, su diabetu ir glomerulonefritu susijusi nefropatija, širdies ir kraujagyslių ligos (pvz., kairiojo skilvelio hipertrofija), smegenų ir miokardo infarktas.
Populiarus Žymos: angiotenzino tabletės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, urmu, pardavimas