Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių degarelikso tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamas didmenines aukštos kokybės degarelikso tabletes. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Degarelix tabletės(Firmagon) yra geriamasis gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas, specialiai sukurtas nuo androgenų- priklausomo progresavusio prostatos vėžio gydymui. Pagrindinis šio produkto veikimo mechanizmas yra konkurencingai prisijungti prie hipofizės GnRH receptorių, tiesiogiai slopinant gonadotropinų ir testosterono sekreciją, taip blokuojant hormonų tiekimą, būtiną prostatos vėžio ląstelių augimui šaltinyje.
Mūsų gaminių forma
Degarelikso COA
Įvadas į ne{0}}onkologines / ne{1}}pagrindines klinikines programas
I. Endokrininių ligų adjuvantinio gydymo tyrimai
Tiksliai reguliuojant lytinių steroidinių hormonų kiekį,Degarelix tabletėspateikti naują mokslinių tyrimų metodą, skirtą pagalbiniam įvairių hormonų{0}}priklausomų endokrininių ligų gydymui. Dabartiniai tyrimai daugiausia skirti policistinių kiaušidžių sindromui, ankstyvam brendimui ir su hormonais susijusiems {2}medžiagų apykaitos sutrikimams. Patogus vartoti geriamąją formulę žymiai padidina ilgalaikių intervencijos tyrimų galimybes.
(I) Tiriamasis pagalbinis policistinių kiaušidžių sindromo gydymas
Policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS) yra dažnas endokrininis ir medžiagų apykaitos sutrikimas reprodukcinio amžiaus moterims. Pagrindinės jo savybės yra hiperandrogenizmas, ovuliacijos disfunkcija ir policistinių kiaušidžių morfologija, dažnai kartu su atsparumu insulinui ir menstruacijų sutrikimais. Tradicinis gydymas yra skirtas menstruacijų reguliavimui ir atsparumo insulinui gerinimui, tačiau kai kuriems pacientams hiperandrogeniniai simptomai išlieka prastai kontroliuojami.
Būdamas GnRH receptorių antagonistas, firmagonas pagerina su hiperandrogenizmu susijusius simptomus, slopindamas hipofizės LH sekreciją ir sumažindamas kiaušidžių androgenų sintezę bei išsiskyrimą, siūlydamas naują PCOS gydymo kryptį.
Esami pagrindiniai tyrimai ir nedideli {0}imties klinikiniai tyrimai parodė, kad jis gali veiksmingai sumažinti testosterono ir androstendiono koncentraciją serume PCOS sergantiems pacientams ir pagerinti hiperandrogenines apraiškas, tokias kaip hirsutizmas ir spuogai. Tuo tarpu jo reguliuojamas poveikis LH/FSH santykiui padeda atkurti normalią kiaušidžių ovuliacijos funkciją.
Palyginti su tradiciniais GnRH agonistais, produktas išvengia pradinio hormonų antplūdžio, kuris gali laikinai pabloginti hiperandrogeninius simptomus. Vartojant per burną, medicininio vartojimo nereikia, todėl pacientas geriau prisitaiko ir tinkamas ilgalaikiam-adjuvantiniam gydymui. Dabartiniai tyrimai tebėra tiriamojo etapo, daugiausia dėmesio skiriant dozės optimizavimui, gydymo trukmei ir derinio poveikiui su insuliną jautrinančiomis medžiagomis (pvz., Metforminu), siekiant patvirtinti jo saugumą ir veiksmingumą gydant PCOS ir suteikti naują gydymo galimybę kliniškai atspariems PCOS pacientams.
(II) Intervenciniai tyrimai dėl centrinio priešlaikinio brendimo
Centrinis ankstyvas brendimas (CPP) reiškia priešlaikinį pagumburio -hipofizės-lytinių liaukų (HPG) ašies suaktyvėjimą, dėl kurio labai ankstyvas brendimas vaikams (mergaitėms iki 8 metų ir berniukams iki 9 metų). Ilgalaikės{5}}pasekmės apima žemą suaugusiojo ūgį ir psichologinės raidos anomalijas.
GnRH agonistai šiuo metu yra pirmos eilės{0}}klinikinis gydymas, tačiau kai kuriems pacientams pasireiškia neoptimalus atsakas arba ryškios nepageidaujamos reakcijos. Kaip GnRH receptorių antagonistas, firmagonas yra potenciali CPP intervencijos tyrimų kryptis dėl greito ir stabilaus hormonų slopinimo.
Produktas tiesiogiai blokuoja hipofizės GnRH receptorius, greitai slopindamas LH ir FSH sekreciją, taip slopindamas lytinių liaukų vystymąsi ir lytinių steroidinių hormonų sintezę, kad būtų veiksmingai atidėtas brendimo progresas be pradinio hormonų antplūdžio, pastebėto vartojant GnRH agonistus, todėl išvengiama laikino ankstyvo brendimo simptomų paūmėjimo.
Geriamosios formulės pranašumas yra tai, kad ji tinka ilgalaikiam-vartojimui namuose vaikams, todėl nereikia reguliariai švirkšti į ligoninę ir sumažina vaikų baimę apsilankyti pas gydytoją bei šeimos sveikatos priežiūros naštą.
Tai įrodė ikiklinikiniai tyrimai su gyvūnais ir nedidelės{0}}imties klinikiniai tyrimaiDegarelix tabletėsveiksmingai sumažina testosterono ir estrogeno koncentraciją serume vaikams, sergantiems CPP, atitolinant antrinių lytinių požymių vystymąsi, be reikšmingo augimo hormono sekrecijos slopinimo ar trukdymo normaliam vaikų augimui ir vystymuisi.
Šiuolaikiniai tyrimai skirti vaikams skirtų dozių koregavimui ir ilgalaikiam saugumui{0}}, siekiant pateikti individualizuotas CPP gydymo strategijas, ypač vaikams, netoleruojantiems GnRH agonistų.
III. Taikymas gyvūnų modelių kūrimo srityje
Dėl stipraus hormonų slopinimo poveikio ir patogumo vartoti per burną, jis plačiai naudojamas eksperimentuose su gyvūnais, siekiant sukurti su hormonais susijusių ligų modelius, suteikiant patikimas eksperimentines medicinos tyrimų priemones. Jie ypač tinka ilgalaikiams hormonų slopinimo tyrimams, veiksmingai gerinant eksperimentų efektyvumą ir gyvūnų gerovę.
(I) Su androgenų trūkumu susijusių ligų gyvūnų modelių sukūrimas
Androgenų trūkumas gali sukelti osteoporozę, raumenų atrofiją, medžiagų apykaitos sutrikimus ir kitas sąlygas. Atitinkamiems tyrimams reikalingi stabilūs androgenų trūkumo gyvūnų modeliai. Tradiciniai metodai dažniausiai apima chirurginę kastraciją (pvz., orchiektomiją), kuri yra invazinė, techniškai sudėtinga ir gali sutrikdyti normalias fiziologines funkcijas, sukeldama paklaidas eksperimentiniuose rezultatuose. Kaip geriamasis GnRH receptorių antagonistas, jis pasiekia cheminę kastraciją farmakologiškai slopindamas testosterono sekreciją be operacijos. Dozes galima lanksčiai koreguoti, kad būtų sukurti įvairaus sunkumo androgenų trūkumo modeliai, todėl tai yra tinkamiausias androgenų trūkumo tyrimo metodas.
Dabartiniuose tyrimuose jis buvo naudojamas kuriant androgenų trūkumo modelius pelėms, žiurkėms, triušiams ir kitiems gyvūnams, siekiant ištirti ryšį tarp androgenų trūkumo ir osteoporozės, širdies ir kraujagyslių ligų, kognityvinės funkcijos sutrikimo ir kitų sutrikimų. Pavyzdžiui, žiurkių patinams peroralinis jo vartojimas žymiai sumažina serumo testosterono koncentraciją serume, sumažina kaulų tankį ir mineralų trūkumą. osteoporozės modelis.
Šis modelis pasižymi dideliu stabilumu, minimaliu invaziškumu, lengvu valdymu ir geriau imituoja klinikinę androgenų trūkumo pacientų fiziologiją, palyginti su chirurginės kastracijos modeliais. Be to, oralinis būdas sumažina pakartotinių injekcijų sukeltą streso atsaką, pagerina gyvūnų gerovę ir eksperimentinių rezultatų patikimumą.
(II) Nuo hormonų priklausomų ligų gyvūnų modelių sukūrimas
Be androgenų trūkumo modelių, produktas taip pat naudojamas kitų nuo hormonų priklausomų ligų, tokių kaip endometriozė ir gimdos fibroma, modeliams nustatyti. Endometriozė yra susijusi su nenormaliu estrogeno ir progesterono kiekiu. Slopindamas gonadotropino sekreciją,degarelikso tabletėssumažinti estrogenų ir progesterono sintezę, leidžiančią sukurti endometriozės modelius patogenezės tyrimui ir naujų terapinių vaistų kūrimui.
Be to, atliekant šlapimo pūslės vėžio tyrimus su gyvūnais, nustatyta, kad testosteronas skatina šlapimo pūslės vėžio progresavimą. Firmagon slopina šlapimo pūslės vėžio ląstelių augimą, mažindamas testosterono kiekį, todėl yra naudojamas kuriant nuo testosterono priklausomus šlapimo pūslės vėžio modelius, suteikdamas naujas eksperimentines priemones šlapimo pūslės vėžio tyrimams. Pavyzdžiui, graužikų patinų gydymas firmagonu žymiai sumažina testosterono kiekį ir sumažina chemiškai sukelto šlapimo pūslės vėžio dažnį, o tai suteikia patikimą modelį tiriant testosterono sudėtį. patogi ilgalaikė intervencija, idealiai tinka ilgalaikiams tolesniems tyrimams.
I. Mokslinių tyrimų ir plėtros aplinkybės
Aštuntajame dešimtmetyje Andrew Schally ir jo kolegos sėkmingai išskyrė ir apibūdino gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) struktūrą, padėdamas pagrindą nuo hormonų priklausomų ligų gydymui. Tuo metu androgenų trūkumo terapija prostatos vėžiui ir kitoms ligoms buvo daugiausia pagrįsta chirurgine kastracija arba GnRH agonistais. Tačiau GnRH agonistai sukėlė pradinį testosterono antplūdį, kuris galėjo sustiprinti naviko simptomus, o chirurginė kastracija sukėlė psichologinę traumą ir negrįžtamą žalą. Be to, ankstyvieji GnRH antagonistai, tokie kaip abareliksas, nepaisant to, kad išvengė testosterono paūmėjimo, buvo susiję su dideliu padidėjusio jautrumo reakcijų skaičiumi dėl didelio histamino pasitraukimo iš JAV rinkos. saugesniems ir efektyvesniems GnRH antagonistams, kurie tapo pagrindine varomąja jėga kuriant firmagoną.
II. Molekulinis atradimas ir injekcinių preparatų kūrimas
Dešimtajame dešimtmetyje Ferring Pharmaceuticals (Šveicarija) pradėjo GnRH antagonistų kūrimo programą, kuria siekiama įveikti esamų agentų saugumo apribojimus. Atlikdama GnRH molekulės struktūrinius modifikacijas ir optimizuodama aminorūgščių seką, komanda nustatė firmagoną, naują dekapeptido GnRH receptorių antagonistą. P-ureidofenilalanino įtraukimas į 5 ir 6 pozicijas veiksmingai užkirto kelią histamino išsiskyrimui ir sumažino alerginę riziką.
2008 m. gruodžio mėn. JAV FDA patvirtino firmagono injekciją, skirtą pažengusiam nuo androgenų priklausomam prostatos vėžiui gydyti, o 2009 m. vasario mėn. patvirtino Europos EMA su prekės ženklu Firmagon.
III. Proveržis kuriant geriamuosius preparatus
Nors injekcinis preparatas buvo aiškus veiksmingas, jį reikėjo skirti profesionaliai, trukdė ilgalaikiam gydymui ir sukėlė vietinių nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip skausmas ir paraudimas injekcijos vietoje. Pradėjus injekciją, Ferring nedelsdamas pradėjo kurti geriamąją formulę: tabletes.
Pagrindinis iššūkis buvo mažas burnos biologinis prieinamumas ir didelis jautrumas virškinimo trakto fermentiniam skaidymui. Naudojant ilgalaikio atpalaidavimo technologiją ir absorbciją žarnyne gerinančius preparatus, formulė ir gamybos procesas buvo optimizuoti, kad būtų užtikrintas stabilus vaisto išsiskyrimas ir ilgalaikė efektyvi koncentracija plazmoje išgėrus. Pašalinus injekcijas, gydymo laikymasis gerokai pagerėjo. Po beveik dešimtmetį trukusių klinikinių tyrimų ir proceso optimizavimo geriamoji tabletė sėkmingai baigė I ir II klinikinio saugumo ir II fazės tyrimus.
IV. Planšetinių kompiuterių paleidimas ir tolesni patobulinimai
Nuo 2018 m. jis buvo patvirtintas keliose šalyse ir regionuose, tapdamas pirmuoju geriamuoju firmagon produktu ir užpildydamas klinikinę spragą geriamiesiems GnRH antagonistams. Po pristatymo, nuolatiniai ilgalaikiai tyrimai dar labiau optimizavo tablečių stiprumą ir dozavimo režimus, įrodančius panašų į injekciją veiksmingumą ir didesnį saugumą, ypač vyresnio amžiaus pacientams, gydomiems namuose.
Be to, moksliniai tyrimai nuolat plečia savo klinikinį pritaikymą. Gamybos procesai buvo patobulinti siekiant sumažinti nešvarumus ir pagerinti grynumą, skatinant platų produkto naudojimą ir suteikiant patogesnes bei saugesnes gydymo galimybes pacientams, sergantiems nuo hormonų priklausomomis ligomis.
DUK
Ar Firmagon yra tabletė?
+
-
Firmagon (degareliksas) yra tik kaip injekcija, kurią atlieka sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas. Pradinė dozė: dozė yra 240 mg, švirkščiama po oda (po oda), suleidžiama 2 injekcijomis (kiekviena po 120 mg) pirmojo apsilankymo klinikoje metu.
Kaip dažnai vartojamas degareliksas?
+
-
Degarelikso injekcija yra milteliai, sumaišomi su skysčiu ir švirkščiami po oda skrandžio srityje, toliau nuo šonkaulių ir juosmens. Paprastai kartą per 28 dienas jį suleidžia gydytojas arba slaugytoja medicinos įstaigoje.
Populiarus Žymos: degarelix tabletės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, pardavimas