„Exemestane“ planšetinis kompiuteris

Krūties vėžys išlieka viena iš labiausiai paplitusių ir gyvybei pavojingų piktybinių navikų tarp moterų visame pasaulyje. Efektyvių gydymo strategijų kūrimas buvo pagrindinis medicininių tyrimų taškas, dėl kurio atsirado įvairių terapinių veiksnių atradimas ir panaudojimas.„Exemestane“ tabletėsAromatazės inhibitorių klasės narys tapo esminis hormonų receptorių teigiamo krūties vėžio valdymo komponentas, ypač moterims po menopauzės. Šiuo straipsniu siekiama pateikti išsamų ir nuodugnų izimetano tablečių tyrinėjimą, apimantį jų veikimo mechanizmą, farmakokinetiką, klinikinius pritaikymus, neigiamą poveikį, vaistų sąveiką ir būsimas kryptis.

Exemestane+. CoA

► Absorbcija

Isimetanas skiriamas žodžiu tabletės pavidalu. Po nurijimo jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Tyrimai parodė, kad izimetano biologinis prieinamumas yra palyginti didelis - bent 42% vaisto absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Izimetano absorbciją gali turėti įtakos maisto vartojimas. Buvo pranešta, kad vartojant izimetaną su riebiu maistu, vaisto kiekį plazmoje padidėja maždaug 40%, greičiausiai dėl padidėjusio tirpumo ir absorbcijos esant maistiniams riebalams.

► Paskirstymas

Įsigydus, izimetanas yra plačiai pasiskirstęs visame kūne. Jis turi didelį baltymų surišimo plazmoje greitį, tai yra apie 90%, o tai reiškia, kad didžioji dalis kraujyje esančio vaisto yra surištas su plazmos baltymais, visų pirma albuminu. Šis įrišimas daro įtaką vaisto pasiskirstymui į skirtingus audinius ir jo bendrą farmakokinetinį profilį. Isimetanas tam tikru mastu gali peržengti kraujo-smegenų barjerą, nors klinikinė jo reikšmė nėra iki galo suprantama.

► Metabolizmas

Izimetanas organizme patiria didelę medžiagų apykaitą, pirmiausia oksiduojant 6-metileno grupę ir sumažinant 17-keto grupę. Izimetano metabolizmą daugiausia tarpininkauja citochromo P450 (CYP) fermentų sistema, ypač CYP3A4, taip pat aldoketoreduktazė. Tačiau svarbu pažymėti, kad isimetanas neslopina nė vieno iš pagrindinių CYP izozimų, o tai sumažina reikšmingos vaistų sąveikos tikimybę per CYP slopinimą.

► Išskyrimas

Izimetano metabolitai yra išskiriami iš kūno tiek per šlapimą, tiek iš išmatų, kurių kiekvieno maršruto indėliai yra maždaug vienodi (po maždaug 40%). Nepakeisto vaisto išsiskyrimas į šlapimą yra mažesnis nei 1% vartojamos dozės, tai rodo, kad izimetanas beveik visiškai metabolizuojamas prieš išsiskyrimą. Vidutinis izimetano pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos, o tai leidžia dozuoti kartą per parą klinikinėje praktikoje.

► Įprastas neigiamas poveikis

Kaip ir visi vaistai, izimetano tabletės gali sukelti daugybę neigiamų poveikių, nors dauguma jų yra lengvos ar vidutinio sunkumo. Dažniausiai pranešta apie neigiamą poveikį:

Karšti blyksniai: Tai yra vienas dažniausiai šalutinių poveikių, atsirandantis didelėje dalyje pacientų. Karštai blykstėms būdingi staigi intensyvios šilumos jausmai, dažnai lydimi prakaitavimo ir odos praplovimo. Jie gali sutrikdyti kasdienį gyvenimą ir gali prireikti simptominio gydymo.

Bendras skausmas: daugeliui pacientų patiria sąnarių skausmą, sustingimą ar patinimą, vartojant izimetaną. Tai gali paveikti įvairius kūno sąnarius, tokius kaip keliai, klubai ir rankos, ir gali apriboti mobilumą ir fizinį aktyvumą.

Nuovargis: Nuovargis yra dažnas skundas tarp pacientų, sergančių Isimetano terapija. Tai gali būti nuo lengvo nuovargio iki stipraus išsekimo, darydamas įtaką paciento gyvenimo kokybei ir gebėjimui atlikti kasdienes užduotis.

Pykinimas ir vėmimas: kai kuriems pacientams gali kilti pykinimas ir, rečiau, vėmimas. Šiuos simptomus paprastai galima valdyti naudojant antiemetinius vaistus ir dietos modifikacijas.

► Retesnis, bet rimtas neigiamas poveikis

Osteoporozė ir kaulų lūžiai: Izimetanas, sumažindamas estrogeno kiekį, gali turėti neigiamos įtakos kaulų sveikatai. Ilgalaikis izimetano vartojimas buvo susijęs su padidėjusia osteoporozės ir kaulų lūžių rizika, ypač moterims po menopauzės, kurioms jau gresia kaulų nykimas. Norint išvengti su kaulais susijusių komplikacijų, gali prireikti reguliaraus kaulų tankio stebėjimo ir tinkamų intervencijų, tokių kaip kalcis ir vitamino D papildymas ir bisfosfonato terapija.

Širdies ir kraujagyslių reiškiniai: Nors tikslus ryšys nėra visiškai suprantamas, kai kurie tyrimai parodė, kad pacientams, vartojantiems Isimetaną, pacientams padidėja širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip širdies priepuoliai ir insultai, rizika. Ši rizika gali būti ryškesnė pacientams, sergantiems jau esančiomis širdies ir kraujagyslių ligomis ar rizikos veiksniais, tokiais kaip hipertenzija, diabetas ir hiperlipidemija.

Limfopenija: Isimetano terapija buvo susijusi su kai kuriems pacientams limfocitų skaičiaus sumažėjimu. Nors dauguma atvejų yra lengvi ir besimptomiai, sunki limfopenija gali padidinti infekcijų riziką. Pacientams, kuriems gresia pavojus, gali būti rekomenduojami reguliarūs kraujo tyrimai, skirti stebėti limfocitų skaičių.

► CYP3A4 induktoriai ir inhibitoriai

Kaip minėta anksčiau, izimetaną pirmiausia metabolizuoja CYP3A4. Nors jis neslopina CYP izozimų, naudojant stiprius CYP3A4 induktorius, tokius kaip rifampinas ir fenitoinas, gali sumažinti izimetano kiekį plazmoje padidinant jo metabolizmą. Tai galėtų sumažinti vaisto veiksmingumą gydant krūties vėžį. Kita vertus, neatrodo, kad stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, daro didelę įtaką izimetano farmakokinetikai, kaip parodyta klinikiniuose tyrimuose. Tačiau vis tiek reikia būti atsargiai, kai kartu su kitais vaistais, kurie, kaip žinoma, sąveikauja su CYP3A4 fermento sistema, vis tiek reikia būti atsargiai.

► Estrogeno turintys vaistai

Isimetanas neturėtų būti naudojamas kartu su estrogeno turinčiais vaistais, tokiais kaip pakaitinė hormonų terapija ar geriamųjų kontraceptikai. Estrogenas gali neutralizuoti izimetano poveikį stimuliuodamas krūties vėžio ląstelių augimą, taip sumažindamas vaisto terapinį veiksmingumą. Isimetano terapijos pacientams turėtų būti patariama vengti naudoti bet kokius estrogeno turinčius produktus nepasitarę su jų sveikatos priežiūros paslaugų teikėju.

► Kita narkotikų sąveika

Izimetanas gali sąveikauti su kitais vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP fermentų sistema arba pasižymi panašiomis farmakokinetinėmis savybėmis. Pavyzdžiui, vaistai, kurie yra CYP3A4 substratai, gali turėti savo plazmos kiekį, kurį paveikė izimetanas, nors šios sąveikos klinikinė reikšmė dažnai yra minimali. Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjams svarbu peržiūrėti visą paciento vaistų sąrašą prieš išrašant Isimetaną, kad būtų galima nustatyti galimą vaistų sąveiką ir atlikti tinkamus dozavimo pakeitimus arba prireikus pasirinkti alternatyvius vaistus.

► Informacija apie pacientą

Ponia Smith, A 62 - metai - sena postmenopauzės moteris, onkologijos klinikai įteikė su juntama vienkartine dešinėje krūtyje. Ji neturėjo reikšmingos praeities ligos istorijos, išskyrus gerai kontroliuojamą hipertenziją, valdomą su maža dozės diuretiku. Ji turėjo krūties vėžio šeimos istoriją, o motina buvo diagnozuota būdama 65 metų.

► Diagnozė ir pradinis gydymas

Mamograma ir vėlesnė biopsija patvirtino, kad dešinės krūties invazinė latakų karcinoma, kuri buvo estrogeno - receptorių - teigiamas (ER +) ir progesterono - receptorių - teigiamas (PR +), turint žemą žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus 2 (HER2) ekspresiją. Ponia Smith atliko dešinę modifikuotą radikalią mastektomiją, po kurios buvo atlikta adjuvantinė chemoterapija su doksorubicino ir ciklofosfamido režimu keturiems ciklams, po to - paklitakselis - keturiems ciklams. Po chemoterapijos ji buvo pradėta nuo selektyvaus estrogeno receptoriaus moduliatoriaus tamoksifeno, kurio dozė buvo 20 mg per parą 2,5 metų.

► Ligos progresavimas ir perjunkite į izimetaną

Vykdydami įprastą vizitą, vaizdavimo tyrimai atskleidė naujų kaulų metastazių juosmens stuburo ir kairiojo šlaunikaulio, rodančio ligos progresavimą. Atsižvelgiant į jos po menopauzės būklę ir jos estrogeno - receptoriaus - teigiamo krūties vėžio po tamoksifeno gydymo progresavimą, buvo nuspręsta ją pakeisti į izimetano tabletes.

Populiarus Žymos: „Exemestane“ planšetinis kompiuteris, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama