Krūties vėžys tebėra vienas iš labiausiai paplitusių ir{0}}pavojingiausių gyvybei moterų piktybinių navikų visame pasaulyje. Veiksmingų gydymo strategijų kūrimas buvo pagrindinis medicininių tyrimų taškas, dėl kurio buvo atrasti ir naudojami įvairūs terapiniai agentai.Eksemestano tabletės, priklausantys aromatazės inhibitorių klasei, tapo itin svarbiu hormonų receptorių{0}}teigiamo krūties vėžio, ypač moterų po menopauzės, valdymo komponentu. Šio straipsnio tikslas – pateikti išsamų ir{2}}išsamų Isimetan tablečių tyrimą, apimantį jų veikimo mechanizmą, farmakokinetiką, klinikinį pritaikymą, nepageidaujamą poveikį, vaistų sąveiką ir ateities kryptis.
Informacija apie produktus
Eksemestanas+. COA
Farmakokinetika
● Absorbcija
Isimetanas vartojamas per burną tablečių pavidalu. Prarijus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Tyrimai parodė, kad Isimetan biologinis prieinamumas yra gana didelis, į sisteminę kraujotaką absorbuojama mažiausiai 42 % vaisto. Isimetano absorbcijai įtakos gali turėti maistas. Buvo pranešta, kad vartojant Isimetan su riebiu maistu, vaisto koncentracija plazmoje padidėja maždaug 40 %, greičiausiai dėl padidėjusio tirpumo ir absorbcijos, kai yra su maistu gaunamų riebalų.
● Platinimas
Kai Isimetan absorbuojamas, jis plačiai pasiskirsto visame kūne. Jis turi didelį jungimosi su plazmos baltymais greitį – maždaug 90 %, o tai reiškia, kad didžioji dalis kraujyje esančio vaisto jungiasi su plazmos baltymais, pirmiausia albuminu. Šis prisijungimas turi įtakos vaisto pasiskirstymui skirtinguose audiniuose ir bendram jo farmakokinetiniam profiliui. Isimetanas tam tikru mastu gali prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą, nors klinikinė to reikšmė nėra visiškai suprantama.
● Metabolizmas
Isimetanas organizme plačiai metabolizuojamas, pirmiausia oksiduodamas 6-metileno grupę ir redukuodamas 17-keto grupę. Isimetano metabolizmą daugiausia skatina citochromo P450 (CYP) fermentų sistema, ypač CYP3A4, taip pat aldoketoreduktazė. Tačiau svarbu pažymėti, kad Isimetanas neslopina nė vieno iš pagrindinių CYP izofermentų, o tai sumažina reikšmingos vaistų sąveikos dėl CYP slopinimo tikimybę.
● Išskyrimas
Isimetano metabolitai iš organizmo išsiskiria tiek su šlapimu, tiek su išmatomis, kiekvienu būdu maždaug po lygiai (apie 40 %). Nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu mažiau nei 1 % suvartotos dozės, o tai rodo, kad Isimetanas beveik visiškai metabolizuojamas prieš išskyrimą. Vidutinis galutinis Isimetan
Klinikiniai pritaikymai
Indikacijos
Isimetan tabletės pirmiausia skirtos moterims po menopauzės, kurioms yra hormonų receptorių{0}}teigiamas krūties vėžys, gydyti. Jis dažniausiai naudojamas dviem pagrindiniais klinikiniais scenarijais:
Adjuvantinė terapija: po pradinio gydymo operacijos, spinduliuotės ir (arba) chemoterapijos, Isimetan gali būti naudojamas kaip pagalbinis gydymas, siekiant sumažinti vėžio pasikartojimo riziką moterims po menopauzės, kurioms ankstyvos -stadijos hormonų receptorių{1}} krūties vėžys yra teigiamas. Jis dažnai skiriamas po gydymo tamoksifenu – kitu antiestrogeniniu vaistu – tamoksifenu, siekiant dar labiau pagerinti išgyvenamumą be ligų ir bendrą išgyvenamumą.
Išplitęs arba metastazavęs krūties vėžys: Isimetanas taip pat veiksmingas gydant pažengusį arba metastazavusį hormonų receptorių{0}}teigiamą krūties vėžį moterims po menopauzės. Priklausomai nuo paciento ankstesnio gydymo istorijos ir atsako į kitus vaistus, jis gali būti naudojamas kaip pirmoji-eilės arba vėlesnė terapija.
Veiksmingumas
Daugybė klinikinių tyrimų įrodė eksemestano veiksmingumą gydant krūties vėžį. Naudojant adjuvantą, tarpgrupinis eksemestano tyrimas (IES) parodė, kad pakeitus tamoksifenu į eksemestaną po 2 - 3 metų gydymo tamoksifenu, žymiai pagerėjo išgyvenamumas be ligos ir bendras išgyvenamumas, palyginti su tamoksifenu tęsiant iš viso 5 metus. Įrodyta, kad gydant pažengusį krūties vėžį, eksemestanas užtikrina objektyvų atsako dažnį ir pailgina nemažos dalies pacientų išgyvenimą be ligos progresavimo.
Neigiamas poveikis
Dažnas neigiamas poveikis
Kaip ir visi vaistai, Isimetan tabletės gali sukelti įvairių nepageidaujamų poveikių, nors dauguma jų yra lengvo ar vidutinio sunkumo. Dažniausiai pranešta apie nepageidaujamą poveikį:
Karščio bangos: tai vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių, pasireiškiančių didelei daliai pacientų. Karščio bangoms būdingas staigus stipraus karščio pojūtis, dažnai kartu su prakaitavimu ir odos paraudimu. Jie gali sutrikdyti kasdienį gyvenimą ir gali prireikti simptominio gydymo.
Sąnarių skausmas: Vartodami Isimetan, daugelis pacientų patiria sąnarių skausmą, sustingimą ar patinimą. Tai gali paveikti įvairius kūno sąnarius, pvz., kelius, klubus ir rankas, ir apriboti mobilumą bei fizinį aktyvumą.
Mažiau paplitęs, bet rimtas neigiamas poveikis
Osteoporozė ir kaulų lūžiai: Isimetanas, sumažindamas estrogenų kiekį, gali turėti neigiamos įtakos kaulų sveikatai. Ilgalaikis Isimetan vartojimas siejamas su padidėjusia osteoporozės ir kaulų lūžių rizika, ypač moterims po menopauzės, kurioms jau gresia kaulų retėjimas. Norint išvengti komplikacijų, susijusių su kaulais, gali prireikti reguliariai stebėti kaulų tankį ir imtis atitinkamų intervencijų, tokių kaip kalcio ir vitamino D papildai bei gydymas bisfosfonatais.
Širdies ir kraujagyslių reiškiniai: Nors tikslus ryšys nėra visiškai suprantamas, kai kurie tyrimai rodo, kad pacientams, vartojantiems Isimetan, gali padidėti širdies ir kraujagyslių reiškinių, tokių kaip širdies priepuoliai ir insultai, rizika.
Vaistų sąveika
● CYP3A4 induktoriai ir inhibitoriai
Kaip minėta anksčiau, Isimetaną daugiausia metabolizuoja CYP3A4. Nors jis neslopina CYP izofermentų, vartojant stiprius CYP3A4 induktorius, tokius kaip rifampinas ir fenitoinas, gali sumažėti Isimetan koncentracija plazmoje, nes padidėja jo metabolizmas. Tai gali sumažinti vaisto veiksmingumą gydant krūties vėžį. Kita vertus, stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, neturi reikšmingos įtakos izimetano farmakokinetikai, kaip parodė klinikiniai tyrimai. Tačiau Isimetan kartu su kitais vaistais, kurie sąveikauja su CYP3A4 fermentų sistema, vis tiek reikia būti atsargiems.
● Estrogenų{0}}turintys vaistai
Isimetano negalima vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra estrogenų, pvz., pakaitine hormonų terapija ar geriamaisiais kontraceptikais. Estrogenai gali neutralizuoti Isimetan poveikį, skatindami krūties vėžio ląstelių augimą ir taip sumažindami terapinį vaisto veiksmingumą. Pacientams, gydomiems Isimetanu, reikia patarti vengti bet kokių produktų, kurių sudėtyje yra estrogenų, nepasitarę su savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėju.
● Kita vaistų sąveika
Isimetanas gali sąveikauti su kitais vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP fermentų sistema arba kurie turi panašių farmakokinetinių savybių. Pavyzdžiui, vaistų, kurie yra CYP3A4 substratai, koncentraciją plazmoje Isimetan gali paveikti, nors šios sąveikos klinikinė reikšmė dažnai yra minimali. Svarbu, kad sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai peržiūrėtų visą paciento vaistų sąrašą prieš skirdami Isimetan, kad nustatytų galimą vaistų sąveiką ir atitinkamai pakoreguotų dozę arba, jei reikia, parinktų alternatyvius vaistus.
Paciento atvejo pristatymas
Informacija apie pacientą
Ponia Smith, 62 - metų - moteris po menopauzės, buvo pristatyta į onkologijos kliniką su apčiuopiamu gumbeliu dešinėje krūtinėje. Ji neturėjo reikšmingos ligos istorijos, išskyrus gerai - kontroliuojamą hipertenziją, kuri buvo gydoma maža - diuretiko doze. Jos šeimoje yra buvę krūties vėžio atvejų, jos mamai buvo diagnozuotas 65 metų amžiaus.
Diagnozė ir pradinis gydymas
Mammograma ir po to sekusi biopsija patvirtino, kad yra invazinė dešinės krūties latakų karcinoma, kuri buvo teigiama estrogeno - receptorių - (ER+) ir progesterono - receptorių - (PR+), o žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptorių 2 (HER2) ekspresija buvo žema.
Ligos progresavimas ir pereiti prie Isimetan
Įprasto stebėjimo - vizito metu vaizdavimo tyrimai atskleidė naujas metastazes kauluose juosmeninėje stuburo dalyje ir kairiajame šlaunikaulyje, o tai rodo ligos progresavimą. Atsižvelgiant į jos būklę po menopauzės ir į estrogenų - receptorių - teigiamo krūties vėžio progresavimą po gydymo tamoksifenu, buvo priimtas sprendimas pakeisti ją Isimetan tabletėmis.
Dažnai užduodami klausimai
Ar eksemestanas yra chemoterapinis vaistas?
+
-
Ne, eksemestanas nėra tradicinis chemoterapinis vaistas; tai hormonų terapijos vaistas, vartojamas tam tikroms krūties vėžio rūšims gydyti. Jis mažina estrogenų kiekį organizme, kad sulėtintų arba sustabdytų estrogenams{1}}jautrių krūties vėžio ląstelių augimą.
Kas yra geriau, egzemestanas ar letrozolas?
+
-
Eksemestanas (steroidinis, negrįžtamas) ir letrozolas (nesteroidinis, grįžtamasis) yra aromatazės inhibitoriai (AI) sergant ER{0}}teigiamu krūties vėžiu, tačiau skiriasi mechanizmu, stiprumu ir šalutiniu poveikiu, nes letrozolas paprastai sukelia gilesnį estrogenų slopinimą, o eksemestanas gali būti naudingas nuosekliam gydymui. „Ne-}kryžminio-atsparumo“ efektas ir švelnesnis androgeninis aktyvumas, galintis sumažinti sąnarių skausmą. Letrozolas yra stipresnis estrogenų slopiklis, o negrįžtamas eksemestano poveikis ir lengvas androgeninis profilis gali turėti įtakos šalutinių poveikių profiliams, todėl jį reikia vartoti, kai letrozolo nepavyksta.
Ko vengti vartojant eksemestaną?
+
-
Vartodami eksemestaną, turite vengti produktų, kurių sudėtyje yra estrogenų (pvz., PHT), tam tikrų vaistų (pvz., rifampino, jonažolių, kai kurių prieštraukulinių vaistų / antibiotikų), greipfrutų / pomelo ir nėštumo, taip pat valdyti šalutinį poveikį apribodami alkoholio, kofeino ir aštraus maisto vartojimą bei pasitarę su savo kaulų sveikatos ir kontracepcijos metodais. Visada pasitarkite su savo sveikatos priežiūros komanda apie bet kokius papildus, nereceptinius vaistus ar naujus receptus.
Ar eksemestanas sukelia plaukų slinkimą?
+
-
Taip, eksemestanas gali sukelti plaukų slinkimą arba retėjimą, o tai dažnai yra lengvas ir laikinas šalutinis poveikis, kuris paprastai pagerėja pasibaigus gydymui. Tai žinomas aromatazės inhibitorių, tokių kaip eksemestanas, šalutinis poveikis, nors jis gali būti ne visiems sunkus.
Ar galima vartoti vitaminą D kartu su eksemestanu?
+
-
Eksemestano ir vitamino D3 sąveikos nenustatyta. Tačiau tai nebūtinai reiškia, kad nėra sąveikos. Visada pasitarkite su savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėju.
Populiarus Žymos: eksemestano tabletė, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti