Fenbendazolas Ivermektinas

Ivermektinas padidina slopinamojo neurotransmiterio gama aminosviesto rūgšties (GABA) išsiskyrimą iš parazitų ir atveria glutamato kontroliuojamus chlorido jonų kanalus, padidindamas nervų membranų pralaidumą chloro jonams ir blokuodamas nervinių signalų perdavimą. Toks nervų įsikišimas gali sukelti parazitinį nervų paralyžių, raumenų ląstelės praranda gebėjimą susitraukti ir galiausiai sukelti parazito mirtį dėl negalėjimo judėti.

Ivermektinas taip pat gali trukdyti parazitų energijos apykaitai, nes slopina jų gliukozės pasisavinimą, išeikvoja energijos atsargas ir dar labiau pagreitina parazitų mirtį.

Fenbendazolas stipriai naikina nematodus, kaspinuočius ir sliekus, o ivermektinas gerai naikina nematodus ir nariuotakojus (pvz., erkes ir erkes). Šių dviejų derinys gali apimti beveik visas įprastas gyvulių ir naminių paukščių parazitines rūšis, įskaitant nematodus, kaspinuočius, flibus ir nariuotakojus.

Fenbendazolas daugiausia trikdo parazitų mikrovamzdelių baltymų ir gliukozės metabolizmą, o ivermektinas daugiausiai trikdo neuromediatorių ir chlorido jonų kanalus. Dėl šio veikimo mechanizmo papildomumo parazitai gali būti užpulti keliais fiziologiniais etapais, o tai labai pagerina dehelmintizacijos efektyvumą ir sumažina parazitų atsparumo galimybę.

Fenbendazolas slopina mikrovamzdelių baltymų agregaciją parazitų ląstelėse, sutrikdo jų mikrovamzdelių sistemą, dėl to sutrinka ląstelių dalijimasis, sutrinka energijos apykaita ir galiausiai parazitas miršta dėl nesugebėjimo normaliai augti ir daugintis.

Reguliuokite šeimininko imuninį atsaką, padidinkite gebėjimą kovoti su parazitais ir slopina kai kurias bakterijas.
Atbaidymo nuo vabzdžių spektras: plataus{0}}spektro veiksmingumo nuo apvaliųjų kirmėlių, kabliukų, viščiukų, kaspinuočių ir kt., o metabolitas Orfendazolas prailgina veikimo laiką.

Vaistiniai preparatai gali slopinti parazito gliukozės pasisavinimą, dėl to išeikvojamas glikogenas, sutrinka energijos apykaita ir paspartėja parazitų mirtis.

Fenbendazolas gali sutrikdyti kaspinuočių ir kitų prie žarnyno sienelių prilipusių parazitų fiziologinę struktūrą, todėl jie gali pasišalinti su išmatomis.

Perdozavimas yra pagrindinis nepageidaujamų reakcijų rizikos veiksnys. Fenbendazolo ir ivermektino saugumo diapazonas yra gana siauras, ypač jautrioms veislėms arba ypatingoms populiacijoms (tokioms kaip kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas), o per didelės dozės gali sukelti toksinio poveikio kaupimąsi. Pavyzdžiui, kolių šunims rekomenduojama Ivermectin dozė yra 50 μg/kg, tačiau kai dozė viršija 200 μg/kg, neurotoksiškumo rizika padidėja nuo 5% iki 50%.

Pasninko vaistai pagreitina vaisto skaidymąsi ir padidina vietinį dirginimą; Vaistų vartojimas po valgio sumažina nepageidaujamų reakcijų riziką, nes sulaiko maistą ir atitolina skrandžio ištuštinimą. Pavyzdžiui, šunims vartojant fenbendazolą praėjus 3 valandoms po valgio, vėmimo dažnis sumažėjo 40 %, palyginti su grupe nevalgius.
Injekciniai vaistai, ypač švirkščiami į veną, gali sukelti sunkesnių alerginių reakcijų, nes vaistai tiesiogiai patenka į kraują, apeinant virškinamojo trakto „pirmojo praėjimo efektą“. Pavyzdžiui, alerginių reakcijų dažnis žmonėms sušvirkštus Ivermektino (3 %) yra žymiai didesnis nei vartojant geriamuosius preparatus (1 %).

Veislės, turinčios MDR1 geno mutacijas, pavyzdžiui, koliai, yra labai jautrios fenbendazolo ir ivermektino neurotoksiškumui. Dėl padidėjusio kraujo -smegenų barjero pralaidumo vaistai linkę kauptis centrinėje nervų sistemoje.
Žmonėms, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, vaistų metabolizmas ir išskyrimas yra lėtesnis, todėl gali lengvai kauptis toksinai. Pavyzdžiui, ciroze sergančių pacientų, vartojančių ivermektiną, vaistų koncentracija kraujyje yra 2–3 kartus didesnė nei sveikų asmenų, todėl neurotoksiškumo rizika žymiai padidėja.
Imunosupresiniai pacientai (pvz., AIDS ir organų transplantacijos recipientai) turi didesnę alerginės reakcijos į vaistus riziką. Kadangi imuninė sistema yra labai jautri, lengva sukelti padidėjusį jautrumą.