Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių gabapentino 100 mg tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamas didmenines aukštos kokybės 100 mg gabapentino tabletes. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Gabapentino tabletės 100 mgyra tabletės, kuriose yra 100 mg veikliosios medžiagos gabapentino, daugiausia naudojamos epilepsijai ir neuropatiniam skausmui gydyti. Jų veikimo mechanizmas yra susijęs su neurotransmiterių ir jonų kanalų reguliavimu. Paprastai balti arba gelsvi kristaliniai milteliai, šiek tiek tirpūs vandenyje arba metanolyje, šiek tiek tirpūs etanolyje ir beveik netirpūs eteryje. Jis vartojamas kaip adjuvantinis suaugusiųjų ir vyresnių nei 12 metų vaikų dalinių priepuolių su antriniais sisteminiais priepuoliais arba be jų gydymas, taip pat gali būti naudojamas kaip pagalbinis dalinių priepuolių gydymas 3–12 metų vaikams.
Tai apima diabetinę neuropatiją, poherpetinę neuralgiją, nugaros smegenų pažeidimo skausmą, kūdikių galūnių skausmą ir neuropatinį nugaros skausmą. Jis nesijungia su įvairiais receptoriais, įskaitant su GABA susijusius receptorius ir pagrindinius jonų kanalus, tačiau sukelia prieštraukulinį poveikį mechanizmais, kurie skiriasi nuo esamų vaistų nuo epilepsijos. Jis gali prisijungti prie potencialiai priklausomų kalcio kanalų 2 δ subvieneto, slopinti kalcio antplūdį prieš sinapsę ir slopinti sužadinamųjų neurotransmiterių išsiskyrimą. Be to, gabapentinas taip pat gali padidinti GABA kiekį smegenyse.
Tuo pačiu metu mūsų įmonė tiekia ne tik grynus miltelius, bet ir tabletes bei injekcijas. Jei reikia, nedvejodami susisiekite su mumis bet kuriuo metu.
Mūsų gaminio forma
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
|
|
|
Gabapentino COA
 |
|
|
|
|
Gilėjant neurologijos tyrimams, nuo 1990-ųjų pabaigos daugybė in vitro ir in vivo tyrimų parodė, kadgabapentino tabletės 100 mgturi reikšmingą neuroprotekcinį ir reparacinį poveikį išeminiam smegenų pažeidimui, trauminiam smegenų pažeidimui, periferinių nervų pažeidimui ir neurodegeneracinėms ligoms. Pagrindinės jo savybės yra šios: lengvas prasiskverbimas per kraujo-smegenų barjerą, nepriklausomas nuo kepenų metabolizmo, lengvas šalutinis poveikis, ilgalaikis vartojimas ir gebėjimas suaktyvinti neuroprotekcinius kelius vartojant mažą 100 mg dozę, todėl tai yra pagrindinė tyrimų priemonė ir klinikinis adjuvantas gydant neurologinių traumų ligas.
Slopinti eksitotoksiškumą
Eksitotoksiškumas yra ankstyviausias ir svarbiausias mirties kelias po nervo pažeidimo: nervų pažeidimas sukelia ląstelių membranų depoliarizaciją, didelio glutamato (sužadinamojo neuromediatoriaus) išsiskyrimą, NMDA receptorių perteklinį aktyvavimą, sukelia kalcio antplūdį, aktyvina proteazes, lipazes ir nukleazes, dėl kurių atsiranda neuronų nekrozės.
Didelis afinitetas jungiasi su 2 δ subvienetu: blokuoja presinapsinės membranos N-tipo ir P/Q-tipo įtampos-pririštus kalcio kanalus, sumažina kalcio antplūdį daugiau nei 90 % ir slopina glutamato išsiskyrimą iš šaltinio;
NMDA receptorių aktyvacijos slopinimas: sumažinus kalcio antplūdį, blokuojant NMDA receptorių perduodamus signalus, sumažėja nervinių ląstelių jautrumas glutamato toksiškumui;
Glutamato koncentracijos mažinimas: In vitro eksperimentai parodė, kad gabapentinas gali sumažinti glutamato koncentraciją išeminių neuronų auginimo terpėje 60% -80%, žymiai sumažinti eksitotoksinį pažeidimą;
Presinapsinės membranos apsauga: presinapsinės membranos struktūros stabilizavimas, nenormalaus glutamato išsiskyrimo sumažinimas po sužalojimo ir sužadinimo toksiškumo kaskadinių reakcijų blokavimas.
Poveikis: Nervinių ląstelių nekrozės greitis sumažėja 50% -70%, apoptozės greitis sumažėja 40% -60%, o nervinių ląstelių išgyvenimo laikas žymiai pailgėja.
Antioksidacinis stresas (blokuoja laisvųjų radikalų žalos kaskadą)
Po nervų pažeidimo, kalcio antplūdžio perkrova suaktyvina ksantino oksidazę ir azoto oksido sintazę (NOS), gamindama didelį kiekį reaktyviųjų deguonies rūšių (ROS) ir reaktyviųjų azoto rūšių (RNS), o tai lemia lipidų peroksidaciją, DNR lūžimą, baltymų degeneraciją ir pablogina nervų ląstelių pažeidimus; Kartu mažėja antioksidacinių fermentų (SOD, GSH) aktyvumas, todėl sutrinka oksidacijos ir antioksidacijos pusiausvyra, susidaro užburtas oksidacinio streso ratas.
Antioksidacinio fermento aktyvumo reguliavimas: žymiai padidina superoksido dismutazės (SOD), glutationo peroksidazės (GSH Px) ir katalazės (CAT) aktyvumą nervinėse ląstelėse, sustiprindamas laisvųjų radikalų pašalinimo gebėjimą;
Sumažinti ROS susidarymą: slopindami kalcio antplūdį, sumažinkite NOS ir ksantino oksidazės aktyvumą ir sumažinkite azoto oksido (NO), superoksido anijono (O ₂⁻) ir hidroksilo radikalų (· OH) gamybą;
Sumažinkite lipidų peroksidaciją: sumažinkite malondialdehido (MDA) * * (lipidų peroksidacijos žymeklio) kiekį, apsaugokite ląstelių membranų vientisumą ir sumažinkite membranos sklandumą bei padidinkite pralaidumą;
Suaktyvinkite Nrf2 kelią: sureguliuokite su branduoliniu faktoriumi E2 susijusio faktoriaus 2 (Nrf2) ekspresiją, skatinkite antioksidantų genų (HO-1, NQO1) transkripciją ir sustiprinkite endogeninį antioksidacinį pajėgumą.
Poveikis: ROS lygis sumažėja 50% -80%, MDA kiekis sumažėja 40% -70%, antioksidantų fermentų aktyvumas padidėja 30% -60%, blokuoja užburtą oksidacinio streso ratą.
Anti-neurouždegimas (sumažina uždegimo infiltraciją po traumos)
Pažeidus nervą, suaktyvėja mikroglijos ir astrocitai, kurie išskiria uždegiminius veiksnius, tokius kaip naviko nekrozės faktorius - (TNF -), interleukinas-1 (IL-1), IL-6 ir monocitų chemoattraktantas baltymas-1 (MCP-1), kurie sukelia neurouždegimines reakcijas. Uždegiminiai veiksniai tiesiogiai pažeidžia nervų ląsteles, sutrikdo kraujo ir smegenų barjerą, skatina glijos randų susidarymą, slopina nervų regeneraciją ir yra pagrindiniai antrinių sužalojimų veiksniai.
Mikroglijų aktyvacijos slopinimas: sumažinus kalcio antplūdį, slopinamas per didelis mikroglijų aktyvavimas, sumažėja jų dauginimasis, migracija ir gebėjimas išskirti uždegiminius veiksnius;
Sumažinti uždegiminių veiksnių raišką: žymiai sumažinti TNF -, IL-1, IL-6, MCP-1 mRNR ir baltymų kiekį nerviniame audinyje ir sušvelninti uždegiminių faktorių toksiškumą nervinėms ląstelėms;
NF - κ B kelio slopinimas: * * Branduolinio faktoriaus kappa B (NF - κ B) * * (uždegiminės šerdies transkripcijos faktoriaus) aktyvacijos blokavimas, uždegiminių genų transkripcijos mažinimas ir uždegiminių atsakų iš šaltinio slopinimas;
Apsaugoti kraujo -smegenų barjerą: sumažinti kraujo-smegenų barjero pralaidumą dėl uždegiminių veiksnių, palengvinti kraujagyslių smegenų edemą ir užkirsti kelią periferinėms uždegiminėms ląstelėms įsiskverbti į nervinį audinį;
Pernelyg didelio astrocitų proliferacijos slopinimas: mažina glijos randų susidarymą ir pašalina fizines kliūtis aksonų regeneracijai.
Poveikis: uždegiminių citokinų kiekis sumažėja 40% -70%, mikroglijų infiltracija sumažėja 50% -80%, smegenų edema sumažėja 30% -50%, slopinamas per didelis gliuzinių randų susidarymas.
Antiapoptozė (blokuoja užprogramuotą nervinių ląstelių mirtį)
Po nervų pažeidimo eksitotoksiškumas, oksidacinis stresas ir neurouždegimas kartu suaktyvina endogeninį (mitochondrijų) ir egzogeninį (mirties receptorių) apoptozės kelius, dėl kurių atsiranda užprogramuota nervinių ląstelių ląstelių mirtis (apoptozė), kuri gali trukti kelias dienas ir yra pagrindinė lėtinio nervinių ląstelių nykimo priežastis.
Mitochondrijų apoptozės kelio slopinimas:
Sureguliuoti antiapoptotinių baltymų Bcl-2 ir Bcl xL ekspresiją;
Sumažinti pro apoptotinių baltymų Bax, Bad, kaspazės-3 ir kaspazės-9 ekspresiją;
Stabilizuoti mitochondrijų membranų potencialą, sumažinti citochromo C išsiskyrimą ir blokuoti apoptozinių kūnų susidarymą;
Mirties receptorių apoptozinio kelio slopinimas: Fas ir FasL ekspresijos mažinimas, kaspazės-8 aktyvacijos blokavimas ir egzogeninės apoptozės inicijavimo slopinimas;
Suaktyvinkite PI3K / Akt išgyvenimo kelią: padidinkite Akt fosforilinimo lygį, skatinkite neuronų išgyvenimą ir slopinkite apoptozinį signalizavimą.
Poveikis: Nervinių ląstelių apoptozės greitis sumažėja 50% -80%, kaspazės-3 aktyvumas sumažėja 40% -70%, o Bcl-2/Bax santykis padidėja 2-3 kartus.
Skatinti nervų regeneraciją ir atstatymą
Gabapentino tabletės 100 mgne tik apsaugo pažeistas nervines ląsteles nuo išgyvenimo, bet ir inicijuoja endogenines nervų regeneracijos programas, skatina aksonų regeneraciją, mielino apvalkalo atstatymą, nervinių kamieninių ląstelių diferenciaciją, sinapsinę rekonstrukciją ir pasiekia struktūrinį bei funkcinį atstatymą.
Skatinti aksonų regeneraciją
2 δ -2 subvieneto slopinimas: 2 δ -2 yra aksonų augimą slopinanti molekulė. Užblokavus 2 δ -2 gabapentinu, sumažėja aksonų regeneracijos slopinimas ir skatinamas aksonų išsiplėtimas;
Su augimu susijusių baltymų reguliavimas: * * Padidina augimu susijusio baltymo-43 (GAP-43) ir neurofilamentinio baltymo (NF) ekspresiją * *, skatina aksoninio citoskeleto sintezę ir plėtimąsi;
Sumažinti glijos randus: slopinti pernelyg didelį astrocitų dauginimąsi, sumažinti glijos randų tankį ir sudaryti sąlygas aksonų regeneracijai.
Skatinkite mielino atstatymą
Aktyvuoti Schwann ląsteles: skatinti Schwann ląstelių dauginimąsi, migraciją ir mielino sintezę periferiniuose nervuose, atstatyti pažeistus mielino apvalkalus ir atkurti nervų laidumo funkciją;
Oligodendrocitų apsauga: sumažina centrinės nervų sistemos oligodendrocitų apoptozę, skatina pagrindinio mielino baltymo (MBP) sintezę ir atstato centrinio mielino apvalkalo pažeidimus.
Skatinti nervinių kamieninių ląstelių diferenciaciją
Neurotrofinių veiksnių reguliavimas: * * skatina smegenų -išvestinio neurotrofinio faktoriaus (BDNF), nervų augimo faktoriaus (NGF) ir glijos ląstelių -išvestinio neurotrofinio faktoriaus (GDNF) * * sekreciją;
Nervinių kamieninių ląstelių diferenciacijos skatinimas: BDNF/NGF aktyvuoja TrkB/TrkA receptorius, skatina nervines kamienines ląsteles diferencijuotis į neuronus, papildo pažeistas nervines ląsteles ir skatina nervų grandinės rekonstrukciją.
Sinapsinės rekonstrukcijos skatinimas
Padidinti sinapsinių baltymų ekspresiją: * * Stiprinti sinapsino ir postsinapsinio tankaus baltymo-95 (PSD-95) raišką * *, skatinti ryšį tarp presinapsinės ir postsinapsinės membranų;
Padidinkite sinapsinį plastiškumą: skatinkite dendritinį stuburo augimą, padidinkite sinapsių skaičių, atkurkite nervinio signalo perdavimo kelius ir atkurkite nervų funkciją.
Poveikis: aksonų regeneracijos ilgis padidinamas 2-3 kartus, mielino atstatymo greitis padidėja 40% -60%, nervinių kamieninių ląstelių, besiskiriančių į neuronus, dalis padidėja 30% -50%, sinapsių skaičius padidėja 50% -80%.
Reguliuoja nervų plastiškumą
Neuroplastiškumas reiškia prisitaikančius nervų ląstelių struktūros ir funkcijos pokyčius, įskaitant sinapsinį plastiškumą, neuronų plastiškumą ir tinklo plastiškumą, ir yra pagrindinis funkcinio atsigavimo po nervo pažeidimo mechanizmas.
Skatinkite sinapsinį plastiškumą: padidinkite dendritinio stuburo tankį, ilgį ir šakų skaičių, padidinkite sinapsinio perdavimo efektyvumą ir rekonstruokite neuronines grandines;
Neuronų jaudrumo reguliavimas: neuronų membranos potencialo stabilizavimas, nenormalių iškrovų mažinimas ir normalios sužadinimo slopinimo pusiausvyros atkūrimas;
Skatinti neuroninio tinklo pertvarką: aktyvinti žievės stuburo ir žievės žievės nervinius kelius, skatinti kompensacinį neuroninių tinklų pertvarkymą po traumos ir atkurti motorines, jutimo ir pažinimo funkcijas.
Poveikis: su nervų plastiškumu susijusių genų (Arc, c-Fos) raiška padidėja 2-4 kartus, dendritinis stuburo tankis padidėja 50% -70%, o nervų funkcijos atkūrimo greitis padidėja 30% -50%.
Tirpumas ir rūgščių{0}}šarmų savybės
Pagrindinis komponentasGabapentino tabletės 100 mgyra gabapentinas. Šios medžiagos tirpumas ir rūgščių -šarmų savybės yra pagrindiniai veiksniai, lemiantys vaisto absorbciją, pasiskirstymą ir veiksmingumą. Ši analizė atliekama pagal tris aspektus: tirpumą, rūgščių -šarmų savybes ir jų ryšį su vaisto veiksmingumu.
I. Tirpumas: poliarinis dominuojantis kelių{1}}tirpiklio tirpimo elgsena
Gabapentino molekulinę struktūrą sudaro cikloheksano žiedas, amino-metilo šoninė grandinė ir karboksilo grupė. Amino ir karboksilo grupės suteikia molekulei poliškumą, o cikloheksano žiedas sudaro hidrofobinį pagrindą. Ši struktūra lemia puikų tirpumą vandenyje: esant fiziologiniam pH 7,4, tirpumas viršija 10% (masės dalis), tai reiškia, kad 100 mililitrų vandens gali ištirpti daugiau nei 10 gramų vaisto; ekstremalioje pH aplinkoje (pH 3,7 ir pH 10,7) tirpumas toliau didėja ir gerokai viršija 20%.
Ši savybė atsiranda dėl karboksilo grupės protonavimo rūgščiomis sąlygomis (-COOH → -COO⁻) ir amino grupės deprotonavimo šarminėmis sąlygomis (-NH₂ → -NH₃⁺), o tai sustiprina vandenilio ryšį tarp molekulės, tirpimo ir vandens molekulės.
Be vandens, gabapentinas taip pat gerai veikia poliniuose tirpikliuose: jį galima visiškai ištirpinti 0,1 N druskos rūgšties (HCl) ir 0,1 N natrio hidroksido (NaOH) tirpaluose, o tai rodo, kad jo molekulėje esančios amino ir karboksilo grupės gali reaguoti su rūgštimis ir bazėmis, sudarydamos druskas ir ištirpdamos. Organiniuose tirpikliuose tirpumas mažėja mažėjant poliškumui:
mažai tirpsta chloroforme, mažai tirpsta dimetilacetamide ir metanolyje, labai mažai tirpsta acetone, etanolyje ir 2-propanolyje, beveik netirpsta eteryje ir visiškai netirpsta toluene. Šis skirtumas yra glaudžiai susijęs su molekulės poliškumu - sąveikos jėgos tarp polinių grupių (amino, karboksilo) ir polinių tirpiklių (vanduo, rūgštys, bazės) yra stiprios, o nepoliniai tirpikliai (eteris, toluenas) negali efektyviai solvatuoti molekulės.
II. Rūgštinės-bazinės savybės: nuo pH-priklausoma amfifilinių molekulių elgsena
Gabapentino molekulėje yra ir amino grupių (bazinių grupių), ir karboksilo grupių (rūgštinių grupių), todėl ji yra amfifilinė molekulė. Jo rūgščių disociacijos konstantų (pKa) eksperimentinės vertės yra 3,7 (karboksilo grupei) ir 9,91 (amino grupei), o prognozuojamos vertės yra 4,63 (karboksilo grupei) ir 9,91 (amino grupei). Tai rodo, kad esant fiziologiniam pH (7,4), karboksilo grupė egzistuoja karboksilato jono (-COO⁻) pavidalu, o amino grupė – protonuota forma (-NH₃⁺), todėl visa molekulė turi neigiamą krūvį. Šis krūvio pasiskirstymas turi įtakos jo sąveikai su biologinėmis makromolekulėmis, pavyzdžiui, prisijungimas prie kalcio kanalo ₂δ subvieneto gali priklausyti nuo konkrečios krūvio būsenos.
Ekstremalioje pH aplinkoje gabapentino krūvio būsena smarkiai pakinta: rūgštinėmis sąlygomis (pH < 3,7) karboksilo grupė protonuojasi, o molekulė egzistuoja neutralioje formoje (-COOH); šarminėmis sąlygomis (pH > 9,91) amino grupė deprotonuojasi, o molekulė egzistuoja neigiamo krūvio forma (-COO⁻). Šis nuo pH-priklausomas elgesys gali turėti įtakos vaisto absorbcijai virškinimo trakte - rūgščioje skrandžio aplinkoje (pH 1–3), vaistas egzistuoja neutralioje formoje ir labiau tikėtina, kad prasiskverbs per ląstelės membraną; šarminėje plonosios žarnos aplinkoje (pH 6-7,4) vaistas egzistuoja neigiamo krūvio pavidalu ir gali skatinti absorbciją per jonines sąveikas.
III. Tirpumo ir rūgščių{1}}bazinių savybių poveikis vaistų veiksmingumui
Didelis gabapentino tirpumas užtikrina greitą jo išsiskyrimą ir absorbciją virškinimo trakte. Eksperimentai parodė, kad 100 mg tabletės ištirpsta ne mažiau kaip 80% etiketėje nurodyto kiekio per 45 minutes. Ši savybė leidžia greitai pasiekti veiksmingą vaisto koncentraciją kraujyje išgėrus. Jo amfifilinės molekulinės savybės gali turėti įtakos vaisto prisijungimui prie tikslinių baltymų: reguliuojant pH, galima pakeisti molekulinio krūvio būseną, taip optimizuojant jo afinitetą kalcio kanalo ₂δ subvienetui. Be to, didelis tirpumas sumažina vaisto sulaikymo virškinimo trakte laiką, sumažina vietinio sudirginimo riziką ir pagerina vaistų saugumą.
Dažnai užduodami klausimai
Ar 100 mg gabapentino tinka miegui?
+
-
Gabapentinas gali padėti užmigti, nes mieguistumas yra pripažintas galimas šalutinis poveikis. Tačiau jo patvirtintas naudojimas skirtas nervų skausmui ir traukuliams gydyti, o ne nemigai gydyti.
Kokia yra pagrindinė gabapentino vartojimo priežastis?
+
-
Gabapentinas yra prieštraukulinis ir nervų skausmo vaistas. Jis daugiausia vartojamas dalinių priepuolių (epilepsijos) profilaktikai ir kontrolei bei nervų skausmui (posherpinei neuralgijai), atsirandančiam po juostinės pūslelinės infekcijos, gydyti. Jis taip pat gali būti naudojamas neramių kojų sindromui gydyti.
Kiek valandų trunka 100 mg gabapentino?
+
-
Terapinis 100 mg gabapentino dozės poveikis paprastai trunka 6–8 valandas. Paprastai vaistas pradeda veikti per 1–2 valandas, o didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama per 2–3 valandas.
Populiarus Žymos: gabapentino tabletės 100mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti