Trilostano tabletėsyra viena iš dažniausiai klinikinėje praktikoje naudojamų dozavimo formų, kurių specifikacija paprastai yra 5 mg trilostano, 10 mg trilostano, 20 mg trilostano, 30 mg trilostano, 60 mg trilostano. Palaukite, kol skirtingos dozės atitiks skirtingų pacientų gydymo poreikius. Tabletės dizainas yra patogus, kad pacientai galėtų vartoti per burną, o dozė yra tiksli, todėl tinka ilgalaikiam-vaistų gydymui.
Trilostanas yra dirbtinai susintetintas steroidinis junginys, kurio cheminis pavadinimas yra 4, 5 - epoksi-2-ciano-androst-2-en-3,17 - diolis, molekulinė formulė C20H27NO3, o molekulinė masė 329,43. Jo išvaizda yra nuo baltos iki rudos spalvos milteliai, kurių lydymosi temperatūra yra 264 °C, o specifinis optinis sukimasis yra D25+137.4 laipsnis (c=1 piridine). Vaisto tirpumas DMSO yra didesnis arba lygus 17 mg/mL, o laikymo sąlygos yra 2–8 °C. Trolostanas daro savo farmakologinį poveikį slopindamas 3 - hidroksisteroidų dehidrogenazę ir △ 5,4-izomerazę, blokuodamas mineralogliukokortikoido biosintezę.
Mūsų gaminys
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Trilostano tabletės | Trilostano kapsulė |
| Produkto tipas | Tabletės | kapsulė |
| Produkto grynumas | HPLC Didesnis arba lygus 99,0 % | Didesnis arba lygus 99 % |
| Gaminio specifikacijos | Pritaikoma | Pritaikoma |
| Produkto pakuotė | Pritaikoma | Pritaikoma |
|
|
|
Ceftiofuro{0}} COA
 |
||
Analizės sertifikatas |
||
|
Sudėtinis pavadinimas |
Trilostanas | |
|
CAS Nr. |
13647-35-3 | |
|
Įvertinimas |
Farmacinės klasės | |
|
Kiekis |
Pritaikyta | |
|
Pakuotės standartas |
Pritaikyta | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partijos Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
sausio 12 dth 2025 |
|
|
EXP |
sausio 8 dth 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| BANDYMO STANDARTAS | GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard | |
|
Prekė |
Įmonės standartas |
Analizės rezultatas |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik balti milteliai |
Susitaikė |
|
Vandens kiekis |
Mažiau arba lygus 4,5 % |
0.30% |
| Praradimas džiovinant |
Mažiau arba lygus 1,0 % |
0.15% |
|
Sunkieji metalai |
Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Grynumas (HPLC) |
Didesnis arba lygus 99,0 % |
99.5% |
|
Viena priemaiša |
<0.8% |
0.48% |
|
Likučiai užsidegus |
<0.20% |
0.064% |
|
Bendras mikrobų skaičius |
Mažiau arba lygus 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mažiau arba lygus 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanolis (pagal GC) |
Mažiau nei arba lygus 5000 ppm |
400 ppm |
|
Sandėliavimas |
Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje |
|
 |
||
|
|
||
Farmakologinis poveikis ir mechanizmai
Antinksčių kortikosteroidų sintezės slopinimas
Trilostano tabletėskortizolio ir aldosterono biosintezė grįžtamai slopinant 3 - hidroksisteroidų dehidrogenazę ir △ 5,4-izomerazę antinksčių žievėje. Dėl šio mechanizmo jis yra veiksmingas vaistas Kušingo sindromui (Kušingo sindromui) ir pirminiam aldosteronizmui gydyti. Palyginti su metolazonu, trilostanas turi šiek tiek prastesnį veiksmingumą gydant Kušingo sindromą, tačiau jis turi mažiau šalutinių poveikių ir didesnį saugumą.
Estrogenų receptorių ekspresijos reguliavimas
Trolostanas ne tik veikia prieš{0}}vėžį, nes sumažina estrogenų kiekį, bet ir reguliuoja estrogeno prisijungimą prie skirtingų estrogenų receptorių potipių. Estrogeno receptorius alfa (ER alfa) yra susijęs su ląstelių proliferacija, o estrogeno receptorių beta (ER) slopina ląstelių dauginimąsi. Tromestanas gali sustiprinti estrogeno prisijungimą prie ER ir susilpninti jo poveikį ER, taip blokuodamas ir pakeisdamas neigiamą estrogeno poveikį vėžio ląstelėms. Dėl šio dvigubo poveikio jis turi unikalių pranašumų gydant nuo hormonų priklausomą krūties vėžį.
Priešuždegiminis ir imuninę sistemą reguliuojantis poveikis
Trolostanas veikia prieš{0}uždegiminį poveikį, nes slopina ciklooksigenazę arachidono rūgšties metabolizme ir sumažina prostaglandino E2 sintezę. Be to, vaistas taip pat gali paveikti makrofagų funkciją, sustiprinti organizmo imuninį atsaką, bet tuo pačiu slopinti perteklines uždegimines reakcijas. Dėl šio imunomoduliacinio poveikio jis gali būti naudingas gydant autoimunines ligas.
Hipoglikeminis ir diuretikas poveikis
Tromestanas gali tiesiogiai išplėsti periferines kraujagysles, sumažinti širdies apkrovą ir taip pasiekti tikslą sumažinti kraujospūdį. Tuo pačiu metu jis taip pat turi diuretikų poveikį, mažina edemą, skatindamas inkstus pašalinti vandens perteklių iš organizmo. Dėl šių savybių jis turi tam tikrą pagalbinį poveikį gydant hipertenziją ir širdies nepakankamumą.
Antiandrogeninis poveikis
Tromestanas gali slopinti 5 - reduktazės aktyvumą, sumažinti testosterono virsmą dihidrotestosteronu ir tokiu būdu turėti antiandrogeninį poveikį. Šis mechanizmas gali būti naudojamas gydant gerybinę prostatos hiperplaziją ir nuo androgenų priklausomą alopeciją.
Trombocitų agregacijos slopinimas
Tromestanas gali blokuoti trombocitus aktyvinančių faktorių receptorius, taip slopindamas trombocitų agregaciją ir užkertant kelią trombozei. Šis vaidmuo yra labai svarbus širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai.
Nepageidaujamos reakcijos ir saugumas
Dažnos nepageidaujamos reakcijos:
Nepageidaujamos trilostano reakcijos dažniausiai yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas ir bėrimas. Pykinimą ir vėmimą gali sukelti vaistai, stimuliuojantys virškinimo trakto lygiuosius raumenis arba veikiantys centrinę nervų sistemą. Viduriavimą dažniausiai sukelia tiesioginis virškinimo trakto gleivinės stimuliavimas trilostanu, kuris pagreitina žarnyno peristaltiką. Galvos skausmas yra dažnas neurologinis simptomas, kurį gali sukelti trilostanas, plečiant intrakranijines kraujagysles, siekiant pagerinti smegenų kraujotaką. Bėrimas gali būti susijęs su asmens alergija trilostanui.
Sunkios nepageidaujamos reakcijos:
Nors trilostano šalutinis poveikis yra mažesnis, kai kuriais atvejais vis tiek gali pasireikšti sunkios nepageidaujamos reakcijos. Pavyzdžiui, ilgalaikis ir platus trilostano vartojimas gali sukelti kepenų ir inkstų funkcijos pažeidimą, kaulų čiulpų slopinimą ir pan. Be to, troksostatas taip pat gali sukelti endokrininių sutrikimų, pvz., jatrogeninį antinksčių nepakankamumą.
Saugos stebėjimas:
Vartojant troksostatą, reikia reguliariai stebėti pacientų kepenų ir inkstų funkciją, kraujo režimą ir kortizolio koncentraciją. Pacientams, kuriems pasireiškė nepageidaujamų reakcijų, reikia laiku koreguoti dozę arba nutraukti gydymą ir taikyti atitinkamą simptominį gydymą. Be to, pacientai turi būti informuojami apie galimas nepageidaujamas reakcijas ir atitinkamas priemones, skirtas gerinti, kaip vartoti vaistus.
Kušingo sindromo gydymas
Tromestanas yra vienas iš dažniausiai vartojamų vaistų Kušingo sindromui gydyti, ypač tinka senyviems gyvūnams (pvz., seniems šunims), sergantiems Kušingo sindromu. Klinikiniai tyrimai parodė, kad troksostatas gali palengvinti Kušingo sindromo simptomus daugiau nei 90 % šunų ir pagerinti jų gyvenimo kokybę. Šis vaistas pagerina klinikinius pacientų simptomus, nes slopina kortizolio sintezę ir sumažina per didelę kortizolio sekreciją.
Pirminio aldosteronizmo gydymas
Trolostanas veiksmingai gydo pirminį aldosteronizmą, nes slopina aldosterono sintezę ir sumažina aldosterono koncentraciją plazmoje. Šis vaistas gali žymiai pagerinti pacientų kraujospūdžio ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimo simptomus bei pagerinti jų gyvenimo kokybę.
Nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymas
Tralosamas turi unikalių pranašumų gydant nuo hormonų priklausomą krūties vėžį. Jis slopina vėžio ląstelių augimą ir plitimą mažindamas estrogenų kiekį ir reguliuodamas estrogenų receptorių ekspresiją, blokuodamas ir pakeisdamas neigiamą estrogeno poveikį vėžio ląstelėms. Klinikiniai tyrimai parodė, kad tralosamas vis dar labai veiksmingas krūties vėžiu sergančioms pacientėms, kurioms nepavyksta arba kurios yra atsparios kitiems antiestrogeniniams terapijoms.
Vaistų vartojimo nurodymai ir dozės koregavimas
Pradinė dozė ir vartojimo planas
Pradinė dozėtrilostano tabletėsturi būti koreguojama atsižvelgiant į tokius veiksnius kaip paciento svoris, būklės sunkumas ir kepenų bei inkstų funkcija. Pacientams, sergantiems Kušingo sindromu, FDA rekomendacijose rekomenduojama pradinė dozė yra 2,2–6,7 mg/kg, vartojama kas 24 valandas. Tačiau klinikinėje praktikoje buvo nustatyta, kad naudojant mažesnę dozę, du kartus per parą dozavimo režimas gali būti geresnis. Pavyzdžiui, 0,8-1 mg/kg per burną kas 12 valandų (kartu su maistu).
Dozės reguliavimas ir stebėjimas
Gydymo proceso metu dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento klinikinius simptomus, kortizolio kiekį ir kepenų bei inkstų funkcijos rodiklius. Paprastai pirmasis stebėjimas{1}}turi būti suplanuotas praėjus 10–14 dienų nuo gydymo pradžios arba dozės koregavimo. Jei klinikiniai simptomai išlieka, dozę reikia padidinti, paprastai 10–50%. Kita strategija yra koreguoti dozavimo dažnumą, pavyzdžiui, keisti nuo vieno karto iki dviejų ar trijų kartų per dieną.
Vaistai specialioms populiacijoms
Senyviems žmonėms, vaikams, nėščioms moterims ir pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, trilostano dozė turi būti kruopščiai koreguojama. Dėl susilpnėjusios kepenų ir inkstų funkcijos, taip pat sumažėjusio vaistų metabolizmo ir išskyrimo gebėjimo pagyvenusiems žmonėms reikia mažinti dozę, kad išvengtų vaistų kaupimosi. Nėščios ir žindančios moterys turėtų vengti vartoti troksostatą, kad būtų išvengta neigiamo poveikio vaisiui ar kūdikiui.
Vaistų sąveika
Tromestanas sąveikauja su keliais vaistais. Pavyzdžiui, vartojant kartu su ličio preparatais, gali paūmėti nepageidaujamos reakcijos ir sumažėti vaisto veiksmingumas; Vartojant kartu su antacidiniais vaistais ir vaistais nuo viduriavimo, gali sumažėti trilostano absorbcijos greitis; Vartojant kartu su centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais arba tricikliais antidepresantais, gali pasireikšti per didelis mieguistumas. Todėl vartojant trilostatą, reikia atidžiai ištirti pacientų gydymo istoriją, kad būtų išvengta galimos vaistų sąveikos.
Vaistų sąveika ir kontraindikacijos
Vaistų sąveika ir kontraindikacijos
Vaistų sąveika
Tromestanas sąveikauja su keliais vaistais. Pavyzdžiui, derinys su sukralfatu gali sumažinti trilostano biologinį prieinamumą; Vartojant kartu su ličio preparatais, gali paūmėti nepageidaujamos reakcijos ir sumažėti vaisto veiksmingumas; Vartojant kartu su antacidiniais vaistais ir vaistais nuo viduriavimo, gali sumažėti trilostano absorbcijos greitis. Be to, troksostatas gali sąveikauti su centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais, tricikliais antidepresantais, antikoaguliantais ir tam tikrais vaistais nuo epilepsijos, todėl gali padidėti arba susilpnėti veiksmingumas ir netgi atsirasti rimtų nepageidaujamų reakcijų.
Kontraindikacijos
Pacientai, kurie yra alergiški trilostanui, neturėtų vartoti šio vaisto. Be to, nėščios ir žindančios moterys taip pat turėtų vengti vartoti troksostatą, kad išvengtų neigiamo poveikio vaisiui ar kūdikiui. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, trilostaną reikia vartoti atsargiai, o dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į specifinę paciento būklę.
Didelis stiprumas
Siūlome įvairius transmisijos komponentus, įskaitant žvaigždutes, ritinines grandines, krumpliaračius, movas, stelažus, stebules, skriemulius, kūgines rankoves, guolių sėdynes ir kt.
Profesionalus
Siūlome įvairius transmisijos komponentus, įskaitant žvaigždutes, ritinines grandines, krumpliaračius, movas, stelažus, stebules, skriemulius, kūgines rankoves, guolių sėdynes ir kt.
Pacientų mokymas ir rekomendacijos dėl vaistų vartojimo
Prieš vartojant trilostaną, pacientams turi būti suteikta išsami informacija apie vaisto veikimo mechanizmą, veiksmingumą, nepageidaujamas reakcijas ir atsargumo priemones vartojant vaistus. Įspėkite pacientą apie būtinybę ilgai-vartoti trilostaną ir pabrėžkite, kad svarbu laiku ir nustatytais kiekiais vartoti vaistus. Tuo pačiu metu pacientų taip pat reikia paklausti apie jų alergijos istoriją, vaistų istoriją ir kepenų bei inkstų funkciją, kad būtų galima įvertinti, ar jie tinkami vartoti vaistus.
Gydymo metu pacientai turi būti nukreipti, kad vaistus išgertų laiku ir tinkamu kiekiu, informuoti apie galimas nepageidaujamas reakcijas ir atitinkamas priemones. Pavyzdžiui, jei jaučiate virškinimo trakto diskomfortą, pvz., pykinimą ir vėmimą, galite pabandyti gerti jį dalimis arba po valgio, kad palengvintumėte simptomus. Jei atsiranda alerginių reakcijų, tokių kaip bėrimas, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją. Be to, pacientai turi būti informuojami apie tai, kaip svarbu reguliariai stebėti kepenų ir inkstų funkciją, kraujo režimą ir kortizolio koncentraciją.
Jei pacientui reikia nutraukti vaistų vartojimą arba koreguoti dozę, tai turi atlikti gydytojas. Nutraukus gydymą, pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl bet kokių jų būklės pokyčių ir nedelsiant kreiptis į gydytoją dėl galimų atkryčio simptomų ar komplikacijų. Tuo pačiu metu pacientai turėtų būti informuojami, kad jie laikytųsi gerų gyvenimo būdo įpročių ir mąstysenos, kad liga pasveiktų.
Kaip steroidinis junginys, turintis daug farmakologinio poveikio,trilostano tabletėsvaidina svarbų vaidmenį gydant Kušingo sindromą, pirminį aldosteronizmą, nuo hormonų priklausomą krūties vėžį ir kitas ligas. Jis turi gydomąjį poveikį įvairiais mechanizmais, pvz., slopina antinksčių žievės hormonų sintezę, reguliuoja estrogenų receptorių ekspresiją, prieš-uždegiminį ir imuninį reguliavimą, mažina kraujospūdį ir diurezę bei veikia kaip antiandrogenai. Tačiau vartojant trilostatą, būtina griežtai laikytis vaistų nurodymų ir dozavimo koregavimo principų, atidžiai stebėti nepageidaujamas reakcijas ir saugumą, atkreipti dėmesį į vaistų sąveiką ir kontraindikacijas. Ateityje, nuolat tobulėjant vaistų tyrimų ir plėtros technologijoms bei gilinant klinikinius tyrimus, tikimasi, kad troksostatas vaidins svarbų vaidmenį gydant daugiau ligų ir pagerins gydymo poveikį bei pagerins pacientų gyvenimo kokybę.
Dažnai užduodami klausimai
Koks yra trilostano veikimo mechanizmas šunims?
+
-
Trilostanas yra geriamasis sintetinis steroidų analogaskonkurenciškai slopina fermentą 3- -hidroksisteroidų dehidrogenazę antinksčių žievėje. Šio fermento slopinimas sumažina kortizolio ir, kiek mažesniu mastu, aldosterono bei antinksčių androgenų (lytinių hormonų) sintezę.
Koks yra dažnas trilostano šalutinis poveikis?
+
-
Jūsų veterinarijos gydytojas gali rekomenduoti nutraukti trilostano vartojimą, kol bus atlikti ir išanalizuoti kraujo tyrimai. Dažniausias-šalutinis poveikis yraapetito praradimas, letargija, silpnumas, vėmimas ir viduriavimas. Retai buvo pranešta apie mirtinus atvejus.
Kiek laiko šunys gyvena su Kušingo vaistais?
+
-
Kiek laiko šuo gyvena su Kušingo liga? Galutinis amžius, per kurį šuo gali išgyventi su Kušingo liga, yra maždaug treji metai. Tačiau kai kuriais atvejais išgyvenamumas yra dveji metai. Šunys, sergantys šia liga, gali turėti gerą gyvenimo kokybę, jei juos atidžiai stebi veterinaras.
Ar daug šlapinasi šunys su Kušingo šlapimu?
+
-
Padidėjęs troškulys ir šlapinimasis: tai vienas iš labiausiai paplitusių Kušingo požymių ir atsiranda dėl padidėjusios kortizolio gamybos, o tai paveikia vandens balansą organizme.Šunys, sergantys Kušingo liga, gali gerti ir šlapintis dažniau bei išskirti didesnį šlapimo kiekį.
Populiarus Žymos: trilostano tabletės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti