5-metoksisalicilo rūgštis CAS 2612-02-4

5-MeOSA naudojimas su sperminu padidina MALDI-MS analizės jautrumą ir skiriamąją gebą, todėl galima labai tiksliai aptikti ir diferencijuoti oligonukleotidus.

Spermino buvimas matricoje pagerina MALDI proceso metu susidariusio kristalo elektrinį laidumą. Šis laidumas yra labai svarbus veiksmingai analičių desorbcijai ir jonizacijai, todėl gaunami geresni masių spektrometrijos rezultatai.

5-MeOSA ir spermino sudaryta matrica yra suderinama su daugybe oligonukleotidų, įskaitant skirtingo ilgio, bazinės sudėties ir modifikacijų. Dėl to jis yra universalus oligonukleotidų analizės įrankis.

Šio matricos derinio naudojimas gali padėti sumažinti foninį triukšmą masių spektrometrijos spektre, todėl bus lengviau identifikuoti ir kiekybiškai įvertinti dominančias analites.

5-MeOSA daro stiprų prieš-uždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, nes slopina ciklooksigenazę (COX-1/COX-2), mažina prostaglandinų E2 (PGE2) sintezę ir blokuoja uždegiminius signalizacijos kelius (NF – κ B, MAPK); Priešuždegiminis aktyvumas yra pranašesnis už aspiriną ​​ir salicilo rūgštį, o dirginimas yra mažesnis.
Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo{0} (NVNU) sintezė: 5-metoksisalicilato/amido dariniai sintezuojami esterinant, amiduojant ir kondensuojant 5-meOSA, kurie naudojami reumatoidiniam artritui, osteoartritui, podagrai ir pooperaciniam skausmui gydyti;

Nuskausminantis poveikis yra du kartus didesnis nei aspirino, priešuždegiminis poveikis yra 1,8 karto didesnis nei aspirino, o virškinimo trakto dirginimas sumažėja 50 %.
Odos priešuždegiminiai išoriniai vaistai: 5 MeOSA tiesiogiai naudojamas kaip veiklioji medžiaga dermatito, egzemos, spuogų, psoriazės ir UV saulės nudegimo gydymui; Slopina odos uždegimus, mažina paraudimą, patinimą, niežulį, skatina odos atsinaujinimą, mažina pigmentaciją, švelnus ir nedirginantis, tinka jautriai odai.
Geriamieji priešuždegiminiai preparatai: naudojami burnos opoms, gingivitui ir periodontitui gydyti, slopina burnos bakterijas, mažina uždegiminį skausmą ir skatina gleivinės atstatymą.

5-MeOSA yra veiksmingas gleivinės absorbcijos stipriklis, galintis grįžtamai sutrikdyti sandarias gleivinės epitelio ląstelių jungtis, padidinti ląstelių membranų sklandumą ir slopinti vaistų ištekėjimo pernešėjus (P-gp), žymiai pagerindamas vaistų transderminės, gleivinės ir žarnyno absorbcijos efektyvumą.
Vartojimas iš tiesiosios žarnos skatina rezorbciją: vartojant kartu su tokiais vaistais kaip cefoksitino natrio druska, bleomicinas, insulinas ir kt., žymiai pagerėja vaistų rektalinės rezorbcijos efektyvumas (2-5 kartus didesnis), padidėja limfos pernaša, sumažėja pirmojo prasiskverbimo poveikis.

Jis naudojamas kuriant antibiotikų, peptidų ir baltymų preparatų rektalinio vartojimo formules.
Vartojimas per odą rezorbcijai skatinti: dedamas į transderminius pleistrus, gelį, kremus, kad pagerintų vaistų odos pralaidumą (3 – 10 kartų), pailgintų veikimo laiką, sumažintų vaistų dozes. Jis naudojamas transderminiams analgeziniams, hormoniniams ir antihipertenziniams vaistams gaminti.
Geriamieji vaistai skatina rezorbciją: Vartojant kartu su mažai tirpiais ir mažo biologinio prieinamumo vaistais, jis pagerina absorbciją žarnyne, pagerina biologinį prieinamumą ir sumažina individualius skirtumus.

5-MeOSA daro hipoglikeminį, lipidų kiekį mažinantį ir metabolinį sindromą gerinantį poveikį, aktyvindama AMPK kelią, slopindama kepenų gliukoneogenezę, skatindama periferinių audinių gliukozės pasisavinimą ir pagerindama atsparumą insulinui.
2 tipo cukrinio diabeto gydymas: sumažinti gliukozės kiekį kraujyje nevalgius (15% – 20%), pagerinti jautrumą insulinui, mažinti insulino kiekį ir sumažinti kepenų glikogeno gamybą; Nėra hipoglikemijos rizikos, netoksiškas kepenims ir inkstams, tinka diabetu sergantiems pacientams, sergantiems nutukimu/hiperlipidemija.
Metabolinio sindromo intervencija: sumažinkite trigliceridų, bendro cholesterolio kiekį, padidinkite DTL-C, sumažinkite visceralinių riebalų nusėdimą ir pagerinkite kraujagyslių endotelio funkciją.

5-metoksisalicilo rūgštistiesiogiai pašalina laisvuosius radikalus (superoksido anijonus, hidroksilo radikalus, lipidų peroksidus), stiprina endogeninių antioksidantų fermentų (SOD, GSH-PX, CAT) aktyvumą, mažina MDA kiekį, mažina oksidacinio streso pažeidimus, slopina kepenų ląstelių uždegimą ir fibrozę.
Apsauga nuo kepenų pažeidimo: naudojama kaip adjuvantinė vaistų{0}}sukeliamo kepenų pažeidimo, alkoholinių suriebėjusių kepenų, virusinio hepatito ir kepenų fibrozės gydymo priemonė, mažinanti kepenų ląstelių pažeidimą, transaminazių kiekį, gerinant kepenų funkciją ir lėtinant kepenų fibrozės progresavimą.
Neuroprotekcija: slopina oksidacinį stresą nervinėse ląstelėse, mažina neuronų apoptozę, gerina pažinimo funkciją ir yra naudojama kaip pagalbinė Alzheimerio, Parkinsono ligos ir insulto terapija.

Antibakteriniai vaistai: pasižymi vidutiniu slopinančiu aktyvumu (MIC{0}} μg/mL) prieš Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Salmonella, Propionibacterium acnes ir Candida albicans, yra naudojami odos infekcijoms, burnos ertmės infekcijoms ir vaginitui gydyti.
Antitromboziniai vaistai: slopina trombocitų agregaciją, mažina kraujo klampumą, gerina mikrocirkuliaciją, naudojami kaip adjuvantinė trombozinių ligų ir širdies bei smegenų kraujagyslių ligų terapija.
Antialerginiai vaistai: slopina histamino išsiskyrimą, blokuoja alerginių signalų kelius, malšina alergines reakcijas, vartojami alerginiam dermatitui, dilgėlinei ir alerginiam rinitui gydyti.

Tirozinazės aktyvumo slopinimas: konkurencingai prisijungia prie aktyvios tirozinazės vietos, blokuoja pagrindinį melanino sintezės etapą, slopinimo greitis didesnis arba lygus 90% (koncentracija 2%), o poveikis yra du kartus didesnis nei salicilo rūgšties ir 1,5 karto didesnis nei nikotinamido.
Melanino transportavimo blokavimas: slopina melanosomų transportavimą į raginio sluoksnio ląsteles ir mažina melanino nusėdimą epidermyje.
Pagreitina melanino apykaitą: skatina raginio sluoksnio metabolizmą, pagreitina melanino turinčių negyvų odos ląstelių išsiskyrimą, blukina pigmentaciją ir spuogų randus.
Antioksidantas ir prieš patamsėjimą: Valo laisvuosius radikalus, slopina UV sukeltą oksidacinį stresą, mažina pigmentaciją, šviesina odos atspalvį ir pagerina blukimą bei pageltimą.