Metilergonovino maleato druskos CAS 57432-61-8

Metilergonovino maleato druskayra organinis šarminis junginys su molekuline formule C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Tai yra balti ar panašūs balti kristaliniai milteliai, o jo kristalų forma paprastai yra prizminė arba stulpelinė. Jis netirpsta vandenyje ir lengvai tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis, chloroformas, benzenas ir eteris. Skilimas atsiranda aukštoje temperatūroje, o pagrindiniai produktai apima azotą, anglies monoksidą, anglies dioksidą ir vandenį. Tai yra izomeras, išgautas iš nuodingos Datura stramonio genties sėklos ir turi įvairią biologinį aktyvumą, pavyzdžiui, analgetiką, anesteziją, anti -nerimą ir haliucinogeninį poveikį. Tai yra ergoto alkaloidas, aktyvus metil ergot alkaloido metabolitas, turintis vazokonstrikcijos ir gimdos susitraukimo poveikį. Metilo maleatas yra veiksmingas selektyvus 5-HT receptorių antagonistas, turintis geriamąjį aktyvumą, o PA2 vertė-9,6. Metilergometrino maleatas turi anti migreną ir dopaminerginį aktyvumą, kuris gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią kraujavimui po gimdymo ir kontroliuoti.

Toliau pateikiama informacijos informacijos analizės lentelė:

Metilergometrino maleatas, kaip ergotų alkaloidų darinys, tapo svarbiu terapiniu vaistu akušerijos, ginekologijos, neurologijos ir gastroenterologijos srityse dėl jo unikalaus farmakologinio mechanizmo ir plataus pobūdžio po jo atsiradimo XVIII amžiaus viduryje. Tai tiesiogiai sustiprina gimdos susitraukimą, stimuliuodamas alfa adrenerginius receptorius ir serotonino receptorius gimdos lygiuose raumenyse, kartu darydamas daugialypį reguliavimo poveikį centrinei nervų sistemai, virškinimo trakto lygiųjų raumenis ir kraujagyslių sistemą.

Pagrindinė indikacija: Pagrindinis vaistas nuo ginekologinio kraujavimo ir gimdos įsitraukimo

 

1. Hemoragijos po gimdymo prevencija ir gydymas
Hemoragija po gimdymo yra pagrindinė motinų mirštamumo priežastis visame pasaulyje. Maždaug 80% sukėlė gimdos atonis. Metilergolino maleatas tiesiogiai veikia gimdos lygiųjų raumenų ląsteles, padidindamas tarpląstelinio kalcio jonų koncentraciją ir sukelia stabligės susitraukimus, taip greitai uždarant kraujagysles ant placentos atsiribojimo paviršiaus.
Profilaktinis vartojimas: Įšvirkšti 0,2 mg į raumenis iš karto po cezario pjūvio ar gimdymo iš makšties gali sumažėti kraujavimas po gimdymo 35% (palyginti su vien tik oksitocino naudojimu) ir reikšmingo skirtumo tarp nepageidaujamų reiškinių nėra.

 

Terapinis vartojimas: Atliktam kraujavimui, kuris neveiksmingas oksitocinui, intraveninis injekcija 0,2 mg (praskiestas ir lėtai stumiamas) gali įsigalioti per 30 sekundžių ir trukti maždaug 45 minutes. Jei reikia, pakartokite kas 2–4 valandas, iki 5 kartų.
Dėmesio: nenaudokite prieš vaisiaus gimdymą, kitaip jis gali sukelti gimdos tvirtumą ir susitraukimą, dėl kurio atsiranda vaisiaus hipoksija ar intrakranijinis kraujavimas.
2. Nepilnas gimdos įsitraukimas po persileidimo
Po medicininio aborto ar sukelto aborto, dėl silpnų gimdos susitraukimų likutis audinių susilaikymas ir nuolatinis kraujavimas. Metilergolino maleatas skatina gimdos susitraukimus ir pagreitina gimdos kiekio išsiskyrimą.

 

Tyrimas, kuriame dalyvavo 300 pacientų, kuriems ankstyvas persileidimas, parodė, kad geriamojo 0,2 mg vartojimo tris kartus per dieną tris dienas iš eilės gali padidėti liekanos išleidimo iš gimdos ertmės greitis nuo 65% iki 88%, tuo pačiu sumažinant makšties kraujavimo trukmę vidutiniškai 2,3 dienos.

4. Per didelių menstruacijų gydymas
Pacientams, sergantiems anovuliaciniu asocialia gimdos kraujavimu (DUB), ergometrino maleatas gali sumažinti menstruacinį srautą, reguliuodamas gimdos lygiųjų raumenų tonusą. Geriamasis 0,2 mg vartojimas du kartus per dieną 5 dienas iš eilės gali sumažinti menstruacinį srautą 40–50%, ypač pacientams, kurie yra netolerantiški ar kontraindikuojami hormonų terapijai.

Specialus gydymo scenarijus: kryžminės drausminės taikymo nuo migrenos iki virškinimo trakto judrumo sutrikimų

 

1. Ūmus migrenos fazės gydymas
Metilergonovino maleato druskaMaleatas selektyviai suaktyvina 5-hidroksitriptamino 2a receptorius ant intrakranijinių kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, sukeldami kraujagyslių susiaurėjimą ir palengvinančius migrenos simptomus, kuriuos sukelia padidėjęs intrakranijinis slėgis. Jo veiksmingumas yra ypač reikšmingas pacientams, sergantiems migrena, serganti Aura: atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas parodė, kad praėjus 2 valandoms po 0,2 mg injekcijos į raumenis, galvos skausmo palengvinimas siekė 72%, žymiai didesnis nei placebo grupė (35%).
ATSARGIAI: Ilgalaikis vartojimas gali sukelti narkotikų perdozavimo galvos skausmą (MOH), todėl rekomenduojama naudoti ne ilgiau kaip 9 dienas per mėnesį.

 

2. virškinimo trakto judrumo sutrikimų reguliavimas
Šis vaistas reguliuoja virškinimo trakto judrumą, slopindamas stimuliuojantį acetilcholino poveikį virškinimo trakto lygiųjų raumenims
Pooperacinis žarnyno paralyžius: geriamasis 0,2 mg vartojimas tris kartus per dieną po pilvo operacijos gali sutrumpinti žarnyno garsų atsigavimo laiką (vidutiniškai 1,5 dienos anksčiau) ir sumažinti žarnyno obstrukcijos dažnį.
Diabeto gastroparezė: kartu su domperidonu skrandžio ištuštinimo laiką galima sutrumpinti nuo 120 minučių iki 75 minučių, žymiai pagerinant pykinimo ir vėmimo simptomus.

 

Mechanizmas: Stimuliuodamas dopamino receptorius centrinėje nervų sistemoje, jis netiesiogiai slopina vagalinį toną.
3. Skausmingų spazmų palengvinimas
Metillergolino maleatas gali tiesiogiai veikti 5-hidroksitryptamino receptoriuose ant raumenų ląstelių paviršiaus, slopina kalcio jonų antplūdį ir sumažina ląstelių jaudrumą. Inkstų akmenims sukeltų šlapimtakių spazmų į raumenų injekcija 0,2 mg gali sumažinti skausmo balą (VAS) nuo 8 iki 3 balų, o trukmė - maždaug 3 valandas. Poveikis yra panašus į floroglucinolio poveikį, tačiau įsigalioja greičiau.

Kombinuota terapijos strategija: tiksli balansas nuo efektyvumo padidinimo iki toksiškumo mažinimo

 

1. Sinergetinis poveikis oksitocinui
Gydant kraujavimą po gimdymo, 0,2 mg ergometrino maleato ir 10 TV oksitocino infuzijos intraveninės intraveninės injekcijos injekcijos į raumenis derinys gali sukelti sinergetinį susitraukimo poveikį. Daugiacentrinis tyrimas parodė, kad kombinuotų vaistų grupei sumažėjo 29% po gimdymo, 24 valandų kraujavimas, palyginti su vien tik oksitocino grupe (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mechanizmas: Oksitocinas daugiausia veikia gimdos kūne, o ergometrino maleatas turi stipresnį susitraukimo poveikį apatiniam gimdos segmentui, ir jie abu papildo vienas kitą, kad padengtų visą gimdą.

2. Atsargus kombinuotas terapija su prostaglandino vaistais
Hemoragijuoti refrakterinį pogimdyminį ergometrino maleatą galima naudoti kartu su karboprost trometaminu (15 metil PGF2). Tačiau reikėtų pažymėti, kad:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmhg), todėl reikia atidžiai stebėti kraujospūdį.
Kai naudojama kartu, ergometrino maleato dozė turėtų būti sumažinta perpus (0,1 mg injekcijos į raumenis), kad būtų sumažinta širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizika.

3. Sąveika su antihipertenziniais vaistais
Alfa adrenerginis ergometrino maleato agonistinis poveikis gali sukelti padidėjusį kraujospūdį, o dozę reikia koreguoti, kai jis naudojamas kartu su antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip nifedipinas ir labetalolio. Pavyzdžiui, gydant kraujavimą po gimdymo hipertenzijos motinoms, jei reikia naudoti ergometrino maleatą, nifedipino dozę reikia sumažinti nuo 30 mg per parą iki 15 mg per dieną, o kraujospūdis turėtų būti stebimas kas 30 minučių.

Produkto junginio paruošimas:

Sverkite neapdorotą methyllergometrino maleatą, 25 g metanolio ir 25 g etanolio į 250 ml singlą - uosto reakcijos kolbą ir įkaitinkite juos iki 50 laipsnių C tirpimui; Įpilkite 0,5 g aktyvuoto molio, išmaišykite 30 minučių, filtruokite, kai karšta, maišykite filtratą, kad atvėstų iki 5 laipsnių C, filtruojate ir atskirkite kietą medžiagą ir išdžiovinkite jį, kad gautumėte metilo ergometrino maleato junginį 7 3 g, duoda 73%.

Metilergometrino maleato junginio paruošimas:

Sverkite neapdorotą metillergotamino maleatą, 45 g metanolio ir 450 g etanolio į 1000 ml singlą - prievado reakcijos kolbą, ir kaitinkite iki 70 laipsnių C tirpimui; Įpilkite 2G aktyvaus molio, maišykite 30 minučių, filtruokite, kol karšta, maišykite filtratą, kad atvėstų iki - 5 laipsnio C, filtruokite ir atskirkite kietą medžiagą ir išdžiovinkite jį, kad gautumėte metilo ergometrino maleato junginį 6 9 g, duoda 69%.

Metilergometrino maleato junginio paruošimas:

Sverkite neapdorotą metillergotamino maleatą, 25 g metanolio ir 175 g etanolio į 250 ml singlą - prievado reakcijos kolbą ir įkaitinkite juos iki 650 laipsnių C tirpimui; Įpilkite 0. 75 g aktyvuoto molio, išmaišykite 30 minučių, filtruokite karštai, išmaišykite filtratą, kad atvėstumėte iki 0 laipsnio C, filtruojate ir atskirkite kietą medžiagą ir sausą, kad gautumėte metilo ergometrino maleato junginį 7 8 g, duoda 78%.

Sintezės maršrutasMetilergonovino maleato druskayra taip:

Tai paprastas metillergotamino andronato sintezės būdas, tačiau faktiškai gamyboje gali būti sudėtingesnių sintezės schemų arba gali būti pakoreguotos aukščiau pateiktos reakcijos sąlygos.

Būdingas methyllergotamino maleato junginio paruošimo metodas, nes jis apima šiuos veiksmus: Neapdoroto metilergotamino maleato kaitinimą ir ištirpinant jį kristaliniame tirpiklyje, pridedant aktyvų molį, maišant ir filtruojant; Filtratas atvėsinamas ir kristalizuojamas, atskirtas ir džiovinamas, kad gautų metillergotamino maleato kristalų formą.

IT junginio paruošimas:

Neapdoroto methyllergometrino maleato, 30 g metanolio ir 120 g etanolio sverkite į 250 ml singlą - uosto reakcijos kolbą paeiliui, ir kaitinkite iki 60 laipsnių C tirpimui; Įpilkite IG aktyvaus molio, maišykite 30 minučių, filtruokite, kol karšta, maišykite filtratą, kad atvėstų (TC, filtruotų ir atskirtų kietą medžiagą, ir išdžiovinkite jį, kad gautumėte metilo ergometrino maleato junginį 8 2 g, duoda 82%.

Tai vaistas, dažniausiai naudojamas kraujavimui po gimdymo ir gimdos distrofijai gydyti. Toliau pateikiamos jo farmakokinetinės charakteristikos:

Metilergonovino maleato druskayra pusiau - sintetinis ergonovino analogas, kurio pagrindinė funkcija yra susitarti dėl gimdos lygaus raumens, sustiprinti gimdos susitraukimą ir dažnį, kad būtų pasiektas hemoragijos po gimdymo ir gimdos distrofijos tikslas. Toliau pateikiamos jo farmakologinės savybės:

1. Veiksmo mechanizmas: Metherergonandronatas veikia gimdos lygiųjų raumenų ląsteles 1-adrenerginis receptorius ir 5-hidroksitriptamino receptorius gali padidinti raumenų susitraukimą ir sumažinti endometriumo kraujagyslių kraujotaką, todėl sumažėja po gimdymo.

2. Farmakodinamika: Mega gali padidinti gimdos lygiųjų raumenų įtampą ir dažnį, taip sumažindama kraujavimą po gimdymo. Tarp moterų, kurioms atliekama cezario pjūvis, MEGA gali žymiai sumažinti kraujavimo dažnį, ypač kai moterys turi aukštus - rizikos veiksnius, tokius kaip daugialypis nėštumas, intrauterininė infekcija ir kt.

3. Farmakokinetika: Vartojant geriamąjį vartojimą, metillergotandronatas gali būti absorbuojamas virškinimo trakte, kurio biologinis prieinamumas yra apie 60–70%. Absorbcijos greitis bus greitesnis, kai vaistas bus skiriamas kitais būdais (pvz., Injekcija į raumenis). Vaistas daugiausia pasiskirsto kepenyse, plaučiuose, inkstuose, gimdoje ir kituose kūno audiniuose ir daugiausia išsiskiria per kepenis ir inkstus.

4. Nepageidaujamos reakcijos: Metherergonandronatas gali sukelti nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip padidėjęs kraujospūdis, galvos skausmas, sinkopė, pykinimas, vėmimas ir rimtos nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip aritmija, toksinė epiderminė nekrolizė (dešimt), interstitinė pneumonija.

Populiarus Žymos: Methylergonovine maleate Salt CAS 57432-61-8, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, kaina, biria, parduodama.