Kvetiapino fumarato milteliai CAS 111974-72-2

Kvetiapino fumarato milteliaiyra dibenzotiazepino darinys. Egzistuoja kaip balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, kurie praktiškai netirpsta vandenyje, bet tirpsta ledinėje acto rūgštyje. Vaisto lydymosi temperatūra yra 170{10}}174 laipsnių. Dėl bekvapių ir beskonių savybių jį patogiau tvarkyti ir laikyti, taip pat sumažinama supainiojimo su kitomis medžiagomis rizika. Laikydami saugoti nuo oksidantų. Perdirbant rekomenduojama ištirpinti ir sumaišyti degiuosiuose tirpikliuose cheminiame deginimo krosnyje, kuriame yra degimo ir plovimo įrenginiai. Tai naujos kartos netipiniai psichotropiniai vaistai. Zeneca pirmą kartą įtrauktas į JK sąrašą 1997 m. lapkritį. Kliniškai naudojamas kaip pirmos eilės vaistas šizofrenijai gydyti.

Kvetiapino fumarato milteliaiyra netipinis antipsichozinis vaistas, turintis gydomąjį poveikį antagonizuodamas dopamino receptorius ir 5-hidroksitriptamino receptorius. Jo naudojimas apima platų pagrindinių psichikos ligų spektrą ir apima adjuvantinę terapiją bei specialius scenarijus. Konkretūs naudojimo būdai yra tokie:

Pagrindinės indikacijos: šizofrenija ir bipolinis sutrikimas

 

1. Šizofrenijos gydymas
Tai pirmosios{0}}eilės vaistas nuo šizofrenijos, turintis didelį gydomąjį poveikį ir teigiamiems simptomams (pvz., haliucinacijoms, kliedesiams ir mąstymo sutrikimams), ir neigiamiems simptomams (pvz., emocinei apatijai ir socialiniam atsiribojimui). Jo veikimo mechanizmas sumažina per didelį dopamino aktyvumą blokuodamas dopamino D2 receptorius, o antagonizuodamas 5-HT2 receptorius pagerina neigiamus simptomus. Klinikiniai tyrimai parodė, kad jo trumpalaikis veiksmingumas yra panašus į tradicinius vaistus, tokius kaip chlorpromazinas ir haloperidolis, o ilgalaikis vartojimas nesukelia nuolatinio prolaktino padidėjimo, todėl sumažėja endokrininių sutrikimų rizika.

 

2. Bipolinio sutrikimo valdymas
Manijos epizodas: kaip emocijų stabilizatorius, jis gali greitai kontroliuoti bipolinio I sutrikimo manijos simptomus (pvz., pakilią nuotaiką, impulsyvų elgesį, miego sutrikimus), reguliuodamas 5-HT2 ir D2 receptorius, kad subalansuotų emocinius svyravimus.
Mišrus epizodas: pacientams, turintiems manijos ir depresijos požymių, jo dvikryptis reguliavimo poveikis gali sumažinti ekstremalius emocinius pokyčius ir sumažinti savižudybės riziką.
Pagalbinis gydymas: kai naudojamas kartu su ličio druskomis arba natrio valproatu, jis gali padidinti veiksmingumą ir sutrumpinti priepuolių trukmę, ypač sunkiais atvejais.

Adjuvantinė terapija: taikoma depresijai ir kitiems psichikos sutrikimams

 

1. Adjuvantinis depresijos gydymas
Pacientams, sergantiems depresija, kurią lydi psichoziniai simptomai, pvz., haliucinacijos ir kliedesiai, Ping gali padidinti antidepresantų veiksmingumą, sumažinti nerimą, mintis apie savižudybę ir miego sutrikimus. Mechanizmas gali apimti dalinį 5-HT1A receptorių aktyvavimą, pagerinti nuotaikos svyravimus ir pažinimo funkciją.

2. Nerimo sutrikimai ir po{1}}trauminio streso sutrikimas (PTSD)
Nerimo simptomai: Reguliuojant migdolinio kūno prefrontalinės žievės kelią, sumažėja per didelis budrumas ir baimės reakcija, palengvinant pagrindinius generalizuoto nerimo sutrikimo (GAD) simptomus.

 

PTSD gydymas: jis pagerina po{0}}trauminį prisiminimą, vengimo elgesį ir didelį budrumą, ypač tinka sudėtingiems atvejams, turintiems gretutinių psichikos savybių.
3. Psichikos sutrikimai dėl fizinių ligų
Dėl mažos ekstrapiramidinių reakcijų (EPS) rizikos kvetiapino fumaratas yra vienas iš tinkamiausių vaistų nuo antrinių psichikos simptomų, tokių kaip haliucinacijos, kliedesiai ir susijaudinimas, sergant fizinėmis ligomis, tokiomis kaip Parkinsono liga ir insultas.

Specialaus scenarijaus taikymas: Nemiga ir pagyvenusių pacientų gydymas

 

1. Užsispyrusios nemigos gydymas
Maža dozėkvetiapino fumarato milteliai(25-100 mg per parą) gali sukelti raminamąjį poveikį antagonizuodamas histamino H1 receptorius, sutrumpinti užmigimo laiką ir pailginti miego trukmę. Jo pranašumas yra tai, kad jis nesukelia priklausomybės ir minimalus poveikis miego struktūrai, todėl tinka pacientams, kurie toleruoja arba priklausomi nuo benzodiazepinų.

 

2. Pagyvenusių žmonių psichikos sutrikimų valdymas
Dozės koregavimas: dėl sulėtėjusio metabolizmo senyviems žmonėms pradinę dozę reikia sumažinti iki 25 mg per parą ir palaipsniui didinti iki veiksmingos dozės (paprastai 150-300 mg per parą), kad sumažėtų nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip hipotenzija ir galvos svaigimas.
Gretutinių ligų gydymas: vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis bei cukriniu diabetu, kvetiapino fumaratas reikšmingai neveikia lipidų ir cukraus kiekio kraujyje, o jo saugumas yra geresnis nei tradicinių antipsichozinių vaistų.

Į reakcijos kolbą supilkite dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) ketoną ir tolueną, įpilkite natrio karbonato tirpalo, atvėsinkite, įlašinkite toluene ištirpinto trifosgeno tirpalo, 1 valandą palaikykite 0 laipsnių temperatūrą, padidinkite temperatūrą iki 20 ~ 30 laipsnių ir laikykite temperatūrą iki 2 minučių prieš 2 val. reakcija, o išmetamosios dujos patenka į absorbcinį baką. Atskirkite vandens sluoksnį, du kartus perplaukite tolueno sluoksnį praskiesta druskos rūgštimi, o po to du kartus perplaukite vandeniu. Paimkite tolueno sluoksnį ir išdžiovinkite bevandeniu natrio sulfatu, filtruokite sausiklį, kad gautumėte chlorinto produkto tolueno tirpalą, ir tiesiogiai įeikite į kitą kondensacijos reakciją . 200g (1,15 mol) 1-(2-hidroksietoksi)etilpiperazino ir kieto kalio karbonato tirpale, kuriame yra ankstesnis chlorinlueno tirpalas, buvo pridėta tris kartus. Po kiekvieno maitinimo jie buvo kaitinami ir virinami su grįžtamu šaldytuvu 8 valandas, o virimo reakcija truko 24 valandas. Po reakcijos jis sumažinamas iki kambario temperatūros, sumaišomas su vandeniu, kad ištirptų kietoji medžiaga, o vandens sluoksnis pašalinamas. Tolueno sluoksnis du kartus plaunamas vandeniu, džiovinamas bevandeniu natrio sulfatu, filtruojamas sausiklis ir tolueno tirpiklis išgarinamas sumažintame slėgyje, kad gautųsi kvetiapino aliejus. Į kvetiapino aliejų įpilkite absoliutaus etanolio, išmaišykite, kad ištirptų, įpilkite fumaro rūgšties, kaitinkite ir virkite su grįžtamu šaldytuvu 1 valandą, sumažinkite kristalizacijos temperatūrą, filtruokite ir išdžiovinkite, kad gautumėte kvetiapino pusfumaratą. Sudėtis yra 99,2% (HPLC), o bendra išeiga yra 81,2%.

• Į No{0}} trijų nasrų buteliuką įpilkite izopropanolio ir vandens, maišydami įpilkite merkaptosalicilo rūgšties ir o-chlornitrobenzeno, pakeiskite azotu, sistema bus drumzlina, tada įpilkite tirpalo ir vandens, paruošto iš natrio hidroksido ir vandens; 10-12 val. virimo su grįžtamu šaldytuvu reakcija, sulfhidrilsalicilo rūgšties aptikimas TLC, atšaldymas iki 20-30 laipsnių po reakcijos, pH ＜ 1 sureguliavimas koncentruota druskos rūgštimi, kristalizavimas maišant, filtravimas, plovimas atitinkamai 2 kartus vandeniu ir toluenu ir džiovinimas sumažintame slėgyje, kad būtų gauta 2-benzoarto rūgštis su 2-benzoarto rūgštimi. 90 %, o grynumas 98,5 %.
• Įpilkite 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzenkarboksirūgšties ir dichlormetano į No. 2 trijų nasrų buteliuką, įlašinkite dichlorsulfoksido, atlikite šilumos išsaugojimo reakciją, išdžiovinkite, atskieskite aliejų dichlormetanu, įpilkite n-[2-(2-hidroksietoksi) ir dichlormetilo piperazino}, trichlormetilo piperazino}}. trijų nasrų buteliukas, maišykite, kad sumažintumėte temperatūrą, įlašinkite aukščiau pateiktą dichlormetano skiediklį į sistemą, reaguokite sluoksniais, išplaukite organinį sluoksnį atitinkamai natrio karbonatu ir vandeniu, nusausinkite, kad gautumėte piperazino kondensatą.
• Pakaitinkite piperazino kondensatą ir skruzdžių rūgštį, įpilkite geležies miltelių, atlikite šilumos išsaugojimo reakciją, filtruokite ir išdžiovinkite skruzdžių rūgštį, kai žaliavos reakcija buvo nustatyta TLC, įpilkite metileno chlorido ir vandens, sureguliuokite pH natrio bikarbonato tirpalu, atskirkite sluoksnius, 3 kartus ekstrahuokite metileno chloridu, sujunkite organinius sluoksnius su 2 mol. išeiga, nusausinkite 9%. grynumas 99,8%.
• Kvetiapinas ir fumaro rūgštis buvo pasūdyti metanolyje ir išdžiovinti, kad būtų gautas kvetiapino pusfumaratas, kurio molinė išeiga 92,0 % ir grynumasKvetiapino fumarato milteliai99,5 proc.

Populiarus Žymos: kvetiapino fumarato milteliai cas 111974-72-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti