Chinidinas, gautas iš „Cinchona“ medžio žievės, yra gerai žinomas vaistas, priklausantis chinolino alkaloidų klasei ., jis buvo naudojamas daugiau nei šimtmetį, visų pirma kaip įvairių širdies aritmijų gydymas, ypač dėl to, kad jos potencialūs potencialūs potencialūs potencialūs potencialai iš jo potencialaus potencialaus potencialaus potencialaus potencialo potencialu iš jo potencialaus potencialaus potencialaus potencialo potencialu iš jo potencialaus potencialaus potencialaus potencialaus potencialaus potencialo potencialu iš jo potencialaus potencialaus potencialaus potencialo potencialu iš jo potencialaus potencialaus potencialo potencialu iš jo potencialaus potencialaus potencialaus potencialo. Miocitai, taip paveikdami širdies elektrinį aktyvumą .
Be širdies taikymo, kuris taip pat parodė veiksmingumą gydant maliariją, nors ir rečiau dėl naujesnių, veiksmingesnių antimalarijų . atsiradimo, tačiau jos vartojimas maliarijos terapijoje yra istorinis ir reikšmingas, prisidedantis prie ankstyvojo farmakoterapijos vystymosi nuo šios užkrečiančios ligos .}}
Nepaisant terapinės naudos, jis yra žinomas dėl neigiamo poveikio, įskaitant virškinimo trakto sutrikimus, cinchonizmą (sindromas, kuriam būdingas spengimas ausyse, galvos skausmas, neryškus regėjimas ir galvos svaigimas), ir potencialiai stipraus širdies toksiškumo ., todėl, todėl jo išrašymas reikalauja atsargiai stebėti ir paprastai būna, kai kiti vaistai yra kitokie vaistai. kontraindikuotas .
Be to,chinidinaspatiria didelę kepenų medžiagų apykaitą ir pasižymi reikšmingu farmakokinetikos individualiu kintamumu, todėl reikia koreguoti dozę, atsižvelgiant į paciento specifinius veiksnius . Apibendrinant, jis išlieka vertingas, tačiau sudėtingas vaistas šiuolaikinėje medicinoje, subalansuodamas savo terapinį potencialą, palyginti su nepageidaujamų reakcijų rizika .}}}}}}}}, o šiuolaikinėje medicinoje subalansuojant terapinį potencialą, atsižvelgiant į nepageidaujamų reakcijų riziką .}}}}}}}}}}}}}}}}}, šiuolaikinėje medicinoje, subalansuodamas savo terapinį potencialą, atsižvelgiant į nepageidaujamų reakcijų riziką .}}}}}}}}}}}}}} vaistas.
|
|
Cheminė formulė | C20H24N2O2 |
Tiksli masė | 324.18 |
Molekulinė masė | 324.42 |
m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
Elementų analizė | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Antiartminis agentas
ChinidinasPirmiausia naudojamas kaip membraną slopinantis antiartminis vaistas ., jis veikia tiesiogiai miokardo ląstelių membranoje, reikšmingai pratęsdamas miokardo ugniai atsparią periodą, sumažindamas autonomiją, laidumą ir miokardo kontraktiškumą.}}.}.
Tai ypač efektyvu nuo ne sinuso negimdinių ritmų . sinuso mazgo ląstelėse, jis gali neturėti jokio poveikio ar pratęsti veikimo potencialo trukmę, sumažinti laidumo greitį, prailginti efektyvų ugniai atsparią periodą ir sumažinti jaudrumą ..
Prieširdžių refrakterinio laikotarpio pratęsimas yra reikšmingesnis nei skilvelio, o atrioventrikulinė jungiamoji refrakcijos laikotarpis sutrumpinamas .
Peroriškai vartojamas, jis tinka prieširdžių susitraukimų, prieširdžių virpėjimo, paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos, išankstinio eksploatavimo sindromo gydymui su supraventrikuline aritmijomis, skilvelių priešlaikiniais ritmais, skilvelių tachikardija ir fibriliacija arba palaikomoji terapija po elektroninių kardiersivoversion {1 {{1 {{1-ojo fibrilizacijos {1-osios {{{{1-ojo fibrilizacijos metu {1-osios {1-osios fibrilizacijos ar palaikomosios terapijos.
Klinikinis taikymas
Antiaritminis farmakologinis poveikis daugiausia siekia pratęsti neatidėliotiną miokardo periodą, sumažinti miokardo stresą, autonominį ir laidumą. Jis yra naudojamas prieširdžių ar skilvelių tachikardijai gydyti, ir užkirsti kelią jo receptūrai, ir užkirsti kelią jo receptūrai, o ne prieširdžių plyšimui ir prieširdžių fibrililiacijai, nes tai yra skirtingi, o tai skirtingi, o tai skirtingi, o tai skirtingi ir prieš tai, kad būtų skirtingi, ir užkirstų kelią jo receptams, o ne, kad būtų skirtingi ir prieš tai skirtingi, o prieš tai naudoja ir prieš tai, kad būtų skirtingi, ir užkirsti kelią jo receptams. therapeutic dosage and tolerance are also inconsistent in different cases. People with hyperthyroidism, chronic atrial fibrillation, and significantly enlarged heart have a higher tolerance. Long-term heart failure, bundle branch block, and coronary heart disease have low tolerance, and sometimes a normal therapeutic dose can cause Apsinuodijimas . Nors apsinuodijimas yra susijęs su doze, atskirais atvejais nedidelis kiekis gali sukelti aritmiją ., šiuo metu manoma, kad jo slopinamasis poveikis laidumui gali sukelti ligos reitingo ir pumpuro aktyvaciją, kad būtų galima sumažinti širdies ritmą, kraujo spaudimą ir elektros energiją. Griežtai stebimas vaisto metu .
|
|
Naudojimas ir dozė
Žodinis
0 . 2g kiekvieną kartą pirmą dieną, kartą per 2 valandas, 5 kartus iš eilės ., jei jis neveiksmingas ir nėra akivaizdžios neigiamos reakcijos, padidinkite iki 0 {{10} 3G kiekvieną kartą antrą dieną, 0 . 4g kiekvieną dieną, iš esmės 2 valandas, antrą dieną, 0 . 4g kiekvieną dieną, trečią dieną, kas 2 valandas Paprastai nereikėtų viršyti 2G ., kai normalus širdies ritmas bus atkurtas, pakeiskite į {0.2-0.4 g per dieną . palaikomosios dozės, jei ji yra neveiksminga arba turi neigiamų reakcijų, kai tai buvo suteikta 3-4 dienoms 2mg/kg . Jei nėra nepageidaujamos reakcijos, gydymas prasidės po 1-2 valandų. Pirmą dieną 6 mg/kg kiekvieną kartą, kartą per 2 valandas {4-5 kartų; Jei poveikis nėra akivaizdus ir nėra apsinuodijimo simptomų, originalią dozę galima tęsti antrą dieną arba padidinti 20% pradinės dozės. Jei reikia, originalią dozę galima išlaikyti trečią dieną.
Intraveninė injekcija arba intraveninis lašelis
0 . 25 g kiekvieną kartą, praskiestas iki 50 ml su 5% gliukozės injekcija ir lėtai sušvirkšta ., pirmoji bandymo dozė yra 2 mg/kg, praskiedžiama 100 ml 5% gliukozės injekcijos ir lašinama viduriu . 1 val. mg/kg kiekvieną kartą, kartą per 3 valandas . bendra dienos dozė neturėtų viršyti 30 mg/kg.
Narkotikų sąveika
Turi papildomą poveikį, kai jis naudojamas kartu su kitais antiaritminiais vaistais .
Kai naudojami kartu su antikoaguliantais, abu vaistai gali paveikti vienas kitą, ir reikia atkreipti dėmesį į dviejų vaistų dozę {. dozę.
Fenobarbitalis ir fenitoino natris gali pagreitinti šio produkto metabolizmą kepenyse ir sumažinti koncentraciją kraujyje .
Kai naudojama kartu su digoksinu, digoksino koncentracija kraujyje gali būti padidinta .
Kai vartojamas kartu su anticholinerginiais vaistais, galima padidinti anticholinerginių vaistų veiksmingumą; Kai vartojami kartu su cholinerginiais vaistais, cholinerginių vaistų veiksmingumą galima susilpninti; Kai naudojami kartu su neuromuskuliniais blokatoriais, ypač tubokurarinu ir sukcinilcholinu, kvėpavimo slopinimo poveikis gali būti sustiprintas {.
Kai jis naudojamas kartu su kalio preparatais, šio produkto veiksmingumą galima padidinti, o hipokalemija gali sumažinti šio produkto . veiksmingumą
Kai jis naudojamas kartu su beta adrenoblokatoriais, slopinamasis poveikis sinoatrialiniam mazgui ir atrioventrikuliniam mazgui gali būti apsunkintas .
Kai naudojami kartu su antihipertenziniais vaistais, antihipertenzinį ir kraujagyslių išsiplėtimo poveikį galima sustiprinti .
Kai jis naudojamas kartu su rifampicinu, šio produkto koncentraciją kraujyje galima sumažinti .
Šlapime šarminantys agentai, tokie kaip acetazolamidas, antacidiniai ar bikarbonatai, gali padidinti inkstų kanalėlių reabsorbciją, todėl padidėja šio produkto koncentracija kraujyje, todėl sukelia toksišką reakciją .
Chinidinasis an antiarrhythmic drug. Its sulfate is commonly used, but hydrochloride and gluconate are also used. Which sulfate is a white crystalline powder, odorless, extremely bitter, with a melting point of 175-176℃, easily soluble in water, and slightly soluble in ethanol.
It is an alkaloid extracted from the bark of Cinchonaledgeriana (Moens), a plant of the Rubiaceae family. It has a direct effect on cell membranes, mainly inhibiting the transmembrane movement of sodium ions, and has a direct inhibitory effect on the autonomy, conductivity, irritability and contractility of the heart, and also has an anticholinergic effect on the Širdis . Tai tinka prieširdžių virpėjimo kardioversionui ir prevencijai, prieširdžių plyšimui, supraventrikulinei ir skilvelių tachikardijai bei piktybinių priešlaikinių dūžių . gydymo ir prevencijos gydymui ir prevencijai.
It is the dextrorotatory form of quinine{{0}} The two have similar pharmacological properties, but it has a 5-10 times stronger effect on the heart than quinine. It binds to the lipoprotein of the sodium channel on the myocardial cell membrane, narrows the channel gate, and prevents the influx of Na+, resulting in a decrease in the depolarization rate of phase 0 and a slowing of conduction. The slowing of the depolarization rate of phase 4 reduces myocardial automaticity and inhibits ectopic rhythm points. It slows down the outflow of K+ in phase 3, thereby prolonging the refractory period. In addition, it also inhibits Miokardo susitraukamumas ir turi anti-parasimpatinį ir anti-simpatinį poveikį . jis blokuoja receptorius, sukeldamas kraujagyslių išsiplėtimą, ypač kai į veną į veną, tai gali staigiai sumažėti kraujospūdis, todėl jo negalima skirti į veną ....
Nepageidaujamos reakcijos
Chinidinasyra IA klasės antiaritminis vaistas, kuris daro antiaritminį poveikį slopindamas natrio jonų kanalus miokardo ląstelės yra išsamus jo nepageidaujamų reakcijų paaiškinimas:
Širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamos reakcijos
Aritmija
Quinidine can induce or exacerbate pre-existing arrhythmias. Common types include ventricular premature beats, ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, etc. The incidence is higher in patients with pre-existing heart disease (such as heart failure, myocardial ischemia) or in combination with drugs such as Digoksinas . Esant terapinėms koncentracijoms, chinidinas gali sulėtinti intraventrikulinį laidumą, todėl padidėja QRS kompleksas; Esant didelėms koncentracijoms, tai gali sukelti atrioventrikulinį bloką, sinoatrialinį bloką ir net širdies sustojimą .
hipotenzija
Chinidinas gali išsiplėsti kraujagysles ir sukelti hipotenziją, ypač kai skiriama į veną arba vartojant dideles dozes . sunkią hipotenziją gali lydėti vaskulitas, todėl būtina atidžiai stebėti kraujospūdžio pokyčius {..
širdies nepakankamumas
Chinidinas gali slopinti miokardo kontraktiškumą ir pabloginti širdies nepakankamumo simptomus, ypač pacientams, sergantiems anksčiau esama širdies liga .
Virškinimo trakto nepageidaujamos reakcijos
Chinidinas turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį virškinimo trakto gleivinei, o įprastos nepageidaujamos reakcijos apima:
Pykinimas ir vėmimas
Sergamumas yra palyginti didelis, o tai gali būti susiję su virškinimo trakto gleivinės stimuliavimu arba centrinės nervų sistemos reakcija į vaistus .
Pilvo skausmas ir viduriavimas
Chinidinas gali padidinti virškinimo trakto judrumą, sukeldamas pilvo skausmą, viduriavimą ir sunkiais atvejais, skausmingi spazmai .
Sumažėjęs apetitas
Vaistai veikia virškinimo trakto funkciją, todėl pacientams sumažėja apetitas .
Lobullinis hepatitas ir ezofagitas
Ilgalaikis ar per didelis chinidino vartojimas gali sukelti kepenų pažeidimą ir ezofagitą .
Centrinės nervų sistemos nepageidaujamos reakcijos
Chinidinas gali kirsti kraujo-smegenų barjerą ir sukelti centrinės nervų sistemos reakcijas, kartu žinomus kaip cinchonizmas, įskaitant:
Klausos sutrikimas
Akretus ir klausos praradimas: Quinidinas turi toksišką poveikį išorinėms kochlėjos plaukų ląstelėms, o grįžtamasis klausos praradimas yra būdingas didelės dozės ar ilgalaikio gydymo dozėms . ilgalaikis vartojimas gali sukelti negrįžtamą klausos praradimą .
Galvos ir pusiausvyros sutrikimai: chinidinas neturi įtakos vestibuliarinės struktūros, tačiau galvos svaigimas ir pusiausvyros sutrikimai vis dar gali atsirasti, o tai gali būti susiję su vaistų kaupimuisi vidiniame ausies limfiniame skystyje .
Vaizdinis sutrikimas
Neryškus regėjimas, fotofobija, diplopija, spalvų matymo sutrikimas, išsiplėtę mokiniai, tamsios dėmės ir naktinis aklumas .
Kiti centrinės nervų sistemos simptomai
Galvos skausmas, paraudimas, širdies plakimas, traukuliai, drebėjimas, jaudulys, koma, nerimas ir tt . ilgalaikis chinidino vartojimas gali sukelti demenciją, o simptomai gali pagerėti nutraukus vaistą .
Populiarus Žymos: „Quinidine Cas“ 56-54-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria