Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių vankomicino hidrochlorido cas 1404-93-9 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės vankomicino hidrochlorido cas 1404-93-9 pardavimą iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Vankomicino hidrochloridasyra organinis junginys, kurio cheminė formulė C66H76Cl3N9O24, CAS 1404-93-9, tai siauro spektro antibiotikas. Tai balti arba beveik balti milteliai, lengvai higroskopiški, tirpūs vandenyje, labai gerai tirpūs metanolyje ir beveik netirpūs etanolyje ar acetone. Jis veiksmingas tik prieš gramteigiamas bakterijas, tokias kaip Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ir Enterococcus, kurios visos yra jautrios. Jis ypač jautrus vaistams atspariam Staphylococcus aureus, jo veikimo mechanizmas – slopinti bakterijų ląstelių sienelių sintezę, daugiausia jungiantis prie bakterijų ląstelių sienelių, ir neleidžiant tam tikroms aminorūgštims patekti į ląstelių sienelėse esančius glikopeptidus. Kliniškai jis daugiausia naudojamas sunkioms infekcijoms, kurias sukelia penicilinui atsparus Staphylococcus aureus, pvz., pneumonija, endokarditas ir sepsis. Jis taip pat turi gerą gydomąjį poveikį infekcijoms ir sepsiui, kurį sukelia hemolizinis streptokokas.
|
C.F |
C66H75Cl2N9O24 |
|
E.M |
1447 |
|
M.W |
1449 |
|
m/z |
1447 (100.0%), 1448 (71.4%), 1449 (63.9%), 1450 (45.6%), 1449 (25.1%), 1451 (16.0%), 1451 (10.2%), 1452 (7.3%), 1450 (5.8%), 1449 (4.9%), 1450 (3.5%), 1452 (3.2%), 1451 (3.2%), 1448 (3.0%), 1453 (2.6%), 1449 (2.4%), 1452 (2.3%), 1450 (2.1%), 1451 (1.3%), 1451 (1.2%) |
|
E.A |
C 54,70; H 5,22; Cl 4,89; N 8,70; O, 26.49 |
|
|
|
Vankomicino hidrochloridasyra plataus{0}}spektro antibiotikas, pasižymintis stipriu antibakteriniu poveikiu prieš įvairias gramteigiamas bakterijas. Juo galima gydyti įvairias šių bakterijų sukeltas infekcines ligas, tokias kaip kvėpavimo takų infekcijos, odos ir minkštųjų audinių infekcijos, endokarditas ir kt. Tuo tarpu jis gali būti naudojamas ir bakterinių infekcijų profilaktikai tam tikrų operacijų ar medicininių procedūrų metu.
Tuberkuliozės profilaktika:
Kai kuriais atvejais jis gali būti naudojamas ir tuberkuliozės profilaktikai. Produkto naudojimas gali sumažinti tuberkuliozės riziką, ypač sergantiesiems tuberkulioze. Tačiau reikia pažymėti, kad tuberkuliozės negalima gydyti tiesiogiai. Jis daugiausia naudojamas užkirsti kelią tuberkuliozės bacilų infekcijai.
Gydant žarnyno infekcijas:
Jis taip pat gali būti naudojamas žarnyno infekcijoms, kurias sukelia gramteigiamos bakterijos, gydyti. Šios infekcijos gali sukelti tokius simptomus kaip viduriavimas, pilvo skausmas, o sunkiais atvejais – net pavojingas gyvybei. Jį naudojant šios bakterijos gali būti nužudytos, taip palengvinant pacientų simptomus.
Šlapimo takų infekcijų gydymas:
Jis taip pat gali būti naudojamas šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia gramteigiamos bakterijos, gydyti. Šios infekcijos gali sukelti tokius simptomus kaip dažnas šlapinimasis, skubotumas ir skausmas šlapinimosi metu, o tai sukelia didelių nepatogumų pacientams. Jį naudojant šios bakterijos gali būti sunaikintos, todėl pagerėja paciento šlapinimosi būklė.
Klinikinio produkto taikymo pavyzdžiai
Su Clostridium difficile susijusio viduriavimo (CDI) gydymas
Su Clostridium difficile susijusio viduriavimo (CDI) gydymo atveju pacientas buvo gydomas per burną klinikiniu vaistu. Specialus gydymo planas yra skirti 125 mg produkto kartą per 6 valandas kartu su Bifidobacterium lactis trigubai aktyvių bakterijų tabletėmis adjuvantiniam gydymui. Po 14 gydymo dienų pacientės viduriavimo simptomai gerokai pagerėjo, galiausiai jie pasveiko ir buvo išrašyti iš ligoninės. Šis atvejis rodo didelį veiksmingumą gydant CDI.
Staphylococcus aureus infekcijos gydymas
Staphylococcus aureus yra dažna gramteigiama bakterija, dažnai sukelianti odos ir minkštųjų audinių infekcijas, kvėpavimo takų infekcijas ir kt. Staphylococcus aureus infekcijos gydymo atveju pacientui į veną buvo suleista klinikinio vaisto. Po gydymo laikotarpio paciento infekcijos simptomai buvo veiksmingai kontroliuojami ir galiausiai pasveiko. Šis atvejis rodo didelį veiksmingumą gydant Staphylococcus aureus infekcijas.
Streptococcus pneumoniae pneumonijos gydymas
Streptococcus pneumoniae pneumonija yra dažna kvėpavimo takų infekcija, kuriai būdingi tokie simptomai kaip karščiavimas, kosulys ir pasunkėjęs kvėpavimas. Pneumokokinės pneumonijos gydymo atveju pacientas buvo suleistas į veną klinikinio vaisto. Po gydymo paciento simptomai žymiai pagerėjo, galiausiai jie pasveiko ir buvo išleisti iš ligoninės. Šis atvejis rodo didelį veiksmingumą gydant Streptococcus pneumoniae pneumoniją.
Endokardito gydymas
Endokarditas yra rimta širdies infekcinė liga, kurią dažniausiai sukelia gramteigiamos bakterijos, tokios kaip Staphylococcus aureus. Endokardito gydymo atveju pacientas buvo suleistas į veną klinikinio vaisto. Po gydymo paciento infekcijos simptomai buvo veiksmingai kontroliuojami, o širdies veikla palaipsniui atsigavo. Šis atvejis rodo didelį veiksmingumą gydant endokarditą.
Sepsio gydymas
Sepsis yra rimta sisteminė infekcinė liga, kurią dažniausiai sukelia daugybė bakterijų. Sepsio gydymo atveju pacientas buvo suleistas į veną klinikinio vaisto. Po gydymo paciento infekcijos simptomai buvo veiksmingai kontroliuojami, o gyvybiniai požymiai palaipsniui stabilizavosi. Šis atvejis rodo didelį sepsio gydymo veiksmingumą.
Tuberkuliozės profilaktika
Kai kuriais atvejais jis gali būti naudojamas tuberkuliozės profilaktikai. Pavyzdžiui, didelės-rizikos populiacijoje, turinčioje teigiamų tuberkuliozės bacilų, tuberkuliozės riziką galima sumažinti naudojantvankomicino hidrochloridas. Šis naudojimas daugiausia grindžiamas jo antibakteriniu poveikiu prieš Mycobacterium tuberculosis. Tačiau reikia pažymėti, kad tuberkuliozės negalima gydyti tiesiogiai. Jis daugiausia naudojamas užkirsti kelią tuberkuliozės bacilų infekcijai.
Chirurginė infekcijos prevencija
Kai kurių operacijų metu gydytojai gali skirti pacientams vaistų, kad išvengtų galimų bakterinių infekcijų. Pavyzdžiui, atliekant didelės-rizikos operacijas, pvz., širdies chirurgiją ir ortopedinę chirurgiją, šio klinikinio vaisto vartojimas gali sumažinti pooperacinės infekcijos riziką. Šis naudojimas daugiausia pagrįstas plataus-spektro antibakteriniu produkto poveikiu ir jo jautrumu įvairioms bakterijoms.
Farmakologija
Vankomicino veikimo mechanizmas yra glikopeptidinis antibiotikas, suvankomicino hidrochloridaskaip jo hidrochlorido druska. Jo veikimo mechanizmas yra didelis afinitetas jungtis prie jautrių bakterijų ląstelių sienelių pirmtako peptido galinio peptido, blokuojant didelės molekulinės masės peptidoglikanų, sudarančių bakterijų ląstelės sienelę, sintezę, todėl atsiranda ląstelės sienelės defektų ir žūsta bakterijos. Be to, jis taip pat gali pakeisti bakterijų ląstelių membranų pralaidumą ir selektyviai slopinti RNR sintezę. Šio vaisto savybė yra stiprus baktericidinis poveikis gramteigiamoms bakterijoms; Vartojimas per burną turi gerą gydomąjį poveikį gydant sunkiai atskirtą Clostridium pseudomembraninį kolitą.
Antibakterinis spektras turi stiprų antibakterinį aktyvumą prieš Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ir kt.; Jis taip pat turi tam tikrą antibakterinį poveikį anaerobiniam streptokokui, sunkiai atskiriamam Clostridium difficile, juodligės bacilui, aktinomicetams, difterijos bacilai, Neisseria gonorrhoeae, žoliniam streptokokui, galvijų streptokokui, išmatų bakterijoms, daugumai gramų streptokokų yra pavojingas{1}. mikobakterijos, riketsijos, chlamidijos ar grybeliai.
Farmakokinetika
Virškinimo trakto malabsorbcija, intraveninis vartojimas gali būti plačiai paskirstytas daugumoje audinių ir kūno skysčių visame kūne. Į veną suleidus 0,5 g ir 1,0 g, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje buvo atitinkamai 10-30 mg/l ir 25-50 mg/l. Šio vaisto pasiskirstymo tūris yra 0,43-1,25 l/kg. Veiksmingos antibakterinės koncentracijos gali būti pasiekiamos serume, pleuroje, perikarde, pilvaplėvėje, ascite ir sinoviniame skystyje, didesnės koncentracijos šlapime, bet ne tulžyje. Vaistai gali prasiskverbti pro placentą arba patekti į motinos pieną, tačiau negali greitai prasiskverbti pro normalų kraujo smegenų skysčio barjerą ir patekti į smegenų skystį. Kai smegenų dangalai yra uždegę, jie gali prasiskverbti į smegenų skystį ir pasiekti veiksmingą antibakterinę koncentraciją. Šio vaisto prisijungimo prie baltymų greitis yra apie 55%. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas suaugusiems yra 6 valandos (4-11 valandų), o esant sunkiam inkstų nepakankamumui, pusinės eliminacijos laikas gali būti pratęstas iki 7,5 dienos; Pusinės eliminacijos laikas vaikams yra apie 2-3 valandas. Vaistai gali būti metabolizuojami kepenyse. Maždaug 80–90 % suvartotos dozės per 24 valandas pašalinama pradine forma glomerulų filtracijos būdu ir šlapimu, nedidelis kiekis – su tulžimi. Hemodializė arba peritoninė dializė negali veiksmingai pašalinti šio vaisto; Tačiau yra pranešimų, kad kraujo perfuzija arba kraujo filtravimas gali pagerinti klirenso greitį.
Šaltinis:
Šis produktas yra (S ) - (3S, 6R, 7R, 22R, 23S, 26S, 36R, 38 R) -44- [[2-O - (3-amino-2,3,6-amino-2,3,6-amino-2,3,6-trideoksil-3}-metilosil-3-}piranil) - - D-gliukopiranozil]oksi]-3-(aminoformilmetil)-10,19-dichlor-2,3,4,5,6,23,24,25,26,36,37,38,38 - tetradekahidro-7,22,28,30,32-6-pentahidroksi-6- (metilamino)pentanilamino]-2,5,24,38,39-pentaokso-22H-8,11:18,21-dietilen-23,36-(iminometenas)-13,16:31,35-dimetilen-1H, 16H-[1,6,9]cikloheksadekanzo[1,6,9]-oksadekanzo] [10,2,16] benzodiazociklotetradekan-26-karboksirūgšties hidrochloridas, skaičiuojamas kaip bevandenis, turi ne mažiau kaip 1050 vankomicino vienetų 1 mg.
nepageidaujama reakcija
Vankomicino hidrochloridasyra glikopeptidinis antibiotikas, kuris tapo paskutine gynybos linija gydant gramteigiamas bakterines infekcijas nuo tada, kai jis pirmą kartą buvo izoliuotas nuo Streptomyces 1956 m. Jo unikali cheminė struktūra (susidaro iš 7 peptidų vienetų per vandenilio jungtį ir hidrofobinę sąveiką, suformuojant standžią dubenėlio struktūrą), leidžia veiksmingai slopinti bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Tačiau dėl plačiai paplitusio klinikinio taikymo jo nepageidaujamos reakcijos palaipsniui tapo dėmesio centre.
Ototoksinės reakcijos
Klinikinės apraiškos ir patogenezė
Vankomicino hidrochlorido ototoksiškumas daugiausia pasireiškia klausos nervo pažeidimu, įskaitant spengimą ausyse, ausies pilnumą, klausos praradimą ar net nebuvimą. Vartojant dideles dozes (vaisto koncentracija kraujyje viršija 60-100 mg/l) arba ilgą laiką, vyresnio amžiaus žmonėms arba tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi, tai dažniau pasireiškia. Mechanizmas gali būti susijęs su vaistų kaupimu kochleariniame limfos skystyje, kuris trikdo vidinės ausies plaukų ląstelių metabolizmą. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad negrįžtamai pažeidžiamos žiurkių išorinės sraigės plaukuotosios ląstelės po nuolatinio vartojimo 7 dienas.
Klinikiniai atvejai ir rizikos veiksniai
Retrospektyvus tyrimas, kuriame dalyvavo 120 pacientų, parodė, kad tarp pacientų, gydytų vankomicino hidrochloridu ilgiau nei 14 dienų, 12 % pasireiškė spengimas ausyse ir 5 % – klausos praradimas. Rizikos veiksniai apima:
Dozavimas ir gydymo trukmė: vartojant didesnę nei 4 g paros dozę arba ilgiau nei 28 dienas, rizika padidėja tris kartus.
Inkstų nepakankamumas: pacientams, kurių kreatinino klirensas yra greitas<30mL/min have a 5-fold increased risk.
Kombinuotas gydymas: vartojant kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais, ototoksiškumo dažnis padidėja nuo 8% iki 22%.
Stebėjimas ir valdymas
Ilgalaikiams{0}}vaistų naudotojams rekomenduojama reguliariai tikrintis klausą, ypač aukšto-dažnio klausos (4000–8000Hz) stebėjimą. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje turi būti kontroliuojama 25–40 mg/l, o mažiausia vertė turi būti mažesnė nei 10 mg/l. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso greitį.
Inkstų toksiškumo reakcija
Klinikinės apraiškos ir patologiniai mechanizmai
Toksinis poveikis inkstams yra viena iš rimčiausių nepageidaujamų vankomicino hidrochlorido reakcijų, daugiausia pasireiškianti kanalėlių pažeidimu, ankstyva proteinurija, šlapimo kanalėlių susidarymu, po to hematurija, oligurija ir sunkiais atvejais inkstų nepakankamumu. Mechanizmas gali būti susijęs su vaistų kaupimu inkstų kanalėlių epitelio ląstelėse, sukeliančiu oksidacinį stresą ir mitochondrijų disfunkciją. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad po 14 dienų nuolatinio vartojimo žiurkių inkstų kanalėlių epitelio ląstelėse pasireiškė vakuolinė degeneracija.
Klinikiniai duomenys ir rizikos veiksniai
Daugiacentris tyrimas, kuriame dalyvavo 500 pacientų, parodė, kad su vankomicino hidrochloridu susijęs nefrotoksinis poveikis buvo 7,2 %, o sunkus inkstų nepakankamumas – 1,5 %. Rizikos veiksniai apima:
Basic renal function: Patients with baseline serum creatinine>1,5 mg/dl padidina riziką 4 kartus.
Kombinuotas gydymas: vartojant kartu su aminoglikozidais arba diuretikais, nefrotoksiškumo dažnis padidėja nuo 5% iki 18%.
Amžius: vyresniems nei 65 metų pacientams rizika yra 2 kartus didesnė.
Prevencija ir stebėjimas
Gydymo metu rekomenduojama stebėti kreatinino ir karbamido azoto koncentraciją serume, ypač 3, 7 ir 14 dieną po vaisto vartojimo. Didelės-rizikos pacientams gali būti svarstoma alternatyvių vaistų, pvz., linezolido, skyrimas.
Populiarus Žymos: vankomicino hidrochloridas cas 1404-93-9, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti