Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių win 35428 cas 50370-56-4 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės win 35428 cas 50370-56-4, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
WIN 35428yra cheminis junginys, priklausantis fenilciklidino (PCP) darinių klasei. Šie junginiai dažnai turi farmakologinį poveikį, panašų į fenilcikloheksilpiperidino (PCP, dar žinomo kaip „angelo dulkės“ arba „raketų kuras“). kt Manoma, kad jis turi įtakos neuromediatorių perdavimui centrinėje nervų sistemoje, taip pakeisdamas smegenų funkciją ir elgesį. Tačiau dėl galimų priklausomybę sukeliančių savybių ir piktnaudžiavimo pavojaus 2-karbmetoksi-3-(4-fluorfenil)tropanas turi labai ribotą medicininį ar terapinį panaudojimą.
|
|
|
|
|
|
| Cheminė formulė | C16H20FNO2 |
| Molekulinė masė | 277.33 |
| Tikslios Mišios | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Elementų analizė | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Lydymosi temperatūra | 91-92 laipsnių |
| Virimo temperatūra | 349 laipsniai |
| Tankis | 1.155 |
| Laikymo sąlygos | Sandariai sausai, 2-8 laipsnių |
| Tirpumas | H2O: tirpus |
| pliūpsnio taškas | 165 laipsnių |
| Rūgštingumo koeficientas (pKa) | Rūgštingumo koeficientas (pKa) |
| Forma | kietas |
| Spalva | baltas |
WIN 35428(cheminis pavadinimas: - CFT, CAS numeris: 50370-56-4) yra benzotropano struktūros pagrindu sudarytas junginys, kuris dėl didelio afiniteto dopamino transporteriui (DAT) turi svarbią taikymo vertę neuromoksluose, vaistų kūrime ir medicininiuose tyrimuose.
1. Dopamino transporterio (DAT) tyrimo priemonė
(1) Radioaktyviai pažymėtas žymeklis
WIN 35428 radioaktyviųjų izotopų ženklinimo formos (pvz., [¹¹ C] WIN 35428 ir [¹⁸ F] WIN 35428) yra auksinis standartas DAT pasiskirstymui pozitronų emisijos tomografijoje (PET) nustatyti. Pakeičiami anglies atomai (N-metilo arba 2-karboksimetilo grupės) jo struktūroje leidžia greitai sintezuoti radioaktyviuosius žymenis metilinimo reakcijose, išvengiant reguliuojamų pirmtakų medžiagų, tokių kaip kokaino dariniai, naudojimo.
Taikymo atvejis: Parkinsono ligos tyrime [¹¹ C] WIN 35428-PET gali kiekybiškai įvertinti juostelių DAT tankį, padedant anksti diagnozuoti ir stebėti ligą.
Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad signalo intensyvumas neigiamai koreliuoja su dopaminerginių neuronų praradimu juodojoje substantijoje (r=-0.82, p<0.01).
(2) In vitro surišimo eksperimentas
Tričiu pažymėtas WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) yra plačiai naudojamas vertinant naujų ligandų afinitetą DAT. Jo disociacijos konstanta (Kd ≈ 1,2 nM) panaši į kokaino, tačiau veikimo laikas pailgėja 7 kartus, todėl jis labiau tinka ilgalaikiams kinetiniams tyrimams.
Techninis pranašumas: palyginti su kokainu, nespecifinis [³ H] WIN 35428 surišimo greitis sumažėja 40 %, žymiai pagerina duomenų patikimumą.
2. Neuromediatorių sistemos mechanizmo analizė
(1) Dopamino reabsorbcijos slopinimo modelis
WIN 35428, kaip selektyvus DAT inhibitorius, yra 3–10 kartų stipresnis nei kokainas (IC ₅₀=0.3 μM vs . 2.1 μM). Ex vivo sinapsiniuose eksperimentuose grįžtamoji dopamino reabsorbcijos blokada naudojama sinaptiniam plastiškumui ir su priklausomybe susijusiai nervų adaptacijai tirti.
Eksperimentai su gyvūnais: Savarankiško{0}}rezuso beždžionių vartojimo modelis parodė, kad WIN 35428 sustiprinamasis poveikis buvo panašus į kokainą (ED ₅₀=0.03 mg/kg vs
(2) Kryžminis serotonino transporterių tyrimas (SERT)
Nors WIN 35428 afinitetas SERT yra mažesnis (K ᵢ=1.2 μM vs . 0.8 μM DAT), jis gali būti naudojamas dopamino serotonino sistemos sąveikai tirti. Pavyzdžiui, 5-HT-A receptorių išjungimo pelėms atlygio efektas buvo sustiprintas 58 %, o tai rodo serotonino sistemos reguliavimo vaidmenį dopamino atlygio kelyje.
3. Priklausomybės mechanizmų tyrimo priemonės
(1) Sąlyginės vietos pirmenybės (CPP) modelis
WIN 35428 (0,5–2 mg/kg) gali sukelti CPP elgseną žiurkėms, o jo poveikio trukmė yra dvigubai ilgesnė nei kokaino. Taikant optogenetinius metodus kartu su WIN 35428 apdorojimu, buvo nustatyta, kad dopamino neuronų aktyvavimas ventralinėje tegmentinėje srityje (VTA) yra būtina CPP susidarymo sąlyga.
(2) Vaistų pakaitinės terapijos įvertinimas
Kaip ilgai{0}}veikiantis dopamino reabsorbcijos inhibitorius, WIN 35428 gali pakeisti kokainą priklausomybės nuo gyvūnų modeliuose. Nuolat vartojama 2 mg/kgWIN 354287 dienas gali sumažinti kokaino savaiminio-vartojimo dažnį 67 % be savęs sustiprinančio poveikio, o tai rodo, kad jis gali būti priklausomybę sukeliantis pakaitalas.
Galimos medicinos taikymo kryptys
1. Neurodegeneracinių ligų diagnostika
(1) Ankstyvas Parkinsono ligos nustatymas
WIN 35428-PET gali aptikti DAT tankio pokyčius nigrostrialiniame kelyje ir aptikti neuronų degeneraciją 3–5 metais anksčiau nei klinikinė diagnozė. Klinikiniai tyrimai parodė, kad jo diagnostinis jautrumas yra 92%, o specifiškumas - 89%, žymiai geresnis nei tradicinių vaizdo tyrimų.
(2) Lewy kūno demencijos nustatymas
Pacientų, sergančių Lewy kūno demencija, striatumo DAT surišimo greitis yra mažesnis 45 %, palyginti su Alzheimerio liga, o [¹⁸ F] WIN 35428-PET gali aiškiai atskirti juos (AUC=0.94), suteikdamas klinikinės diferencinės diagnostikos biologinį žymeklį.
2. Psichikos sutrikimų gydymo tyrimas
(1) Dėmesio stokos ir hiperaktyvumo sutrikimas (ADHD)
Įrodyta, kad WIN 35428 dariniai pagerina darbinės atminties trūkumą gyvūnų modeliuose, o jų veikimo mechanizmas apima sustiprintą dopamino išsiskyrimą prefrontalinėje žievėje. Ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad mažos dozės (0,1–0,3 mg/kg) gali pagerinti ADHD simptomus reguliuojant DAT funkciją be priklausomybės rizikos.
(2) Adjuvantinis depresijos gydymas
Greitas antidepresinis WIN 35428 poveikis (pasireiškimo laikas<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Vaistų kūrimo tarpiniai produktai
(1) Naujų vaistų nuo priklausomybės kūrimas
WIN 35428 benzotropano skeletas yra selektyviųjų DAT inhibitorių kūrimo šablonas. Keli dariniai, kurių aktyvumas padidėjo 10-20 kartų, buvo gauti taikant struktūrinius pakeitimus, pavyzdžiui, įvedant fluoro atomus arba pailginant šonines grandines. Tarp jų, JHW 007 neparodė primatų priklausomybės savybių ir buvo pradėtas II fazės klinikiniai tyrimai.
(2) Radiofarmacinis pirmtakas
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>Galima pasiekti 95 proc.
WIN35428 sintetinis būdas apima kelis etapus, o konkretus sintezės metodas gali skirtis priklausomai nuo laboratorinių sąlygų ir tikslinio produkto grynumo reikalavimų.
Toliau pateikiami įprasti WIN35428 sintetiniai maršrutai:
1.Pradinės medžiagos
paprastai WIN35428 sintezės pradinės medžiagos gali būti atitinkami fenolio dariniai, cikloheksanonas arba cikloheksanolis ir galbūt azoto šaltinis (pvz., aminas arba amoniakas).
2.Cikloheksilo žiedo konstrukcija
pirma, gali prireikti sukonstruoti cikloheksilo žiedą. Tai galima pasiekti atitinkamai reaguojant fenolio dariniui su cikloheksanonu arba cikloheksanoliu, pavyzdžiui, alkilinant, kondensuojant arba ciklizuojant.
3.Funkcinių grupių įvedimas
Tada į molekulę reikia įvesti reikiamas funkcines grupes, tokias kaip hidroksilo ir metilendioksi grupės. Tai gali tekti atlikti oksiduojant, redukuojant, halogeninant, eterinant ar kitomis organinėmis reakcijomis.
4.Azoto atomų įvedimas
Pasibaigus cikloheksilo žiedo ir funkcinių grupių konstravimui, į molekulę reikia įvesti azoto atomus. Tai galima pasiekti reaguojant su aminu arba amoniaku, kad susidarytų norima azoto heterociklinė struktūra.
5. Valymas ir po{1}}apdorojimas
Galiausiai grynas WIN35428 gaunamas taikant atitinkamus gryninimo etapus (pvz., kristalizaciją, distiliavimą, chromatografinį atskyrimą ir kt.). Šie etapai skirti pašalinti šalutinius produktus, nesureagavusias pradines medžiagas ir kitas priemaišas.
WIN 35428 taikymo perspektyvos
2-karbometoksi-3-(4-fluorfenil)tropanas, kaip fenilcikloheksilamino darinys, gali būti naudojamas moksliniams tyrimams, nors jo praktiniam taikymui gali būti taikomos griežtos taisyklės ir apribojimai.
Toliau pateikiami galimi 2-karbometoksi-3-(4-fluorfenil)tropano panaudojimo būdai:
Neurologijos tyrimai
2-karbometoksi-3-(4-fluorfenil)tropanas gali būti naudojamas tiriant jo poveikį neuromediatorių tiekimui ir toliau suprasti nervų sistemos funkciją ir ligos mechanizmus. Tokie tyrimai svarbūs norint suprasti neurologinių sutrikimų (pvz., šizofrenijos, depresijos ir kt.) patogenezę ir kuriant naujus gydymo būdus.
Vaistų kūrimas
Nors pats 2-karbmetoksi-3-(4-fluorfenil)tropanas nėra naudojamas kaip vaistas, jo unikalus farmakologinis veikimo mechanizmas gali suteikti naujų idėjų ir krypčių naujų vaistų kūrimui. Atlikdami nuodugnius 2-karbometoksi-3-(4-fluorfenil)tropano tyrimus, mokslininkai gali atrasti naujų vaistų taikinių, todėl bus sukurti saugesni ir veiksmingesni vaistai.
Toksikologijos ir priklausomybės tyrimai
Piktnaudžiavimo ir priklausomybės nuo 2-karbmetoksi-3-(4-fluorfenil)tropano rizika tampa toksikologijos ir priklausomybės tyrimų taikiniu. 2-karbmetoksi-3-(4-fluorfenil)tropano veikimo mechanizmo ir toksiškumo tyrimai leis geriau suprasti galimą šios klasės junginių keliamą pavojų, suteiks pagrindą formuoti atitinkamą politiką ir reglamentus bei padės sukurti veiksmingesnes prevencijos ir intervencijos priemones.
Apibendrinant, pagrindinis WIN35428 naudojimas yra ištirti jo farmakologinį poveikį ir galimą terapinį pritaikymą moksliniams tyrimams, taip pat piktnaudžiavimo narkotikais ir priklausomybės tyrimams. Visais atvejais jo naudojimas turi atitikti atitinkamus teisinius ir saugos reikalavimus.
Populiarus Žymos: win 35428 cas 50370-56-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti