Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių mekobalamino cas 13422-55-4 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės mekobalaminu cas 13422-55-4, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Mekobalaminasyra viena iš biologiškai aktyviausių vitamino B12 formų žmogaus organizme. Jo pagrindinė struktūrinė ypatybė yra tetra-pirolio žiedo sistemoje, kurios centre yra kobalto jonas, su aukščiau esančia -ligando metilo grupe (-CH3), todėl jis yra natūraliai randamas organinio metalo kofermentas. Ši unikali metilkobalamino struktūra leidžia tiesiogiai dalyvauti pagrindiniuose žmogaus organizmo fiziologiniuose procesuose, nevykdant sudėtingos kepenų konversijos: jis yra būtinas metionino sintazės kofaktorius, reguliuojantis homocisteino re-metilinimo kelią širdies ir kraujagyslių bei nervų sistemos sveikatai palaikyti ir užtikrinti tikslią DNR ir mielino fosfolipido sintezę; tuo pačiu metu jis dalyvauja įvairiose metilinimo reakcijose kaip metilo donoras, tiesiogiai įtakojantis epigenetinį reguliavimą ir neurotransmiterių pusiausvyrą. Palyginti su tradicinėmis cianokobalamino formomis, jo didesnis afinitetas audinyje ir gebėjimas prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą leidžia efektyviau ir greičiau pradėti gydyti diabetinę periferinę neuropatiją, megaloblastinę anemiją ir centrinės nervų sistemos degeneracines ligas, todėl jis yra svarbi veiklioji medžiaga šiuolaikinėje neurofarmacinėje mitybos terapijoje.
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C24H36O5 |
|
Tikslios Mišios |
404 |
|
Molekulinė masė |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Elementų analizė |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Poūmis toksiškumas
90 dienų šunims suleidus į veną 0,5, 5,0 ir 50,0 mg/kg per parą, ypatingų bendrųjų simptomų, kūno svorio, kraujo ir organų svorio pokyčių kiekvienoje gydymo grupėje nebuvo. Histopatologinio tyrimo metu mikroskopiniu stebėjimu nustatyta, kad į inkstų proksimalinių šlapimo kanalėlių odos ląsteles buvo pridėta eozinofilų 50,0 mg/kg dozėmis, o elektroniniu mikroskopu stebimas lizosomų padidėjimas, o kituose organuose pokyčių nepastebėta.
Lėtinis toksiškumas
12 mėnesių šunims sušvirkštus į veną 0,5, 5,0 ir 50,0 mg/kg per parą, bendrieji simptomai, kūno svoris, kraujo ir organų svoris nepakito kiekvienoje gydymo grupėje. Atliekant histopatologinį tyrimą, mikroskopiniu stebėjimu buvo nustatyta, kad eozinofilinių granulių buvo pridėta prie odos ląstelių ant proksimalinių inkstų kanalėlių 5,0 mg/kg ar didesnėmis dozėmis. Lizosomų padidėjimas buvo stebimas atliekant elektronų mikroskopiją, o lizosomų padidėjimas glomerulų mezangialinėse ląstelėse ir kepenų Kupffer ląstelėse taip pat buvo stebimas eksperimentuojant su 50,0 mg/kg doze.
Farmakopėjos informacija
- Paimkite apie 1 mg šio vaistoMekobalaminas, įpilkite apie 50mg kalio bisulfato, sudėkite į tiglį, kaitinkite, kol ištirps, atvėsinkite, įpilkite 3 ml vandens, virkite, kol ištirps, įlašinkite 1 lašą fenolftaleino indikatoriaus tirpalo, įlašinkite natrio hidroksido tiriamąjį tirpalą, kol pasirodys šviesiai raudona spalva, įpilkite 0,5 ml natrio acetato, 0,5 ml 0,5 ml acetato ir 0,5 ml. 1-nitrozo-2-naftol-3,6-disulfonrūgšties natrio tirpalas turi būti raudonos arba oranžinės raudonos spalvos; Įpilkite 0,5 ml druskos rūgšties, virkite 1 minutę ir spalva neišnyks.
- Chromatogramoje, įrašytoje po turinio nustatymo punktu, pagrindinės tiriamojo tirpalo smailės sulaikymo laikas turi atitikti etaloninio tirpalo pagrindinės smailės sulaikymo trukmę.
- Venkite lengvo veikimo. Paimkite atitinkamus šio produkto ir etaloninio produkto kiekius, ištirpinkite ir praskieskite juos vandenyje, kad paruoštumėte tirpalą, kurio 1 ml yra maždaug 50 μg. Išmatuokite tiriamojo tirpalo sugerties spektrą 220–550 nm bangos ilgių diapazone, naudodami UV matomą spektrofotometriją (Bendroji taisyklė 0401), kuri turėtų atitikti etaloninio tirpalo absorbcijos spektrą.
- Šio gaminio infraraudonųjų spindulių sugerties spektras turi atitikti etaloninį spektrą (spektro rinkinys 732).
apžiūrėti
Sprendimo aiškumas:
Paimkite 20 mg šio produkto ir ištirpinkite 10 ml vandens. Tirpalas turi būti skaidrus (Bendroji taisyklė 0902, 1 metodas).
Susijusios medžiagos:
Nustatyta taikant efektyvią -skysčių chromatografiją (Bendroji taisyklė 0512). Venkite lengvo veikimo.
Bandomasis sprendimas:
Paimkite atitinkamą šio produkto kiekį, ištirpinkite jį judriojoje fazėje ir kiekybiškai praskieskite, kad gautumėte tirpalą, kurio 1 ml yra maždaug 0,5 mg.
Etaloninis sprendimas:
Tiksliai išmatuokite 1 ml tiriamojo tirpalo, įdėkite jį į 100 ml matavimo kolbą, praskieskite judančia faze iki žymės ir gerai suplakite.
Sistemos tinkamumo sprendimas:
Paimkite apie 5 mg metomilo etaloninės medžiagos, įpilkite 5,0 ml 1 mol/l druskos rūgšties tirpalo, padėkite 1 valandai tamsoje, nedelsdami įpilkite 5,0 ml 1 mol/l natrio hidroksido tirpalo ir gerai suplakite.
Chromatografinės sąlygos:
Kaip užpildą naudokite oktadecilano surišimo gelį (Luna C18 spektras, 4,6 mm x 250 mm, 5 μm arba lygiavertė chromatografinė kolonėlė); Naudojant 0,03 mol/L divandenilio fosfato tirpalą (pH sureguliuotas iki 4,5 0,2 mol/l natrio hidroksido tirpalu arba fosforo rūgštimi) - acetonitrilą (84:16) kaip judriąją fazę, aptikimo bangos ilgis yra 342 nm; Įpurškimo tūris yra 20 μl.
Sistemos tinkamumo reikalavimas:
Sistemos tinkamumo tirpalo spalvų diagramoje formamido smailės sulaikymo laikas yra apie 13 minučių, o atskyrimo laipsnis tarp formamido smailės ir priemaišos smailės, kurios santykinis sulaikymo laikas yra apie 1,16, turėtų būti didesnis nei 3,0.
Matavimo metodas:
Tiksliai išmatuokite tiriamąjį tirpalą ir kontrolinį tirpalą, įpurkškite juos į skysčių chromatografą ir registruokite chromatogramą, kol pagrindinės sudedamosios dalies spalvų spektro smailės sulaikymo laikas pasieks tris kartus.
Riba:
Jei tiriamojo tirpalo spalvų diagramoje yra priemaišų smailių, vienos priemaišos smailės plotas neturi viršyti 0,5 karto (0,5 %) kontrolinio valcavimo tirpalo grunto smailės ploto, o kiekvienos priemaišos smailės plotų suma – 2 kartus (2,0 %) kontrolinio volavimo tirpalo pagrindinės smailės ploto.
Drėgmės kiekis:
Paimkite šį gaminį ir išmatuokite jį pagal drėgmės nustatymo metodą (Bendroji taisyklė 0832, 1 metodas). Drėgmės kiekis neturi viršyti 12,0%.
Turinio nustatymas
Pagal didelio efektyvumo{0}}skysčių chromatografijos metodą (Bendroji taisyklė 0512) nustatymui. Venkite lengvo veikimo.
Bandomasis sprendimas
Paimkite atitinkamą šio produkto kiekį, tiksliai pasverkite, ištirpinkite judriojoje fazėje ir kiekybiškai atskieskite, kad gautumėte tirpalą, kurio 1 ml yra maždaug 50 μg.
Etaloninis sprendimas
Paimkite atitinkamą metomilo etaloninės medžiagos kiekį, tiksliai pasverkite, ištirpinkite judriojoje fazėje ir kiekybiškai praskieskite, kad gautumėte tirpalą, kurio 1 ml yra maždaug 50 μg.
Matavimo metodas
Tiksliai išmatuokite tiriamąjį ir kontrolinį tirpalą, įšvirkškite juos į skysčių chromatografą atskirai ir užrašykite chromatogramą. Apskaičiuokite pagal smailės plotą, naudodami išorinio standarto metodą.
Įprasti sintezės metodaiMekobalaminasdaugiausia apima toliau nurodytus dalykus, pagrįstus dviejų{0}}pakopų cianokobalamino redukcijos ir metilinimo reakcija. Praktikoje sintezei užbaigti dažnai naudojama vieno puodo reakcija:
Naudojant cianokobalaminą kaip žaliavą, metilkobalaminas gaunamas redukuojant natrio borohidridu ir metilinant jodmetanu.
Šis metodas pirmiausia reaguoja į cianokobalaminą su natrio borohidridu tirpiklyje, pavyzdžiui, vandenyje arba metanolyje, kad redukuotų, tada prideda jodmetano metilinimui ir galiausiai gaunamas metilkobalaminas. Reakcijos proceso metu tokie veiksniai kaip tirpiklio pasirinkimas, reakcijos temperatūra, reakcijos laikas ir žaliavų proporcija gali turėti įtakos produkto kokybei ir išeigai.
Metilkobalamino gavimas iš cianokobalamino redukuojant natrio borohidridu ir metilinant dimetilsulfatu:
Panašus į aukščiau pateiktą metodą, bet metilinimo etape kaip metilinimo reagentą naudojamas dimetilsulfatas. Dimetilsulfatas taip pat yra dažniausiai naudojamas metilinimo reagentas, kuris gali veiksmingai paversti cianokobalaminą metilkobalaminu.
Metilkobalamino gavimas iš cianokobalamino redukuojant natrio borohidridu ir metilinant metiltoluensulfonatu:
Taikant šį metodą, kaip pradinė medžiaga taip pat naudojamas cianokobalaminas, kuris redukuojamas natrio borohidridu ir metilinamas metilo p-toluensulfonatu. Šio metodo pasirinkimas priklauso nuo metilinimo reagentų prieinamumo ir reakcijos sąlygų optimizavimo.
Metilkobalamino gavimas redukuojant cianokobalaminą natrio borohidridu ir metilinant dimetilkarbonatu:
Dimetilkarbonatas taip pat yra reagentas, kuris gali būti naudojamas metilinimui, kuris naudojamas šiame metode redukuotam cianokobalaminui paversti metilkobalaminu.
Esant kobalto arba geležies druskoms, natrio borohidridas redukuoja cianokobalaminą, o tada metilinimas atliekamas naudojant trimetiljodido sulfoksidą arba trimetilbromido sulfoksidą, kad būtų gautas metilkobalaminas:
Šiuo metodu redukcijos reakcijoje kaip katalizatorius įvedamos kobalto arba geležies druskos, kurios gali padėti pagerinti reakcijos efektyvumą ir produkto grynumą. Metilinimo etapas atliekamas naudojant reagentus, tokius kaip trimetiljodido sulfoksidas arba trimetilbromido sulfoksidas.
farmakologinis poveikis
Mekobalaminasyra endogeninis kofermentas B12, dalyvaujantis vieno anglies vieneto cikle ir vaidinantis svarbų vaidmenį metionino sintezės iš homocisteino metilinimo reakcijoje. Eksperimentais su gyvūnais nustatyta, kad šis produktas lengviau nei cianokobalaminas patenka į neuronų organelius, dalyvauja smegenų ląstelėse ir nugaros smegenų neuronuose timidino sintezėje, skatina folatų ir nukleorūgščių apykaitos panaudojimą, stipriau nei cianokobalaminas veikia skatinant nukleorūgščių ir baltymų sintezę; Šis produktas gali skatinti aksonų transportavimo funkciją ir aksonų regeneraciją, normalizuoti sėdimojo nervo aksoninio skeleto baltymo transportavimą streptozotocino sukeltos diabeto žiurkėms; Jis slopina vaistų sukeltą neurodegeneraciją, pvz., doksorubicino, akrilamido, vinkristino sukeltą neurodegeneraciją ir spontanišką žiurkių hipertenziją. Žiurkių audinių kultūroje buvo nustatyta, kad šis produktas gali skatinti fosfolipidų sintezę ir neuronų mielino susidarymą. Šis produktas gali sumažinti uždelstą sinapsinį perdavimą ir atkurti normalią funkciją. Padidindamas nervinių skaidulų jaudrumą ir skatindamas galutinio plokštelės potencialo atkūrimą, jis gali atkurti normalų acetilcholino kiekį žiurkių, maitinamų cholino stokojančiu pašaru, smegenyse.
Paslaptinga ir mirtina anemijos liga dažniausiai buvo aptikta daugelio didžiųjų Šiaurės Amerikos ir Europos miestų ligoninėse. Raudonųjų kraujo kūnelių skaičius jų kraujyje buvo tik trečdalis ar mažiau nei normalių žmonių, o įvairūs gydymo metodai buvo neveiksmingi. Jie dažnai mirdavo per 1-3 metus. Ši liga vadinama žalinga anemija.
Iš pradžių mokslininkai išsiaiškino, kad ištisų kepenų papildų vartojimas gali kontroliuoti žalingos anemijos simptomus. Po 20 metų trukusių tyrimų mokslininkai tik 1948 metais iš kepenų išskyrė raudoną kristalinę medžiagą, kuri turėjo įtakos žalingos anemijos kontrolei, pavadintą vitaminu B12.
Vitaminas B12 yra kobalto turintis kompleksas, o metilkobalaminas yra ketvirtos kartos vitamino B12 produktas. Kadangi metilo grupė jungiasi prie centrinės kobalto molekulės, jos nereikia aktyvuoti, kad ji tiesiogiai veiktų kaip kofermentas gaminant metioniną iš homocisteino (Hcy).
Japonijos mokslininkai sėkmingai susintetino metilkobalaminą cheminės sintezės būdu, naudodami cianokobalaminą kaip pradinę medžiagą. Kinija pradėjo gaminti 2003 m., paprastai naudojant cianokobalaminą kaip pradinę medžiagą metilkobalaminui sintetinti per redukavimo ir metilinimo reakcijas. Įvairių Kinijos įmonių gamybos procesai iš esmės yra vienodi.
Dažnas šalutinis poveikis
Virškinimo trakto reakcijos
Virškinimo trakto reakcijos yra vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių vartojant. Tai daugiausia apima tokius simptomus kaip apetito praradimas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Šios reakcijos dažniausiai būna lengvos, o ilgai vartojant vaistus dauguma pacientų gali palaipsniui prisitaikyti ir palengvinti simptomus. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkesnių simptomų, gali prireikti koreguoti vaistų dozę arba nutraukti stebėjimą.
Alerginės reakcijos
Alerginės reakcijos yra vienas iš šalutinių poveikių, kuriems vartojant reikia skirti ypatingą dėmesį. Nors alerginių reakcijų dažnis yra mažas, joms pasireiškusios gali sukelti rimtų pasekmių. Alerginių reakcijų simptomai gali būti bėrimas, niežulys, odos paraudimas ir patinimas, o sunkiais atvejais netgi gali pasireikšti alerginio šoko simptomai, tokie kaip pasunkėjęs kvėpavimas ir sumažėjęs kraujospūdis. Todėl prieš vartodami, pacientai turi išsamiai informuoti savo gydytoją apie savo alergijos istoriją, kad išvengtų galimos alergijos vaistams rizikos.
Nervų sistemos simptomai
Šis junginys, kaip svarbi nervų sistemos maistinė medžiaga, taip pat gali sukelti kai kuriuos neurologinius simptomus. Šie simptomai gali būti galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis ir kt. Šie simptomai dažniausiai būna lengvi, o ilgai vartojant vaistus dauguma pacientų gali palaipsniui prisitaikyti ir palengvinti simptomus. Tačiau pacientams, kuriems pasireiškia sunkesni simptomai, jie turėtų nedelsdami kreiptis į gydytoją ir apsvarstyti galimybę koreguoti vaistų vartojimo režimą.
Mekobalaminas, taip pat žinomas kaip metilkobalaminas, yra vitamino B12 darinys, kuris atlieka lemiamą vaidmenį palaikant žmonių sveikatą. Tai vandenyje{2}}tirpus vitaminas, būtinas daugeliui biocheminių organizmo reakcijų, ypač susijusių su nervų sistema ir raudonųjų kraujo kūnelių susidarymu.
Skirtingai nuo kitų vitamino B12 formų, tokių kaip cianokobalaminas, tai aktyvi, natūraliai atsirandanti kofermento forma, kuri tiesiogiai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, nereikalaujant papildomos konversijos organizme. Dėl to jis yra labai biologiškai prieinamas ir lengvai panaudojamas ląstelėms.
Jis gyvybiškai svarbus DNR sintezei, neuronų funkcijai ir mielino, apsauginio apvalkalo aplink nervines skaidulas, gamybai. Jis palaiko sveiką nervų laidumą ir dažnai skiriamas gydyti tokias ligas kaip periferinė neuropatija, kai nervų pažeidimas sukelia skausmą, tirpimą ar dilgčiojimo pojūčius.
Be to, jis prisideda prie raudonųjų kraujo kūnelių susidarymo, nes padeda sintezuoti hemo,-turinčio geležies hemoglobino komponentą. Pakankamas kiekis užtikrina veiksmingą deguonies pernešimą visame kūne, užkertant kelią anemijai.
Trūkumas gali sukelti neurologinius sutrikimus, nuovargį, silpnumą ir kitas sveikatos problemas. Jis dažniausiai papildomas vegetariškose arba veganiškose dietose, nes vitamino B12 natūraliai gausu gyvūniniuose produktuose.
Populiarus Žymos: mecobalamin cas 13422-55-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, pardavimas