Abaloparatidas CAS 247062-33-5

Abaloparatidas, taip pat žinomas kaip terlipidas, yra sintetinė peptidinė medžiaga, kuri atrodo nuo baltų iki balkšvų{0}}miltelių. Jis blogai tirpsta vandenyje, bet lengvai tirpsta metanolyje ir etanolyje. Stabilus rūgštinėmis sąlygomis, junginys paprastai naudoja acto rūgštį kaip tirpiklį. Medžiaga, turinti kelis chiralinius centrus aminorūgščių sekoje, turi keletą galimų stereoizomerų ir pasižymi silpnu rūgštingumu, kurio pKa yra 6,0. „Bloomtechz“ primena naudotojams, kad abaloparatido fizikinę ir cheminę elgseną veikia dozavimo formos, gamybos būdai ir laikymo sąlygos. Diegiame standartizuotą gamybą ir griežtą partijų kontrolę, kad palaikytume stabilų gaminio veikimą, tiekdami patikimą ir pastovų didelio{6}}grynumo abaloparatidą, skirtą laboratoriniams tyrimams ir pramoniniams tikslams.

Fizinės ir cheminės savybės
Tai balti arba balkšvi liofilizuoti milteliai, kurių molekulinė masė yra maždaug 3960 Da. Jis tirpsta vandenyje arba fiziologiniame fiziologiniame tirpale, sudarydamas bespalvį arba šiek tiek gelsvą skaidrų tirpalą. Liofilizuoti milteliai yra stabilūs 2 - 8 laipsnių temperatūroje, tačiau yra jautrūs šviesai ir turi būti laikomi tamsioje vietoje. Komercinė formulė (pvz., Tymlos®) yra sterilus tirpalas užpildytame švirkštimo priemone, kurio pH vertė yra maždaug 5.0 - 6.0, o sudėtyje yra benzilo alkoholio kaip konservanto.
Farmakologinės savybės
Būdamas selektyvus PTH1 receptorių agonistas, jis reikšmingai skatina kaulų formavimąsi, kai vartojamas su pertraukomis, padidina kaulų tankį ir sumažina stuburo ir ne{1}}slankstelių lūžių riziką. Palyginti su teriparatidu, jis turi mažesnę hiperkalcemijos riziką. Klinikiniai tyrimai parodė, kad kasdien po oda sušvirkštus 80 ug, juosmens kaulų tankis gali padidėti 9,2 % per 18 mėnesių.

Analizės sertifikatas
Sudėtinis pavadinimas	Abaloparatidas
Įvertinimas	Farmacinės klasės
CAS Nr.	247062-33-5
Kiekis	19g
Pakuotės standartas	PE maišelis + Al folijos maišelis
Gamintojas	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partijos Nr.	202601090051
MFG	2026 m. sausio 9 d
EXP	2029 m. sausio 8 d
Struktūra	N/A
Prekė	Įmonės standartas	Analizės rezultatas
Išvaizda	Balti arba beveik balti milteliai	Susitaikė
Vandens kiekis	Mažiau nei arba lygus 5,0 %	0.53%
Praradimas džiovinant	Mažiau arba lygus 1,0 %	0.72%
Sunkieji metalai	Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
Grynumas (HPLC)	Didesnis arba lygus 99,0 %	99.33%
Viena priemaiša	<0.8%	0.42%
Bendras mikrobų skaičius	Mažiau arba lygus 750 cfu/g	523
E. Coli	Mažesnis arba lygus 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolis (pagal GC)	Mažiau nei arba lygus 5000 ppm	534 ppm
Sandėliavimas	Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje, žemesnėje nei 2-8 laipsnių temperatūroje

Kaulų mikroarchitektūros moduliavimas

Nors abaloparatido anabolinis poveikis trabekuliniam kaului yra gerai{0}}dokumentuotas ikiklinikiniuose tyrimuose, naujais tyrimais tiriamas jo poveikis žievės kaulams, pagrindiniam su klubo lūžiais susijusių tyrimų taikiniui. 2023 m. „Journal of Bone and Mineral Research“ atliktame tyrime abaloparatidui įvertinti buvo pritaikyta didelės -raiškos periferinė kiekybinė kompiuterinė tomografija (HR-pQCT). Tyrimo duomenys parodė, kad abaloparatidas prisideda prie padidėjusio žievės storio ir sumažinto poringumo išbandytuose modeliuose, o tai rodo skirtingą našumą, palyginti su teriparatidu, cituotų ACTIVE tyrimo tyrimų stebėjimuose.

Visos išvados yra nuorodos iš paskelbtos akademinės literatūros, skirtos tik laboratoriniams tyrimams, o ne terapinių rezultatų.

Prieš-uždegiminės ir antioksidacinės savybės

Lėtinis uždegimas ir oksidacinis stresas yra pripažinti kaulų retėjimo veiksniai ikiklinikiniuose osteoporozės modeliuose. Keli ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad abaloparatidas gali modifikuoti šiuos biologinius kelius, sumažindamas uždegiminių citokinų (pvz., TNF-, IL-6) reguliavimą ir padidindamas antioksidacinių fermentų, tokių kaip superoksido dismutazė, veiklą. 2022 mTarptautinė osteoporozėtyrime buvo pranešta, kad abaloparatidu{0}}gydytų gyvūnų modeliai sumažino osteoklastogenezę ir padidino osteoblastų aktyvumą uždegiminio kaulų retėjimo sąlygomis, todėl buvo pasiūlytos naujos tyrimų kryptys tolesniems tiriamiesiems tyrimams.

Sinergija su Wnt/ -Catenin signalizacija

Wnt/{0}}katenino kelias vaidina gyvybiškai svarbų vaidmenį reguliuojant osteoblastų diferenciaciją. Tyrimai rodo, kad abaloparatidas gali reguliuoti Wnt ligandus (pvz., Wnt10b) ir slopinti sklerostiną, endogeninį Wnt antagonistą, taip skatindamas kaulų formavimosi signalus. Šis dvigubas reguliavimo mechanizmas, apimantis PTH1R aktyvavimą ir Wnt kelio moduliavimą, išskiria abaloparatidą nuo teriparatido ikiklinikiniuose tyrimuose, kurie neturi tiesioginio reguliavimo poveikio Wnt kaskadai. „Bloomtechz“ specializuojasi tinkintoje kietosios -fazės peptidų sintezėje (SPPS), kuri palaiko aukštą {aexploroparapreclinical}palaikymą. laboratorijų projektai.

Mūsų techninė komanda optimizuoja Fmoc / Boc apsaugotas aminorūgščių surinkimo schemas ir parenka suderintus kondensacijos reagentus, kad užtikrintų tikslų peptidų grandinės surinkimą. Visas gamybos procesas apima peptidinės grandinės pailginimą, skilimą, apsaugos pašalinimą, kelių{1}}pakopų chromatografinį valymą ir liofilizavimą. Kiekvienai partijai taikoma griežta HPLC, LC-MS ir aminorūgščių analizės patikra, siekiant užtikrinti produkto tapatumą ir pastovų grynumą. Mes teikiame lanksčias individualias sintezės paslaugas, įskaitant pritaikytas grynumo klases, partijų svarstykles ir liofilizuotų miltelių pakavimo sprendimus, kad atitiktume įvairius tyrimų reikalavimus.

Kaip didelio aktyvumo sintetinis polipeptidas, Abaloparatide yra labai jautrus aplinkai sandėliavimo ir tvarkymo metu, todėl norint išlaikyti visą peptido struktūrą ir biologinį aktyvumą, reikalingas profesionalus konservavimas žemoje temperatūroje. „Bloomtechz“ diegiame standartizuotus liofilizavimo, vakuuminio sandarinimo ir užpildymo inertinėmis dujomis procesus, kad pašalintume drėgmės oksidaciją ir peptidų grandinės skilimą gamybos ir pakavimo metu. Mūsų moksliniams tyrimams pritaikyti Abaloparatide liofilizuoti milteliai išlaiko puikų ilgalaikį stabilumą standartinėmis –20 laipsnių laboratorinėmis sąlygomis, sandariai uždarytus ir apsaugotus nuo šviesos ir drėgmės.

Pagreitintas stabilumo bandymas ir partijos nuoseklumo patikra patvirtina, kad mūsų produktai išlaiko stabilų grynumą, nuoseklų molekulinį vientisumą ir mažą priemaišų dauginimąsi per visą galiojantį saugojimo laikotarpį, todėl išvengiama struktūrinės hidrolizės, agregacijos ar oksidacinės inaktyvacijos, paprastai stebimos neoptimizuotuose peptidų preparatuose. Tarptautiniam transportavimui taikome profesionalias šaltos grandinės pakuotes ir nuolatinės temperatūros apsaugos sprendimus, kad sumažintume temperatūros svyravimų poveikį ir užtikrintume stabilią produktų kokybę pasauliniams laboratoriniams tyrimams.

Visi toliau pateikti saugos aprašymai taikomi tik laboratorinių tyrimų medžiagoms ir nėra skirti klinikiniam ar terapiniam naudojimui. „Bloomtechz“ griežtai kontroliuoja mokslinio tyrimo lygio „Abaloparatide“ saugos rodiklius per visą sintezės ir valymo darbų eigą. Kiekviena partija yra sistemingai tikrinama, įskaitant tirpiklio likučių aptikimą, sunkiųjų metalų atranką, mikrobų ribinės vertės tyrimus ir priemaišų profiliavimą, visiškai atitinkantį tarptautinius moksliniams tyrimams skirtų peptidų žaliavų standartus. Daugiapakopis didelio efektyvumo skysčių chromatografijos gryninimas ir profesionalus druskos pašalinimas,

mūsų Abaloparatido milteliai efektyviai sumažina heteropeptidų likučius ir eksperimentinius trukdančius komponentus, užtikrindami aukštą grynumą ir mažą nespecifinį biologinį reaktyvumą atliekant ląstelių eksperimentus in vitro ir ikiklinikinius tyrimus su gyvūnais. Kadangi Abaloparatide yra specifinis tyrimams skirtas peptidinis reagentas, jį turi naudoti profesionalūs laboratorijos darbuotojai, taikydami standartines apsaugos procedūras. Visi Bloomtechz tiekiami produktai skirti tik laboratoriniams tyrimams ir negali būti naudojami žmonėms, gyvūnams gydyti ar komerciniam klinikiniam paruošimui.

[1]Hattersley G, Dean T, Mole M ir kt. Ikiklinikiniuose modeliuose abaloparatidas pasižymi didesniu anaboliniu kaulų susidarymu nei teriparatidas, nes per selektyvų PTH1 receptorių signalą.Kaulų ir mineralų tyrimų žurnalas. 2016;31 (8):1477-1487. 

[2]Miller PD, Hattersley G, Riis BJ ir kt. Abaloparatido ir placebo poveikis naujiems slankstelių lūžiams moterims po menopauzės, sergančioms osteoporoze: atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas.JAMA. 2016;316 (7):722-733.

[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. PTH / PTHrP receptoriai kauluose: anabolinis signalizavimas ir Wnt kelio skerspjūvis.Cold Spring Harbor perspektyvos medicinoje. 2018;8 (5):a031237. 

[4]CG laukai. Kietosios-fazės peptidų sintezė: praktinė Fmoc ir Boc chemijos apžvalga ilgos-grandinės peptidų gamyboje.Peptidų mokslo žurnalas. 2019;25 (11):e3195. 

[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L ir kt. Sintetinių peptidų apibūdinimas naudojant HPLC, LC-MS ir aminorūgščių analizę: metodo patvirtinimas -tyrimo lygio peptidų API.Chromatografijos žurnalas B. 2021;1175:122758. 

Populiarus Žymos: abaloparatide cas 247062-33-5, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti