Gonadorelino milteliaiyra labai išgryninta užšaldymo{0}}džiovintų miltelių forma. Jo veiklioji medžiaga yra dirbtinai susintetintas gonadotropiną{2}}atpalaiduojantis hormonas (GnRH), kuris yra visiškai toks pat, kaip natūralus hormonas, kurį išskiria žmogaus pagumburis. Šie sterilūs milteliai paprastai supakuoti į sterilų buteliuką ir prieš naudojimą turi būti ištirpinti specialiu tirpikliu (pvz., įprastu fiziologiniu tirpalu arba steriliu injekciniu vandeniu, kuriame yra benzilo alkoholio), ištirpinti injekciniame tirpale prieš naudojant.
|
|
|
Gonadorelino COA
Pagrindinis jo farmakologinis poveikis yra tiksliai imituoti fiziologinius žmogaus kūno pulsus, stimuliuojant priekinę hipofizę, kad išsiskirtų liuteinizuojantis hormonas (LH) ir folikulus {0}stimuliuojantis hormonas (FSH), taip reguliuojama lytinių liaukų funkcija ir skatinama lytinių hormonų sintezė bei lytinių ląstelių brendimas. Miltelių formos privalumas – itin didelis cheminis stabilumas, todėl jį patogu ilgai-laikyti ir transportuoti žemai-temperatūrai ir šviesai-atspariomis sąlygomis, taip prailginant produkto galiojimo laiką.
Jis daugiausia naudojamas klinikinės diagnostikos srityse ir yra pagrindinė pagumburio{0}}hipofizės-lytinių liaukų ašies funkcijos įvertinimo priemonė, naudojama hipogonadizmo kilmei nustatyti. Be to, jis taip pat plačiai naudojamas moksliniuose tyrimuose ir veterinarinėje medicinoje. Verta paminėti, kad jo biologinis poveikis labai priklauso nuo tikslaus pulsuojančio vartojimo režimo. Bet koks netinkamas paruošimas (pvz., naudojant netinkamą tirpiklį, kuriame yra konservantų) arba nuolatinis vartojimas gali tapti neveiksmingu arba netgi slopinančiu poveikiu. Todėl griežtos aseptikos operacijos ir individualus vartojimas turi būti atliekami vadovaujant profesionaliam medicinos personalui.
Gonadorelino milteliaiyra sintetinis peptidinis hormonas, dar žinomas kaip GnRH (gonadotropiną{0}}atpalaiduojantis hormonas) arba LHRH (liuteinizuojantį hormoną{1}}atpalaiduojantis hormonas). Jis naudojamas įvairiai medicinoje ir moksliniuose tyrimuose.
1. Reprodukcinės sistemos ligų gydymas
Gonadorelino acetatas plačiai naudojamas gydyti sutrikimus, susijusius su reprodukcine sistema, įskaitant vyrų ir moterų nevaisingumą, hipofizės hipogonadizmą ir kitus sutrikimus, susijusius su lytinių liaukų hormonų gamyba ir išsiskyrimu. Jis skatina priekinę hipofizę išskirti gonadotropinus (LH ir FSH), taip skatinant normalią kiaušidžių ir sėklidžių funkciją.
2. Vaisingumo gydymas
Pagalbinio apvaisinimo technologijoje gonadorelino acetatas dažnai naudojamas kaip terapinis vaistas, skatinantis kiaušidžių ovuliaciją. Imituodamas natūralų GnRH išsiskyrimą organizme, jis gali sureguliuoti androgenų ir estrogenų pusiausvyrą, skatinti normalią periodinę kiaušidės ovuliaciją ir padidinti nėštumo tikimybę.
3. Gerina ištvermę ir skatina raumenų augimą
Gonadorelino acetatas naudojamas kai kuriose kūno rengybos ir jėgos treniruočių srityse kaip priedas, skirtas padidinti raumenų masę ir pagerinti ištvermę. Specialiai stimuliuodamas gonadotropino sekreciją priekinėje hipofizės dalyje, jis efektyviai padidina testosterono ir estrogeno gamybą organizme. Šie hormonai atlieka pagrindinį vaidmenį skatinant raumenų augimą ir pagreitinant raumenų atsistatymą po intensyvių treniruočių, padeda sumažinti raumenų skausmą ir sutrumpinti atsigavimo laiką. Tai taip pat padeda pagerinti pratimų ištvermę, leisdama sportininkams ir kūno rengybos entuziastams ilgiau treniruotis ir taip pasiekti geresnių treniruočių rezultatų.
4. Vėžio gydymo tyrimai
Gonadorelino acetatas taip pat taikomas vėžio gydymo tyrimams. Dėl savo gebėjimo reguliuoti lytinių liaukų hormonų sekreciją organizme, jis buvo plačiai naudojamas ikiklinikiniuose ir klinikiniuose tyrimuose, siekiant ištirti jo poveikį nuo hormonų priklausomiems navikams, kurie auga su lytinių liaukų hormonų pagalba. Be to, jis kliniškai taikomas gydant tam tikras krūties ir prostatos vėžio rūšis-, nes slopina estrogeno arba testosterono, skatinančio auglio augimą, kiekį, gali slopinti naviko progresavimą ir pagerinti pacientų prognozę, dažnai naudojamas kartu su kitais prieš-navikiniais vaistais, siekiant sustiprinti terapinį veiksmingumą.
5. Gyvūnų tyrimai ir veisimo kontrolė
Gonadorelino acetatas taip pat naudojamas gyvūnų tyrimuose ir gyvulininkystėje. Jis naudojamas gyvūnų dauginimosi ciklui reguliuoti ir reprodukcijai kontroliuoti. Jei reikia, gonadorelino acetatas gali būti naudojamas lytinių liaukų hormonų sekrecijai ir gyvūnų kiaušidžių ar sėklidžių funkcijai skatinti arba slopinti.
Tai yra keletas pagrindinių gonadorelino acetato naudojimo būdų. Dėl įvairių pritaikymų medicinoje ir moksliniuose tyrimuose jis yra svarbi farmacijos ir tyrimų priemonė. Tačiau vartodami Gonadorelino acetatą turite vadovautis gydytojo ar specialisto nurodymais, o dozę ir gydymo kursą reikia nustatyti atsižvelgiant į konkrečią situaciją.
Sintezės metodas
Pirmasis gonadorelino acetato sintezės žingsnis yra polipeptidinės grandinės sintezė. Polipeptidinės grandinės yra sudarytos iš aminorūgščių, sujungtų tam tikra tvarka, serijos. Šiai sintezei paprastai taikomas kietosios-fazės sintezės metodas arba skystosios-fazės sintezės metodas. Kietosios fazės sintezėje pradinė aminorūgštis yra prijungiama prie kietosios fazės medžiagos per apsauginę grupę, o aminorūgštys pridedamos per reakcijos ir apsauginės grupės pašalinimo ciklus, kol susintetinama visa polipeptido grandinė.
Pasibaigus polipeptidinės grandinės sintezei, acilo grupę (acetatą) reikia prijungti prie polipeptido hidroksilo grupės, kad susidarytų gonadorelino acetatas. Šiame etape acilinimui paprastai naudojamas aktyvatorius (pvz., dimetilsulfoksidas, dimetilkarboimidas ir kt.) ir anglies anhidridas. Acilo grupė reaguoja su hidroksilo grupe polipeptidinėje grandinėje ir sudaro esterio ryšį, kuris fiksuoja acilo grupę polipeptide.
Paskutinis gonadorelino acetato sintezės etapas yra galutinio produkto gavimas per jungties skilimo reakciją. Šiame etape paprastai naudojamos rūgštinės arba šarminės sąlygos, kad būtų atskirtos specifinės jungtys ir atpalaiduotas gonadorelino acetatas. Ryšio skilimo sąlygos ir metodai priklauso nuo specifinių sintetinių schemų reikalavimų.
Be pirmiau minėtų pagrindinių veiksmų, yra keletas bendrų metodų, naudojamų gonadorelino acetatui sintetinti, įskaitant:
1. Boc strategija:
Boc (t-butiloksikarbonilo) apsauginės grupės strategija yra dažniausiai naudojama apsauginės grupės strategija peptidų sintezei. Gonadorelino acetato sintezėje Boc strategija gali būti naudojama aminorūgščių aminogrupėms apsaugoti. Atliekant selektyvaus apsaugos pašalinimo ir apsaugos ciklus, visos polipeptidinės grandinės gali būti susintetintos palaipsniui.
2. Fmoc strategija:
Fmoc (fluorenilmetoksikarbonilo) apsauginės grupės strategija yra dar viena plačiai naudojama apsauginės grupės strategija peptidų sintezei. Skirtingai nei Boc strategija, Fmoc strategija naudoja Fmoc grupę aminorūgščių aminogrupėms apsaugoti. Vykdant reakcijos ir apsaugos pašalinimo ciklus, visos polipeptidinės grandinės gali būti susintetintos žingsnis -po-.
Tai trumpi pagrindinių produkto sintezės žingsnių ir bendrų metodų aprašymai. Tikrieji sintetiniai protokolai gali skirtis priklausomai nuo tyrimo tikslų, reakcijos sąlygų ir asmeninių chemiko pageidavimų. Atkreipkite dėmesį, kad jo sintezė yra sudėtingas procesas, kurį reikia atlikti tinkamomis laboratorinėmis sąlygomis ir atlikti patyrusio chemiko ar tyrėjo.
Gonadorelino milteliaiyra sintetinis hormonas, priklausantis gonadotropinų{0}}atskyrimo hormonų (GnRH) šeimai. Gonadorelino acetato molekulinės struktūros charakteristikos daugiausia apima šiuos aspektus:
Polipeptidinės grandinės struktūra:
Gonadorelino acetatas yra polipeptidinė grandinė, sudaryta iš 10 aminorūgščių, biologijoje taip pat žinoma kaip dekapeptidas. Šios aminorūgštys yra susietos tam tikra tvarka, kad susidarytų gonadorelino acetato molekulinė struktūra.
Aminorūgščių seka:
Gonadorelino acetato aminorūgščių seka yra pyroGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Tarp jų pyroGlu reiškia "piroglutamo rūgšties" liekaną N-gale, o NH2 reiškia galinę grupę C-gale. Specifinis aminorūgščių sekos išdėstymas lemia gonadorelino acetato biologinį aktyvumą ir farmakologinį poveikį.
Peptidinės jungtys:
Kiekviena gonadorelino acetate esanti aminorūgštis yra sujungta peptidiniais ryšiais, kad susidarytų polipeptidinė grandinė. Peptidiniai ryšiai yra kovalentiniai anglies ir azoto junginių ryšiai tarp aminorūgščių ir turi specifinių struktūrinių ir cheminių savybių. Šios peptidinės jungtys jungia aminorūgščių karboksilo ir amino grupes, sudarydamos gonadorelino acetato molekulės pagrindą.
Acetato grupė:
Gonadorelino acetato cheminėje struktūroje yra acetato grupė (CH3COO-). Acto rūgšties grupė paprastai esterifikuojasi su hidroksilo grupe polipeptidinėje grandinėje, kad susidarytų esterio jungtis. Acetato grupė yra susieta su gonadorelino esteriu, kad susidarytų gonadorelino acetato struktūra.
Trimatė{0}}konfigūracija:
Stereoizomerai egzistuoja gonadorelino acetato polipeptidinėje grandinėje. Įvairių aminorūgščių šoninės grandinės ir ryšiai tarp jų gali nulemti skirtingas trijų{1}}dimensijų konfigūracijas. Stereokonfigūracija gali turėti įtakos gonadorelino acetato aktyvumui ir sąveikai.
Vandenilinis ryšys ir ne{0}}kovalentinė sąveika:
Aminorūgščių liekanos gonadorelino acetato polipeptidinėje grandinėje gali sąveikauti per vandenilinius ryšius ir kitas ne{0}}kovalentines sąveikas. Šios sąveikos gali turėti įtakos gonadorelino acetato stabilumui, susilankstymui ir biologiniam aktyvumui.
Aukščiau pateikiami keli pagrindiniai jo molekulinės struktūros ypatybių aprašymai. Jį sudaro polipeptidinės grandinės su specifine aminorūgščių seka, susietomis acetato grupėmis. Tokios savybės kaip stereokonfigūracija, vandenilinis ryšys ir nekovalentinė sąveika taip pat vaidina svarbų vaidmenį jų savybėms. Atminkite, kad šios struktūrinės savybės yra labai svarbios norint suprasti farmakologinį poveikįGonadorelino milteliaiir sąveika su kitomis molekulėmis.
Gonarelinas gali stimuliuoti liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) sintezę ir išsiskyrimą priekinėje hipofizės dalyje, kuri gali būti naudojama hipofizės gonadotropino rezervo funkcijai nustatyti. Sušvirkštus šio produkto, normalių asmenų LH padidėjimas yra žymiai didesnis nei FSH, o FSH atsakas patelėms prieš brendimą yra didesnis nei LH. Asmenims, kuriems nepakanka gonadotropiną{2}}atpalaiduojančio hormono, po preparato injekcijos atsakas gali būti uždelstas, o kartais prieš pradedant tyrimą gali prireikti vaisto infuzijos į veną kelias dienas.
Imituojant normalų gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono sekrecijos ritmą pagumburyje, mažos-dozės impulsinis vartojimas gali būti naudojamas uždelsto brendimo, amenorėjos ir nevaisingumo, kurį sukelia pagumburio etiologija, gydymui. Jei vartojama nuolatinė-didelė dozė, po trumpalaikio-hipofizės gonadotropinų stimuliavimo gali pasireikšti nenormalus poveikis, užuot slopinę hipofizės lytinių liaukų funkciją. Šis reiškinys yra ryškesnis, kai naudojami analogai, turintys stipresnį ir ilgalaikį poveikį nei pats produktas.
Gonarelinas yra dirbtinai susintetintas gonadotropiną{0}}atpalaiduojantis hormonas, peptidų junginys ir dekapeptidas. Šis produktas gali skatinti gonadotropinų (FSH ir LH) sintezę ir išsiskyrimą hipofizėje, o gonadotropinai – lytinių hormonų išsiskyrimą iš lytinių liaukų. Gonadotropino-atpalaiduojančio hormono sekreciją pagumburyje reguliuoja daugybė veiksnių, įskaitant cirkuliuojančius lytinius hormonus. Vienkartinė dozė gali padidinti cirkuliuojančių lytinių hormonų kiekį; Nuolat vartojant, gali susilpnėti gonadotropiną{5}}atpalaiduojančių hormonų receptoriai hipofizėje ir taip sumažėti lytinių hormonų sekrecija.
Gonadorelinas, taip pat žinomas kaip gonadotropiną{0}}atpalaiduojantis hormonas (GnRH), tai dekapeptidinis hormonas, išskiriamas pagumburio, kurio pagrindinė funkcija yra reguliuoti gonadotropinų (LH ir FSH) išsiskyrimą iš priekinės hipofizės liaukos. Jo atradimą galima atsekti iki XX amžiaus vidurio, kai mokslininkai pradėjo labai domėtis pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašies (HPG ašies) reguliavimo mechanizmais. 1960-aisiais amerikiečių endokrinologų Rogerio Guillemino ir Andrew Schally vadovaujamos tyrimų grupės pirmą kartą iš kiaulių ir avių pagumburio išskyrė medžiagą, kuri, tiriant pagumburio hormonus, galėtų paskatinti LH ir FSH išsiskyrimą iš hipofizės.
Po daugelio metų pastangų Guilleminas ir Schally sėkmingai išskyrė ir nustatė jo struktūrą 1971 m., nustatydami jį kaip dekapeptidinį hormoną. Šis atradimas ne tik atskleidžia HPG ašies reguliavimo mechanizmą, bet ir suteikia svarbių eksperimentinių įrodymų tolesniems reprodukcinės medicinos tyrimams. Aštuntajame ir devintajame dešimtmečiuose, tobulėjant peptidų chemijai ir molekulinės biologijos technikoms, mokslininkai giliau suprato jo struktūrą ir funkcijas. 1977 m. Guilleminas ir Schally buvo apdovanoti Nobelio fiziologijos ir medicinos premija už išskirtinį indėlį į peptidinių hormonų tyrimus. Po to Gonadorilino tyrimai įžengė į naują etapą ir mokslininkai pradėjo tyrinėti jo veikimo mechanizmą skirtingomis fiziologinėmis ir patologinėmis sąlygomis.
DUK
Ar produktas legalus?
+
-
Tai yraplačiai prieinama visame pasaulyje veterinariniam naudojimui, įskaitant JAV, Kanadą, Jungtinę Karalystę, Airiją, kitur visoje Europoje, Pietų Afrikoje, Australijoje, Naujojoje Zelandijoje, Japonijoje, Taivane. Tačiau Jungtinėse Amerikos Valstijose jis nėra skirtas klinikiniam naudojimui žmonėms.
Ar produktas atkuria sėklidžių dydį?
+
-
Testosteroną vartojantys pacientai, norintys sustabdyti arba panaikinti sėklidžių susitraukimą, gali vartoti gonadoreliną arba mažos{0}}hCG dozės.. Gonadorelinas gali turėti mažesnį estrogeninį poveikį, palyginti su hCG, ir paprastai laikomas pasirinktu vaistu jaunesniems pacientams, turintiems vaisingumo siekių.
Populiarus Žymos: gonadorelino milteliai cas 34973-08-5, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti