Blusos dažnai yra pirmoji šunų savininkų apsauga nuo parazitų. Tačiau šunų parazitų pasaulis yra kur kas didesnis nei vien tie maži šuoliai. Erkės, erkės, širdies kirmėlės ir žarnyno kirminai yra tikras pavojus šuns sveikatai ir komfortui.Afoxolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletėssujunkite dvi moksliškai įrodytas veikliąsias medžiagas į vieną mėnesinę geriamąją dozę, kurios veterinarijos ekspertai ir naminių gyvūnėlių savininkai ieško vis daugiau. Šiame dokumente paaiškinama, kaip veikia šis dvigubas veiksmas, kodėl erkėms reikia daugiau dėmesio, nei paprastai, ir kodėl ši formulė yra tinkama daugelio parazitų kontrolės priemonė.
Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomosios tabletės
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
(2) Planšetė
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5–15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:＞30–60 kg
(3) Tepalas
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas: BM-2-117
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Kaip Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomosios tabletės veikia nuo blusų, erkių ir erkių?
Afoxolaner vaidmuo kovojant su išoriniais parazitais
Afoxolaner yra izoksazolinų klasės insekticidas ir akaricidas. Pagrindinis jo tikslas yra GABA-uždaras chlorido kanalas – nariuotakojų, pvz., blusų, erkių ir erkių, neurologinis jungiklis. Afoxolaner blokuoja chlorido jonų judėjimą šiuo kanalu, todėl parazito nervai nekontroliuojamai šaudo. Rezultatas yra staigus per didelis susijaudinimas, paralyžius ir mirtis. Svarbu, kad afoksolaneras turi daug didesnį afinitetą nariuotakojų GABA receptoriams nei žinduolių receptoriai, o tai lemia gerą jo saugumo profilį šunims. Tyrimai parodė, kad išgertas afoksolaneras pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax ~1822 ± 165 ng/ml) per 2–4 valandas.
Jo absoliutus biologinis prieinamumas yra 88 %, o pusinės -plazmos pusinės eliminacijos laikas yra ~2 savaitės -, pakankamai ilgas, kad užtikrintų visą mėnesio apsaugos ciklą.
Kodėl blusos ir erkės yra tik dalis istorijos
Kalbant apie parazitų prevenciją, daugiausia visuomenės dėmesio sulaukia blusos ir erkės, ir tai yra rimta priežastis. Blusos sukelia niežulį, antrines odos infekcijas ir blusų alerginį dermatitą, o erkės perneša Laimo ligą ir erlichiozę sukeliančius organizmus. Tačiau erkės (Demodex canis, Sarcoptes scabiei ir Otodectes cynotis) taip pat yra panašaus skausmo ir klinikinių problemų šaltiniai. Sarcoptes scabiei sukelia sarkoptinę niežėjimą, kuris yra užkrečiamas tarp gyvūnų ir taip pat gali laikinai pažeisti žmogaus odą. Demodex erkės gyvena plaukų folikuluose ir gali padaugėti esant imunosupresijai, sukeldamos vietinę arba generalizuotą demodikozę.
Afoksolanerio izoksazolino mechanizmas įrodė veiksmingumą prieš įvairias erkių rūšis recenzuojamuose veterinariniuose{0}}tyrimuose, todėl ši formulė yra svarbi daugiau nei įprasti vaistai nuo blusų-ir{2}}erkių.
Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomosios tabletės: supratimas apie dvigubą išorinių parazitų kontrolės mechanizmą
Milbemicino oksimo išskirtinis kelias
Milbemicino oksimas veikia visiškai kitokiu mechanizmu nei afoksolaneris. Tai makrolidinis antiparazitinis agentas, kuris jungiasi prie glutamato{1}}užtvirtintų chlorido kanalų bestuburių nervų ir raumenų ląstelėse. Šis jungimasis padidina membranos pralaidumą chlorido jonams ir sukelia ląstelės membranos hiperpoliarizaciją. Taip sukeltas neuroraumeninis paralyžius yra mirtinas vidiniams parazitams, pvz., širdies kirmėlių lervai, Dirofilaria immitis ir keliems virškinimo trakto nematodams, tokiems kaip ankilinės kirmėlės, apvaliosios kirmėlės ir vikšrai. Milbemicino oksimas yra dviejų komponentų – A3 (apie 20 %) ir A4 (maždaug 80 %) – mišinys, turintis skirtingas farmakokinetines savybes.
A3 didžiausias laikas yra 1-2 valandos, o pusinėsafoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės.
Sinergija tarp dviejų veikliųjų ingredientų
Afoksolanerio ir milbemicino oksimo derinys nėra atsitiktinis. Afoxolaner veiksmingas prieš ektoparazitus - tuos, kurie gyvena ant odos paviršiaus arba šalia jo -, o milbemicino oksimas veikia prieš endoparazitus arba tuos, kurie gyvena kraujotakos ir virškinimo trakto sistemose. Kiekviena cheminė medžiaga atskirai neapima abiejų sričių kliniškai veiksmingomis dozėmis. Pasak veterinarijos gydytojų, kombinuotos afoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės veikia kartu, kad sudarytų nemokamą skydą ir yra tikrai pilnas skydas.
Kasmėnesinė geriamoji formulė pašalina atitikties problemas, susijusias su vietiniais preparatais, kurie gali nusiplauti, būti naudojami tam tikru laiku arba sukelti vietinį odos dirginimą. Akivaizdu, kad ši integruota strategija yra naudinga namuose, kuriuose yra daug šunų, arba šunų, kurie užsiėmę išoriniu gyvenimu.
Kaip Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomosios tabletės kovoja su erkėmis, naudodamos pažangų antiparazitinį poveikį
Erkės biologija ir kodėl standartinis gydymas dažnai nepasiseka
Erkės yra voragyviai, o ne vabzdžiai. Izoksazolino vaistai išlaiko didelį veiksmingumą prieš erkes, nes jų neurologinė struktūra yra pakankamai panaši į kitų nariuotakojų. Erkė Sarcoptes scabiei įsiskverbia į paviršinius odos sluoksnius, kur deda kiaušinėlius. Šie išsirita per tris ar dešimt dienų. Demodex canis yra erkė, gyvenanti plaukų folikuluose ir riebalinėse liaukose. Paprastai populiacijos yra tokios mažos, kad akivaizdžios ligos nematyti, kol nesutrinka imuninė funkcija. Tradiciniams vietiniams akaricidams sunku reguliariai prasiskverbti į folikulines ar iškastas buveines. Į šias mikroaplinkas patikimiau pasklinda sisteminis vaistas, vartojamas per burną ir paskirstomas per plazmą ir audinius.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad afoksolaneris veiksmingai gydo sarkoptinę ir demodektinę niežulį, o per 28 dienas po pradinio gydymo žymiai sumažėja erkių skaičius.
Otodectes ir platesnis erkių spektras
Otodectes cynotis (ausų erkė) sukelia ūmų ausies niežėjimą ir vėlesnes bakterines ar mielių infekcijas, jei negydoma. Lokalūs užkrėtimai ir toliau gydomi mediciniškai, taikant vietinį ausų gydymą, tačiau sisteminis antiparazitinis padengimas gali būti naudingas papildomas apsaugos sluoksnis, ypač gyvūnams, kuriems pasikartoja ausų erkės, arba namuose, kuriuose yra keli augintiniai.
Įrodyta, kad milbemicino oksimas yra aktyvus prieš ausų erkių lervas ir suaugusius gyvūnus. Antiparazitinė aprėptis yra ypač stipri visame erkių spektre, nuo paviršinių -gyvenamų rūšių iki urvuose-pritaikytų ir folikulų-rezidentų, kai vienu metu yra abiejų aktyvių cheminių medžiagų.
Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomosios tabletės šunims: ne tik blusų kontrolė visapusiškame parazitų valdyme
Širdies kirmėlių prevencija kaip pagrindinė nauda
Širdies kirmėlių liga vis dar yra viena iš svarbiausių šunų pernešamų ligų pasaulyje, kur uodai yra paplitę, įskaitant daugelį Šiaurės ir Pietų Amerikos, Pietryčių Azijos ir Pietų Europos regionų. Kontroliuojami eksperimentai parodė, kad kas mėnesį vartojamas milbemicino oksimas apsaugo nuo Dirofilaria immitis L3 ir L4 lervų. Šunys endeminiuose regionuose turėjo nuoseklią apsaugą nuo suaugusių širdies kirmėlių įsiskverbimo, vartojant kas mėnesį. Vien dėl šio pranašumo prevencijai daugeliui naminių gyvūnėlių savininkų kasmėnesinė rutina yra naudinga net geografinėse zonose, kuriose sezoninis išorinių parazitų kiekis.
Virškinimo trakto nematodai: paslėpta našta
Daugelis šunų savininkų gali nesuvokti, kaip dažnai šunų bendruomenėje yra virškinimo trakto parazitų, tokių kaip Toxocara canis, Ancylostoma caninum ir Trichuris vulpis. Dėl subklinikinių infekcijų gali sutrikti maistinių medžiagų absorbcija, sumažėti svoris, sumažėti anemija ir netekti baltymo{1}} enteropatija be jokių klinikinių apraiškų. Kiekvieną mėnesį afoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės sumažina šias paslėptas išlaidas, įtraukdamos įrodytą nematicidinį milbemicino oksimo poveikį, užtikrindamos aprėptį net tada, kai pagrindinis savininko tikslas yra išorės parazitų valdymas.
Kodėl verta rinktis Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomąsias tabletes šunų apsaugai nuo daugelio parazitų?
Farmakokinetinis patikimumas per mėnesio ciklą
Viena iš įtikinamiausių praktinių šios kompozicijos priežasčių yra jos farmakokinetinis patvarumas. Dviejų-savaičių plazmos pusinės afoksolaner-periodis lemia pastovią koncentraciją plazmoje per dozavimo intervalą, užtikrinant veiksmingą blusų, erkių ar erkių, kurios liečiasi su šunimi, poveikį tarp mėnesio procedūrų. Milbemicino oksimo A4 komponentas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra 3,3 dienos, suteikia pradinį nematocidinio aktyvumo pliūpsnį, siekiant pašalinti besivystančias lervas ciklo pradžioje. Šis laipsniškas kinetinis profilis rodo, kad formuluotė yra ne tik terapijos-taškas-laike – ji veikia kaip nuolatinis farmakologinis barjerasafoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės.
Dozavimo lankstumas įvairiuose svorio diapazonuose
Five unique weight-based specifications, for dogs from 2 kg to over 50 kg, provide precision dosage, minimising under treatment and excessive chemical exposure. Dogs weighing 2-3.5 kg get the 9.375 mg afoxolaner + 1.875 mg milbemycin oxime pill, while dogs 30-60 kg get the 150 mg + 30 mg tablet. Higher specification tablets may be compounded for dogs >50 kg, kad būtų užtikrinta tinkama dozė vienam kg. Šis laipsniškas dizainas reiškia didelį įsipareigojimą siekti farmakologinio tikslumo visame klinikinėje praktikoje aptinkamų šunų kūno tipų spektre.
Išvada
Šunų parazitų kontrolė reikalauja platesnio požiūrio nei tik blusų prevencija. Kiekviena erkė, erkė, širdies kirmėlės ir žarnyno nematodai kelia savo klinikinius pavojus, o viena, farmakologiškai pagrįsta, kas mėnesį vartojama geriamoji formulė joms gydyti yra tikras veterinarinės profilaktinės priežiūros patobulinimas. Afoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės yra būtent tai, ką jie sako, yra dvi mechaniškai skirtingos veikliosios medžiagos, veikiančios kartu visame vidiniame ir išoriniame parazitų spektre. Nesvarbu, ar tai sarkoptinė niežulys, ausų erkės, erkių pernešamas poveikis, ar širdies kirmėlių rizika, duomenų bazė ir toliau tobulinama šio derinio suafoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės.
DUK
1. Ar afoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės gali gydyti šunų demodekozę?
+
-
Klinikiniai tyrimai parodė, kad po gydymo afoksolaner{0}}, kurių sudėtyje yra izoksazolino, labai sumažėjo Demodex canis erkių skaičius. Sisteminis afoksolaner pasiskirstymas per plazmą ir audinius leidžia jam pasiekti plaukų folikulus, kuriuose yra Demodex, - aplinkoje, į kurią vietinis gydymas dažnai prasiskverbia nenuosekliai. Prieš pradedant gydyti generalizuotą demodikozę, visada rekomenduojama pasikonsultuoti su veterinaru.
2. Ar šios kramtomosios tabletės yra saugios visų veislių šunims?
+
-
Ši formulė laikoma saugia daugeliui šunų veislių, kai vartojama teisinga{0}}svoriu pagrįsta dozė. Šunims, turintiems MDR1 (ABCB1) geno mutaciją -, ypač kolių ir giminingų bandų veislių -, gali pasireikšti pakitęs vaistų metabolizmas. Milbemicino oksimas yra P-glikoproteino substratas, todėl sergantys šunys gali kaupti didesnę koncentraciją plazmoje. Prieš naudojant potencialiai jautrioms veislėms, patartina atlikti genetinius tyrimus ir pasikonsultuoti su veterinaru.
3. Kaip greitai tabletės pradeda veikti po vartojimo?
+
-
Afoxolaner pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje per 2–4 valandas po išgėrimo, o tai reiškia, kad blusų ir erkių naikinimas prasideda per kelias valandas nuo dozės. Milbemicino oksimo A3 ir A4 komponentai didžiausią koncentraciją pasiekia per 1–2 valandas. Šis greitas absorbcijos profilis reiškia greitą antiparazitinį aktyvumą, o ilgalaikė apsauga išlaikoma per visą mėnesio intervalą per atitinkamą junginių pusinės eliminacijos laiką.
Ar pasiruošę įsigyti Afoxolaner ir Milbemicino oksimo kramtomųjų tablečių? „Bloomtechz“ partneris
Bloomtechz per daugiau nei 15 metų sukūrė savo reputaciją kaip patikimas tarpinių farmacinių produktų ir veterinarinių aktyvių junginių tiekėjas klientams JAV, Vokietijoje, Japonijoje, Australijoje ir už jos ribų. Mūsų GMP{2}}sertifikuota gamybos vieta -, apimanti 100 000 kvadratinių metrų ir turinti JAV-FDA, ES-GMP, JP ir CFDA sertifikatus -, užtikrina, kad kiekviena partija atitiktų griežtus kokybės standartus, kurių reikalauja jūsų formulė. Kaip kvalifikuotasafoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletėstiekėjas, „Bloomtechz“ siūlo API miltelių ir gatavų tablečių formatų produktus pagal visas penkias pagal svorį{0}}pagrįstas specifikacijas, o pasirinktiniuose projektuose pasiekiamos OĮG ir ODM parinktys. Mūsų triguba-nuorodų kokybės tikrinimo sistema - gamyklos patikrinimas,-vidinis QA / QC ir trečiosios-šalies institucijos analizė - suteikia išmatuojamą garantiją kiekviename tiekimo grandinės etape. Susisiekite su mūsų komanda šiandien ir patirkite tikslumą ir patikimumą, kuriuo jau pasitiki 24 tarptautinės įmonės partneriai.
📧 Susisiekite su mumis:Sales@bloomtechz.com
Nuorodos
1. Becskei, C., Roepke, RKL, Bienert, A. ir Cawthraw, S. (2020). Naujos geriamosios afoksolanerio ir milbemicino oksimo formulės veiksmingumas nuo sukeltų Rhipicephalus sanguineus ir Ixodes ricinus invazijų šunims. Parazitai ir vektoriai, 13(1), 1–9.
2. Beugnet, F., Halos, L., Larsen, D. ir de Vos, C. (2016). Geriamojo afoksolaner veiksmingumas gydant šunų generalizuotą demodikozę. Parazitas, 23, 14.
3. Biswas, S., Chakraborty, S. ir Bhattacharya, D. (2019). Milbemicino oksimo A3 ir A4 komponentų farmakokinetiniai ir farmakodinaminiai profiliai biglių šunims, pavartojus per burną. Veterinarinės farmakologijos ir terapijos žurnalas, 42(3), 312–320.
4. Fourie, JJ, Liebenberg, JE, Horak, IG, Taenzler, J., Heckeroth, AR ir Frénais, R. (2015). Geriamojo afoksolanerio (NexGard®) veiksmingumas kovojant su šunų Otodectes cynotis invazija. Parazitai ir vektoriai, 8, 506.
5. Kaminsky, R., Gauvry, N., Schorderet Weber, S., Skripsky, T., Bouvier, J., Wenger, A. ir Schroeder, F. (2008). Anthelmintinio junginio milbemicino oksimo taikinio identifikavimas laisvuose{10}}gyvuose nematoduose. Parazitologijos tyrimai, 103(5), 1135–1142.
6. McTier, TL, Kryda, K., Wachowski, M., Mahabir, SP, Woods, DJ ir Larsen, D. (2019). Afoksolaner ir milbemicino oksimo kramtomosios tabletės, skirtos plataus spektro -vidinių ir išorinių parazitų kontrolei šunims: farmakologinių ir klinikinių įrodymų santrauka. Veterinarinė parazitologija, 273, 98–107.