Kai jūsų augintinis nuolat kasosi arba atsiranda vidinio parazitinio užkrėtimo požymių, veterinaras dažnai kreipiasi į -išbandytą tirpalą -milbemicino oksimo tabletės. Bet kas iš tikrųjų nutinka parazito kūne, kai šis junginys absorbuojamas? Atsakymas slypi giliai parazitų neuromoksle, ypač tame, kaip ši molekulė užgrobia nervinių signalų kelius, nuo kurių bestuburių išgyvenimas priklauso.
Šiame straipsnyje apžvelgiamas tikslus biocheminis milbemicino oksimo tablečių mechanizmas, paaiškinama, kodėl mokslas daro jas tokias veiksmingas, ir parodoma, kaip šios žinios siejamos su realaus{0}}pasaulio šunų ir kačių parazitų kontrole.
Milbemicino oksimo tabletės
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
(2) Tabletės
Šunims: 2,3 mg / 5,75 mg / 11,5 mg / 23,0 mg
Katėms: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Piliulių spaudimo mašina
https://www.achievechem.com/pill-paspauskite
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas: BM-2-067
Milbemicino oksimas CAS 129496-10-2
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Kaip milbemicino oksimo tabletės sutrikdo parazitų nervų signalus?
GABA vaidmuo bestuburių nervų grandinėse
GABA yra neurotransmiteris, kuris sustabdo nervinių pranešimų judėjimą per greitai. Tai svarbu ir vabzdžiams, ir žinduoliams. Juodligė ir nematodai yra dviejų tipų parazitai, turintys GABA-užtvirtintus chlorido kanalus, kurie kontroliuoja raumenų įtempimą ir poilsį. Chlorido jonai veržiasi į nervų arba raumenų ląstelę, kai GABA prisijungia prie šių kanalų. Tai padeda ląstelei išlikti ramiai, nes sumažėja tikimybė susijaudinti elektra.
Milbemicino oksimas jungiasi prie glutamato{0}}ribotų chlorido kanalų ir GABA-vartojamų chlorido kanalų gyvūnuose, kurie nėra žmonės. Jie visą laiką būna atviri, kad dėl šio ryšio į ląstelę galėtų patekti daug chlorido jonų.
Jei taip atsitiks, ląstelės membrana taip neigiamai įkraunama, kad nervinio impulso perdavimas sustoja. Tai vadinama hiperpoliarizacija.
Kodėl žinduoliai lieka nepakitę
Du iš įdomiausių dalykų, susijusių su milbemicino oksimo tabletėmis, yra jų selektyvumas ir jų veikimo principas. Kraujo-smegenų barjeras reiškia, kad milbemicino oksimas negali veiksmingai patekti į smegenis ir nugaros smegenis, nors gyvūnai turi GABA receptorių. Parazitai, mintantys vabzdžiais{3}, neturi tokio filtro, todėl medžiaga lengvai patenka į jų smegenis. Dėl šio cheminio skirtumo veterinarai tuo įsitikinęmilbemicino oksimo tabletėsyra saugūs šunims ir yra naudingi kovojant su vabzdžiais, kai jie pateikiami tinkamu būdu.
Milbemicino oksimo tabletės ir glutamato{0}}uždarieji chlorido kanalai
Išskirtinis taikinys, unikalus bestuburiams
Vaistas milbemicino oksimas veikia ne tik GABA receptorius. Be to, jis veikia su GluCls, kurie yra receptorių baltymai, randami tik vabzdžiuose ir reikalingi bendravimui. Kadangi šių kanalų potipių stuburiniuose gyvūnuose nėra, parazitus naikinantys junginiai puikiai juos seka. Mokslininkai, tiriantys parazitus ir biochemiją, nustatė, kad milbemicino klasės makrolidų junginiai turi stiprų ryšį su GluCl subvienetais, esančiais nematodų ir vabzdžių nerviniame audinyje.
Kaip kanalų surišimas sustiprina efektą
Jis prisijungia prie GluCl receptorių ir tada įveikia paties organizmo signalą, kuris paprastai sustabdo procesą. Kanalai lieka atviri ilgiau nei naudojant bet kurį natūralų ligandą. Parazitiniams kirminams sunkiau maitintis, judėti ir daugintis, kai GluCl kanalai lieka atviri per ilgai. Taip yra todėl, kad jie daugiausia randami kirmino ryklės raumenyse ir motoriniuose nervuose. Caenorhabditis elegans yra pavyzdinis nematodas, kuris buvo panaudotas siekiant parodyti, kad junginiai, nukreipti į GluCl, greitai sustabdo ryklės pumpavimą, o tai yra svarbi gyvybės savybė, padedanti gyvūnui valgyti. Šis eksperimentinis įrodymas tvirtai patvirtina klinikinę sėkmę, pastebėtą, kai milbemicino oksimo tabletės naudojamos gyvūnų medicinoje.
Kaip chlorido jonų antplūdis sukelia parazitų paralyžių
Membranos hiperpoliarizacija ir signalo gedimas
Chlorido kiekis ląstelėse greitai auga, kai chlorido kanalai lieka atviri. Dėl šio neigiamo krūvio padidėjimo potencialas per ląstelės membraną yra daug mažesnis nei reikalingas veikimo potencialui pradėti. Iš motorinių neuronų nebėra signalų, liepiančių raumenims judėti, o raumenų skaidulos nebereaguoja į signalus, dėl kurių jie paprastai susitrauktų. Parazito raumenys ir nervai tampa sunkiai valdomi savarankiškai.
Negrįžtamas paralyžius ląstelių lygiu
Kita vertus, nuolatinio chlorido jonų srauto sukeltas paralyžius laikui bėgant linkęs pablogėti ir nužudyti parazitą. Kadangi kūno nervai negali kalbėtis tarpusavyje, jis negali atlikti svarbių dalykų, pavyzdžiui, daugintis, judėti ar patekti į kitus organus. Klaida nustoja judėti ir gaminti kiaušinius, o tada miršta.Milbemicino oksimo tabletėsyra ne tik slopinantys, bet ir gali sunaikinti parazitų rūšis, kurios yra jautrios, kai naudojamos tinkamu kiekiu. Taip yra todėl, kad jie veikia ląstelių lygiu, kad sustabdytų paralyžių.
Į kokius parazitus gali būti nukreiptos milbemicino oksimo tabletės taikant šį mechanizmą?
Širdies kirmėlių lervos ir žarnyno nematodai
Kadangi milbemicino oksimo tabletės veikia chloro kanalais, jos gali nužudyti daugybę įvairių rūšių klaidų. Širdies kirminai negali plisti, nes cheminė medžiaga gali sunaikinti Dirofilaria immitis lervas jų L3 ir L4 augimo stadijose. Vartojant kartą per mėnesį, kirminai nebeauga, kol jie visiškai nesuauga į širdies audinį. Ši cheminė medžiaga taip pat gerai naikina ankilines kirmėles (Ancylostoma caninum), apvaliąsias kirmėles (Toxocara canis ir Toxascaris leonina) ir viščiukus (Trichuris vulpis). Taip yra todėl, kad visi šie kirminai turi GluCl ir GABA receptorius, į kuriuos nukreiptas milbemicino oksimas.
Ektoparazitai ir besiplečiančios programos
Yra naujų įrodymų, kad šios cheminės medžiagos gali padėti kovoti su kai kurių rūšių erkėmis ir demodekoze. Tai daro juos naudingesnius realiame gyvenime. Procesas, naikinantis žarnyno kirminus, taip pat pažeidžia nariuotakojų nervų sistemas, turinčias panašiai pastatytus chlorido kanalus. Veterinarinis tyrimas vis dar ieško daugiau naudojimo būdų, o tai rodo, kad junginiai, nukreipti į šią receptorių sistemą, yra moksliškai pagrįsti.
Nuo nervų sutrikimo iki praktiškos parazitų kontrolės milbemicino oksimo tabletėmis
Biochemijos vertimas į klinikinį dozavimą
Kai veterinarai žino, kaip veikia GABA ir GluCl, jie gali nustatyti geriausią dozę kiekvienam gyvūno tipui ir jo svoriui. Labai svarbu, kad formulė būtų tinkama, nes medžiaga veikia tik tada, kai pasiekia reikiamą koncentraciją audinyje prie parazito nervų receptorių. Veikliosios medžiagos kiekis milbemicino oksimo tabletėse yra labai kruopščiai kontroliuojamas ir dažniausiai tai tikrinama HPLC analize. Taip užtikrinama, kad kiekviena tabletė duos tą pačią dozę, atsižvelgiant į žinomą vaisto tiekimo profilį.
Preparato kokybė ir gamybos ryšys
Be pačios cheminės medžiagos, milbemicino oksimo tabletės veikia kaip vaistas. Tai taip pat priklauso nuo naudojamų pagalbinių medžiagų, sluoksnio lygumo ir medžiagos nuoseklumo standartų. USP ir EP taisyklės sako, kad kiekis turi būti nuo 98,0% iki 102,0% pagal HPLC, o nė viena priemaiša negali būti didesnė nei 0,5%. Dėl nedidelių veikliosios medžiagos kiekio pakeitimų produktas gali visiškai nustoti veikti arba atsikratyti visų klaidų. Todėl ir buvo sukurtos šios taisyklės. Veterinarinių vaistų gamintojams ir didmenininkams reikalinga kokybės užtikrinimo infrastruktūra, kurią teikia gamintojai, kurie laikosi patikrintų GMP standartų, pvz., CFDA, JAV FDA ir ES patvirtintų standartų.
Išvada
Idėja užmilbemicino oksimo tabletėskilęs iš gražaus ir teisingo mokslo. Šis vaistas visiškai išjungia parazitų nervų sistemas, nepakenkdamas žinduoliams, kuriuose jie gyvena. Jis sustabdo tai blokuodamas chlorido kanalus, kurie yra tik bestuburiuose ir yra kontroliuojami GABA ir glutamato. Šiuo metodu galima sunaikinti daugybę parazitų rūšių – nuo širdies kirmėlių iki žarnyno nematodų. Dėl šios priežasties šios tabletės yra vienas geriausių būdų apsaugoti nuo naminių gyvūnų parazitus. Nesunku suprasti, kodėl GMP laikymasis, gamybos kokybė ir tikslus dozavimas yra tokie svarbūs, kai gaunate šią veikliąją medžiagą arba tabletę.
DUK
1. Koks yra pirminis milbemicino oksimo tablečių veikimo mechanizmas?
+
-
Vaistas milbemicino oksimas veikia jungdamasis prie chlorido kanalų, kuriuos aktyvuoja GABA ir glutamatas gyvūnų nervų sistemose. Dėl šio surišimo kanalai lieka atviri, todėl chlorido jonai patenka į vidų nesustabdomi. Dėl to nervų ir raumenų ląstelės per daug įkraunamos, o tai sustabdo parazito judėjimą ir jį žudo.
2. Kodėl milbemicino oksimo tabletės yra saugios šunims ir katėms, bet kenksmingos parazitams?
+
-
Žinduolių galvos ir nugaros smegenyse yra sienelė, kuri neleidžia milbemicino oksimui ten patekti. Ši apsauga nėra skirta parazitiniams gyvūnams, todėl vaistas gali lengvai patekti į jų smegenis. Ir ši molekulė gyvūnuose eina tik po glutamato{2}}užtvirtintų chlorido kanalų, o tai suteikia jai natūralų pranašumą specifiškumo požiūriu.
3. Kaip dažnai reikia vartoti milbemicino oksimo tabletes širdies kirmėlių profilaktikai?
+
-
Remiantis veterinarijos rekomendacijomis, širdies kirmėlių lervos L3 ir L4 stadijose neturėtų augti. Tai galima padaryti skiriant vaistą per burną kartą per mėnesį, kad koncentracija plazmoje būtų pakankamai aukšta. Žmonės turėtų vartoti vaistą kartą per mėnesį, nes jie naikina kiaušinėlius, kol jie virsta suaugusiais kirmėlėmis, o ne ligas, kurios jau yra.
Bendradarbiaukite su „Bloomtechz“ -, jūsų patikimu milbemicino oksimo tablečių tiekėju
Mes, Bloomtechz, žinome, kad mokslui, padedančiam atsikratyti parazitų, kiekviename proceso etape reikia aukščiausios kokybės. Mūsų Siano gamyklą patvirtino GMP, CFDA, JAV-FDA, PMDA, MFDS ir BGV-Hamburg. Tai suteikia vyriausybei pasitikėjimo, kurio reikia jūsų rinkai. Milbemicino oksimo tabletės katėms ir šunims yra skirtingos. Taip pat siūlome grynus API miltelius, kurie buvo patikrinti HPLC, LC-MS ir HNMR. „Bloomtechz“ yra gera įmonė, su kuria galima užsiimti verslu, nes ji turi daugiau nei 12 metų organinės sintezės patirtį ir aiškų planą užsidirbti pinigų. Nuo laboratorijos iki masinės gamybos – mūsų komanda pasiruošusi padėti jums įgyvendinti projektą, nesvarbu, ar jums reikia masinio API, gatavų planšetinių kompiuterių ar visiško OEM/ODM tinkinimo.
Kaip dedikuotasmilbemicino oksimo tabletėstiekėjo, laukiame užklausų iš farmacijos įmonių, veterinarinių produktų platintojų ir mokslinių tyrimų ir plėtros organizacijų visame pasaulyje.
📧 Susisiekite su mūsų komanda tiesiogiai:Sales@bloomtechz.com.
Nuorodos
1. Geary, TG, Sims, SM, Thomas, EM, Vanover, L., Davis, JP ir Thompson, DP (1993). Haemonchus contortus: ivermektino{14}}sukeltas ryklės paralyžius. Eksperimentinė parazitologija, 77(1), 88–96.
2. Bloomquist, JR (1996). Jonų kanalai kaip insekticidų taikiniai. Annual Review of Entomology, 41, 163–190.
3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LHT, Schaeffer, JM ir Arena, JP (1994). Avermektinui -jautriam glutamatui- uždaro Caenorhabditis elegans chlorido kanalo klonavimas. Gamta, 371 (6499), 707–711.
4. Shoop, WL, Mrozik, H. ir Fisher, MH (1995). Avermektinų ir milbemicinų struktūra ir aktyvumas gyvūnų sveikatai. Veterinarinė parazitologija, 59(2), 139–156.
5. Prichard, RK ir Forrester, SG (2007). Nematodų antihelmintinis atsparumas: farmakologiniai svarstymai ir molekulinės strategijos atsparumui įveikti. In Drug Resistance in Parasites, Academic Press, 75–104.
6. Jungtinių Valstijų farmakopėja (USP 43). Milbemicino oksimo monografija. Jungtinių Valstijų farmakopėjos konvencija, Rokvilis, MD.