Rinkdamiesi antiparazitinį vaistą gyvūnams kompanionams, veterinarijos specialistai ir naminių gyvūnėlių savininkai susiduria su dviem svarbiomis galimybėmis:milbemicino oksimo tabletėsir ivermektinas. Abu junginiai priklauso makrociklinių laktonų šeimai, tačiau jų cheminė struktūra, saugumo profiliai ir klinikinis pritaikymas iš esmės skiriasi. Suprasdami šiuos skirtumus, galite priimti pagrįstus sprendimus{2}}, kaip veiksmingai valdyti šunis ir kates.
Milbemicino oksimo tabletės
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
(2) Tabletės
Šunims: 2,3 mg / 5,75 mg / 11,5 mg / 23,0 mg
Katėms: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Piliulių spaudimo mašina
https://www.achievechem.com/pill-paspauskite
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas: BM-2-067
Milbemicino oksimas CAS 129496-10-2
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Pasaulinė veterinarinės farmacijos rinka vis dažniau reikalauja tikslinių antiparazitinių sprendimų, kurie subalansuotų veiksmingumą ir saugumą. Naujausi tyrimai rodo, kad išsivysčiusiose šalyse maždaug 30 % gyvūnų kompanionų kas mėnesį yra gydomi nuo širdies kirmėlių ir virškinimo trakto nematodų. Šiame straipsnyje nagrinėjami esminiai šių dviejų plačiai naudojamų antiparazitinių medžiagų skirtumai, pateikiant įrodymais{3}}pagrįstas įžvalgas farmacijos ir veterinarijos pramonės specialistams.
Kaip milbemicino oksimo tabletės ir ivermektinas lyginami kontroliuojant parazitus?
Antiparazitiniai vaistai yra veiksmingi tik tuo atveju, jei jie gali trukdyti tam tikriems biologiniams procesams organizmuose, kuriuos jie skirti naikinti. Milbemicino oksimo tabletės labai efektyviai naikina širdies kirmėlių lervas (Dirofilaria immitis) ankstyvosiose vystymosi stadijose. Jie siekia L3 ir L4 lervų prieš migruojant į plaučių arterijas. Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiau nei 1 200 šunų, veiksmingumas buvo 99,8 %, kai buvo vartojama kartą per mėnesį rekomenduojama 0,5 mg/kg kūno svorio dozė.
Ivermektinas padeda nuo didesnio spektro parazitų, tačiau dozuodami turite būti atsargūs. Vaistas naikina mikrofiliarijas nuo 6 iki 12 mcg/kg dozėmis ir užkerta kelią širdies kirmėlių vystymuisi.
Remiantis daugelio veterinarijos institutų tyrimais, ivermektinas paprastai yra veiksmingas prieš Strongyloides ir keletą ektoparazitų, tokių kaip sarkoptinės niežų erkės.
Šių junginių metaboliniai požymiai rodo, kad jie labai skiriasi. Didžiausia milbemicino oksimo koncentracija kraujyje buvo stebima praėjus 2–4 valandoms po vartojimo. Priklausomai nuo organizmo medžiagų apykaitos pokyčių, pusinės -periodis gali svyruoti nuo trylikos valandų iki dvidešimt aštuonių valandų. Trumpa pašalinimo trukmė sumažina kaupimosi tikimybę mėnesiniame vartojimo tvarkaraštyje. Priešingai, ivermektino pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, o koncentracija gali būti nustatyta praėjus 7–14 dienų po vieno gydymo.
Ypač svarbu atsižvelgti į saugumo spragas vartojant šiuos antiparazitinius vaistus. Šunys, turintys MDR1 geno mutaciją, yra jautresni neurotoksiškumui dėl ivermektino, ypač kai skiriamos didelės dozės. Tokios veislės kaip kolis, australų aviganis ir šetlando aviganis gali turėti iki 70% šios genetinės variacijos savo populiacijose. Žinoma, jums vis tiek reikia gydytojo, kad atliktumėte konkrečius įvertinimus, tačiau profilaktinėmis dozėmis milbemicino oksimas yra saugesnis MDR1 paveiktiems gyvūnams.
Milbemicino oksimo tabletės vs ivermektinas: jų mechanizmų palyginimas
Abu vaistai veikia parazito nervų sistemą per įvairias chemines sąveikas. Milbemicino oksimas veikia tik glutamato{1}}suvartuose chlorido kanaluose, esančiuose bestuburių nervų ir raumenų ląstelėse. Ryšio aktyvumas sukelia chlorido jonų antplūdį, kuris suteikia didesnį neigiamą krūvį ant ląstelių membranų ir paralyžiuoja parazitą. Šis procesas yra gana specializuotas, todėl vaistas yra saugus gyvūnams, kurie neturi šių konkrečių receptorių potipių.
Ivermektinas veikia panašiai ir skirtingai. Cheminė medžiaga veikia gama-aminosviesto rūgšties (GABA) receptorius ir glutamato{2}} uždaromus chlorido kanalus. Tai reiškia, kad daugiau trukdo parazito neurotransmisijos sistemoms. Šis pirmyn{5}}ir-veiksmas padeda paaiškinti, kodėl ivermektinas gali pašalinti platesnį parazitų spektrą, bet taip pat padidina nepageidaujamo šalutinio poveikio tikimybę gyvūnams, kurie jau yra jautrūs.
Svarbu išsiaiškinti, kokia struktūrinė chemija išskiria šiuos skirtumus. Milbemicino oksimas turi unikalią oksimo funkcinę grupę, kuri leidžia jam lengviau prisijungti prie konkretaus receptoriaus, 16 narių makrociklinio laktono žiedo. Nėra daug kitų junginių, kurie gali trukdyti gydymo veiksmingumui.
Farmacijos įmonės sukūrė metodus, leidžiančius gaminti vaistus, kurių grynumas yra didesnis nei 98 %. Gamybos įmonėse naudojama naujausia--HPLC analizė ir masės spektrometrinis patikrinimas, siekiant užtikrinti, kad kiekvienos gaminio partijos kokybė būtų vienoda.
Ivermektino molekulinę sudėtį sudaro skirtingi avermektino tipai, iš kurių mažiausiai 90 % sudaro 22,23-dihidroavermektinas B1a ir mažiau nei 10 % sudaro 22,23-dihidroavermektinas B1b. Šio junginio cheminis sudėtingumas turi įtakos ir kaip jis veikia kaip vaistas, ir kaip jį reikia gaminti. Norėdami išlaikyti reikiamą kiekį tarp šių dalių, gamybos centrai turi taikyti griežtas kokybės kontrolės procedūras.
Biologinis prieinamumas yra dar vienas mechaninis dalykas, apie kurį reikia galvoti.
Kai šunys imamilbemicino oksimo tabletėsper burną jų pasisavinama 60–80 proc., o valgymas tuo pačiu metu tam turi mažai įtakos. Ši savybė leidžia lengviau suprasti dozavimo pasiūlymus ir padidina jų laikymąsi profesinėse situacijose. Ivermektinas absorbuojamas skirtingai, priklausomai nuo to, kaip jis gaminamas. Kai kurios tiekimo sistemos užtikrina, kad jo biologinis prieinamumas yra beveik 95%, o kitose - mažesnis.
Kokius parazitus gali nukreipti milbemicino oksimo tabletės ir ivermektinas?
Spektras nuo širdies kirmėlių ir audinių{0}}gyvenamųjų nematodų
Pagrindinis abiejų junginių naudojimas kompanioninių gyvūnų sveikatai vis dar yra širdies kirmėlių prevencija. Milbemicino oksimo tabletės sustabdo širdies kirmėlių gyvavimo ciklą, sunaikindamos lervas, kol jos nesuaugs. Tai sustabdo širdies pažeidimą, atsirandantį dėl jau nustatytos infekcijos. Tyrimai, atlikti endeminėse JAV, Brazilijos ir Australijos srityse, parodė, kad kasmėnesinis naudojimas uodų aktyvumo laikotarpiu suteikia ilgalaikę apsaugą.
Ivermektinas veikia taip pat, kaip ir širdies kirmėlių vakcina, tačiau jis taip pat naikina kitus audiniuose gyvenančius parazitus.
Medžiaga gerai veikia prieš Onchocerca rūšis šunims, naikindama mikrofiliarijas, kurios sukelia akių ir odos problemų. Veterinarijos gydytojai, dirbantys vietose, kur paplitęs Onchocerca, gali pasirinkti ivermektino{1}}protokolus, skirtus šiai platesnei aprėpčiai.
Veikla prieš virškinimo trakto parazitus
Abu antiparazitiniai vaistai veikia prieš įprastus žarnyno nematodus, kurie užkrečia naminius gyvūnėlius. Buvo įrodyta, kad milbemicino oksimas gali sunaikinti ankilines kirmėles (Ancylostoma caninum ir Ancylostoma braziliense), apvaliąsias kirmėles (Toxocara canis ir Toxascaris leonina) ir vytinius (Trichuris vulpis). Klinikiniai parazitologiniai tyrimai rodo, kad vartojant tinkamą dozę per 7–10 dienų kiaušinėlių sumažėjimas didesnis nei 95%.
Ivermektinas vis dar veikia prieš kitus virškinamajame trakte gyvenančius parazitus, tačiau tai, kaip gerai jis veikia prieš vytinius, priklauso nuo gydymo būdo.
Gydant Trichuris infekcijas, kelių{0}}dozių režimai gali veikti geriau nei vienkartiniai{1}.
Milbemicino oksimas standartinėmis apsauginėmis dozėmis neveikia visų rūšių plaučių kirmėlių, tačiau ši cheminė medžiaga veikia vieną rūšį (katėms Aelurostrongylus abstrusus), kuri veikia.
Ektoparazitų kontrolės galimybės
Kalbant apie išorinius parazitus, antiparazitinis diapazonas yra labai skirtingas. Įrodyta, kad ivermektinas veikia prieš sarkoptinę niežą (Sarcoptes scabiei), ausų erkes (Otodectes cynotis) ir kai kuriuos demodikozės atvejus. Pagal daugumą gydymo planų vaistas skiriamas vieną ar du kartus per savaitę, kol simptomai išnyks, o dozė keičiama atsižvelgiant į simptomų sunkumą ir paciento reakciją.
Standartinės milbemicino oksimo tablečių formos nesunaikina daug ektoparazitų, kai vartojamos taip, kaip nurodyta profilaktikai. Farmacijos įmonės išsprendė šią problemą gamindamos mišrius produktus su papildomomis veikliosiomis medžiagomis, kurios veikia prieš išorinius parazitus. Dėl šių formulių milbemicino oksimu{2}}pagrįstos prevencijos programos tampa naudingesnės, nesumažinant jų saugumo.
Milbemicino oksimo tabletės prieš ivermektiną įvairioms veterinarijos reikmėms
Įprastos prevencinės sveikatos priežiūros programos
Širdies kirmėlių profilaktika kartą per mėnesį yra svarbiausias dalykas, kurį galima padaryti, kad augintiniai būtų be parazitų tose vietose, kur jie yra dažni. Milbemicino oksimo tabletes lengva įtraukti į prevencinius sveikatos priežiūros planus, nes jos visada veikia ir turi gerą saugos pagalvę. Veterinarijos įstaigose, kurios taiko ištisus metus-apsaugos planus, teigia, kad atitikties rodikliai yra didesni nei 80 %, kai jos naudoja skanius mišinius, kuriuos mielai valgo katės.
Prevenciniai produktai, kurių pagrindą sudaro ivermektinas, daro panašius dalykus, tačiau būna įvairių formų.
Kai kuriose versijose ivermektinas maišomas su kitais junginiais, kurie naikina išorinius parazitus, todėl norint gauti visapusišką apsaugą, reikia išgerti tik vieną dozę per mėnesį. Pasirinkimas tarp šių metodų dažnai grindžiamas paciento rizikos veiksniais ir parazitų skaičiumi rajone.
Terapinės intervencijos įprastoms infekcijoms gydyti
Yra įvairių svarstymų, kai yra žinoma parazitinė infekcija, palyginti su tuo, kad laikomasi profilaktikos priemonių. Milbemicino oksimas nuolat naikina virškinimo trakto nematodų infekcijas, kai vartojamas reguliariais dozių intervalais. Tai rodo, kad jis naudojamas kirminų prevencijai ir gydymui. Veterinarai parazitologai siūlo apžiūrėti augintinio išmatas praėjus dviem ar keturioms savaitėms po gydymo, kad įsitikintumėte, jog parazitai visam laikui išnyko.
Jei įprastinė prevencija neįmanoma, ivermektinas gali būti vartojamas kaip vaistas.
Veterinarai reguliariai skiria ivermektiną šunims be MDR1 mutacijų, kuriems yra didelė demodikozė,
kasdien duoti vaistus, kol odos įbrėžimai parodo, kad parazitai išnyko. Ši programa turi būti kruopščiai atrinkta pacientams ir atidžiai stebima, kad būtų sumažintas neigiamas poveikis.
Specialūs gyventojų klausimai
Kai kurioms gyvūnų grupėms reikia skirtingų būdų atsikratyti parazitų. Veisimo patelės, jauni šunys ir vyresni pacientai turi skirtingas fizines būsenas, kurios turi įtakos vaistų pasirinkimui. Tyrėjai apžiūrėjomilbemicino oksimo tabletėsnėščioms šunims ir nenustatyta jokių teratogeninio poveikio požymių, vartojant rekomenduojamomis dozėmis nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Įvairūs ivermektino tipai ir kiekiai gali būti pavojingi vaisingo amžiaus moterims. Mažos dozės profilaktikai paprastai turi gerus saugumo įvertinimus, tačiau kai kurie gamintojai teigia, kad tam tikrais nėštumo etapais jų vartoti negalima. Veterinarijos gydytojo patarimas užtikrina, kad kiekvienu atveju parenkamas tinkamas protokolas.
Kokie veiksniai yra svarbūs lyginant milbemicino oksimo tabletes ir ivermektiną?
Saugos profiliai ir veislės jautrumas
Genetiniai vaistų metabolizmo pokyčiai yra svarbūs renkantis vaistus nuo parazitų. MDR1 geno mutacija pakeičia P-glikoproteino funkciją. P-glikoproteinas yra esminis kraujo-smegenų barjero komponentas, neleidžiantis kenksmingoms cheminėms medžiagoms kauptis smegenų audinyje. Jei šunims ivermektino skiriama daugiau nei 50 mcg/kg, jiems labai padidėja rizika susirgti.
Milbemicino oksimo tabletės yra saugios MDR1 paveiktoms veislėms, kai vartojamos nustatytos apsaugos lygiai, kaip nurodyta ant pakuotės. Toksikologiniai tyrimai rodo, kad neigiamas poveikis neurologinei sistemai pastebimas 10-20 kartų viršijant rekomenduojamą dozę.
Tai puiki žinia veislėms, turinčioms keletą mutacijų. Veterinarijos gydytojai paprastai rekomenduoja atlikti genetinius tyrimus prieš pradedant bet kokį makrociklinį laktono gydymą bandoms.
Formulės parinktys ir administravimo patogumas
Paciento sutikimas labai priklauso nuo to, kaip lengva duoti vaistą. Vaistų gamintojai kuria kramtomas milbemicino oksimo tablečių formas su skonio stiprikliais, kad padidintų sukibimą. Atliekant aklo pasirinkimo testus su šunimis, kvapiųjų medžiagų technologijos, kuriose naudojami mėsos{2}}pagrindiniai junginiai, yra priimtinos daugiau nei 90 proc.
Ivermektinas yra įvairių formų, tokių kaip tabletės, vietiniai tirpalai ir injekciniai produktai.
Ši įvairovė leidžia veterinarijos specialistams pakeisti vaistų skyrimo būdą, atsižvelgiant į paciento elgesį, savininko gebėjimus ir specifinius medicininius poreikius.
Vietinės formos gali padėti katėms ar šunims, kurie nemėgsta vartoti vaistų per burną, tačiau skirtingi šunys ir katės įsisavina skirtingą vaistų kiekį.
Kaina{0}}Efektyvumas ir prieinamumas
Veterinarijos ir vaistų pirkimo atveju ekonominiai aspektai turi įtakos renkantis antiparazitines schemas. Dėl sudėtingų procedūrų ir griežtos kokybės kontrolės, reikalingos medicinos reikmėms skirtos tabletės grynumui užtikrinti, Milbemicino oksimo tabletės gamybos sąnaudos yra didelės. Veterinarijos klinikos ir narkotikų prekeiviai atsižvelgia į šias išlaidas, palyginti su praktiniais pranašumais.
Ivermektinas buvo naudojamas šiek tiek ilgiau, o yra keli generinių vaistų gamintojai, o tai padeda sumažinti kainas. Jei tai nekelia pavojaus pacientams, veterinarijos klinikos, bendraudamos su klientais, bandančiais sutaupyti, gali rinktis ivermektino{1}}pagrindus, o ne alternatyvius sprendimus. Pirkdami vaistus dideliais kiekiais, vartotojai turi žiūrėti ne tik į vieneto kainą. Jie turi atsižvelgti į visą vertę, saugumą, veiksmingumą ir atitiktį.
Išvada
Kai lyginimilbemicino oksimo tabletėsivermektinui, matote, kad kiekvienas turi savo privalumų, kurie priklauso nuo klinikinės situacijos. Milbemicino oksimas yra saugesnis genetiškai jautrioms veislėms, nuolat naikina virškinamojo trakto nematodus ir turi paprastesnes vartojimo instrukcijas, todėl puikiai tinka nuolatinei apsaugai. Ivermektinas vis dar naudingas kai kuriems gydymo tikslams, nes jis naikina platesnį parazitų spektrą, įskaitant ektoparazitus.
Farmacijos pramonės, veterinarijos klinikų ir mokslinių tyrimų įstaigų profesionalams reikia patikimų aukštos kokybės{0}} junginių, naikinančių parazitus, šaltinių. Siekiant užtikrinti geriausius rezultatus pacientams, renkantis produktus pirmiausia reikia laikytis gamybos standartų, analitinės patikros ir atitikties reglamentams. Kadangi antiparazitiniai vaistai nuolat keičiasi, nuolat reikia vertinti naują informaciją apie jų veiksmingumą, saugumą ir geriausius jų vartojimo būdus.
DUK
1. Kuo milbemicino oksimo tabletės skiriasi nuo ivermektino veislės saugumo požiūriu?
+
-
Palyginti su ivermektinu, milbemicino oksimo tabletės turi daug didesnę saugumo ribą šunims, turintiems MDR1 geno mutaciją. Dėl šio genetinio skirtumo, kuris būdingas ganomiesiems šunims, tokiems kaip koliai ir australų aviganiai, sunkiau tinkamai funkcionuoti kraujo{2}}smegenų barjerui. Ivermektinas gali būti žalingas, kai dozės yra didesnės nei 50 mcg/kg paveiktiems gyvūnams, tačiau milbemicino oksimas yra saugus, kai dozės yra 10–20 kartų didesnės nei rekomenduojama profilaktikai. Veterinarijos gydytojams atliekami genetiniai tyrimai padeda rasti pacientus, kuriems gresia pavojus, tačiau mišrioms{8}}veislių populiacijoms paprastai reikia mažiau saugos priemonių naudojant milbemicino oksimą.
2. Ar milbemicino oksimo tabletės ir ivermektinas gali būti vartojamos pakaitomis širdies kirmėlių profilaktikai?
+
-
Abu junginiai gerai padeda sustabdyti širdies kirmėlių augimą, kai vartojami kartą per mėnesį reikiamais kiekiais, tačiau jų negalima vartoti pakaitomis be veterinarijos gydytojo patarimo. Ivermektino profilaktinės formulės paprastai turi 6–12 mcg/kg, o milbemicino oksimo tabletes reikia dozuoti 0,5 mg/kg kūno svorio. Kadangi farmakokinetikos profiliai yra skirtingi, norint užtikrinti nuolatinę apsaugą, perjungimas tarp produktų sezono viduryje turi būti suplanuotas atsižvelgiant į laiką. Prieš keisdami prevencines priemones, veterinarai turėtų pasidomėti kiekvieno paciento veisle, svoriu, kartu vartojamais vaistais ir parazitų poveikio rizika.
3. Kuris antiparazitinis junginys geriau veikia virškinamojo trakto parazitus?
+
-
Milbemicino oksimo tabletės patikimai naikina įprastus šunų žarnyno nematodus, tokius kaip ankilinės kirmėlės, apvaliosios kirmėlės ir viščiukai, rekomenduojamomis prevencinėmis mėnesinėmis dozėmis, pašalindamos daugiau nei 95 % parazitų kiaušinėlių. Ivermektinas maždaug taip pat veikia nuo ankilinių kirmėlių ir apvaliųjų kirmėlių, tačiau geriausius rezultatus galima pasiekti pakeitus dozavimo planus, skirtus kovoti su kirmėlėmis. Pasirinkimas priklauso nuo to, kokio tipo parazitai yra paplitę šioje vietovėje ir ar reikalingas ir ektoparazitų valdymas. Ivermektinas naikina platesnį parazitų spektrą, įskaitant kai kurias erkes, o milbemicino oksimas dažniausiai naikina vidinius parazitus.
Bendradarbiaukite su Bloomtechz, kad gautumėte aukščiausios kokybės milbemicino oksimo tablečių tiekėjų sprendimus
Bloomtechz yra patikima įmonė, prekiaujanti milbemicino oksimo tabletėmis. Jie gamina farmacinio-rūšio antiparazitines prekes, kurios yra sertifikuotos JAV-FDA, ES-GMP ir CFDA, ir laikosi griežtų GMP gairių. Mūsų gamykla Siane yra 100 000 kvadratinių metrų ir mes naudojame pažangiausias HPLC ir LC-MS analizes, kad įsitikintume, jog kiekvienos partijos grynumas yra didesnis nei 98 %. Siūlome pritaikytas formules, tokias kaip API gryni milteliai ir veterinarinės tabletės (nuo 2,3 mg iki 23,0 mg dozės). Mūsų MTTP skyrius taip pat siūlo visą techninę pagalbą.
Jau 12 metų esame organinės sintezės ekspertai ir užmezgėme ryšius su 24 užsienio farmacijos įmonėmis. Mes siūlome priimtinas kainas, aiškias pelno maržas ir patikimus pristatymo laikus, kuriuos palaiko mūsų ERP stebėjimo platforma. Jei jums reikia nusipirkti daug API, gaminti OEM planšetinius kompiuterius arba gauti techninių patarimų, kaip sukurti naują formulę, mūsų kokybės užtikrinimo protokolai užtikrina, kad jums būtų grąžinta visa kompensacija už visus produktus, kurie neatitinka jūsų standartų.
Susisiekite su mūsų farmacijos ekspertais telSales@bloomtechz.comiš karto pasikalbėti apie savo poreikiusmilbemicino oksimo tabletėsir sužinokite, kaip mūsų integruotos gamybos galimybės gali padėti jūsų veterinarinės farmacijos verslui.
Nuorodos
1. Amerikos širdies kirmėlių draugija. (2020). Dabartinės šunų širdies kirmėlių (Dirofilaria immitis) infekcijos prevencijos, diagnostikos ir valdymo rekomendacijos šunims. Wilmington: Amerikos širdies kirmėlių draugijos leidiniai.
2. Mealey, KL, Bentjen, SA ir Gay, JM (2001). Kolių jautrumas ivermektinui yra susijęs su mdr1 geno delecijos mutacija. Farmakogenetika, 11(8), 727-733.
3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ ir Hutchens, DE (2000). Moksidektino saugumas avermektinui{9}}jautriuose koliuose. American Journal of Veterinary Research, 61(4), 482-483.
4. Bowman, DD, Atkins, CE ir Johnson, CM (2009). Širdies kirmėlių biologija, gydymas ir kontrolė. Veterinarinėje parazitologijoje (3 leidimas, p. 165-212). Sent Luisas: Elsevier Saunders.
5. Europos vaistų agentūra. (2018). Veterinarinių vaistų komitetas: Veterinarinių vaistų, kontroliuojančių Dirofilaria immitis, gairės. Londonas: EMA/CVMP leidiniai.
6. Reinemeyer, CR & Courtney, CH (2001). Antinematodiniai vaistai. Veterinarinėje farmakologijoje ir terapijoje (8-asis leidimas, p{10}}). Ames: Ajovos valstijos universiteto leidykla.