Misoprostolis, šviesiai geltonas klampus skystis, gali būti maišomas su etanoliu, eteriu arba chloroformu ir jį labai sunku ištirpinti vandenyje arba n-heksane. Tai prostaglandino E1 darinys, turintis stiprų poveikį slopinant skrandžio rūgšties sekreciją ir kontraktinį poveikį nėščiai gimdai. Be to, misoprostolis turi farmakologinį e-prostaglandinų aktyvumą, kuris gali sušvelninti gimdos kaklelį, padidinti gimdos įtampą ir gimdos spaudimą. Šiuo metu nuoseklus mifepristono taikymas gimdymui sukelti tapo vienu iš pagrindinių vidutinio laikotarpio darbo indukcijos metodų. Jis gali geriau pakeisti chirurgines operacijas, tokias kaip žnyplių kiretažas ir amniocentezė. Abortų sėkmės rodiklis yra apie 96, 1%. Tai saugus ir efektyvus darbo indukcijos metodas. Misoprostolis yra pirmasis klinikinis PGE (prostaglandino E) darinys, turintis akivaizdų gydomąjį poveikį įvairioms opoms (išskyrus dvylikapirštės žarnos opą). Tačiau jo kaina yra palyginti brangi. Šiuo metu jis paprastai naudojamas kaip antrosios eilės vaistas opoms gydyti, daugiausia atsparioms opoms ar pasikartojančioms opoms gydyti.
Dirbtinė misoprostolio sintezė: kaip žaliavą paimkite azelaino rūgštį, reaguokite su diimidazolilo sulfoksidu, kad susidarytų imidazolo aciliacijos produktas, turintis stiprų acilinimo aktyvumą. Sureagavus su monometil malonatu, jis parūgštinamas ir dekarboksilinamas, kad susidarytų 2-[8-(metoksikarbonil)oktil]] metilacetatas, po to hidrolizuojamas ir dekarboksilinamas, kad susidarytų 8-okso dekano rūgštis, ciklizuota ir dekarboksilinama dimetil oksalatu, kad būtų pagamintas 3-pakeistas ciklopentatrilonas, Viena iš karbonilo grupių buvo selektyviai hidrinta iki hidroksilo, o po to redukuota iki 4-hidroksi-2- (metil heptanat-7-il) - 2,3-ciklopentenonas po reakcijos su acetono acetaliu. Galiausiai misoprostolis buvo gautas reaguojant su organiniu aliuminio reagentu.
Jis daugiausia naudojamas kaip pirmasis chemiškai sintezuotas prostaglandinas E1 vaistas nuo opų. Jis stipriai veikia skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimą ir opų susidarymo prevenciją. Skrandžio rūgštis, kurią galima slopinti, apima bazinę skrandžio rūgšties sekreciją ir skrandžio rūgšties sekreciją, kurią sukelia histamino pentagastrinas, maisto ar kavos stimuliacija, taip pat gali sumažinti skrandžio rūgšties sekreciją naktį. Tai pirmasis vaistas nuo pepsinės opos, naudojamas klinikoje. Jis yra pranašesnis už receptorių antagonistus, pailgindamas opos pasikartojimą, tačiau mažiau veiksmingas malšinant pepsinės opos skausmą nei salos receptorių antagonistai. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms, ypač tais atvejais, kai yra mažas prostaglandino kiekis.
Kalbant apie farmakologines žinias apie misoprostolį, prostaglandinai ir jų dariniai yra vaistų nuo pepsinių opų klasė, kuri buvo atrasta per pastaruosius 20 metų ir pritraukė vis daugiau dėmesio. Šis produktas yra pirmasis sintetinio prostaglandino I darinys, patekęs į kliniką. Įrodyta, kad jis stipriai veikia skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimą gyvūnams ir žmonėms. Po vartojimo žymiai sumažėjo skrandžio sulčių sekrecija ir rūgšties išsiskyrimas, kurį sukelia bazinė skrandžio rūgštis, histaminas, gastrinas ir maisto stimuliacija, taip pat sumažėjo proteazės išsiskyrimas. Tačiau veikimo mechanizmas dar nėra išaiškintas, o tai gali būti susiję su adenilato ciklazės aktyvumo poveikiu parietalinių ląstelių cAMP lygiui. Gyvūnų eksperimentai taip pat įrodė, kad jis gali užkirsti kelią opų susidarymui. Todėl manoma, kad šis produktas turi stiprų ląstelių apsauginį poveikį, be to, slopina skrandžio rūgšties sekreciją. Be to, šis produktas taip pat turi farmakologinį e-prostaglandinų aktyvumą, kuris gali sušvelninti gimdos kaklelį, padidinti gimdos įtampą ir gimdos spaudimą. Nuoseklus vartojimas su mifepristonu gali žymiai padidinti ir sukelti spontaninio gimdos susitraukimo dažnį ir amplitudę ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, kuris gali būti naudojamas ankstyvam nėštumui nutraukti. Jo nepageidaujamos reakcijos buvo mažesnės nei tioprostono ir karboprosto metilesterio, todėl jį buvo lengva naudoti. Geriamoji absorbcija yra gera. Išgėrus vieną dozę, Tmax yra 0,5 valandos, o pusinės eliminacijos laikas - 20-40 minučių. Prisijungimo prie plazmos baltymų dažnis buvo 80 ~ 90%. Vaisto koncentracija kepenyse, inkstuose, žarnyne, skrandyje ir kituose audiniuose buvo didesnė nei kraujyje. Išgėrus, apie 75% radioaktyviaisiais elementais pažymėto produkto išsiskiria iš šlapimo, apie 15% išsiskiria su išmatomis, o 56% išsiskiria su šlapimu per 8 valandas.
Žinios apie farmakokinetiką: misoprostolis greitai absorbuojamas peroraliniu būdu ir gali būti visiškai absorbuojamas po 1,5 val. Po 15 minučių peroralinio vartojimo plazmoje aktyvaus metabolito misoprosto rūgštis pasiekė piką. Vienkartinė pertrauka per burną 200 μ g. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,309 μ g/l。 Misoprostolio jungimosi su plazmos baltymais dažnis buvo 80% ~ 90%. Vaisto koncentracija kepenyse, inkstuose, žarnyne, skrandyje ir kituose audiniuose buvo didesnė nei kraujyje. Misoprostolio pusinės eliminacijos laikas yra 20 ~ 40min, ir jis vartojamas per burną kas 12 valandų 400 μ G misoprostolis nesikaupė in vivo. Apie 75% misoprostolio išsiskyrė su šlapimu per inkstus ir apie 15% išsiskyrė iš išmatų po geriamojo vartojimo; Šlapimo išsiskyrimas per 8 val. buvo 56 %.
Atitinkami ekspertai įvertino šį produktą. Misoprostolis yra prostaglandino E1 darinys, kuris stipriai veikia skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimą ir turi kontraktinį poveikį nėščiai gimdai. Be to, misoprostolis turi farmakologinį e-prostaglandinų aktyvumą, kuris gali sušvelninti gimdos kaklelį, padidinti gimdos įtampą ir gimdos spaudimą. Šiuo metu nuoseklus mifepristono taikymas gimdymui sukelti tapo vienu iš pagrindinių vidutinio laikotarpio darbo indukcijos metodų. Jis gali geriau pakeisti chirurgines operacijas, tokias kaip žnyplių kiretažas ir amniocentezė. Abortų sėkmės rodiklis yra apie 96, 1%. Tai saugus ir efektyvus darbo indukcijos metodas. Misoprostolis yra pirmasis klinikinis PGE (prostaglandino E) darinys, turintis akivaizdų gydomąjį poveikį įvairioms opoms (išskyrus dvylikapirštės žarnos opą). Tačiau jo kaina yra palyginti brangi. Šiuo metu jis paprastai naudojamas kaip antrosios eilės vaistas opoms gydyti, daugiausia atsparioms opoms ar pasikartojančioms opoms gydyti.