Dermorfinasyra heptapeptidas, pirmą kartą išskirtas iš Pietų Amerikos varlių, priklausančių Euphorbia genčiai, odos. Tai natūrali opioidinė medžiaga, kuri kaip agonistas jungiasi su μ opioidiniais receptoriais (MOR), pasižymi dideliu stiprumu ir selektyvumu. Jo aminorūgščių seka yra H-Tyr D-Ala Phe Gly Tyr Pro Ser NH2. Žmonių ar kitų žinduolių odoje dermorfino nerasta, o panašių D aminorūgščių peptidų yra tik bakterijose, varliagyviuose ir moliuskuose. Tai reiškia, kad jis gaminamas dėl neįprastų po transliacijos modifikacijų, veikiant aminorūgščių izomerazėms. Šis procesas yra pagrindinė jo efektyvumo ir selektyvumo priežastis, nes peptide esantis D-alaninas neįeina į 20 aminorūgščių, užkoduotų genetiniame kode, todėl peptidas negali būti susintetintas iš biologiniame genome esančio kodavimo įprastu būdu. būdu.
Be to, kai kuriais aspektais dermorfinas atlieka panašias funkcijas kaip ir morfinas. Jis gali būti naudojamas neuralgijai slopinti, nors jo veikimo mechanizmas nėra iki galo aiškus. Tačiau, kaip opioidinių receptorių agonistą, jį gali aktyvuoti μ Opioidų receptoriai (MOR), naudojami skausmui slopinti.
nuoroda1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/dermorphin-acetate-cas-77614-16-5.html
nuoroda 2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/dermorphin-in-humans-cas-77614-16-5.html
nuoroda 3:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/dermorphin-peptide-cas-77614-16-5.html
Dermorfinas yra natūrali peptidinė medžiaga, turinti daugybę biologinių funkcijų.
1. Nuskausminantis poveikis: Dermorfinas yra natūrali peptidinė medžiaga, turinti daugybę biologinių funkcijų, iš kurių svarbiausia yra nuskausminantis poveikis. Jis pasižymi stipriu analgeziniu poveikiu, ypač pasižyminčiu geru gydomuoju poveikiu esant lėtiniam skausmui, neuropatiniam skausmui ir uždegiminiam skausmui. Jo veikimo mechanizmas daugiausia pasiekiamas sąveikaujant su opioidiniais receptoriais (ypač μ Opioidų receptorių sąveika slopina neuromediatorių išsiskyrimą, todėl sukelia analgetinį poveikį).
Nuskausminamąjį Dermorphin poveikį daugiausia lemia jo sąveika su opioidiniais receptoriais (ypač μ Pasiekiama sąveika tarp opioidinių receptorių.
(1) Analgetinis mechanizmas: dermorfino ir μ opioidų receptoriai turi didelį afinitetą ir daro skausmą malšinantį poveikį, nes slopina neurotransmiterių išsiskyrimą sąveikaujant su receptoriais. Palyginti su kitais opioidiniais vaistais, Dermorphin pasižymi stipresniu analgeziniu poveikiu ir didesniu specifiškumu.
(2) Analgetinis poveikis: Dermorfino analgetinis poveikis yra labai efektyvus ir ilgalaikis. Gyvūnų modeliuose jo analgetinis poveikis gali trukti kelias valandas ir turi gerą gydomąjį poveikį įvairių tipų skausmams. Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad Dermorphin žymiai sumažina įvairių tipų skausmą, įskaitant pooperacinį skausmą, neuropatinį skausmą ir uždegiminį skausmą.
(3) Atsparumas: Palyginti su kitais opioidiniais vaistais, dermorfinas turi mažesnį atsparumą. Ilgalaikis Dermorphin vartojimas nesukelia organizmo atsparumo jam, todėl užtikrinamas analgezinio poveikio patvarumas.
(4) Nepageidaujamos reakcijos: analgezinis Dermorphin poveikis gali sukelti kai kurias nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas ir mieguistumas. Tačiau, palyginti su kitais opioidiniais vaistais, Dermorphin pasireiškia rečiau ir turi silpnesnį nepageidaujamų reakcijų laipsnį.
(5) Sintezė ir paruošimas: Dermorfinas yra natūrali peptidinė medžiaga, kurią galima išskirti iš Pietų Amerikos varlių odos. Tačiau dėl ribotų gamybos pajėgumų jis negali patenkinti klinikinių poreikių. Todėl mokslininkai sėkmingai susintetino Dermorphin analogus ir darinius, kurie pasižymi didesniu stabilumu ir analgeziniu aktyvumu.
Apibendrinant galima teigti, kad analgezinis Dermorphin poveikis pasižymi dideliu efektyvumu, patvarumu ir specifiškumu, gali numalšinti įvairių tipų skausmus, o nepageidaujamų reakcijų dažnis yra mažas. Tačiau dėl ribotų gamybos pajėgumų jis negali patenkinti klinikinių poreikių. Ateityje šią problemą galima išspręsti susintetinant ir ruošiant itin aktyvius Dermorphin analogus ir darinius, suteikiant daugiau galimybių klinikiniam analgeziniam gydymui. Reikėtų pažymėti, kad Dermorphin ar susijusių vaistų vartojimas turi būti atliekamas vadovaujantis profesionalaus gydytojo patarimu ir nurodymais.
2. Antinavikinis poveikis: tyrimais nustatyta, kad dermorfinas slopina įvairias naviko ląsteles, pvz., žmogaus krūties vėžio ląsteles, žmogaus gliomos ląsteles ir kt. Jo priešnavikinis poveikis daugiausia susijęs su naviko ląstelių apoptozės skatinimu, naviko ląstelių proliferacijos slopinimu. ir invazijos bei metastazių gebėjimas.
3. Priešuždegiminis poveikis: Dermorfinas yra natūrali peptidinė medžiaga, turinti daugybę biologinių funkcijų, įskaitant priešuždegiminį poveikį. Priešuždegiminis Dermorphin poveikis daugiausia pasiekiamas slopinant uždegiminių ląstelių aktyvaciją ir uždegiminių faktorių išsiskyrimą. Jis turi akivaizdų priešuždegiminį poveikį ir gali slopinti uždegiminių ląstelių aktyvavimą bei uždegiminių faktorių išsiskyrimą. Uždegiminių ligų modeliuose Dermorphin gali palengvinti uždegimines reakcijas ir palengvinti uždegiminius simptomus.
(1) Priešuždegiminis mechanizmas: Dermorfino priešuždegiminis poveikis daugiausia pasiekiamas slopinant uždegiminių ląstelių aktyvavimą ir uždegiminių veiksnių išsiskyrimą. Tyrimai parodė, kad dermorfinas gali slopinti uždegiminių ląstelių, tokių kaip makrofagai, neutrofilai ir limfocitai, aktyvaciją, chemotaksį ir infiltraciją, taip sumažindamas uždegiminį atsaką. Be to, dermorfinas taip pat gali slopinti uždegiminių veiksnių, tokių kaip naviko nekrozės faktorius (TNF)-）, interleukinai (IL-1, IL{4}} ir IL-8) ir chemokinų, išsiskyrimą.
(2) Priešuždegiminis poveikis: Dermorfino priešuždegiminis poveikis buvo patvirtintas įvairiuose uždegiminių ligų modeliuose. Gyvūnų modeliuose Dermorphin gali palengvinti uždegimines reakcijas, sumažinti uždegiminių ląstelių infiltraciją uždegimo vietoje ir palengvinti uždegimo simptomus. Pavyzdžiui, esant ūminio uždegimo modeliui, Dermorphin gali palengvinti tokius simptomus kaip paraudimas, patinimas, karščiavimas ir skausmas uždegiminėje srityje. Lėtinių uždegiminių ligų modeliuose Dermorphin gali palengvinti uždegimo progresavimą, palengvinti audinių pažeidimus ir disfunkciją.
(3) Ryšys tarp priešuždegiminio ir analgezinio poveikio: yra tam tikra koreliacija tarp priešuždegiminio ir analgezinio Dermorphin poveikio. Kai kurie tyrimai parodė, kad priešuždegiminis Dermorphin poveikis gali netiesiogiai skatinti jo analgetinį poveikį. Slopindamas uždegiminį atsaką, Dermorphin gali sumažinti uždegiminio skausmo atsiradimą ir trukmę. Be to, Dermorphin taip pat gali slopinti skausmo signalų perdavimą ir taip daryti skausmą malšinantį poveikį.
4. Imunomoduliuojantis poveikis: Dermorfinas reguliuoja imuninę sistemą, slopina uždegiminius imuninius atsakus ir palengvina autoimuninių ligų simptomus. Autoimuninių ligų modeliuose Dermorphin gali sumažinti autoimuninio atsako intensyvumą ir palengvinti ligos simptomus.
5. Nerimą mažinantis poveikis: Tyrimai parodė, kad Dermorphin turi nerimą mažinantį poveikį, kuris gali sumažinti nerimo elgesį ir reakciją į stresą. Jo nerimą mažinantis poveikis gali būti susijęs su μ Opioidų receptorių sužadinimo poveikis yra susijęs.
6. Neuroprotekcinis poveikis: Dermorfinas turi apsauginį poveikį nervų sistemai, kuris gali apsaugoti neuronus nuo pažeidimų. Neurologinių ligų modeliuose Dermorphin gali palengvinti neuronų pažeidimus, skatinti nervų regeneraciją ir funkcinį atsigavimą.
7. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: Dermorfinas turi tam tikrą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, todėl gali padidėti kraujospūdis ir sumažėti širdies susitraukimų dažnis. Šis poveikis gali būti susijęs su μ Opioidų receptorių sužadinimo poveikis yra susijęs.
Reikėtų pažymėti, kad vis dar vyksta išsamesni ir išsamesni Dermorphin tyrimai, o jo klinikinio taikymo perspektyvas ir galimą šalutinį poveikį reikia toliau tirti. Todėl, vartojant Dermorphin ar susijusius vaistus, svarbu laikytis profesionalaus gydytojo patarimų ir nurodymų.