Gentamicino sulfatasyra dažnas antibiotikas. Jis priklauso aminoglikozidų klasei ir gali būti skiriamas į veną, į raumenis arba per burną. Jo cheminis pavadinimas yra (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihidroksipropil]oksikarbamoilas]{{9} [(1R)-1-hidroksietil]- 6-metiloksano-4-karboksirūgšties sulfatas.
Gentamicino sulfato molekulinė formulė yra C21H43N5O7S, o atitinkama molekulinė masė yra 547,62 g/mol. Jį sudaro pirazino žiedas, dvi amino grupės makrocikle, glikozidinė jungtis ir sulfatinė grupė. Gentamicino sulfatas turi daug jonizuojamų funkcinių grupių, įskaitant du protonuotus azoto atomus, dvi hidroksilo grupes, vieną karboksilo grupę ir vieną sulfato grupę. Dėl savo molekulinės struktūros įvairovės gentamicino sulfatas yra plačiai naudojamas gyvosios gamtos mokslų ir klinikinės farmacijos srityse.
Štai kam naudojamas gentamicino sulfatas:
1. Urogenitalinė infekcija:
Gentamicino sulfatas gali būti naudojamas arklių šlapimo takų infekcijoms, Urogenitalinės sistemos infekcijoms (pvz., cistitui, pielonefritui ir kt.), paukščių ir kitoms naminių paukščių šlapimo takų infekcijoms gydyti.
2. Kvėpavimo sistemos infekcija:
Gentamicino sulfatu galima gydyti kvėpavimo takų infekcijas, tokias kaip pneumonija, kvėpavimo takų infekcijos ir kt.
3. Akių infekcija:
Gentamicino sulfatu galima gydyti akių infekcijas, tokias kaip konjunktyvitas, keratitas ir kt.
4. Kaulų ir sąnarių infekcija:
Gentamicino sulfatas gali būti naudojamas kaulų ir sąnarių infekcijoms, tokioms kaip pūlingas osteomielitas, artritas ir kt., gydyti.
5. Odos ir minkštųjų audinių infekcija:
Gentamicino sulfatu galima gydyti įvairias odos ir minkštųjų audinių infekcijas, tokias kaip celiulitas, gangrena, nudegimai ir kt.
6. Chirurgija siekiant užkirsti kelią infekcijai:
Gentamicino sulfatas taip pat gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią infekcijai operacijos metu, nes operacijos metu pacientai yra jautrūs bakterinei infekcijai, todėl gentamicino sulfatas dažnai naudojamas siekiant užkirsti kelią infekcijai prieš operaciją arba jos metu.
7. Kraujo infekcija:
Gentamicino sulfatas taip pat naudojamas kraujo infekcijoms, tokioms kaip sepsis, gydyti.
Apibendrinant galima pasakyti, kad gentamicino sulfatas yra plataus spektro antibiotikas, kuris gali būti naudojamas įvairioms infekcijoms gydyti. Gentamicino sulfatą vartojant infekcijai gydyti, reikia atkreipti dėmesį į dozę ir gydymo kursą. Nepageidaujamos reakcijos yra nefrotoksiškumas ir klausos sutrikimas. Jei pasireiškia nepageidaujamos reakcijos, laiku kreipkitės į gydytoją.
Gentamicino sulfatas yra aminoglikozidų grupės antibiotikas, daugiausia naudojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Gentamicino sulfato sintetinis metodas skiriasi nuo kitų aminoglikozidų antibiotikų, jam reikalinga daugiapakopė reakcijos sintezė ir daugkartinis junginio modifikavimas bei gryninimas. Toliau bus pristatyti keli pagrindiniai gentamicino sulfato sintetiniai metodai.
Pirmasis sintetinis metodas yra gentamicino sulfato paruošimas laisvųjų radikalų reakcija. Pirmiausia 3-amino-1-propanolis ir dietilo sukcinatas buvo alkilinami natrio borohidrido/natrio hidroksido/1,4-dioksano (DME) reakcijos sąlygomis, kad gautų 2- N, N-dimetilamino-1,3-propandiolio diacetatas. Tada produktas buvo atliktas ketvirtinės amonio mainų reakcijos su fenilhidrazinu metanolio vandeniniame tirpale, kad gautų 2-amino-2-demetilheptaną-1, 3-diolį. Tada produktas buvo epoksiduotas etilo metakrilatu, veikiant cinko milteliais, kad būtų gautas 2-karboksimetil-2-demetilheptanas-1,3-diolio etilo esteris. Galiausiai produktas buvo acilintas su kitais heptano cukraus antibiotikais vandens ir etanolio mišinyje, po to seka acidolizė ir sulfoninimas, kad gautų aminoglikozidų grupės antibiotiką Gentamicino sulfatą (Wang W. ir kt., 2015).
Antrasis sintezės metodas yra gentamicino sulfato ekstrahavimas mikrobinės fermentacijos būdu. Šis metodas yra gentamicino sulfatą gaminančių mikrobų padermių kultivavimas auginimo terpėje, kurioje yra atitinkamas kiekis maistinių medžiagų, o tada gentamicino sulfatas ekstrahuojamas ir atskiriamas. Micromonospora purpurea atstovaujama mikrobų padermė yra viena iš pagrindinių gentamicino sulfato padermių, galinčių augti terpėje, kurioje gausu anglies ir azoto šaltinių, ir gaminti gentamicino sulfatą. Gentamicino sulfato fermentacinės gamybos etapai paprastai apima pirminį mikrobų padermių apdorojimą, fermentaciją, atskyrimą ir gryninimą bei kitus procesus. Šio metodo privalumai yra platūs šaltiniai, didelis žaliavos panaudojimo greitis ir aukštas produkto grynumas, tačiau procesas yra sudėtingas, o gamybos investicijos yra didelės, todėl kaina yra didelė (Tan S. ir kt., 2010).
Trečiasis sintezės būdas yra gentamicino sulfato gavimas cheminės sintezės būdu. Šiuo metodu reikia sintetinti kelias heptozės molekules per rūgštinę katalizę, glikozidavimo reakciją ir hidroksietilinimo reakciją. Pirma, heptozė glikozilinama rūgšties katalizuojama reakcija, siekiant susintetinti gentamicino sulfato skeletą; tada Diels-Alderio reakcijos sąlygomis gentamicino sulfato skeleto enolis reaguoja su formaldehidu, kad susidarytų terpeno tarpinis produktas; Tada terpeno tarpinis produktas buvo esterintas dietilo 4,4-dimetil-2-oksobutiratu ir paverstas atitinkamu metakrilatu cianobiguanidu; galiausiai, redukuojant, epoksidinis gentamicino sulfatas gali būti pagamintas naudojant tokias reakcijas kaip oksidacija, praskiestos rūgšties hidrolizė ir sulfoninimas.
Žodžiu, gentamicino sulfatas gali būti sintetinamas įvairiais metodais, tokiais kaip laisvųjų radikalų reakcija, mikrobinė fermentacija ir cheminė sintezė. Tarp jų mikrobinė fermentacija yra plačiausiai naudojamas sintetinis metodas, tačiau dėl sudėtingo gamybos proceso ir didelių sąnaudų šio produkto kaina yra gana didelė. Cheminės sintezės metodas turi trumpo gamybos ciklo ir mažų sąnaudų pranašumus, tačiau, palyginti su mikrobų fermentacija, cheminio metodo produkto kokybė ir išeiga sumažėja.
Cheminės savybės:
1. Tirpumas:
Gentamicino sulfatas tirpsta vandenyje ir praktiškai netirpsta metanolyje ir etanolyje. Jis gali stabiliai egzistuoti 1 mol/l druskos rūgštyje ir 1 mol/l natrio hidroksido.
2. Stabilumas:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Be to, gentamicino sulfatas taip pat jautrus šviesai ir deguoniui.
3. Fizinės ir cheminės savybės:
Gentamicino sulfatas yra baltas arba beveik baltas kristalas, bekvapis, saldus, šarminis tirpalas, turintis tam tikrą efektyvumą. Jo specifinis sukimasis yra nuo plius 104 laipsnių iki plius 120 laipsnių be mezoformos. Gentamicino sulfatas turi keletą būdingų infraraudonųjų spindulių spektro smailių, tokių kaip hidroksilo vibracijos smailės ir sulfato vibracijos smailės.
Farmakodinamika:
Gentamicino sulfatas pasižymi plataus spektro antibakteriniu poveikiu ir yra veiksmingas prieš gramneigiamas ir kai kurias gramteigiamas bakterijas. Juo galima gydyti įvairias jautrių bakterijų sukeltas infekcijas, tokias kaip šlapimo takų infekcija, kaulų ir sąnarių infekcija, plaučių uždegimas, sepsis ir kt.
Apibendrinant galima pasakyti, kad gentamicino sulfato molekulinė struktūra ir cheminės savybės dažnai turi įtakos jo taikymui farmacijos srityje. Vaistininkams jo cheminių savybių supratimas padės geriau suprasti junginio savybes ir charakteristikas, kad būtų pasiektas gydomasis poveikis ir sumažintas galimas šalutinis poveikis.