Skopolamino butilbromidas(nuoroda:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlyra organinis junginys, kurio cheminė formulė C21H30BrNO4 ir molekulinė masė 440,3804 g/mol. Junginys yra balti kristaliniai milteliai, beveik netirpūs vandenyje, taip pat gali sudaryti atitinkamus tirpalus kai kuriuose organiniuose tirpikliuose ir lengvai tirpsta etanolyje, chloroforme ir benzene. yra joninis junginys, kurio jonizacijos konstanta vandenyje skiriasi. Tarp jų acetilcholino receptoriaus N(CH3)3 grupės jonizacijos konstanta yra 9,4×10-5; o Br- jono jonizacijos konstanta yra 7,3 × 10-17. Jis priklauso acetilcholino receptorių antagonistų klasei ir gali atpalaiduoti lygiuosius raumenis bei sumažinti sekreto sekreciją blokuodamas M1-M5 acetilcholino receptorių veikimą.
Toliau bus išsamiai aprašytos įvairios cheminės skopolamino butilbromido savybės.
1. Šiluminis stabilumas:
Skopolamino butilbromidas yra gana stabilus kambario temperatūroje, tačiau jis lengvai suyra esant aukštai temperatūrai, drėgmei ir šviesai. Todėl ruošiant, laikant ir naudojant reikia stengtis išvengti šių sąlygų įtakos.
2. Spektrinės savybės:
Skopolamino butilbromidas pasižymi ultravioletinių ir infraraudonųjų spindulių sugėrimo savybėmis. Pagrindinis sugerties bangos ilgis ultravioletinėje srityje yra 220-240 nm. Infraraudonųjų spindulių spektras rodo NH tempimo vibraciją (3323 cm-1), C=O tempimo vibraciją (1690 cm-1), COC tempimo vibraciją (1090 cm-1) ir kt. būdingos smailės.
3. Stabilumas:
Skopolamino butilbromidas yra gana stabilus kambario temperatūroje, tačiau jis lengvai suyra esant aukštai temperatūrai, drėgmei ir šviesai. Todėl ruošiant, laikant ir naudojant reikia stengtis išvengti šių sąlygų įtakos.
4. Tirpumas:
Skopolamino butilbromidas praktiškai netirpsta vandenyje ir lengvai tirpsta etanolyje, chloroforme ir benzene. Tokie kaip metanolis, etanolis ir kt.
Skopolamino butilbromidas gerai tirpsta ir gali būti ištirpinamas įvairiuose tirpikliuose. Toliau pateikiami skopolamino butilbromido tirpumo kai kuriuose įprastuose tirpikliuose duomenys:
Vanduo: 1 g skopolamino butilbromido galima ištirpinti apie 10 ml vandens;
Etanolis: 1 g skopolamino butilbromido galima ištirpinti maždaug 3 ml etanolio;
Metanolis: 1 g skopolamino butilbromido tirpsta maždaug 4 ml metanolio;
Dimetilsulfoksidas (DMSO): 1 g skopolamino butilbromido galima ištirpinti maždaug 5 ml DMSO.
Reikėtų pažymėti, kad kai kuriais atvejais skopolamino butilbromido tirpumą gali paveikti kiti veiksniai, tokie kaip temperatūra, pH ir kt. Todėl, gaminant farmacinius preparatus ir panaudojant, būtina atitinkamai pakoreguoti, atsižvelgiant į konkrečias sąlygas. gauti geriausius rezultatus.
5. Jonų skaičiaus konstanta:
Skopolamino butilbromidas yra joninis junginys, kurio jonizacijos konstanta vandenyje skiriasi. Tarp jų acetilcholino receptoriaus N(CH3)3 grupės jonizacijos konstanta yra 9,4×10-5; o Br- jono jonizacijos konstanta yra 7,3 × 10-17.
5.1. Jonizacijos konstanta: Skopolamino butilbromido jonizacijos konstanta yra pKa=8.3, o tai rodo, kad vandeniniame tirpale jis yra stipriai šarmingas ir gali reaguoti su rūgštimi, sudarydamas atitinkamas druskas.
5.2. Disociacijos laipsnis: Skopolamino butilbromido disociacijos laipsnį veikia pH. Skopolamino butilbromidas mažiau disocijuoja esant žemesniam pH (rūgščioje aplinkoje), o aukštesniam pH (bazinė aplinka). Pavyzdžiui, skopolamino butilbromidas disocijuoja apie 6,5 proc., kai pH=7,4 (fiziologinėmis sąlygomis).
Apskritai skopolamino butilbromidas yra joninių savybių junginys, o jo jonizacija dažnai naudojama apibūdinant jo cheminę elgseną ir fizines savybes vandeniniame tirpale.
Apibendrinant galima pasakyti, kad Scopolamine butylbromide yra balti kristaliniai milteliai, turintys UV ir IR sugeriančių savybių. Jis vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant lygiuosius raumenis ir sekreciją, tačiau jis lengvai suyra esant aukštai temperatūrai, drėgmei ir šviesai, todėl reikia atkreipti dėmesį į laikymo ir naudojimo sąlygas.
1893 m. vokiečių vaistininkas Wilhelmas Täufertas iš lapinės pirštinės išgavo organinį junginį, vadinamą atropinu. Atropinas yra stiprus anticholinerginis vaistas, turintis tipišką anticholinerginį poveikį, pvz., slopina širdį ir kvėpavimo organus.
1894 m. britų vaistininkas Skintonas Burnsas (Henry Hallettas Dale'as) atrado neuromediatorių, vadinamą cholinu, tyrinėdamas atropino veikimo mechanizmą, kuris yra fiziologinis raumenų susitraukimo ir sekrecijos valdymo procesas žmogaus kūne. svarbi medžiaga.
Nuo tada, atlikdami įvairių vaistų anticholinerginius tyrimus, mokslininkai iš eilės atrado daug anticholinerginių vaistų, panašių į atropiną, įskaitant skopolamino butilbromidą.
1900 m. vokiečių vaistininkas Heinrichas Lefleris pirmą kartą susintetino skopolaminą, tačiau nenustatė, kad jis turi gerą klinikinio pritaikymo vertę. Vokiečių vaistininkas Krusmanas iki 1917 metų perėmė Rifingoldo tiriamąjį darbą, patobulino sintezės metodą pagal cheminę skopolamino struktūrą, sėkmingai paruošė skopolamino butilbromidą. Nuo tada šis vaistas sparčiai paplito Vokietijoje ir tapo svarbiu vaistu gydant virškinamojo trakto ligas ir kitas ligas.
Atlikus nuodugnius skopolamino butilbromido veikimo mechanizmo tyrimus, plečiasi ir jo taikymo sritis. Pavyzdžiui, jis gali būti naudojamas kaip narkotinių vaistų pagalbinė priemonė, kuri gali sumažinti šalutinį vėmimo ir burnos džiūvimo poveikį. Be to, kalbant apie motorinę sistemą, skopolamino butilbromidas gali sumažinti skausmą ir diskomfortą, kurį sukelia motorinės sistemos ligos, tokios kaip raumenų spazmai ir ankilozuojantis spondilitas.
Apskritai skopolamino butilbromidas yra seniai žinomas ir plačiai naudojamas anticholinerginis vaistas, kilęs iš atropino tyrimų XIX amžiaus pabaigoje. Po daugelio metų sunkaus mokslininkų darbo ji pamažu tapo žinoma ir naudojama žmonių.