Molekulinė formulėTesamorelinas(nuoroda:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/tesamorelin-cas-218949-48-5.html) yra C211H366N72O67S1, o santykinė molekulinė masė yra 5135,9 g/mol. Tai peptidinė molekulė, sudaryta iš 44 aminorūgščių, įskaitant 17 nepolinių aminorūgščių, 6 įkrautas aminorūgštis ir 21 polinę aminorūgštį. Tesamorelino seka panaši į žmogaus GHRH-44, vienintelis skirtumas yra trečioji aminorūgštis, Tesamorelinas yra alaninas, o žmogaus GHRH-44 yra lizinas.
Tesamorelino molekulinę struktūrą galima analizuoti ir apibūdinti naudojant branduolinio magnetinio rezonanso (BMR), rentgeno kristalografijos, masės spektrometrijos ir kitus metodus. Pavyzdžiui, pagal BMR spektrą pagrindinė Tesamorelino grandinė turi -spiralinę struktūrą, o jos C-galinė polipeptido dehidratazės grandinė gali apriboti peptidinės grandinės konformaciją ir padidinti jungimosi afinitetą tarp Tesamorelino ir GHRH receptoriaus.
Tesamorelinas yra žmogaus sukurtas augimo hormoną atpalaiduojantis hormonas (GRF), kuris įvairiai naudojamas medicinoje stimuliuodamas augimo hormoną atpalaiduojančio hormono (GHRH) receptorius, kad padidintų augimo hormono sekreciją organizme.
1. Su ŽIV susijusi lipodistrofija:
Tesamorelinas skirtas gydyti su ŽIV susijusią lipodistrofiją, kuri yra dažna ŽIV užsikrėtusių pacientų komplikacija, įskaitant riebalų kaupimąsi pilvo srityje ir daugelį kitų kūno riebalų pasiskirstymo sutrikimų. Tesamorelinas padidina endogeninio augimo hormono lygį, gerina kūno riebalų pasiskirstymą, mažina pilvo riebalų kaupimąsi ir gerina medžiagų apykaitos rodiklius, tokius kaip jautrumas insulinui ir gliukozės tolerancija.
2. Hipofizės somatotrofinis navikas:
Tesamorelinas taip pat parodė gerus rezultatus gydant hipofizės somatotrofinius navikus. Hipofizės somatotrofas yra gerybinis smegenų auglys, sukeliantis per didelį augimo hormono kiekį organizme, dėl kurio atsiranda įvairių klinikinių simptomų, tokių kaip galvos skausmas, pablogėja regėjimas, rankų ir kojų tirpimas. Tesamorelinas gali sumažinti nenormalaus augimo hormono kiekį kraujyje, skatindamas augimo hormono išsiskyrimą iš normalių liaukų ir taip palengvindamas atitinkamus klinikinius simptomus.
3. Nutukimas:
Tesamorelinas gali būti naudojamas nutukimui gydyti. Kai kuriems pacientams, nutukusiems dėl endokrininių sutrikimų, augimo hormono kiekis yra mažas. Tesamorelinas gali sumažinti nutukimo laipsnį padidindamas augimo hormono sekreciją, padėdamas sumažinti suvartojamų maisto produktų kiekį ir padidinti energijos sąnaudas.
4. Alzheimerio liga:
Naujausi tyrimai rodo, kad Tesamorelinas gali turėti naudos gydant Alzheimerio ligą. Alzheimerio liga yra neurodegeneracinis sutrikimas, susijęs su tokiais mechanizmais kaip augimo hormonas ir oksidacinis stresas. Tesamorelinas gali padidinti augimo hormono sekrecijos lygį, skatinti neuronų augimą ir atstatymą, taip pagerindamas pažinimo funkciją ir emocinę būseną.
5. Raumenų nykimo liga:
Raumenų nykimas ir išsekimas yra dažna sunkių ligų, tokių kaip vėžys, širdies nepakankamumas ar lėtinė inkstų liga, komplikacija. Šios ligos neleidžia organizmui panaudoti maiste esančių baltymų normaliam raumenų masės ir medžiagų apykaitos lygiui palaikyti. Tesamorelinas gali pagerinti raumenų išsekimo ir atrofijos simptomus padidindamas augimo hormono sekreciją, skatindamas baltymų sintezę ir raumenų augimą bei atsistatymą.
6. Osteoporozė:
Tesamorelinas taip pat gali būti naudojamas osteoporozei gydyti. Keletas tyrimų parodė, kad augimo hormonas turi svarbų poveikį kaulų morfologijai ir metabolizmui, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Tesamorelinas gali padidinti augimo hormono sekrecijos lygį, skatinti kaulų ląstelių augimą ir diferenciaciją, taip veiksmingai sumažinant kaulų retėjimą ir lūžių riziką.
Tesamorelinas, kaip augimo hormoną atpalaiduojantis hormonas, gali būti naudojamas įvairiose medicinos srityse, įskaitant su ŽIV susijusios lipodistrofijos, hipofizės somatotrofinių navikų, nutukimo, Alzheimerio ligos, sarkopenijos ir osteoporozės simptomų gydymą. Toliau suprantant jo farmakologinį mechanizmą ir klinikinį pritaikymą, Tesamorelino terapinė vertė medicinos srityje bus toliau tiriama ir plečiama.
cheminė reakcija:
Tesamorelinas gali būti hidrolizuojamas rūgštinėmis arba šarminėmis sąlygomis, kad būtų gauti įvairūs peptidai. Pavyzdžiui, rūgštinėmis sąlygomis lengvai skaidomos aminorūgštys, tokios kaip argininas, histidinas ir histidinas, esančios Tesamoreline, yra nupjaunamos, todėl susidaro mažiau peptidų.
Be to, Tesamorelinas taip pat yra linkęs į oksidacijos reakcijas. Ant Tesamorelino anglies, pašalinus vandenilį, susidaro laisvieji radikalai, kurie sukelia Tesamorelino oksidaciją.
Tesamorelinas gali būti chemiškai modifikuotas sintetiniais metodais, siekiant padidinti jo farmakologinį poveikį ir stabilumą. Tyrėjai naudoja tokius metodus kaip kietosios fazės sintezė arba skystosios fazės sintezė, kad pakeistų Tesamorelino seką, pavyzdžiui, pakeistų tam tikrų aminorūgščių šonines grandines, pridėtų fosfatų grupių ir kt.
stabilumas:
Tesamorelinas yra labai stabilus junginys, kuris tinkamomis laikymo sąlygomis gali išsilaikyti ilgą laiką. Laikant ir transportuojant Tesamorelin, būtina vengti tokių veiksnių kaip aukšta temperatūra, stipri šviesa, drėgmė ir užšalimas. Paprastai Tesamorelin reikia laikyti sausoje, vėsioje, šviesai nepralaidžioje ir hermetiškoje talpykloje, geriausia žemoje, žemesnėje nei -20 laipsnių temperatūroje. Jei reikia ilgai laikyti, Tesamorelin galima konservuoti ir po džiovinimo šalčiu.
Siekdami užtikrinti Tesamorelin veiksmingumą ir saugumą, gamintojai turi atlikti kokybės kontrolę ir bandymus pagal atitinkamus reglamentus. Pavyzdžiui, Tesamorelino kokybę reikia tikrinti ir patikrinti tokiais metodais kaip HPLC, BMR ir masės spektrometrija. Tuo pačiu metu reikia patikrinti tokius duomenis kaip Tesamorelin grynumas, priemaišų kiekis, bakterinis ir grybelinis užterštumas, siekiant užtikrinti, kad Tesamorelin kokybė atitiktų tarptautinius standartus.
Apskritai Tesamorelinas yra peptidų molekulė, pasižyminti geromis cheminėmis savybėmis ir stabilumu. Jis turi unikalią molekulinę struktūrą ir sudėtingas chemines reakcijas, tačiau aukštos kokybės tesamoreliną galima gauti naudojant tinkamus sintezės metodus ir laikymo sąlygas. Kadangi Tesamorelin tyrimai ir toliau gilinami, manome, kad bus daugiau atradimų apie jo chemines savybes ir taikymo sritis.