Trifluoroperazino dihidrochloridas(nuoroda:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, molekulinė formulė C21H26Cl2F3N3S, kurioje yra dvi druskos rūgšties molekulės. Jo molekulinė masė yra 480,82 g/mol. Paprastai būna baltų arba beveik baltų kristalinių miltelių pavidalu. Jis gali būti higroskopinis. Vandenyje trifluoperazino hidrochloridas yra gana gerai tirpus ir sudaro tirpalą. Jis taip pat tirpsta įvairiuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip metanolis, etanolis ir dimetilformamidas, lengvai tirpsta vandenyje, tirpsta etanolyje, šiek tiek tirpsta chloroforme ir netirpsta eteryje. Santykinai stabilus kambario temperatūroje, tačiau reikėtų vengti sąlyčio su stipriais oksidatoriais. yra vaistas, turintis įvairių klinikinių ir laboratorinių pritaikymų, tai dopamino D2 receptorių inhibitorius, turintis antipsichozinį ir antiemetinį poveikį. Jis taip pat plačiai naudojamas kaip reagentas laboratoriniuose tyrimuose. Moksliniuose tyrimuose trifluoperazino hidrochloridas dažnai naudojamas kaip priemonė ir reagentas atliekant laboratorinius tyrimus. Jis gali būti naudojamas tiriant neurotransmiterių, tokių kaip dopamino, serotonino ir kt., funkciją ir sąveiką.
|
|
|
Tam tikras trifluoperazino hidrochlorido paruošimo būdas apima
1 veiksmas: kondensacijos reakcija:
C13H8F3NS ir 4-metil-1-chlorpropilpiperazinas → neapdorotas trifluoperazinas
Į organinį tirpiklį, pvz., dimetilformamidą (DMF) arba dichlormetaną (DCM), įpilkite 2-trifluormetilfenotiazino ir 4-metil-1-chlorpropilpiperazino moliniu santykiu. Įpilkite atitinkamą kiekį katalizatoriaus, galite naudoti bazinį katalizatorių, pvz., trietilaminą (TEA) arba cinko miltelius. Reakcijos pH vertė reguliuojama tarp 9 ir 12, o temperatūra tam tikrą laiką palaikoma nuo 80°C iki 120°C.
2 veiksmas: neapdoroto trifluoperazino produkto valymas:
Neapdorotas trifluoperazinas ir C2H2O4→ trifluoperazino dioksalatas
Trifluoperazino dioksalatas ir bazė → C21H24F3N3S
Neapdorotas trifluoperazino produktas, gautas 1 pakopoje, paverčiamas trifluoperazino dioksalatu. Šią reakciją galima atlikti reaguojant su oksalo rūgšties pertekliumi, paprastai alkoholiniame tirpiklyje. Gavę trifluoperazino dioksalatą, įpilkite atitinkamą kiekį šarmo, pvz., natrio hidroksido (NaOH), kad trifluoperazino dioksalatas būtų paverstas trifluoperazinu.
3 veiksmas: sukurkite trifluoperazino hidrochloridą:
C21H24F3N3S plius ClH → C21H26Cl2F3N3S
Išgrynintas trifluoperazinas, gautas 2 pakopoje, reaguoja su druskos rūgštimi, kad susidarytų trifluoperazino hidrochloridas. Esant tinkamai temperatūrai ir reakcijos laikui, reakcija paprastai atliekama nuo normalios temperatūros iki 60 laipsnių. Bevandenė druskos rūgštis (HCl) gali būti naudojama kaip reakcijos tirpiklis arba katalizatorius. Galiausiai grynas trifluoperazino hidrochlorido produktas gaunamas filtruojant arba kristalizuojant.
Metodas turi paprastą proceso būdą, mažą kainą ir didelį derlių, tinka pramoninei trifluoperazino hidrochlorido gamybai.
Trifluoperazino dihidrochlorido molekulinę struktūrą galima gauti išanalizavus jo cheminę formulę. Jo cheminė formulė yra C21H26F3N3S·2HCl, kurioje yra organinių ir neorganinių dalių.
1. Organinė frakcija:
Organinė dalis susideda iš anglies (C), vandenilio (H), azoto (N) ir sieros (S) elementų. Pagal cheminę formulę C21H26F3N3S galime analizuoti šias struktūrines ypatybes:
- Anglies (C) atomas: yra 21 anglies atomas, kurie yra tarpusavyje sujungti įvairiais būdais ir sudaro sudėtingą anglies skeleto struktūrą.
- Vandenilio (H) atomai: yra 26 vandenilio atomai, kurie sudaro kovalentinius ryšius su anglies atomais.
- Azoto (N) atomai: yra 3 azoto atomai, kurie taip pat sudaro kovalentinius ryšius su anglies atomais.
- Sieros (S) atomas: yra 1 sieros atomas, kuris sudaro kovalentinį ryšį su anglies atomu.
2. Neorganinė dalis:
Neorganinė dalis yra du druskos rūgšties (HCl) molekulės chlorido jonai (Cl-). Trifluperazino hidrochlorido molekulėje yra dvi vandenilio chlorido rūgšties molekulės, susietos su organine dalimi, todėl vaistas yra hidrochlorido dihidrato pavidalu.
Šios molekulinės struktūros analizė rodo, kad trifluoperazino hidrochloridas yra junginys tarp organinių molekulių ir neorganinių jonų. Organinės dalies anglies skeleto struktūra ir bendradarbiavimas su vandenilio, azoto ir sieros atomais formuoja vaisto farmakologinį aktyvumą. Neorganinės dalies hidrochlorido jonas yra susijęs su tokiomis savybėmis kaip vaistų sintezė, stabilumas ir tirpumas.
Trifluoperazino dihidrochloridas yra tipiškas antipsichozinis vaistas, plačiai naudojamas šizofrenijai ir kitiems psichikos sutrikimams gydyti.
Vidur{0}} mokslininkų neuromediatorių tyrimai sparčiai progresavo, ypač svarbi pažanga buvo pasiekta suprantant slopinančio neuromediatoriaus dopamino vaidmenį. Vaistai, slopinantys dopaminą, yra laikomi galimais psichinių ligų, tokių kaip šizofrenija, gydymo būdais. Atsižvelgiant į tai, kai kurios farmacijos įmonės pradėjo ieškoti naujų junginių, kad sukurtų veiksmingesnius antipsichozinius vaistus.
Trifluoperazino hidrochloridą pirmą kartą atrado Smith Kline & French Laboratories (šiandien GlaxoSmithKline) tyrėjai ankstyvo antihistamininių junginių tyrimo metu. Jie atliko didelio masto tam tikros klasės junginių atranką, kad surastų junginius, turinčius centrinės nervų sistemos aktyvumo, ypač antihistamininio poveikio atžvilgiu. Vienas iš šių junginių yra trifluperazinas, kuris pirmą kartą buvo susintetintas 1956 m.
Vėliau Smith Kline & French atliko išsamius farmakologinius ir klinikinius trifluoperazino tyrimus, kad įvertintų galimą jo gydomąjį poveikį. Eksperimentiniai gyvūnų modelių rezultatai rodo, kad trifluoperazinas pasižymi dideliu antipsichoziniu poveikiu ir akivaizdžiau slopina dopamino sistemą. Ši išvada dar labiau patvirtina hipotezę, kad dopaminas vaidina svarbų vaidmenį šizofrenijos patogenezėje.
1959 m. Smith Kline & French pardavinėjo trifluoperazino formulę ir užregistravo prekinį trifluoperazino hidrochlorido pavadinimą kaip antipsichozinį vaistą. Vėliau vaistas buvo pristatytas į pasaulinę rinką ir yra plačiai naudojamas šizofrenijai ir kitiems psichikos sutrikimams gydyti.
Laikui bėgant buvo atlikta daugiau trifluperazino hidrochlorido tyrimų ir tolesnių patobulinimų. Analizuodami jo farmakologinį veikimo mechanizmą ir klinikinį poveikį, mokslininkai ir toliau įgyja įžvalgų apie vaisto farmakologines savybes ir indikacijas. Be to, buvo atlikta keletas farmakokinetinių tyrimų, siekiant suprasti trifluoperazino hidrochlorido absorbciją, pasiskirstymą, metabolizmą ir išskyrimą žmogaus organizme.