GLP-1yra koduotas gliukagono geno (GCG) ir yra skaidomas proteazės PC1/3, kad susidarytų dvi aktyvios formos: GLP-1 (7-36) amidas (80 %) ir GLP-1 (7-37) (20 %). Pirmoji yra pagrindinė aktyvi forma, o antroji taip pat turi biologinį aktyvumą po amidinimo. Tačiau natūralus GLP-1 turi mirtiną silpnybę: jį lengvai suskaido ir inaktyvuoja DPP-4 N-galo alanino 2 padėtyje, o plazmos pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei 2 minutės. Be to, jis gali būti greitai pašalintas per inkstus. Būtent šis „įgimtas defektas“ privertė taikyti dvi pagrindines vaistų strategijas: GLP-1 receptorių agonistus (GLP-1 RA) – kurie priešinasi DPP-4 degradacijai dėl struktūrinių modifikacijų; DPP-4 inhibitorius – pailgina endogeninio GLP-1 veikimo laiką, slopindamas skilimo fermentus.
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas: BM-1-187
GLP{0}} CAS 106612-94-6
Molekulinė formulė: C151H228N40O47
Molekulinė masė: 3355,67
Gamintojas: BLOOM TECH Wuxi gamykla
Analizė: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Mes teikiame GLP-1. Išsamias specifikacijas ir gaminio informaciją rasite šioje svetainėje.
Produktas:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Pirmoji pasaulyje GLP-1 genų terapija patvirtinta klinikiniam naudojimui
2026 m. gegužės 11 d. Fractyl Health paskelbė, kad gavo patvirtinimą klinikiniam tyrimui Nyderlanduose ir savo Rejuvea Smart GLP-1 genų terapijos platformoje išleis pirmąjį kandidatą į vaistą RJVA-001! /Pirmasis klinikinis žmogaus tyrimas.
RJVA-001 yra vienkartinė tikslinė genų terapija kasos beta ląstelėms, kuri gali pasiekti fiziologinę GLP-1 sekreciją, kai kasa patenka į maistines medžiagas, ir tikimasi, kad bus išvengta įvairių šalutinių poveikių, atsirandančių dėl per didelės vaistų cirkuliacijos koncentracijos sisteminės GLP-1 terapijos metu. Vaistas yra tiesiogiai infuzuojamas į kasos audinį, naudojant minimaliai invazinę endoskopinę ultragarsu valdomą technologiją, remiantis įmonės pačios sukurtu ir modifikuotu žmogaus insulino promotoriumi ir transportavimo signalu, kad po maitinimo sukeltų GLP-1 sekreciją transdukuotose kasos salelių ląstelėse.
RJVA-001 yra pirmasis pasaulyje su adeno susieto viruso (AAV) genų terapija, skirta 2 tipo diabetui gydyti, perėjusi į klinikinę stadiją, taip pat pirmoji pasaulyje GLP-1 genų terapija, įžengusi į klinikinę stadiją. Pirmojo RJVA-001 paciento administravimą bendrovė planuoja baigti 2026 m. antrąjį pusmetį ir paskelbti preliminarius tyrimo duomenis.
Pfizer įsigijo itin ilgai veikiančių GLP-1 receptorių agonistų, pirmą kartą patvirtintas klinikiniams tyrimams Kinijoje.
2026 m. gegužės 12 d. oficialioje Kinijos nacionalinio vaistų vertinimo centro (CDE) svetainėje buvo paskelbta, kad naujas Pfizer 1 klasės vaistas PF-08653944 Injection patvirtintas klinikiniam naudojimui ilgalaikiam suaugusiųjų, kurių pradinis kūno masės indeksas (KMI) yra 228 kg/m2, o sveria ne mažiau kaip 2 kg/m2 (1 kg svorio) susijusios komplikacijos (pvz., hiperglikemija, hipertenzija, hiperlipidemija, obstrukcinė miego apnėja, širdies ir kraujagyslių ligos ir kt.), pagrįstos kontroliuojama mityba ir didesniu fiziniu krūviu. Vieša informacija rodo, kad tai pirmas kartas, kai PF-08653944 kliniškai patvirtintas Kinijoje.
Naudokite
Pirma, nuo gliukozės priklausomas insulino sekrecijos skatinimas. GLP-1 receptorius, veikiantis kasos beta ląstelių paviršių, aktyvina cAMP PKA signalizacijos kelią, sustiprindamas insulino sintezę ir išsiskyrimą. Svarbiausia, kad šis skatinamasis poveikis griežtai priklauso nuo cukraus kiekio kraujyje – jis veikia tik tada, kai cukraus kiekis kraujyje viršija 5 mmol/L, ir automatiškai nutrūksta, kai cukraus kiekis kraujyje yra normalus. Todėl vien GLP-1RA vartojimas vargu ar sukels hipoglikemiją, o tai yra pagrindinis saugumo pranašumas, palyginti su sulfonilkarbamido preparatais.
Antra, slopina gliukagono sekreciją. Veikdamas greta esančias kasos alfa ląsteles per parakrininę sekreciją, jis slopina gliukagono išsiskyrimą, mažina kepenų glikogeno skaidymą ir gliukoneogenezę bei sinergiškai mažina cukraus kiekį kraujyje nuo „atviro kodo“ galo.
Trečia, atidėti skrandžio ištuštinimą. Veikia skrandžio sienelės ląsteles ir klajoklio nervo aferentines skaidulas, žymiai sulėtindamas skrandžio turinio pašalinimo į dvylikapirštę žarną greitį. Šis mechanizmas ne tik išlygina staigų cukraus kiekio kraujyje padidėjimą po valgio, bet ir pailgina fizinį sotumo jausmą, todėl jis yra vienas iš svarbių faktorių, prisidedančių prie svorio metimo efekto.
