Į gliukagoną panašus peptidas-1 (GLP-1), taip pat žinomas kaip Glucagon Like Peptide-1, yra 30 aminorūgščių peptidinis hormonas, kurį išskiria žarnyno L ląstelės ir yra pagrindinis enteropankreatino šeimos narys. Jis daugiausia sintetinamas klubinės žarnos ir storosios žarnos L ląstelėse ir patenka į kraują po to, kai jį stimuliuoja maistinės medžiagos, tokios kaip angliavandeniai ir riebalai, todėl jis yra natūralus „cukraus kiekio kraujyje reguliatorius“ ir „apetito stabdys“ žmogaus organizme. GLP-1 istorija atspindi esminius pokyčius visoje medžiagų apykaitos ligų gydymo paradigmoje – nuo to, kad iš pradžių jis buvo laikomas įprastu inkretinu, tapo vienu karščiausių narkotikų taikinių visame pasaulyje.
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (gryni milteliai)
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Molekulinė formulė: C151H228N40O47
Molekulinė masė: 3355,67
Gamintojas: BLOOM TECH Wuxi gamykla
Analizė: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Mes teikiame GLP-1. Išsamias specifikacijas ir gaminio informaciją rasite šioje svetainėje.
Produktas:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Anjin GIPR antikūnas, susietas su GLP-1, naujas vaistas AMG 133 prideda palaikomosios terapijos III fazės klinikinį tyrimą
2026 m. gegužės 8 d. Anjin Clinicaltrials.gov svetainėje užregistravo GIPR antikūną, susietą su GLP{5}}1 naują vaistą AMG 133 (Maridebart Caffraglutide), skirtas III fazės palaikomojo gydymo klinikiniam tyrimui MARITIME-SWITCH po gydymo GLP-1.
Į III fazės klinikinį planą bus įtraukta 300 tiriamųjų ir tikimasi, kad jis bus baigtas iki 2028 m. sausio mėn. Į šį III fazės klinikinį tyrimą įtraukti kriterijai yra populiacija, kurios KMI225 (ne nutukimo kriterijai viršija 30) ir svorio netekimo rodiklis viršija 10 % po gydymo GLP-1. Atsižvelgiant į pirminę ir antrinę veiksmingumo baigtį, šio III fazės klinikinio tyrimo tikslas yra išlaikyti GLP-1 per AMG 133 svorio mažinimo poveikį, ty kontroliuoti atoveiksmį.
AMG 133 (Maridebart Caffraglutide) yra pirmasis pasaulyje su GIPR antikūnais susietas GLP-1 naujas vaistas, kurį sukūrė Amgen. Jis turi unikalią GIPR antagonisto antikūno struktūrą, susietą su GLP-1 agonisto peptidu, kuri skiriasi nuo įprastų dvigubų GLP-1/GIP agonistų. Suaktyvindamas GLP-1 receptorius, kad slopintų apetitą, ir blokuodamas GIP receptorius, kad susilpnėtų lipofilinis poveikis, pasiekiamas stiprus svorio mažėjimas.
Roche GLP-1R/GIPR dvigubo agonisto RO7795068 injekcija gavo numanomą CDE patvirtinimą vidaus klinikiniam naudojimui
Neseniai oficiali Kinijos nacionalinio vaistų vertinimo centro (CDE) svetainė parodė, kad Roche 1 klasės naujam vaistui RO7795068 injekcijų bangos klinikiniam tyrimui buvo suteiktas numanomas leidimas, siūloma indikacija: tinka ilgalaikiam nutukusių ar antsvorio turinčių suaugusių pacientų svorio valdymui, atsižvelgiant į dietos kontrolę ir mankštos didinimą.
RO7795068 yra dvigubas GLP-1R/GIPR agonistas, kurį sukūrė Carmot. 2023 m. gruodį Roche įsigijo produktą iš Carmot už 3,1 mlrd. „Insight“ duomenų bazė rodo, kad RO7795068 nutukimo indikacija pažengė į klinikinę stadiją Sičuane užsienyje.
I fazės rezultatai parodė, kad RO7795068 poodinė injekcija kartą per savaitę (palaipsniui didinant dozę iki 24 mg) reikšmingai sumažino paciento svorį 22,5 % (numatomas veiksmingumas), o 48 savaites nepasiekė svorio metimo plokštumos.
Tyrimo metu pastebėtas reikšmingas dozės{0}}atsako ryšys tarp svorio metimo ir dozės. Analizuojant gydymo plano įverčius, RO7795068 su placebu pakoreguotas svorio netekimas buvo 18,3 % (p.<0.001).
Atradimų istorija
Nuo driežo seilių iki Nobelio premijos
GLP-1 istorija prasidėjo 1902 m. Starling ir Bayliss atradus gliukagoną, tačiau tik beveik prieš trisdešimt metų iš tikrųjų buvo atskleistas jo hipoglikeminis potencialas.
Anksčiausią proveržį padarė driežas - 1992 m. mokslininkai iš Gila pabaisos seilių išskyrė peptidą, vadinamą eksenatidu. Šis peptidas turi 53 % homologijos su žmogaus GLP-1 aminorūgščių seka, tačiau gali atsispirti greitam dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) skaidymui organizme, o jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra iki 2,4 valandos, gerokai viršijantis mažiau nei 2 minutes natūralaus GLP-1.
Šis atradimas tiesiogiai davė pradžią pirmajam pasaulyje GLP-1 receptorių agonistui, eksenatidui (prekinis pavadinimas: bacitracinas), kurį FDA patvirtino 2005 m.
2023 m. Svetlana Mojsov ir Joel Habener, du GLP-1 tyrimų pradininkai, kartu su Katalin Karik buvo apdovanoti Lasker Basic Medical Research Award apdovanojimu už indėlį į enteropankreatino atradimą, dar labiau patvirtinantį GLP-1 statusą šiuolaikinėje medicinoje.
2024 m. „Semaglutide“ metiniai pardavimai viršijo 20 milijardų JAV dolerių, todėl jis tapo pasauliniu „narkotikų karaliumi“ ir padidino GLP-1 komercinį piką.