Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių cefpodoksimo proksetilo kapsulių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamas didmenines aukštos kokybės cefpodoksimo proksetilo kapsules. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Cefpodoksimo proksetilo kapsulėsyra trečiosios kartos geriamieji plataus- spektro cefalosporino antibiotikai. Kaip provaistas, jie neturi antibakterinio aktyvumo ir turi būti hidrolizuojami virškinimo trakto esterazėmis, kad susidarytų aktyvus metabolitas cefpodoksimas. Pastarasis slopina kryžminį peptidoglikano grandinių susiejimą, specifiškai prisijungdamas prie peniciliną surišančių baltymų (PBP) bakterijų ląstelių sienelėse, o tai sukelia ląstelės sienelės defektus, bakterijų plyšimą ir mirtį dėl osmosinio slėgio disbalanso. Šis mechanizmas suteikia jam stiprų baktericidinį poveikį daugumai gramteigiamų bakterijų (pvz., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus genties) ir gramneigiamų bakterijų (pvz., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), išlaikant aktyvumą prieš kai kurias padermes, kurios gamina - laktazę.
Farmakokinetinės savybės:
Išgertas biologinis prieinamumas yra apie 50 %, o maistas gali žymiai pagerinti absorbcijos efektyvumą (Cmax padidėja 15 % -24 %, AUC padidėja 21 % -33 %). Vaistas yra plačiai paplitęs kvėpavimo takuose, šlapimo takuose ir odos minkštuosiuose audiniuose, mažas baltymų prisijungimo greitis (21–29%) ir didelė laisvųjų vaistų dalis, užtikrinanti tikslinę koncentraciją audiniuose. Metabolizmas daugiausia priklauso nuo virškinimo trakto esterazių, nedalyvaujant kepenų citochromo P450 fermentams, todėl sumažėja toksinio poveikio kepenims rizika. Apie 60 % pirminės formos išsiskiria per inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra 2–3 valandos, taigi, vartojant du kartus per parą.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Cefpodoksimo proksetilo milteliai | Cefpodoksimo Proxetil tabletės | Cefpodoksimo proksetilo skystis | Cefpodoksimo proksetilo kapsulės |
| Produkto tipas | Milteliai | Tabletės | Skystis | Kapsulės |
| Produkto grynumas | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % |
| Gaminio specifikacijos | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma |
| Produkto pakuotė | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma |
Mūsų gaminio forma
Cefpodoksimo proksetilo +. COA
 |
||
Analizės sertifikatas |
||
|
Sudėtinis pavadinimas |
Cefpodoksimo proksetilas | |
|
CAS Nr. |
87239-81-4 | |
|
Įvertinimas |
Farmacinės klasės | |
|
Kiekis |
Pritaikyta | |
|
Pakuotės standartas |
Pritaikyta | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partijos Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
sausio 12 dth 2025 |
|
|
EXP |
sausio 8 dth 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| BANDYMO STANDARTAS | GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard | |
|
Prekė |
Įmonės standartas |
Analizės rezultatas |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik balti milteliai |
Susitaikė |
|
Vandens kiekis |
Mažiau arba lygus 4,5 % |
0.30% |
| Praradimas džiovinant |
Mažiau arba lygus 1,0 % |
0.15% |
|
Sunkieji metalai |
Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Mažiau arba lygu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Grynumas (HPLC) |
Didesnis arba lygus 99,0 % |
99.5% |
|
Viena priemaiša |
<0.8% |
0.48% |
|
Likučiai užsidegus |
<0.20% |
0.064% |
|
Bendras mikrobų skaičius |
Mažiau arba lygus 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mažesnis arba lygus 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanolis (pagal GC) |
Mažiau nei arba lygus 5000 ppm |
400 ppm |
|
Sandėliavimas |
Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje |
|
|
|
||
Mastitu dažniau serga krūtimi maitinančios moterys ir dažniausiai jį sukelia bakterijos, tokios kaip Staphylococcus aureus. Pacientai gali jausti paraudimą, patinimą ir skausmą krūtyse, vietiškai pakilus temperatūrai ir kartais kartu su sisteminiais simptomais, tokiais kaip karščiavimas.Cefpodoksimo proksetilo kapsulėsgali slopinti bakterijų ląstelių sienelių sintezę, naikinti bakterijas, sukeliančias mastitą, palengvinti krūtų uždegimą, palengvinti simptomus, skatinti pieno išsiskyrimą. Gydant mastitą, pacientės turėtų būti skatinamos žindyti daugiau arba naudoti pientraukį pienui išsiurbti, kad krūtys praeitų.
Vestibulinės liaukos uždegimas ir vestibulinės liaukos abscesas
Vestibulinė liauka yra užpakalinėje moterų didžiųjų lytinių lūpų dalyje. Kai bakterinė infekcija sukelia vestibuliarinės liaukos uždegimą, apatinėje didžiųjų lytinių lūpų{1}}trečdalyje atsiranda raudonas, patinęs ir skausmingas gumbas, o sunkiais atvejais gali susidaryti pūlinys. Cefotaksimo esterio sausa suspensija turi antibakterinį poveikį įprastoms bakterijoms, kurios sukelia vestibuliarinių liaukų uždegimą, gali kontroliuoti infekciją, skatinti uždegimo išnykimą ar absceso absorbciją. Pacientams, kuriems jau išsivystė abscesai, reikia pjūvio ir drenažo operacijos, o po operacijos vaistai turi būti naudojami priešinfekciniam gydymui.
Periodontitas – tai lėtinis periodonto audinio uždegimas, o periapikinis periodontitas – minkštųjų audinių, supančių danties vainiką, uždegimas, atsirandantis, kai protiniai dantys nevisiškai išdygsta arba yra užsikimšę. Cefotaksimo esterio sausa suspensija gali padėti gydyti jautrių bakterijų sukeltą periodontitą ir periapikinį periodontitą, sumažinti simptomus, tokius kaip dantenų paraudimas, skausmas ir kraujavimas, bei skatinti uždegimo išnykimą. Gydant periodontitą ir vainikinį periodontitą, kartu reikia vadovautis burnos higiena, pvz., tinkamai valytis dantis ir naudoti dantų siūlą.
Cefpodoksimo proksetilas yra trečios kartos geriamieji cefalosporinų grupės antibiotikai, kurių veikimo mechanizmas apima daugybę biologinių ir farmakologinių aspektų.
Cheminis cefpodoksimo aksetilo pavadinimas yra (±) -1-hidroksietil (+) - (6R, 7R) -7-[2-(2-amino-4-tiazolil)glioksilatas] -3-(metoksimetil)-8-okso-5-tio-4-[1-az.2. okt-2-en-2-karboksilatas, 72-(Z)-(O-metiloksimo) izopropilkarbonatas, kurio molekulinė formulė C21H27N5O9S2 ir molekulinė masė 557,6. Jo struktūrinės savybės apima:
Cefotaksimo skeletas: 7 padėtyje yra metoksitiazolo grupė, 3 padėtyje - metoksimetilo grupė, o karboksirūgšties 4 padėtyje yra proksetilo grupė (izopropoksikarboniloksietilas).
Prekursoriaus vaisto konstrukcija: dėl proksetilo grupių jis yra neaktyvus provaistas, kurį reikia hidrolizuoti in vivo, kad būtų išleista veiklioji medžiaga cefpodoksimas.
Ši struktūra ne tik užtikrina geriamojo vaisto absorbcijos veiksmingumą, bet ir prailgina vaisto pusinės -pusėjimo trukmę organizme dėl provaisto dizaino, o tai sustiprina antibakterinį poveikį.
Prekursorių vaistų charakteristikos ir konversija in vivo
Pačios cefpodoksimo aksetilo kapsulės neturi antibakterinio poveikio, o jų veikimas priklauso nuo konversijos proceso organizme išgėrus:
Absorbcija ir hidrolizė. Išgertas cefpodoksimo aksetilas virškinamajame trakte hidrolizuojamas nespecifinių esterazių, išskirdamas aktyvų metabolitą cefpodoksimą. Šis procesas daugiausia vyksta žarnyno sienelėje ir kepenyse, užtikrinant, kad vaistas virstų prieš patenkant į kraują.
Bioakumuliacija: absoliutus cefoperazono biologinis prieinamumas yra apie 50% (vartojus nevalgius). Maistas gali skatinti tabletės tirpimą, padidindamas didžiausią koncentraciją kraujyje (Cmax) ir plotą po vaisto laiko kreive (AUC) atitinkamai 15–24 % ir 21–33 %, nedarant įtakos absorbcijos greičiui. Ši funkcija optimizuoja geriamojo vaisto vartojimo režimą.
Cefotaksimas daro antibakterinį poveikį, nes slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę, o pagrindinis jo tikslas yra peniciliną surišantys baltymai (PBP):
PBP funkcija: PBP yra pagrindiniai fermentai sintezuojant peptidoglikanus bakterijų ląstelių sienelėse, įskaitant transpeptidazes, karboksipeptidazes ir endopeptidazes, atsakingus už kryžminio-peptidoglikano grandinių susiejimo katalizavimą, ląstelės sienelės vientisumo ir mechaninio stiprumo palaikymą.
Cefuroksimo veikimo mechanizmas:
Surišimo specifiškumas: cefotaksimas dideliu afinitetu jungiasi prie PBP (ypač PBP1A, PBP1B, PBP2 ir PBP3), slopindamas jų fermentinį aktyvumą.
Užblokuota ląstelių sienelių sintezė: PBP inaktyvacija lemia peptidoglikano grandinių nesugebėjimą susijungti, todėl atsiranda ląstelės sienelės defektų. Dėl osmosinio slėgio disbalanso bakterijų ląstelės išsipučia ir deformuojasi, o tai galiausiai sukelia plyšimą ir mirtį.
Baktericidinės koncentracijos priklausomybė nuo laiko: cefotaksimo baktericidinė koncentracija yra 1-4 kartus didesnė už mažiausią slopinančią koncentraciją (MIK) prieš Enterobacteriaceae bakterijas (įskaitant - laktazę gaminančias padermes); Baktericidinis Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis (įskaitant laktazę gaminančias padermes) greitis gali pasiekti 99,9 % per 6 valandas (koncentracija Mažiau arba lygi 4 kartus MIC).
Cefpodoksimo proksetilo kapsulėsturi stiprų antibakterinį aktyvumą prieš įvairias gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas:
Gram teigiamos bakterijos:
Streptococcus gentis: įskaitant A grupės - hemolizinį streptokoką (GAS), Streptococcus pneumoniae (taip pat veiksmingą prieš penicilinui nejautrias padermes), Streptococcus agalactiae ir kt.
Staphylococcus gentis: veiksmingas prieš meticilinui{0}}atsparų Staphylococcus aureus ir koagulazės neigiamą Staphylococcus aureus, bet neveiksmingas prieš meticilinu{1}}atsparų Staphylococcus aureus (MRSA).
Gramneigiamos bakterijos:
Haemophilus influenzae: įskaitant padermes, kurios gamina - laktazę.
Catamora: patogenas, dažnai sukeliantis kvėpavimo takų infekcijas.
Enterobakterijos: tokios kaip Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter ir kt. (neveiksmingos prieš padermes, gaminančias išplėstinio spektro beta laktazes (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: viena 200 mg dozė gali veiksmingai gydyti paprastą gonorėją.
Kitos patogeninės bakterijos: taip pat turi tam tikrą aktyvumą prieš Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella ir kt.
Nors cefuroksimo aksetilo kapsulės išlaiko didelį jautrumą daugumai patogenų, atsparumo vaistams klausimą vis tiek reikia atkreipti dėmesį:
- laktazės gamyba: kai kurios gramneigiamos bakterijos (pvz., Escherichia coli ir Klebsiella) gali inaktyvuoti cefuroksimą, gamindamos - laktazę, kad hidrolizuotų jo - laktamo žiedą. Tačiau cefoperazonas vis dar veiksmingas prieš kai kurias padermes, kurios gamina - laktazę, nes jo metoksitiazolo grupė fermente yra stabili.
PBP kitimas: Bakterijos gali sumažinti cefuroksimo jungimosi afinitetą, pakeisdamos PBP struktūrą, sukeldamos atsparumą vaistams. Pavyzdžiui, Streptococcus pneumoniae atsparumas makrolidų linkozamido streptomicino (MLS) antibiotikams gali būti susijęs su PBP pokyčiais.
Pernelyg didelė ištekėjimo siurblių ekspresija: kai kurios bakterijos naudoja ištekėjimo siurblius, kad pašalintų cefoperazoną iš tarpląstelinės erdvės, sumažindamos tarpląstelinę vaistų koncentraciją ir sukeldamos atsparumą vaistams.
Klinikinio atsparumo laipsnis: vidaus tyrimai parodė, kad cefuroksimo aksetilas yra veiksmingas prieš Streptococcus pneumoniae GAS. Haemophilus influenzae (įskaitant - laktazę gaminančias padermes) atsparumo lygis yra mažas, tačiau jis neveiksmingas meticilinui{1}, atsparioms kolicilinams, ESrich bakterijoms ir kitoms stafilokokams.
Cefpodoksimo proksetilo kapsulės, kaip trečios kartos geriamieji cefalosporinų grupės antibiotikai, turi farmakokinetinių savybių, kurios tiesiogiai veikia klinikinį veiksmingumą ir saugumą.
Cefpodoksimas yra neaktyvus provaistas, kurį reikia hidrolizuoti ne-specifinėmis virškinimo trakto esterazėmis, kad po išgerto susidarytų aktyvus metabolitas cefpodoksimas, kuris turėtų antibakterinį poveikį.
Bioakumuliacija: nevalgius, absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 50%, o maistas gali žymiai pagerinti jo absorbcijos efektyvumą. Tyrimai parodė, kad vartojant kartu su maistu, didžiausia koncentracija kraujyje (Cmax) gali padidėti 15–24%, o plotas po vaisto laiko kreive (AUC) – 21–33%. Ši savybė atsiranda dėl skatinamojo maisto poveikio tablečių tirpimui, sumažinant vaistų sulaikymo virškinimo trakte laiką ir taip sumažinant pirmojo praėjimo poveikį.
Priklausomybė nuo dozės: farmakokinetiniai parametrai priklauso nuo dozės{0}}. Išgėrus 0,1 g, 0,2 g ir 0,4 g, Cmax pasiekė atitinkamai 1,4 mg/l, 2,3 mg/l ir 3,9 mg/l, o didžiausias laikas (Tmax) buvo 2–3 valandos. Sušvirkštus vienkartinę 400 mg dozę, vaisto koncentracija kraujyje išlieka 0,38 mg/l 6 valandas, o tai 1-4 kartus viršija daugumos patogenų MIK, užtikrinantį baktericidinį poveikį.
Cefotaksimas plačiai pasiskirsto organizme ir gali prasiskverbti į užkrėstas vietas, tokias kaip kvėpavimo takai, šlapimo takai, oda ir minkštieji audiniai.
Organizacinė koncentracija: koncentracija plaučių audinyje, tonzilėse ir odos pūslelių skystyje yra atitinkamai 2,7 karto, 0,17 karto ir 0,4-0,7 karto didesnė nei plazmoje. Pavyzdžiui, išgėrus 0,2 g, plaučių audinio koncentracija pasiekė 0,63 mg/l, o tonzilių koncentracija buvo 0,24 mg/l, o tai yra žymiai didesnė už daugelio patogenų MIC vertes.
Prisijungimo prie baltymų greitis: jungimosi su plazmos baltymais greitis yra mažas (21–29 %), o laisvųjų vaistų dalis yra didelė, o tai naudinga prasiskverbiant į ląstelių membranas ir audinių barjerus bei turint antibakterinį poveikį.
Cefuroksimo aksetilo metabolizmas daugiausia priklauso nuo virškinimo trakto esterazės hidrolizės, nedalyvaujant kepenų citochromo P450 fermentams. Todėl:
Vienintelis metabolizmo kelias: apie 90 % dozės virškinimo trakte paverčiama cefpodoksimu, tik nedidelis kiekis (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Vaistų sąveikos nėra: vartojant kartu su antacidiniais vaistais arba H2 receptorių antagonistais, pastarieji gali sumažinti skrandžio pH, slopinti esterazės aktyvumą ir sumažinti cefuroksimo aksetilo absorbciją, todėl Cmax sumažėja 30–50 %. Todėl rekomenduojama vengti kartu vartoti tokio tipo vaistus.
Cefotaksimas daugiausia šalinamas per inkstus, o pusinės{0}}periodis (t1/2) yra 1,9–3,7 valandos:
Išskyrimo būdas: apie 60 % dozės išsiskiria pradine forma glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu, 29–33 % – cefuroksimo pavidalu, o nedidelis kiekis – su tulžimi.
Pusinės eliminacijos privalumas: nors pusinės{0}}periodis yra trumpas, jo baktericidinė koncentracija gali būti palaikoma 6–8 valandas, kad būtų galima vartoti du kartus per dieną. Pavyzdžiui, išgėrus 0,2 g vaisto koncentracija kraujyje išliko 0,18 mg/l 12 valandų, išlaikant slopinamąjį poveikį daugumai patogenų.
Populiarus Žymos: cefpodoksimo proksetilo kapsulės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti