Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių cefpodoksimo proksetilo miltelių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamus didmeninius aukštos kokybės cefpodoksimo proksetilo miltelius. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.

Cefpodoksimo proksetilo milteliaiyra trečios kartos cefalosporinų antibiotikų žaliava. Kaip pirmtakas vaistas, jis skirtas žymiai padidinti biologinį prieinamumą. Šios miltelių formos savybės ir klasė griežtai nustatomos atsižvelgiant į jo medicininį pritaikymą. Paprastai jie pateikiami kaip smulkūs balti arba balkšvi kristaliniai arba amorfiniai milteliai. Kalbant apie cheminę struktūrą, į aktyvaus pirminio cefpodoksimo branduolio karboksilo grupę įtraukus tret-pentiloksimetilo esterį, jis labai pagerina vaisto tirpumą lipiduose ir absorbcijos iš žarnyno greitį. Išgėrus, esterio jungtį greitai hidrolizuoja esterazė virškinimo trakte ir kraujyje, todėl išsiskiria originali Cefpodoksimo veiklioji medžiaga, pasižyminti stipriu antibakteriniu poveikiu. Šis aktyvus ingredientas pasižymi plataus-spektro antibakteriniu poveikiu, veiksmingai slopindamas bakterijų ląstelių sienelių mukopolisacharidų sintezę, ir yra pagrindinė pradinė medžiaga ruošiant atitinkamus preparatus, skirtus kvėpavimo takų, šlapimo sistemos, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti.

Produnct Introduction

Papildoma informacija apie cheminį junginį:

Produkto pavadinimas	Cefpodoksimo proksetilo milteliai	Cefpodoksimo Proxetil tabletės	Cefpodoksimo proksetilo skystis	Cefpodoksimo proksetilo kapsulės
Produkto tipas	Milteliai	Tabletės	Skystis	Kapsulės
Produkto grynumas	Didesnis arba lygus 99 %	Didesnis arba lygus 99 %	Didesnis arba lygus 99 %	Didesnis arba lygus 99 %
Gaminio specifikacijos	Pritaikoma	Pritaikoma	Pritaikoma	Pritaikoma
Produkto pakuotė	Pritaikoma	Pritaikoma	Pritaikoma	Pritaikoma

Mūsų gaminio forma

cefpodoxime proxetil powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

cefpodoxime proxetil tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

cefpodoxime proxetil Suspension | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

cefpodoxime proxetil capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cefpodoksimo proksetilo +. COA


Analizės sertifikatas
Sudėtinis pavadinimas	Cefpodoksimo proksetilas
CAS Nr.	87239-81-4
Įvertinimas	Farmacinės klasės
Kiekis	Pritaikyta
Pakuotės standartas	Pritaikyta
Gamintojas	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partijos Nr.	20250109001
MFG	sausio 12 d^th 2025
EXP	sausio 8 d^th 2029
Struktūra
BANDYMO STANDARTAS	GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard
Prekė	Įmonės standartas	Analizės rezultatas
Išvaizda	Balti arba beveik balti milteliai	Susitaikė
Vandens kiekis	Mažiau arba lygus 4,5 %	0.30%
Praradimas džiovinant	Mažiau arba lygus 1,0 %	0.15%
Sunkieji metalai	Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	As Mažiau arba lygu 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
Grynumas (HPLC)	Didesnis arba lygus 99,0 %	99.5%
Viena priemaiša	<0.8%	0.48%
Likučiai užsidegus	<0.20%	0.064%
Bendras mikrobų skaičius	Mažiau arba lygus 750 cfu/g	80
E. Coli	Mažesnis arba lygus 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolis (pagal GC)	Mažiau nei arba lygus 5000 ppm	400 ppm
Sandėliavimas	Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje

Usage

Vidurinės ausies uždegimas

Be aukščiau paminėto ūminio vidurinės ausies uždegimo, kai kuriais ūminio lėtinio vidurinės ausies uždegimo paūmėjimo atvejais,cefpodoksimo proksetilo milteliaitaip pat gali turėti antibakterinį poveikį, sumažinti vidurinės ausies gleivinės uždegimą, pagerinti klausą ir sumažinti simptomus, tokius kaip ausies kanalo išskyros. Gydant lėtinį vidurinės ausies uždegimą, šis vaistas gali būti naudojamas kartu su kitais gydymo metodais, tokiais kaip ausų drėkinimas ir vietiniai vaistai, siekiant pagerinti gydymo efektyvumą.

Paranasinis sinusitas

Įskaitant ūminį sinusitą ir ūminį lėtinio sinusito paūmėjimą. Pacientai dažnai jaučia tokius simptomus kaip nosies užgulimas, pūlingos išskyros, galvos skausmas ir susilpnėjusi uoslė. Cefotaksimo esterio sausa suspensija gali būti naudojama bakterinėms infekcijoms, sukeliančioms sinusitą, gydyti, skatinti pūlių išsiskyrimą iš sinusų, mažinti sinusų gleivinės uždegimą, palengvinti simptomus. Pacientams, sergantiems lėtiniu sinusitu, ilgalaikis šio vaisto vartojimas profilaktiniam gydymui gali sumažinti ūminių priepuolių dažnį.

Ūminis paprastas gonokokinis cervicitas

Ūminis paprastasis gonokokinis cervicitas yra gimdos kaklelio uždegimas, kurį sukelia Neisseria gonorrhoeae. Pacientams gali padidėti išskyros iš makšties, atsirasti pūlingų išskyrų, kartu su kvapu, o kartais ir tokių simptomų kaip skausmingi lytiniai santykiai ir kraujavimas. Cefotaksimo esterio sausa suspensija pasižymi geru antibakteriniu poveikiu prieš Neisseria gonorrhoeae ir gali veiksmingai gydyti ūminį paprastą gonokokinį cervicitą, pašalinti patogenus ir palengvinti simptomus. Gydymo proceso metu seksualiniai partneriai turi būti gydomi vienu metu, kad būtų išvengta kryžminės infekcijos.

Perianalinis periartritas, kurį sukelia Neisseria gonorrhoeae

Kai Neisseria gonorrhoeae užkrečia perianalinę odą ir gleivinę, ji gali sukelti perianalinį uždegimą, o pacientams gali pasireikšti tokie simptomai kaip paraudimas, skausmas ir niežulys aplink išangę, kartais kartu su pūlingomis išskyros. Cefotaksimo esterio sausa suspensija gali nužudyti Neisseria gonorrhoeae, kontroliuoti perianalinę infekciją, palengvinti simptomus ir paskatinti gijimą. Gydymo metu reikia atkreipti dėmesį į švaros ir higienos palaikymą aplink išangę, kad būtų išvengta įbrėžimų.

Manufacturing Information

Cefpodoksimo proksetilas yra svarbus geriamasis cefalosporino preparatas, kurio miltelių pavidalo sintezės metodai yra įvairūs. Kiekvienas metodas turi savo unikalų reakcijos kelią, sąlygų optimizavimą ir kokybės kontrolės taškus. Toliau pateikiami keli įprasti sintezės metodai ir išsamus jų aprašymas:

Klasikinis cheminės sintezės metodas

1. Pradinių medžiagų ir šoninių grandinių supažindinimas
Pradinė medžiaga: 7-Aminocefalosporano rūgštis (7-ACA) naudojama kaip pradinė medžiaga, kurios struktūroje yra a-laktamo žiedas ir amino grupė, todėl ją lengva vėliau modifikuoti.
Šoninės grandinės įvadas: šoninė grandinė yra prijungta prie 7-amino grupės 7-ACA per MAEM ((S) - benzotiazol-2-il-(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) tioacetato acilinimo reakciją). Šį veiksmą reikia atlikti žemoje temperatūroje (0-5 laipsniai), naudojant dichlormetaną arba N,N-dimetilformamidą kaip tirpiklį, trietilaminą arba DIPEA kaip bazinį katalizatorių, o reakcijos laikas yra apie 2-4 valandas. Ši reakcija vyksta naudojant nukleofilinį pakeitimo mechanizmą, kad susidarytų tarpinė cefpodoksimo rūgštis.
2. Karboksilo esterinimas
Esterifikavimo reagentas: IPOC (1-(izopropoksikarboniloksi)etilas) naudojamas cefpodoksimo rūgšties 4-karboksilo grupei esterinti, siekiant pagerinti jos lipidų tirpumą ir absorbciją per burną.
Esterifikavimo sąlygos: Bevandeniame acetonitrile kaip bazės dedama IPOC-I (1-jodoetilizopropilkarbonatas) ir kalio karbonato, o reakcija vyksta 40-50 laipsnių temperatūroje 6-8 valandas. Šis procesas vyksta naudojant pakeitimo mechanizmą, formuojant karbonatinius ryšius ir išskiriant kalio jodido šalutinius produktus.
3. Apsauginių grupių pašalinimas
Apsauginė grupė: Chloracetamido grupė dažnai naudojama kaip laikina apsauginė grupė cefuroksimo aksetilo sintezėje, kurią galiausiai reikia pašalinti tiokarbamido lizės būdu.
Pašalinimo sąlygos: tiokarbamido perteklių įpilkite į DMA (N, N-dimetilacetamidą) ir reaguokite 60-70 laipsnių temperatūroje 3-5 valandas. Tiokarbamidas atakuoja chloracetamido anglies chloro ryšį, gamindamas tioacetamidą ir vandenilio chloridą, pastarąjį neutralizuoja tiokarbamidas.
4. Kristalizacijos valymas ir džiovinimas
Kristalizavimo sąlygos: Pasibaigus reakcijai, kristalizaciją galima paskatinti pridedant antitirpiklio arba naudojant mišrų perkristalizaciją, kad būtų pagerintas grynumas.
Džiovinimo sąlygos: Išdžiovinkite šlapiącefpodoksimo proksetilo milteliaivakuumo sąlygomis tinkamoje temperatūroje (pvz., 40 laipsnių), kol drėgmės kiekis atitiks farmakopėjos reikalavimus.

Chemical

Žaliosios sintezės maršruto tyrinėjimas

1. Fermentinis esterifikavimas
Katalizatoriaus pasirinkimas: vietoj tradicinių cheminių bazių naudokite imobilizuotą lipazę (pvz., CALB), kad katalizuotumėte cefpodoksimo rūgšties ir IPOC esterinimo reakciją.
Reakcijos sąlygos: Įpilkite imobilizuoto CALB į tretinio butanolio ir vandens tirpiklio mišinį ir kontroliuokite reakcijos temperatūrą bei sukimosi greitį. Fermentinė katalizė pasižymi dideliu selektyvumu, gali išvengti šalutinių reakcijų ir gali būti perdirbama siekiant sumažinti išlaidas.
2. Joninių skysčių sistema
Tirpiklio pasirinkimas: naudokite joninius skysčius (pvz., [BMIM] PF ₆), o ne tradicinius organinius tirpiklius, kad pasiektumėte vieno puodo MAEM acilinimo ir esterifikavimo reakciją.
Reakcijos pranašumai: Joniniai skysčiai turi gerą tirpumą ir terminį stabilumą, gali sumažinti tirpiklio naudojimą ir gali būti naudojami pakartotinai. Vieno puodo metodas supaprastina proceso eigą ir pagerina derlių.

Proceso optimizavimas ir kokybės užtikrinimas

1. Pagrindinių parametrų valdymas
Temperatūros kontrolė: Kiekvienam reakcijos etapui reikalinga griežta temperatūros kontrolė, siekiant užtikrinti sklandų eigą ir išvengti šalutinių reakcijų. Pavyzdžiui, MAEM acilinimui reikalinga žema temperatūra, kad būtų išvengta hidrolizės, o esterifikavimo reakcijai reikia vidutinės temperatūros, kad reakcija paspartėtų.
PH reguliavimas: reguliuojant reakcijos sistemos pH vertę, optimizuojamos reakcijos sąlygos. Acilinimo reakcijai reikalinga neutrali aplinka, o esterinimo reakcijai reikalinga šarminė aplinka.
2. Priemaišų kontrolės strategija
Deacetilinimo priemaišos: kontroliuojant bazės kiekį ir reakcijos laiką, 7-ACA 3-acetoksi grupės hidrolizė slopinama ir susidaro deacetilinimo priemaišos.
Chloracetamido likutis: Užtikrinkite visišką apsaugos pašalinimo reakciją ir stebėkite likusį chloracetamido kiekį HPLC, kad išvengtumėte vaisto skilimo.
3. Kristalinės struktūros valdymas ir stabilumas
Kristalinės formos pasirinkimas: kontroliuodami kristalizacijos sąlygas ir tirpiklio santykį, gaukite labai tirpią - kristalinę formącefpodoksimo proksetilo milteliai.
Stabilumo bandymai: atlikite pagreitintus ir ilgalaikius{0}}bandžius pagal farmakopėjos reikalavimus, kad užtikrintumėte produkto stabilumą laikymo sąlygomis.

Įvairių metodų palyginimas ir perspektyva

1. Klasikinių cheminės sintezės metodų privalumai ir iššūkiai

Privalumai:

Subrendęs procesas, didelis derlius, lengvas žaliavų prieinamumas ir palyginti maža kaina.

Iššūkis:

Didelis organinių tirpiklių naudojimas ir didelė atliekų šalinimo kaina; Kai kurių šalutinių reakcijų sunku visiškai išvengti, o tai turi įtakos produkto grynumui.

2. Žaliųjų sintezės maršrutų galimybės ir apribojimai

Potencialas:

Sumažinti organinių tirpiklių naudojimą ir išmetamų atliekų kiekį, laikantis aplinkosaugos reikalavimų; Tikimasi, kad fermentų katalizė ir joninės skysčio sistemos pagerins reakcijos selektyvumą ir išeigą.

Apribojimai:

Žalieji tirpikliai ir katalizatoriai kainuoja brangiai ir reikalauja didelio masto{0}}gamybos, siekiant sumažinti išlaidas; Proceso sąlygas reikia toliau optimizuoti, kad būtų pagerintas stabilumas ir derlius.

Other properties

toksikologija

1. Toksiškumas
⑴ Ūmus toksiškumas LD50 vertė (mg/kg)
⑵ Poūmis ir lėtinis toksiškumas: šio agento sukeltų anomalijų nepastebėta.
2. Ypatingas toksiškumas
(1) Reprodukcinis testas: šio agento sukeltų motinos reprodukcinės funkcijos, palikuonių morfologijos, vystymosi, augimo, atminties ar reprodukcinės funkcijos anomalijų nepastebėta prieš nėštumo ir ankstyvo nėštumo narkotikų testų, vaisiaus organų formavimosi narkotikų testų, perinatalinių ir laktacijos vaistų testų žiurkėms.
⑵ Spermos susidarymo slopinimo testas: šio agento sukeltoms jaunoms žiurkėms sėklidžių atrofijos ar spermatozoidų susidarymą slopinančio poveikio nepastebėta.
⑶ Toksiškumas inkstams: kai kurių triušių 800 mg/kg vaistinio preparato grupės gyvūnų aklojoje žarnoje buvo pastebėta edema ir užsikimšimas, tačiau morfologinių pokyčių, galinčių pažeisti inkstus, nepastebėta.
⑷ Antigeniškumo testas: Visiems gyvūnams imunogeniškumo nepastebėta.

farmakokinetika

1. Koncentracija serume
Kai sveiki suaugusieji išgeria vieną ar dvi šio vaisto tabletes po valgio, didžiausia koncentracijacefpodoksimo proksetilo milteliai(veiklioji medžiaga) serume atsiranda praėjus 3-4 valandoms po vartojimo, o koncentracija yra atitinkamai 1,5-1,8 μg/mL ir 3,0-3,6 μg/mL, o tai rodo priklausomybę nuo dozės. Koncentracijos serume pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės ir išlieka pastovus maždaug 2 valandas.
Be to, po valgio vaistai geriau įsisavinami nei išgėrus tuščio skrandžio.
2. Farmakokinetikos parametrai:
Absorbcijos greičio konstanta Ka yra 0,75 ± 0,09 val.-1, o eliminacijos greičio konstanta Ke yra 0,37 ± 0,02 val.-1 (200 mg sveikų suaugusiųjų vartoja per burną po valgio) (vidurkis ± SE, n=6); Prisijungimo prie serumo baltymų greitis: kai žmogus išgeria 200 mg, serumo baltymų prisijungimo greitis po 0,5–12 valandų yra apie 30 %; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · val/mL (100 mg per burną vieną kartą po valgio sveikiems suaugusiems) (vidurkis ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · val/mL (200 mg per burną vieną kartą po valgio sveikiems suaugusiems) (vid.)
3. Paskirstymas
Pasiskirsto skrepliuose, tonzilių audiniuose, odos audiniuose, burnos audiniuose ir kt.
4. Metabolizmas ir išskyrimas
Šis agentas absorbcijos metu hidrolizuojamas žarnyno sienelės esterazės ir per inkstus išsiskiria su šlapimu. Išgėrus cefuroksimo, po valgio į kraują patekusio per 12 valandų šlapimas išsiskiria apie 40-50%. Be to, nuolat vartojant šį preparatą (2 tabletės x 2 kartus per dieną, iš viso 14 dienų) nesikaupė.
5. Koncentracija serume ir šlapimo išsiskyrimas sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems buvo lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (A grupė: 7 atvejai) ir vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (B grupė: 2 atvejai), išgėrus 200 mg šios dozės praėjus 30 minučių po valgio, sumažėjo Cmax, Tmax ir AUC (0-12), nes sumažėjo inkstų funkcija.
A grupės koncentracija šlapime yra didžiausia po 4-6 valandų, o šlapimo išsiskyrimo greitis per 12 valandų yra 33,8 ± 3,8%. B grupėje didžiausias rodiklis yra 8–12 valandų, o šlapinimasis per 12 valandų yra 17,5%. Sumažėjus inkstų funkcijai, sulėtėja šlapimo išskyrimas.

nepageidaujama reakcija

Iš visų 12 615 atvejų 317 atvejų (2,51 %) buvo pranešta kaip apie nepageidaujamas reakcijas. Pagrindinis kiekis apima virškinimo sistemos simptomus (viduriavimas, minkštos išmatos: 0,40%, diskomfortas skrandyje: 0,10%, pykinimas ir vėmimas: 0,09%).
1. Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos (dažnis nežinomas): šokas, alerginiai simptomai, gleivinės akių sindromas, toksinė epidermio nekrozė, pseudomembraninis kolitas, ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinė pneumonija, PIE sindromas, kepenų funkcijos sutrikimas, gelta, trombocitopenija.
2. Kitos nepageidaujamos reakcijos
(1) Dažnis nežinomas: limfadenopatija ir sąnarių skausmai, kuriuos sukelia alergija, inkstų sistemos hematurija, bakterijų kaitos sukelta kandidozė, vitamino K trūkumo simptomai (pvz., hipohrombinemija ir polinkis kraujuoti) ir vitamino B trūkumo simptomai (pvz., glositas, stomatitas, apetito praradimas, vitaminų trūkumas ir kt.).
⑵ Dažnumas yra 0,1-1 %: alerginiai bėrimai, padidėjęs AST, ALT, GPT, Al-P, LDH kiekis kepenų sistemoje, padidėjęs BUN kiekis inkstų sistemoje, viduriavimas virškinimo sistemoje ir diskomfortas skrandyje.
⑶ Sergamumo dažnis<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.

Populiarus Žymos: cefpodoksimo proksetilo milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti

Cefpodoksimo proksetilo milteliai