Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių flukonazolo kapsulių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamą didmeninę aukštos kokybės flukonazolo kapsulę. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Flukonazolo kapsulėyra plačiai naudojamas sisteminis priešgrybelinis vaistas, priklausantis trečios kartos triazolo junginių atstovui. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra labai selektyvus 14 - lanosterolio demetilazės (ERG11 geną koduojantis) slopinimas grybelių citochromo P450 fermentų šeimoje, blokuojant ergosterolio, pagrindinio grybelio ląstelių membranos komponento, biosintezę. Dėl šio proceso sutrinka nesočiųjų riebalų rūgščių dalis grybelio ląstelių membranos struktūroje, padidėja membranos sklandumas, o tai savo ruožtu sukelia tarpląstelinį kalio jonų ištekėjimą, citoplazminį rūgštėjimą ir stambių molekulinių medžiagų nutekėjimą, galiausiai sukeliantį grybelio ląstelių apoptozę arba autolizę. Palyginti su pirmosios kartos imidazolo vaistais, tokiais kaip ketokonazolas, flukonazolas turi didesnį afinitetą grybelių fermentams ir žymiai sumažina jo poveikį žinduolių citochromo P450 fermentams, todėl sumažėja vaistų sąveika ir toksinio poveikio kepenims rizika.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
Mūsų gaminio forma
Flukonazolo +. COA
Vaistas užpildytas baltais arba beveik baltais kristaliniais milteliais kietose arba minkštose kapsulėse, o mikronizacijos procesas naudojamas vienodam dalelių dydžiui užtikrinti (D90).<50 μ m), significantly improving the drug dissolution rate. The trifluoromethyl (- CF3) group in its chemical structure enhances molecular lipophilicity, while the hydroxyl (- OH) group promotes drug penetration in the gastrointestinal tract through hydrogen bonding. Although fluconal itself is slightly soluble in water (with a solubility of about 0.5-1mg/mL), through excipient optimization (such as adding lactose, cross-linked carboxymethyl cellulose sodium and other disintegrants), the capsule can quickly disintegrate in gastric acid environment (disintegration time<15 minutes), releasing drug particles. After oral administration, fluconal is rapidly and completely absorbed in the gastrointestinal tract, with a bioavailability of over 90%. Food has no significant effect on its absorption, and patients can take it on an empty stomach or with meals, greatly improving the convenience of medication.
Kalbant apie formulavimo technologiją,flukonazolo kapsulėsnaudoti drėgmei{0}}atsparios dangos technologiją, efektyviai išvengiančią vaistų skilimo drėgnoje ir karštoje aplinkoje (pagreitintas bandymas esant 40 laipsnių / 75 % santykiniam drėgniui 6 mėnesius, kai kiekis sumažėja mažiau nei 2 %), užtikrinant ilgalaikį -produkto stabilumą. Jo specifikacijos apima kelias dozes, pvz., 50 mg, 100 mg, 150 mg ir 200 mg, kurios gali lanksčiai patenkinti vaistų poreikį nuo įvairių tipų infekcijų (pvz., 50-150 mg per dieną nuo paviršinių grybelinių ligų ir 200–400 mg per dieną, ypač vaikams, sergantiems grybelinėmis ligomis) 3-12 mg/kg per parą). Klinikiniai tyrimai parodė, kad fluonazolas yra toks pat veiksmingas kaip ir intraveniniai preparatai gydant burnos ir ryklės kandidozę, o nepageidaujamų reakcijų (daugiausia lengvo virškinimo trakto diskomforto ir galvos skausmo) dažnis yra mažesnis, todėl jie yra tinkamiausia vaisto forma ambulatoriniams pacientams ir ilgalaikiam gydymui.
Endeminės grybelinės ligos yra infekcijos, kurias sukelia tam tikroje geografinėje vietovėje esantys grybai, kurie dauginasi specifinėje aplinkoje, pavyzdžiui, dirvožemyje, augmenijoje ar gyvūnų šeimininkuose. Žmonės užsikrečia būdami užterštoje aplinkoje arba įkvėpę grybelių sporų. Fluconal, kaip plataus spektro ir stiprus triazolo grupės priešgrybelinis vaistas, tapo svarbiu pasirinkimu endeminių grybelinių ligų gydymui ir prevencijai dėl savo unikalių farmakokinetinių savybių (tokių kaip didelis absorbcijos greitis per burną, stiprus kraujo -smegenų barjero įsiskverbimas ir platus pasiskirstymas audiniuose) ir mažo toksiškumo. Žemiau, atsižvelgiant į gydymo ir prevencijos perspektyvas, kartu su tam tikromis ligomis, mes išsamiai aptarsime jų naudojimą.
Terapinis naudojimas
1. Kokcidiomikozė
Sfingosporozę sukelia Colletotrichum crus arba Aspergillus nidulans, ji daugiausia paplitusi sausringuose ir pusiau{0}}sausuose JAV pietvakarių, Meksikos ir Centrinės bei Pietų Amerikos regionuose. Pacientai gali užsikrėsti įkvėpę sporų iš oro, o pažeidimai gali paveikti plaučius, odą, kaulus ir centrinę nervų sistemą.
(1) Lengva ar vidutinio sunkumo plaučių kokcidiozė
Fluconal yra vienas iš labiausiai pageidaujamų terapinių vaistų nuo lengvos ar vidutinio sunkumo plaučių kokcidiozės. Jis slopina grybelio augimą, nes slopina ergosterolio sintezę ant ląstelės membranos, sutrikdydamas membranos vientisumą. Rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną, o gydymo kursas paprastai yra 3-6 mėnesiai.
Pacientams, kurių imuninė funkcija normali, šis gydymo kursas gali veiksmingai išvalyti plaučių pažeidimus; Tiems, kurių imuninė funkcija susilpnėjusi (pvz., AIDS sergantiems ir organų transplantacijos gavėjams), gydymo kursą reikia pratęsti iki 12 mėnesių ar ilgiau, kad būtų išvengta pasikartojimo.
(2) Pneumocystis jirovecii
Odos pažeidimai: Fluconal gali gydyti odos kokcidiomikozę, slopindamas grybelių dauginimąsi odos audinyje, palengvindamas simptomus, tokius kaip eritema, mazgeliai ar opos. Dozavimas yra toks pat kaip ir Pneumocystis aeruginosa, o gydymo kursą reikia koreguoti atsižvelgiant į odos pažeidimų sunkumą ir gijimą.
Skeleto infekcija: sergant osteokokoze, flukonalis gali prasiskverbti į kaulinį audinį, kad būtų pasiekta veiksminga terapinė koncentracija. Paprastai reikalinga kombinuota chirurginė debridement arba fiksavimo operacija, kurios paros dozė yra 400–800 mg, o gydymo kursas – 6–12 mėnesių.
(3) Pneumocystis aeruginosa meningitas
Flukonazolo kapsulėyra tinkamiausias vaistas Pneumocystis aeruginosa meningito palaikomajam gydymui. Dėl ilgalaikio gydymo po įvadinio gydymo amfotericinu B, siekiant išvengti pasikartojimo, flukonalis yra idealus pasirinkimas, nes jis gali gerai prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą (cerebrospinalinio skysčio koncentracija siekia 60–80 % vaisto koncentracijos kraujyje). Rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną per parą, o gydymo kursas paprastai yra 12-24 mėnesiai, koreguojant pagal smegenų skysčio tyrimo ir vaizdo gavimo rezultatus.
2. Dygstančios bakterinės ligos
Botrytį sukelia bakterijų sukeltas dermatitas ir daugiausia paplitęs Šiaurės Amerikos rytuose, kai kuriose Afrikos dalyse ir Indijoje. Žmogaus infekcija įkvėpus sporas gali paveikti plaučius, odą, kaulus ir centrinę nervų sistemą.
(1) Lengva ar vidutinio sunkumo plaučių blastomikozė
Fluconal yra alternatyvus lengvas ar vidutinio sunkumo plaučių aspergiliozės gydymas (pageidautina itrakonazolas). Jis daro antibakterinį poveikį slopindamas grybelių ląstelių membranų sintezę. Rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną per dieną 6-12 mėnesių kursą. Gydymo laikotarpiu reikia reguliariai tikrinti krūtinės ląstos rentgeno spindulius arba kompiuterinę tomografiją, kad būtų galima įvertinti plaučių pažeidimų absorbciją.
(2) Blastomycosis cutis
Fluconal gali gydyti odos blastomikozę, slopindamas grybelių dauginimąsi odos audinyje, palengvindamas opas, mazgelius ar karpų pažeidimus. Dozavimas yra toks pat kaip ir plaučių aspergiliozės atveju, o gydymo kursą reikia koreguoti atsižvelgiant į odos pažeidimų sunkumą ir gijimą, paprastai nuo 6 iki 12 mėnesių.
(3) Sunki pumpurų bakterinė liga
Išplitusi blastomikozė: sergant išplitusia blastomikoze, apimančia kelis organus, flukonalą reikia vartoti kartu su amfotericinu B. Amfotericinas B naudojamas indukcinei terapijai (greitai būklės kontrolei), po to nuosekliai naudojant flukonalą ilgalaikei palaikomajai terapijai (pasikartojimo prevencijai). Kombinuotas gydymas gali pagerinti veiksmingumą ir sumažinti atsparumą vaistams.
Centrinės nervų sistemos blastomikozė: Fluconal yra tinkamiausias vaistas palaikomajam centrinės nervų sistemos blastomikozės gydymui. Po indukcinio gydymo amfotericinu B rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną per parą 12-24 mėnesių kursą, koreguojant pagal smegenų skysčio tyrimo ir vaizdo gavimo rezultatus.
3. Organinė citoplazminė bakterinė liga
Histoplazmozę sukelia Clostridium perfringens ir ji daugiausia paplitusi Šiaurės Amerikos, Pietų Amerikos, Afrikos ir Azijos dalyse. Žmonės gali užsikrėsti įkvėpdami sporas, o pažeidimai gali paveikti kelis organus, tokius kaip plaučiai, limfmazgiai, kepenys ir blužnis.
(1) Ūminė plaučių histoplazmozė
Fluconal yra alternatyvus lengvas ar vidutinio sunkumo ūminės plaučių intersticinės bakterinės ligos gydymas (pirmiausia yra itrakonazolas).
Rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną 6-12 savaičių kursą. Gydymo laikotarpiu būtina stebėti simptomų, tokių kaip karščiavimas, kosulys ir krūtinės skausmas, pagerėjimą.
(2) Lėtinė plaučių histoplazmozė
Paprasta lėtinė plaučių audinio citoplazminė bakterinė liga: Fluconal gali būti naudojamas nekomplikuotai lėtinei plaučių audinio citoplazminei bakterinei ligai gydyti, geriant 400-800 mg dozę per dieną 12-18 mėnesių kursą. Norint įvertinti plaučių fibrozės ar ertmių progresavimą, gydymo metu reikia reguliariai tikrinti krūtinės ląstos rentgeno spindulius arba kompiuterinę tomografiją.
Sudėtinga lėtinė plaučių histiocitozė: Fluconal turi būti vartojamas kartu su amfotericinu B pacientams, sergantiems plaučių fibroze, plautine arterine hipertenzija arba kvėpavimo nepakankamumu. Amfotericinas B naudojamas indukcinei terapijai, po to nuosekliai vartojamas flukonalis ilgalaikiam palaikomajam gydymui.
(3) Histoplazmozė
Pacientai, kurių imuninė funkcija normali: Fluconal yra alternatyvus lengvas ar vidutinio sunkumo išplitusios histiocitozės gydymas (pageidautina itrakonazolas). Rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną 12-18 mėnesių kursą. Gydymo laikotarpiu būtina stebėti kepenų ir inkstų funkciją bei kraujo režimą ir laiku koreguoti dozę.
Pacientai, kurių imuninė funkcija susilpnėjusi. Pacientams, sergantiems AIDS, persodintiems organams arba ilgai vartojantiems imunosupresantus, flukonalis turi būti vartojamas kartu su amfotericinu B. Amfotericinas B naudojamas indukcinei terapijai, o po to nuosekliai vartojamas flukonalis ilgalaikiam-palaikomam gydymui (tam gali prireikti visą gyvenimą trunkančio palaikomojo gydymo).
Pneumocystis aeruginosa liga
Parakokcidiozę sukelia Brazilijos parakokcidiomikozė ir ji daugiausia paplitusi tropiniuose ir subtropiniuose Pietų Amerikos regionuose. Žmogaus infekcija įkvėpus sporas gali pažeisti plaučius, odą, gleivines ir limfmazgius. Lengva ar vidutinio sunkumo Pneumocystis aeruginosa infekcija
Fluconal yra alternatyvus lengvas ar vidutinio sunkumo Pneumocystis aeruginosa ligos gydymas (pageidautina itrakonazolas). Rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną per parą 6-12 mėnesių kursą. Gydymo laikotarpiu būtina stebėti, kaip pagerėjo simptomai, tokie kaip karščiavimas, kosulys ir odos opos.
Sunki Pneumocystis aeruginosa infekcija
Diseminuota parakokcidiozė: išplitusi parakokcidiozė, apimanti kelis organus,Flukonazolo kapsulėreikia vartoti kartu su amfotericinu B. Amfotericinas B naudojamas indukcinei terapijai, po to nuosekliai naudojamas flukonalis ilgalaikiam palaikomajam gydymui.
Fluconal yra tinkamiausias vaistas palaikomajam centrinės nervų sistemos parakokcidiozės gydymui. Po indukcinio gydymo amfotericinu B rekomenduojama dozė yra 400-800 mg per burną per parą 12-24 mėnesių kursą, koreguojant pagal smegenų skysčio tyrimo ir vaizdo gavimo rezultatus.
Prevencinis naudojimas
Vietose, kuriose yra endeminių grybelinių infekcijų, Fluconal gali būti naudojamas siekiant išvengti infekcijų didelės{0}}rizikos populiacijose, įskaitant:
Sutrikusi imuninė funkcija: pvz., AIDS pacientai, organų transplantacijos recipientai, pacientai, kurie ilgą laiką vartojo imunosupresantus (pvz., gliukokortikoidus, chemoterapinius vaistus). Šios populiacijos yra jautrios vietinėms grybelinėms infekcijoms dėl susilpnėjusios imuninės sistemos. Rekomenduojama profilaktinė dozė yra 200-400 mg per burną per parą, kuri gali žymiai sumažinti infekcijos riziką.
Gyventojai, gyvenantys endeminėse vietovėse: Fluconal gali būti naudojamas infekcijų prevencijai, ypač lietaus sezono metu arba didžiausio sporų perdavimo laikotarpiais, gyventojams, kurie ilgą laiką gyvena vietovėse, kuriose yra paplitusi kokcidiomikozė, blastomikozė ar histiocitozė. Rekomenduojama profilaktinė dozė yra 200-400 mg per burną per dieną.
Fluconal gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią infekcijai populiacijose, užsiimančiose specifinėmis profesijomis epidemijos zonose, pavyzdžiui, statybininkai, ūkininkai ir urvų tyrinėtojai, nes jie turi daugiau galimybių liestis su sporomis aplinkoje. Rekomenduojama profilaktinė dozė yra 200-400 mg per burną per parą, pradedant nuo patekimo į galimai užterštą aplinką ir tęsiant tam tikrą laiką išėjus iš aplinkos.
Kaulų čiulpų transplantacijos pacientai: citotoksinių vaistų arba spindulinės terapijos gydymo laikotarpiu kaulų čiulpų transplantacijos pacientai yra linkę į Candida infekciją. Fluconal gali būti naudojamas infekcijų profilaktikai, rekomenduojama 400 mg per parą per burną, pradedant 3-5 dienas prieš chemoterapiją ar radioterapiją ir tęsiant tol, kol neutrofilų skaičius normalizuojasi.
Vaikų pacientai:Flukonazolo kapsulėgali būti naudojami siekiant išvengti kriptokokinio meningito pasikartojimo vaikams, kuriems yra didelė pasikartojimo rizika, pvz., sergantiems lėtine granulomatine liga ar aukštu IgE sindromu. Rekomenduojama dozė koreguojama pagal kūno svorį, paprastai 3-6 mg/kg per burną per parą.
Pagrindinės žaliavos ir pagalbinės medžiagos
Pagrindinė žaliava yra flukonazolas, kurio grynumas atitinka farmakopėjos standartus, kad būtų užtikrintas stabilus farmacinis veiksmingumas. Farmacinės pagalbinės medžiagos yra skiedikliai (dekstrinas, mikrokristalinė celiuliozė ir kt.), rišikliai (povidono alkoholio tirpalas ir kt.) ir ilgalaikio atpalaidavimo medžiagos (etilceliuliozė ir kt.). Pagalbinių medžiagų parinkimas turi atitikti farmacines specifikacijas be kenksmingų priemaišų, o pagalbinės medžiagos turi užtikrinti vaisto išsiskyrimą ir stabilumą, atitinkančius kapsuliniams preparatams keliamus reikalavimus.
Pagrindinis paruošimo procesas
Taikomas didelio masto-paruošimo procesas su glausta ir kontroliuojamu srautu: pirmiausia paruoškite tuščias piliulių šerdis, sumaišykite skiediklius granuliavimui ir džiovinimui vėlesniam naudojimui; tada sumaišykite flukonazolą su stearino rūgštimi ir perkoškite mišinį, purškite tablečių šerdis rišikliu, kad jos sudrėkintų, užtepkite miltelių ir išdžiovinkite, kad gautumėte paprastas granules; vėliau padenkite granules ilgalaikio atpalaidavimo -medžiagomis ir išdžiovinkite, kad susidarytų flukonazolo granulės; galiausiai supilkite granules į žarnyne tirpstančias{2}} tuščias kapsules ir tiksliai kontroliuokite užpildymo kiekį, kad gautumėte gatavus produktus. Pagrindiniai parametrai, tokie kaip temperatūra ir drėgmė, yra griežtai kontroliuojami viso proceso metu, todėl tinka pramoninei gamybai.
Kokybės kontrolės standartai
Griežtai laikantis farmakopėjos specifikacijų pagrindiniai kontroliniai rodikliai yra tokie: kiekis turi sudaryti 90,0 % -110,0 % etiketėje nurodyto kiekio; bendras giminingų medžiagų kiekis neturi viršyti 1,0 %; tirpimo greitis per 45 minutes turi pasiekti daugiau kaip 80 % žymėto kiekio. Identifikavimas ir kiekis nustatomas plonasluoksne chromatografija (TLC), didelio efektyvumo skysčių chromatografija (HPLC) ir kitais metodais, siekiant užtikrinti vienodą gatavų produktų kokybę ir patikimą farmacinį veiksmingumą.
Specifikacijos ir saugojimo reikalavimai
Įprastos specifikacijos yra 50 mg, 100 mg ir 150 mg, kurios gali patenkinti įvairių ligų vaistų poreikį. Gatavi produktai turi būti hermetiškai supakuoti ir laikomi sausoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos, kad būtų išvengta vaistų skilimo ir inaktyvavimo bei užtikrinamas kokybės stabilumas sandėliavimo metu. Tinkamumo laikas paprastai yra 24 mėnesiai, ir per visą saugojimo laikotarpį turi būti laikomasi visų kapsulių paruošimo monografijos reikalavimų.
DUK
Ar galiu vartoti 150 mg flukonazolo per parą?
+
-
Įprastos dozės suaugusiesiems yra šios: burnos pienligė – 50 mg per parą, vartojama 7–14 dienų.makšties pienligė ar balanitas – 150mg, vartojama vieną kartą. makšties pienligė, kuri kartojasi – 150 mg, pirmąsias 3 dozes geriama kartą per 72 valandas, vėliau 150 mg kartą per savaitę 6 mėnesius.
Ko turėčiau vengti vartojant flukonazolą?
+
-
Nevartokite šio vaisto kartu su bet kuriuo iš šių:
Adagrasibas.
Flibanserinas.
Lomitapidas.
Lonafarnibas.
Kiti vaistai, sukeliantys širdies ritmo pokyčius.
Triazolamas.
Populiarus Žymos: flukonazolo kapsulė, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti