SR9011 kapsulė

Pagrindinis funkcinis mechanizmasSR9011 kapsulėsutelktas į REV{0}}ERB / ​​receptorių aktyvavimą. Kaip pagrindiniai branduoliniai receptoriai žinduolių cirkadinio ritmo reguliavimo tinkle, REV-ERB / ​​yra plačiai paplitę kepenyse, skeleto raumenyse, riebaliniame audinyje, smegenyse ir imuninėse ląstelėse ir tiesiogiai dalyvauja pagrindiniuose fiziologiniuose procesuose, įskaitant laikrodžio genų ekspresijos reguliavimą, energijos apykaitos pusiausvyrą, uždegiminį atsaką ir ląstelių dauginimąsi bei diferenciaciją. Būdamas stiprus agonistas, CS-2028 specifiškai jungiasi prie REV-ERB / ​​receptorių, kad sustiprintų jų transkripcijos represinį aktyvumą ir taip sukeltų daugybę fiziologinių reguliavimo efektų.

Viena vertus, CS-2028 tiesiogiai slopina pagrindinių laikrodžio genų BMAL1 ir CLOCK transkripcijos raišką, iš naujo nustato sutrikusius cirkadinius ritmus ir pagerina biologinio laikrodžio sutrikimus, kuriuos sukelia vėlyvas mieguistumas, vėlavimas ir kiti veiksniai. Kita vertus, REV-ERB receptorių aktyvinimas padidina su mitochondrijomis susijusių genų ekspresiją, padidina mitochondrijų kiekį ir oksidacinę kvėpavimo funkciją, padidina bazinės energijos suvartojimą ir moduliuoja fermentų, dalyvaujančių gliukozės ir lipidų metabolizme, aktyvumą, kad būtų pasiektas dvigubas lipolizės ir gliukozės metabolizmo balanso reguliavimas. Be to, CS-2028 slopina pagrindinių uždegiminio kelio faktorių ekspresiją, kad sumažintų lėtinį uždegimą ir slopina vėžio ląstelių dauginimosi ciklą, suteikdamas CS-2028 platų mokslinių tyrimų potencialą keliose srityse.

1. Metabolizmo reguliavimas: riebalų mažinimas, glikemijos kontrolė ir lipidų moduliavimas

Metabolizmo reguliavimo srityje CS-2028 daro ryškų poveikį riebalų mažinimui, cukraus kiekio kraujyje valdymui ir kraujo lipidų reguliavimui, nes yra viena iš plačiausiai ištirtų pagrindinių funkcijų. Tyrimų su gyvūnais, atliktų su nutukusiomis pelėmis, kurias sukėlė daug riebalų turinčios dietos, metu, nuolatinis CS-2028 vartojimas 2–3 mėnesius žymiai sumažino kūno svorį, o riebalų masė sumažėjo 10–15 svarų. CS-2028 pirmiausia sumažina kenksmingus visceralinius riebalus, nesukeldamas didelio skeleto raumenų praradimo, sumažindamas riebalų kiekį ir išsaugant raumenų masę.

Riebalų-mažinimo mechanizmas yra suaktyvinti REV-ERB receptorius, kad būtų slopinamas pagrindinių fermentų, tokių kaip riebalų rūgščių sintazė (FAS) ir stearoil-CoA desaturazė 1 (SCD1), veikla, stabdoma adipocitų sintezė ir kaupimasis, taip pat suaktyvinama riebalų genezė ir accolizacija. oksidacinis skilimas, kuris žymiai padidina energijos sąnaudas net ramybės būsenoje.

Gliukozės apykaitai reguliuoti, produktas pagerina jautrumą insulinui, sumažina gliukozės kiekį kraujyje nevalgius ir mažina atsparumą insulinui, todėl 2 tipo cukriniu diabetu sergančių gyvūnų modelio glikemijos rodikliai gerėja.

Atitinkami tyrimai patvirtina, kad CS-2028 palaiko gliukozės homeostazę kraujyje, reguliuodamas glikogeno sintezę ir skilimą kepenyse ir siūlo naujas tikslines medžiagų apykaitos sutrikimų tyrimų kryptis. Be to, ši formulė optimizuoja kraujo lipidų profilius, veiksmingai sumažindama trigliceridų, bendro cholesterolio ir mažo -tankio lipoproteinų (MTL) kiekį serume, kartu padidindama didelio -tankio lipoproteinų (DTL) kiekį, taip sumažindama galimą širdies ir kraujagyslių ligų, pvz., aterosklerozės, riziką. Pažymėtina, kad CS-2028 yra nehormoninis junginys. Skirtingai nuo tradicinių selektyvių androgenų receptorių moduliatorių (SARM), CS-2028 netrukdo endogeninei testosterono sekrecijai, todėl nereikia taikyti gydymo po ciklo (PCT), o tai yra aiškus pranašumas prieš analogiškus tyrimo junginius.

2. Pratimų atlikimo gerinimas: ištvermės gerinimas ir atsigavimo pagreitis

Sportinių rezultatų gerinimas, fizinės ištvermės didinimas ir greitesnis atstatymas po-treniruotės yra dar viena svarbi produkto funkcija. Keli tyrimai patvirtino jo teigiamą veiksmingumą gerinant skeleto raumenų funkciją. Aktyvuodamas REV-ERB receptorius, CS-2028 akivaizdžiai padidina mitochondrijų kiekį ir aktyvumą skeleto raumenų ląstelėse, stiprina oksidacinį metabolizmo pajėgumą ir padidina raumenų deguonies panaudojimo efektyvumą, todėl prailgina pratimų trukmę ir mažina nuovargį, veikdamas panašiai kaip ištvermės stiprintuvas.

Atliekant lokomotorinius eksperimentus su gyvūnais, pelės, kurioms buvo skiriamas šis vaistas, pasiekė daugiau nei 30 % didesnę bėgimo ištvermę, palyginti su kontroline grupe, kartu su drastiškai sumažėjusiu pieno rūgšties kaupimu po-fizinio krūvio, sumažinto raumenų skausmo ir 20–30 % trumpesnio atsigavimo laikotarpio. Toks poveikis daugiausia susijęs su padidėjusia mitochondrijų funkcija. Kaip ląstelių energijos jėgainė, aktyvuotos mitochondrijos tiekia daugiau energijos skeleto raumenims ir mažina medžiagų apykaitos atliekų kaupimąsi, taip optimizuodamos sportinius rezultatus ir pagreitindamos fizinį atsigavimą.

Be to, CS-2028 moduliuoja raumenų energijos apykaitos kelius, kad palengvintų raumenų skaidulų atstatymą ir augimą, toliau didindama raumenų jėgą ir ištvermę. Taigi, CS-2028 plačiai naudojamas moksliniuose tyrimuose, susijusiuose su pratimų fiziologija ir raumenų metabolizmu. Reikia pabrėžti, kad nepaisant savo sportinius rezultatus gerinančių savybių, CS-2028 nebuvo gautas leidimo naudoti žmonėms klinikiniam naudojimui ir kelia potencialų pavojų saugai, todėl neteisėtas naudojimas sportininkams yra griežtai draudžiamas.

3. Anti-uždegimas ir imuninis moduliavimas: uždegimo malšinimas ir imuninės homeostazės palaikymas

Kalbant apie prieš-uždegiminį ir imunomoduliacinį poveikį,SR9011 kapsulėpasižymi stipriu prieš-uždegiminiu poveikiu ir reguliuoja imuninę pusiausvyrą, tikslingai veikdami REV-ERB receptorius. Lėtinis uždegimas yra pagrindinis daugelio sutrikimų, įskaitant artritą, su nutukimu susijusį uždegimą ir neurouždegimą, patogeninis veiksnys, o REV-ERB receptoriai atlieka nepakeičiamą vaidmenį moduliuojant uždegiminį atsaką.

Suaktyvinus REV-ERB / , CS-2028 žymiai sumažina uždegiminių mediatorių, tokių kaip branduolinis faktorius -kappa B (NF-κB), interleukinas-6 (IL-6) ir naviko nekrozės faktorius kaip interleukinas-10 (IL-10), veiksmingai malšinantis lėtines uždegimines ligas. In vitro mikroglijos eksperimentuose CS-2028 žymiai slopina priešuždegiminę citokinų ekspresiją, slopina mitochondrijų kvėpavimą ir ATP gamybą bei susilpnina fagocitinį aktyvumą, pabrėždamas jo kritinį vaidmenį smegenų metabolizmo ir imuninių funkcijų kryžmėje.

Be to, ši formulė subalansuoja Treg / Th17 ląstelių diferenciaciją, kad sušvelnintų autoimuninį atsaką, suteikiant naujoviškų autoimuninių ligų, tokių kaip reumatoidinis artritas ir sisteminė raudonoji vilkligė, tyrimų perspektyvos, ir tikimasi, kad bus atskleisti nauji tokių ligų gydymo tikslai.

4. Anti-navikinis potencialas: tikslinis vėžio ląstelių dauginimosi slopinimas

Produktas taip pat turi daug žadančių prieš{0}}navikinių tyrimų perspektyvų, kurios daugiausia įgyvendinamos stabdant vėžio ląstelių dauginimąsi ir skatinant vėžio ląstelių apoptozę, siekiant tikslinio naviko slopinimo.

Tyrimai rodo, kad CS-2028 aktyvuoja REV-ERB receptorius, kad slopintų ciklino A ekspresiją, blokuodamas vėžinių ląstelių perėjimą iš G0/G1 fazės į S fazę ir G2/M fazę bei sustabdydamas vėžines ląsteles G0/G1 fazėje, kad sustabdytų jų dauginimąsi ir dalijimąsi.

Dar svarbiau yra tai, kad CS-2028 pasižymi labai selektyvaus citotoksiškumo vėžinėmis ląstelėmis, priklausančiomis nuo de novo lipogenezės, įskaitant krūties vėžį, kepenų vėžį ir plaučių vėžio ląsteles, atžvilgiu, o normalioms ląstelėms daro minimalų poveikį, todėl CS-2028 yra ideali mokslinių tyrimų priemonė priešnavikiniams tyrimams. Be to, CS-2028 slopina naviko angiogenezę ir mažina uždegiminius veiksnius naviko mikroaplinkoje, kad dar labiau trukdytų naviko metastazėms ir invazijai.

In vivo naviko modelio eksperimentai, peroralinis produkto vartojimas žymiai sumažina navikų dažnį ir sumažina naviko tūrį, taip padėdami eksperimentinius pagrindus kuriant naujas prieš-navikines terapines strategijas.

5. Neuroprotekcija ir cirkadinio ritmo reguliavimas

Produktas taip pat daro esminį poveikį neuroprotekcijai ir cirkadinio ritmo reguliavimui. Plačiai smegenų audiniuose pasiskirstę REV-ERB receptoriai dalyvauja reguliuojant cirkadinį ritmą, miego kokybę ir neurologines funkcijas.

CS-2028 iš naujo nustato nenormalius cirkadinius ritmus, kad pagerintų miego pablogėjimą, kurį sukelia reaktyvinis atsilikimas ir miego sutrikimai, stabilizuotų biologinius laikrodžius ir atkurtų įprastą kasdienybę.

Tuo tarpu CS-2028 suteikia galimą neuroprotekcinį poveikį, nes sumažina neuronų uždegimą ir sumažina beta-amiloido baltymų nusėdimą, kad sumažintų neuronų pažeidimus, atverdama naujas neurodegeneracinių ligų, pvz., Alzheimerio ligos, tyrimų galimybes. Be to, tyrimai su gyvūnais įrodo, kad CS{5}}2028 gali pagerinti pagyvenusių žmonių fizinį pasirengimą ir judėjimo gebėjimus bei pailginti sveikatos trukmę (tai reiškia sveiką gyvenimo trukmę be ligų, o ne bendrą gyvenimo trukmę), siūlydamas svarbias su senėjimu susijusias mokslinių tyrimų priemones.