Ceftiofur injekcija

Ceftiofur injekcijayra plataus spektro antibiotikas, turintis stiprų antibakterinį aktyvumą tiek gramt teigiamose, tiek gramt neigiamose bakterijose. Jautrios bakterijos daugiausia apima „Pasteurella Multocida“, hemolizinę pasteurella, Actinobacillus pleuropneumoniae, Salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus ir kt. Tačiau jiems atsparūs Pseudomonas aeruginosa ir Enterococcus. Jo antibakterinis aktyvumas yra stipresnis nei ampicilino, o jo aktyvumas prieš streptokoką taip pat yra stipresnis nei chinolono antibiotikų. Patogenai buvo išskirti iš galvijų kvėpavimo takų ligos mėginių, o jų MIC9 0 vertės buvo patikrintos taip: hemolizinė pasteurella mažesnė arba lygi 0. 0 6 (0. 0. 0 6 ({0. {{1 {{2 0}}}}}}}}}}. {{1 {{2 0}}}.}. 0}} 6 (0 {{15}. jautrumas. Kiaulių patogenų MIC90 vertės yra aktinobacillus pleuropneumoniae, mažesnės arba lygios 0,03, „Pasteurella Multicida“, mažesnę arba lygi 0,03, Salmonella cholerae, mažesnę arba lygi 0,1, Salmonella Typhimurium 2.0 ir Escherichia coli 1,0.

Cefotaksimas veikia transkripcijos peptidazes, kad blokuotų gleivinių sintezę, todėl praranda bakterijų ląstelių sienas ir pasiekia baktericidinį poveikį. Tai ląstelių sienos sintezės inhibitorius, nukreiptas į bakterijų peniciliną surišančius baltymus (PBP), kurie daro baktericidinį poveikį slopindamas bakterijų ląstelių sienelių peptidoglikanų sintezę, sukeliantį bakterijų ląstelių lizę. Tuo pačiu metu jis taip pat slopina NF - κ B ir MAPK aktyvaciją, taip sumažindamas priešuždegiminių citokinų, tokių kaip TNF -, IL -1 ir IL -6, sekreciją. Pavyzdžiui, ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; išankstinis gydymas 1 h+lps stimuliacijai 12 valandų) reikšmingai slopino TNF sekreciją -, IL -1 ir il -6 RAW 264,7 ląstelėse, tačiau neturėjo reikšmingos įtakos il -10 sekreonui; Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; išankstinis gydymas 1 valandos+LPS stimuliacijai 30 minučių) reikšmingai slopino ERK, JNK, P38 ir NF - κ BP65 branduolio translokacijos fosforilinimą RAW 264.7 ląstelėse.

„Cefotaxime“ greitai absorbuojamas po raumenų ir poodinių injekcijų, o smailė {{0}} {5-3. Vaistų koncentracija yra didelė kraujyje ir audiniuose, o efektyvi kraujo vaisto koncentracija palaikoma ilgą laiką, lėtai pašalinant ir ilgą pusinės eliminacijos periodą. Per 15 minučių po to, kai į raumenis injekuojamas šio produkto į gyvūnus, jis greitai absorbuojamas ir gamina pirminį metabolitą desfuroil cefidofur (DFC) plazmoje. Dėl nepažeisto laktamo žiedo jo antibakterinis aktyvumas iš esmės yra toks pat kaip ir cefotaksimo. DFC gali dar labiau sudaryti neaktyvų DFC cisteino disulfidą audiniuose, o akivaizdus šio produkto pasiskirstymo tūris yra mažesnis nei 1L\/kg. Kelios kiaulių, karvių ir avių injekcijos į raumenis dozes didžiausia koncentracija inkstuose yra didžiausia, o po to - plaučiai, kepenys, riebalai ir raumenys, ir paprastai gali išlaikyti didesnę koncentraciją nei MIC. Cefotaksimas išsiskiria lėtai, o gyvūnų pusinės eliminacijos laikas yra reikšmingi rūšių skirtumai. Pusė žirgų, karvių, avių, kiaulių, šunų, vištų ir kalakutų gyvybių yra atitinkamai 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 ir 7,45 valandos. Tačiau didžiąją jo dalį galima išsiskirti iš šlapimo ir išmatų per 24 valandas po injekcijos į raumenis, o DFC greitai skaidosi į neaktyvius kiaulių ir vištienos išmatų junginius. Pavyzdžiui, į raumenų ir 2,2 mg\/kg injekcija galvijams lėmė 9. 79-15. Į raumenis 3 mg\/kg injekcija į kiaules lėmė 14,22ug\/ml CMAX, TMAX - 0,625H, o T1\/2B - 13,46 val.

Šio eksperimento tikslas yra suteikti teorinį pagrindą optimizuoti kūrimo procesą ir racionalų cefotaksimo injekcijos klinikinį naudojimą įvertinant tikslinių gyvūnų proceso optimizavimą ir farmakokinetinius tyrimus.

Lyginamoji analizė buvo atlikta klampumo testo, imituojamo injekcijos efekto testo, nusistovėjimo tūrio santykio testo, dispersijos testo ir kitų cefotaksimo hidrochlorido injekcijos testų analizė prieš ir po Hunano žemės ūkio universiteto „Gyvūnų Pharmaceutical Co., Ltd.“ optimizavimo, palyginti su populiariais rinkos produktais. Tuo pačiu metu buvo parinktos 18 sveikų hibridinių ilgų baltųjų kiaulių ir atsitiktinai padalintos į tris grupes. Trijų rūšių cefotaksimo hidrochlorido suspensijos injekcijos buvo įšvirkštos į raumenis, vartojant 5 mg\/kg kūno svorio dozę, įskaitant optimizuotą produktą, produktą iš „Qilu Animal Health Products Co., Ltd.“ ir produktą prieš optimizuojant procesą. 3ML cefotaksimo hidrochlorido suspensijos injekcija buvo surinkta iš „Vena Cava“ prieš 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 ir 144 valandas, o cefotaksimo hidrochlorido kiekis plazmoje nustatė HPLC.

Mėginio klampumas sumažėjo nuo (269,5 ± 21,5mpa · s) prieš optimizavimą iki (2 0 4,0 ± 16,7mpa · s) (p) (P) (P)<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Ceftiofur injekcijarodo, kad nauji proceso produktai yra geresni nei tie, kuriuos gamina kiti procesai. Seni amatų produktai.