Apelin-13 Sirop

Pagrindinė Apelin-13 inkstų apsaugos paskirtis yra stipri, saugi ir švelni diurezė. Skirtingai nuo tradicinių diuretikų (tokių kaip furosemidas ir hidrochlorotiazidas), jis neturi elektrolitų sutrikimų, ototoksiškumo, atsparumo vaistams ir neaktyvina RAAS. Jis gali skatinti natrio/kalio išsiskyrimą, padidinti šlapimo tūrį, sumažinti vandens ir natrio susilaikymą, tiksliai reguliuoti vandens druskų balansą, tūrio apkrovą ir inkstų edemos būklę, slopindamas antidiuretinio hormono (ADH) išsiskyrimą iš pagumburio, blokuodamas AQP2 vandens kanalą kolektoriuje, ir yra ideali diurezinė priemonė nuo per didelės inkstų, širdies nepakankamumo edemos, hiperrozinės apkrovos. ir CKD vandens ir natrio susilaikymas.

Centrinis ADH išsiskyrimo slopinimas (pagrindinis diuretikų mechanizmas): Apelin{1}}13 veikia pagumburio supraoptinį branduolį / paraventrikulinį branduolį per hematoencefalinį barjerą, slopindamas ADH (vazopresino) sintezę ir išsiskyrimą, sumažindamas cirkuliuojančio ADH kiekį 40–60 %, sumažindamas vandens reabsorbciją, didindamas vandens reabsorbciją, didindamas vandens išsiskyrimą. poveikis.

AQP2 vandens kanalo blokavimas inkstų surinkimo kanale: pagrindinėse inkstų surinkimo latako ląstelėse Apelin-13 antagonizuoja ADH sukeltą AQP2 vandens kanalų perkėlimą į viršūnės membraną, slopina AQP2 ekspresiją, mažina vandens kanalų skaičių, blokuoja vandens ir liumenų reabsorbciją iš ląstelių, padidina vandens molekulių ir šlapimo kiekį. šlapimo išsiskyrimas.
Skatinti natrio/kalio išsiskyrimą (natrio diurezę): aktyvinti Na ⁺/K ⁺ - ATPazę inkstų kanalėlių epitelio ląstelėse ir skatinti natrio ir kalio jonų išsiskyrimą inkstų kanalėliuose;

Tuo pačiu metu jis slopina natrio chlorido simporterį (NCC) ir natrio vandenilio keitiklį (NHE3), mažina natrio reabsorbciją, padidina natrio išsiskyrimą su šlapimu 30–40%, sukelia natriurezinį diurezę, mažina vandens ir natrio susilaikymą.
Inkstų meduliarinio osmosinio gradiento gerinimas: didina smegenų kraujotaką, skiedžia hipertoninę terpę, mažina osmosinio slėgio skirtumą tarp surinkimo latako ir meduliarinio intersticio, mažina pasyvią vandens reabsorbciją, skatina šlapimo skiedimą ir padidina šlapimo kiekį.

AQP2 vandens kanalo blokavimas inkstų surinkimo kanale: pagrindinėse inkstų surinkimo latako ląstelėse Apelin-13 antagonizuoja ADH sukeltą AQP2 vandens kanalų perkėlimą į viršūnės membraną, slopina AQP2 ekspresiją, mažina vandens kanalų skaičių, blokuoja vandens ir liumenų reabsorbciją iš ląstelių, padidina vandens molekulių ir šlapimo kiekį. šlapimo išsiskyrimas.
Skatinti natrio/kalio išsiskyrimą (natrio diurezę): aktyvinti Na ⁺/K ⁺ - ATPazę inkstų kanalėlių epitelio ląstelėse ir skatinti natrio ir kalio jonų išsiskyrimą inkstų kanalėliuose;

Tuo pačiu metu jis slopina natrio chlorido simporterį (NCC) ir natrio vandenilio keitiklį (NHE3), mažina natrio reabsorbciją, padidina natrio išsiskyrimą su šlapimu 30–40%, sukelia natriurezinį diurezę, mažina vandens ir natrio susilaikymą.
Inkstų meduliarinio osmosinio gradiento gerinimas: didina smegenų kraujotaką, skiedžia hipertoninę terpę, mažina osmosinio slėgio skirtumą tarp surinkimo latako ir meduliarinio intersticio, mažina pasyvią vandens reabsorbciją, skatina šlapimo skiedimą ir padidina šlapimo kiekį.

RAAS slopinimas, siekiant išvengti aktyvacijos po diurezės: diurezė tuo pačiu metu slopina renino Ang II, aldosterono sekreciją išvengia RAAS aktyvavimo, elektrolitų disbalanso, kraujospūdžio atšokimo ir tradicinių diuretikų sukeliamo atsparumo vaistams, išlaikant stabilų ir saugų diuretikų poveikį.
Reikšmingas šlapimo išskyrimo padidėjimas: sveikų asmenų šlapimo išsiskyrimas padidėja 30-50%, o pacientams, sergantiems inkstų edema, šlapimo išskyrimas padidėja 40-60%, todėl oligurija ir anurija greitai palengvėja.

Vandens ir natrio susilaikymo mažinimas: natrio išsiskyrimo su šlapimu greitis padidėjo 30 – 40%, sumažėjo natrio kiekis organizme, sumažėjo kraujo tūris, tūrinis krūvis, pagerėjo inkstų ligų, širdies nepakankamumo, apatinių galūnių edemos, ascito edema.
Stabilus elektrolitų balansas: lengva diurezė, per daug kalio, magnio ir kalcio neišsiskyrimo, išvengiama hipokalemijos, hipomagnezemijos ir hipokalcemijos, nereikia papildomai vartoti kalio, didelis saugumas.

Apelin-13 Siroppagrindinis inkstų apsaugos tikslas yra veiksmingai ir konkrečiai sumažinti šlapimo baltymų kiekį. Tai yra pagrindinis diabetinės nefropatijos, hipertenzinio inkstų pažeidimo, IgA nefropatijos, nefrozinio sindromo ir endodoglomerulijos atstatymo, CKD proteinurijos atstatymo taikinys, skirtas proteinurijai, kurią sukelia glomerulų filtracijos barjero pažeidimas, bazinės membranos plonėjimas, podocitų apoptozė, endotelio pažeidimas, mezangialų proliferacija, mikroalbuminurija ir didžiulė proteinurija. stiprina bazinę membraną, mažina mezangialų proliferaciją, mažina filtravimo membranos pralaidumą ir albumino nutekėjimą, žymiai sumažina baltymų kiekį šlapime, lėtina glomerulų sklerozę ir apsaugo inkstų funkciją.

Glomerulinio endotelio atstatymas ir barjero stiprinimas: aktyvina APJ receptorius glomerulų endotelio ląstelėse, skatina endotelio atstatymą ir mažina endotelio pažeidimą bei apoptozę; VE kadherino ir ZO-1 sandarios jungties baltymų ekspresijos reguliavimas, endotelio ląstelių jungčių stiprinimas ir endotelio pralaidumo mažinimas; Slopina ROS susidarymą endotelio ląstelėse, mažina oksidacinį stresą, apsaugo endotelio mitochondrijų funkciją, atkuria glomerulų endotelio barjerą ir mažina baltymų nutekėjimą.

Pėdos ląstelių apsauga ir apoptozės slopinimas: skatina pėdos ląstelių dauginimąsi, atkuria pažeistus pėdos procesus ir palaiko pėdos procesų susiliejimo būklę; Slopinti podocitų apoptozės kelius (kaspazė-3, kaspazė-9) ir sumažinti podocitų apoptozę bei išsiskyrimą; Sureguliuokite podocitų porų membranos baltymų (nefrino, podocino) ekspresiją, sustiprinkite porų membranos barjerą ir sumažinkite albumino prasiskverbimą.
Glomerulų pamatinės membranos taisymas ir storinimas: skatina IV tipo kolageno ir laminino sintezę bazinėje membranoje, atstato pamatinės membranos suplonėjimą/plyšimą, didina bazinės membranos storį;

Slopina matricos metaloproteinazių (MMP-2, MMP-9) aktyvumą, mažina bazinės membranos degradaciją, palaiko bazinės membranos vientisumą, mažina bazinės membranos pralaidumą ir neleidžia stambiamolekuliniams baltymams nutekėti.
Mezangialinių ląstelių proliferacijos ir matricos mažinimo slopinimas: slopina glomerulų mezanginių ląstelių dauginimąsi, migraciją ir aktyvaciją; Sumažinti mezangialinės matricos (kolageno, fibronektino) nusėdimą, palengvinti mezangialo proliferaciją ir išplėsti glomerulų kapiliarų spindį; Slopinti uždegiminių citokinų išsiskyrimą iš mezangialinių ląstelių, palengvinti glomerulų uždegimą ir atitolinti mezangialinę sklerozę.

Tikslus glomerulų filtracijos greičio (GFR) sureguliavimas sumažina baltymų nutekėjimą: šiek tiek sumažina GFR (apie 10 %) sergantiesiems LIL, sumažina hiperfiltracijos būklę, mažina glomerulų kapiliarų slėgį, albumino filtravimo potraukį ir sumažina baltymų išsiskyrimą su šlapimu; Neturi įtakos sveikų asmenų GFR ir yra labai saugus.
Šlapimo baltymų kiekis reikšmingai sumažėjo: LIL sergantiems pacientams baltymų išsiskyrimas su šlapimu sumažėjo 25% (p<0.01) * *, urinary microalbumin in diabetes nephropathy patients decreased by * * 40 – 60% * *, * * massive proteinuria (>3,5 g/24h) gali būti sumažintas iki mažiau nei 1 g/24h.

Glomerulų filtracijos barjero taisymas: keturis kartus endotelio, podocitų, bazinės membranos ir mezenterijos atstatymas, atkuriantis barjero vientisumą, sumažinantis pralaidumą ir užkertantis kelią albumino nutekėjimui.
Uždelsta glomerulosklerozė: sumažina mezangialų proliferaciją, matricų nusėdimą, podocitų išsiskyrimą, endotelio pažeidimus, lėtina glomerulų fibrozę, sklerozės procesą ir saugo inkstų funkciją.

Ankstyva diabetinės nefropatijos intervencija: žymiai sumažina mikroalbuminuriją, blokuoja ankstyvą glomerulų pažeidimą ir sulėtina diabetinės nefropatijos progresavimą nuo mikroalbuminurijos iki didžiulės albuminurijos ir inkstų nepakankamumo.
Pagalbinis nefrozinio sindromo gydymas: sumažina didelius proteinurijos kiekius, sumažina hipoalbuminemiją, sumažina edemą, sumažina hormonų / imunosupresantų dozę ir sumažina šalutinį poveikį.

Funkciniai preparatai: Šlapimo baltymų sirupas, glomerulus atstatantis geriamasis tirpalas, mikroalbuminuriją gerinantis preparatas, ŠKL proteinurijos reguliatorius;
Sveikatos produktai: proteinuriją slopinančios kapsulės, glomerulų barjerą stiprinantys milteliai, nefrozinio sindromo maisto papildai;
Taikoma populiacija: mikroalbuminurija sergantys pacientai, sergantys cukriniu diabetu nefropatija, proteinurija sergantys pacientai, sergantys hipertenziniu inkstų pažeidimu, proteinurija sergantys pacientai, sergantys IgA nefropatija, didelės proteinurija sergantys pacientai, sergantys nefroziniu sindromu, ir 1-4 ŠKL proteinurija sergantys pacientai.